بيلوميد

يحتوي بيلوميد على مُركّب بيكالوتاميد، وهو مادة غير ستيرويدية مضادة للأندروجين؛ وليس للدواء أي تأثير آخر على الجهاز الصمّاوي. بتفاعله مع النهايات الأندروجينية وعدم تأثيره على التعبير الجيني، يُثبّط الدواء النشاط الأندروجيني، مما يُعزّز تراجع الأورام في منطقة البروستاتا.

بيكالوتاميد هو مركب راسيميت، ولكن فقط R(-)-enantiomer له تأثير مضاد للأندروجين.

دواعي الإستعمال بيلوميد

يتم استخدام جرعة 50 ملغ لسرطان البروستاتا المنتشر (في المراحل المتأخرة) بالاشتراك مع نظير LHRH أو مع إجراء جراحي للإخصاء.

يتم وصف جرعة مقدارها 0.15 جرام لسرطان البروستاتا الموضعي (T3-T4، أي N، M0؛ وأيضًا T1-T2، N+ وM0) كعلاج وحيد أو كعلاج مساعد للعلاج الإشعاعي أو استئصال البروستاتا الجذري.

كما يتم استخدامه موضعيًا لعلاج سرطان البروستاتا بدون نقائل، عندما يعتبر الإخصاء الجراحي أو الإجراءات الطبية الأخرى مستحيلة أو غير مناسبة.

[ 1 ]، [ 2 ]

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج الدواء في أقراص - 7 قطع داخل عبوة نفطة، و4 عبوات داخل صندوق (حجم 50 ملغ)، وكذلك 28 قطعة داخل حاوية خاصة مزودة بغطاء SC (حجم 0.15 غرام).

الدوائية

يُمتص بيكالوتاميد جيدًا في الجهاز الهضمي عند تناوله عن طريق الفم. لا توجد معلومات عن التأثير السريري المهم للطعام على التوافر الحيوي للدواء. إفراز المُتماثل الإينانتيومر (S) أسرع بكثير من إفراز المُتماثل الإينانتيومر (R)؛ إذ يبلغ عمر النصف للأخير حوالي 7 أيام.

في حالة الإعطاء اليومي للدواء، تزداد قيم البلازما للـ (R)-enantiomer بمقدار عشرة أضعاف تقريبًا بسبب عمر النصف الطويل.

بعد تناول جرعة يومية مقدارها ٠٫١٥ غرام من الدواء، يبلغ مستوى المتماثل الضوئي (R) في البلازما حوالي ٢٢ ميكروغرام/مل. في الوقت نفسه، تُمثل المتماثلات الضوئية (R) النشطة ما يقرب من ٩٩٪ من جميع المتماثلات الضوئية المتداولة في الدم.

المعلمات الدوائية الحركية للـ (R)-enantiomer مستقلة عن العمر ووظائف الكلى ودرجة ضعف الكبد.

هناك معلومات تشير إلى أنه في الأفراد الذين يعانون من خلل شديد في وظائف الكبد، يحدث تثبيط لإزالة البلازما من (R)-enantiomer.

يتميز الدواء بقدرة عالية على تخليق البروتين (بالنسبة للراسمات تكون 96٪، وبالنسبة لـ R-bicalutamide - 99.6٪)، بالإضافة إلى التمثيل الغذائي المكثف (أكسدة وتكوين حمض الجلوكورونيك مع المقترنات).

يتم إفراز المكونات الأيضية في الصفراء والبول بنسب متساوية تقريبًا.

الجرعات والإدارة

لعلاج سرطان البروستاتا واسع الانتشار: يُنصح الرجال (وكذلك كبار السن) بتناول قرص واحد من الدواء (٥٠ ملغ) مرة واحدة يوميًا. يبدأ العلاج بالتزامن مع استخدام مُشابه هرمون LHRH أو الإخصاء الجراحي.

لسرطان البروستاتا المتطور موضعيًا: يُطلب من الرجال (بما في ذلك كبار السن) تناول قرص واحد بجرعة 0.15 غرام مرة واحدة يوميًا. يجب استخدام الجرعة 0.15 غرام بشكل مستمر لمدة عامين على الأقل أو حتى حدوث تغيرات في مسار المرض.

في حالة وجود خلل شديد أو متوسط في وظائف الكبد، قد يحدث تراكم للبيكالوتاميد في الجسم - لذلك، يوصف بيلوميد لمثل هؤلاء المرضى بحذر شديد.

[ 3 ]

استخدم بيلوميد خلال فترة الحمل

يستخدم البيلوميد لعلاج البروستاتا، لذلك لا يوصف للنساء.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• فرط الحساسية الشديدة للبيكالوتاميد أو المكونات الأخرى للدواء؛
• مزيج من الأدوية مع أستيميزول أو تيرفينادين أو سيسابريد.

آثار جانبية بيلوميد

عادةً ما يُتحمل بيلوميد دون أي مضاعفات. نادرًا ما يلزم التوقف عن تناول الدواء عند ظهور أعراض سلبية. قد يُسبب استخدام الدواء الاضطرابات التالية:

• الأكثر شيوعًا: الهبات الساخنة، أو تضخم الثدي، أو ألم الصدر؛
• أيضا في كثير من الأحيان: الغثيان، وزيادة الوزن، والإسهال، ركود الصفراء، وزيادة مؤقتة في نشاط ناقلات الأمين داخل الكبد، واليرقان، وكذلك الوهن، والعجز الجنسي، والحكة، وانخفاض الرغبة الجنسية والثعلبة؛
• أحيانًا: اكتئاب، بيلة دموية، ألم بطني، عسر هضم، والتهاب خلالي يؤثر على الرئتين. بالإضافة إلى ذلك، تُلاحظ أعراض عدم تحمل، بما في ذلك الشرى ووذمة كوينكه.
• معزولة: جفاف الجلد، والتقيؤ، وفشل الكبد.

عادةً ما تكون اضطرابات الكبد مؤقتة، وتتحسن أو تختفي تمامًا مع استمرار العلاج أو بعد إيقافه. لم يُبلّغ عن حالات فشل كبدي إلا نادرًا، ولم تُثبت أي علاقة سببية بالدواء. لذا، يلزم إجراء مراقبة دورية لوظائف الكبد.

في نفس الوقت، عند الجمع بين الدواء مع نظير LHRH، قد تظهر الآثار الجانبية التالية:

• آفات CVS: تطور قصور القلب؛
• مشاكل في الجهاز الهضمي: عسر الهضم، وفقدان الشهية، والانتفاخ، وجفاف الغشاء المخاطي للفم، والإمساك؛
• خلل في الجهاز العصبي المركزي: النعاس، والدوخة، وانخفاض الرغبة الجنسية والأرق؛
• اضطرابات الجهاز التنفسي: ضيق التنفس؛
• آفات الجهاز البولي التناسلي: كثرة التبول أو العجز الجنسي؛
• اضطرابات الدم: فقر الدم؛
• التهابات الأنسجة تحت الجلد والبشرة: الشعرانية أو الثعلبة، فرط التعرق والطفح الجلدي؛
• الاضطرابات الأيضية: الوذمة، ومرض السكري، وفقدان الوزن أو زيادة الوزن وارتفاع سكر الدم؛
• المظاهر الجهازية: الألم الذي يؤثر على القص أو منطقة البطن أو الحوض، وكذلك الحمى والصداع.

جرعة مفرطة

لا توجد معلومات بخصوص التسمم عند البشر.

لا يوجد ترياق، لذا تُوصف للمريض إجراءات علاجية. لا ينبغي إجراء غسيل الكلى لأن الدواء يتمتع بقدرة عالية على تخليق البروتين، ولا يُكتشف في البول دون تغيير. يلزم اتخاذ إجراءات داعمة عامة ومراقبة الأعضاء الحيوية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

لا توجد بيانات عن تفاعلات الأدوية عند الجمع بين بيكالوتاميد ونظائر LHRH.

وُجد أن R-بيكالوتاميد يُثبط عمل CYP 3A4، وكذلك، وإن كان بشكل أقل فعالية، CYP 2C9 و2C19 مع 2D6. أدى استخدام هذا المُركّب لمدة 28 يومًا مع استخدام الميدازولام إلى زيادة قيم المساحة تحت المنحنى لهذا الأخير بنسبة 80%.

يُحظر الجمع بين بيلوميد مع أستيميزول أو تيرفينادين أو سيسابريد.

من الضروري الجمع بعناية فائقة بين الدواء والمواد التي تعيق نشاط قنوات الكالسيوم أو السيكلوسبورينات. قد يلزم تقليل جرعات الأدوية الموصوفة، خاصةً في حال الاشتباه بأعراض سلبية أو ظهورها.

يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون السيكلوسبورين عن كثب، وخاصة أثناء بدء العلاج وعند إيقاف العلاج.

يجب توخي الحذر عند تناوله مع أدوية تُثبِّط عمليات أيض الأدوية (مثل الكيتوكونازول أو السيميتيدين). فقد يُسبِّب هذا المزيج ارتفاعًا في قيم البيلوميد، مما يزيد من تواتر الآثار الجانبية.

يستطيع بيكالوتاميد إزاحة الوارفارين (مضاد تخثر الكومارين) من مواقع تخليق البروتين. لذلك، عند إعطاء الدواء للأشخاص الذين يستخدمون مضادات تخثر الكومارين، من الضروري مراقبة مؤشرات زمن البروثرومبين باستمرار.

[ 4 ]، [ 5 ]

شروط التخزين

يُحفظ بيلوميد في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال الصغار. درجة الحرارة لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام بيلوميد لمدة 24 شهرًا من تاريخ بيع الدواء.

تطبيق للأطفال

لا يستخدم الدواء في طب الأطفال.

نظائرها

النظائر الدوائية لهذا الدواء هي أندروبلوك، كالوميد، بالوتار مع بيكانا، وأيضا بيكالوتاميد، بيكابروست وبيكالوترا مع كاسوديكس.