بلتريكيد

يحتوي بيلتريسيد على مادة البرازيكوانتيل التي تتمتع بخصائص فعالة مضادة للديدان.

يعتمد مبدأ الفعالية العلاجية على تعزيز نفاذية جدران خلايا الديدان الطفيلية بتأثير أيونات الكالسيوم. تؤدي زيادة قيم الكالسيوم عن المستوى الطبيعي داخل جسم الديدان الطفيلية إلى تقلص العضلات، مصحوبًا باضطراب في استقلاب الكربوهيدرات، وانخفاض في قيم الجليكوجين، وتكوين مؤشرات سامة لمشتقات حمض اللاكتيك. تساهم هذه التغيرات في القضاء على الطفيليات.

كما أن الدواء له تأثير قوي على الديدان الخيطية والديدان الكيسية.

[ 1 ]، [ 2 ]

دواعي الإستعمال بلتريكيد

يستخدم لعلاج الاضطرابات التالية:

• الآفات الدودية الناجمة عن عمل أنواع مختلفة من البلهارسيا؛
• العدوى الناجمة عن نشاط الديدان المثقوبة في الرئة أو الكبد (الديدان المثقوبة الصينية، وكذلك الديدان المثقوبة في وسترماني، والديدان المثقوبة السنجابية، وغيرها).

[ 3 ]، [ 4 ]

الافراج عن النموذج

يتوفر المكون الطبي على شكل أقراص - ٦ قطع داخل زجاجة زجاجية. تحتوي العبوة على زجاجة واحدة.

[ 5 ]

الدوائية

بعد تناوله، يُمتص البرازيكوانتيل بشكل كامل وسريع، ويصل إلى أقصى تركيز له في البلازما بعد ساعة إلى ساعتين. بعد تناول جرعة 5-50 ملغم/كغم من المادة، تتراوح قيم الدواء في الدم المحيطي بين 0.05 و5 ميكروغرام/مل. وبالمقارنة مع مستواه في الدم المحيطي، يكون المؤشر في الشريان المساريقي أعلى بثلاثة إلى أربعة أضعاف.

يعبر البرازيكوانتيل، غير المتغير، الحاجز الدموي الدماغي؛ وتتراوح مستوياته في السائل الدماغي الشوكي بين 10% و20% من قيم البلازما (بيانات مأخوذة من الاختبارات ما قبل السريرية). ونظرًا لقلة المعلومات، يُمكن افتراض أن مستوى البرازيكوانتيل في السائل الدماغي الشوكي البشري يُمثل أيضًا حوالي 10% و20% من قيمه في المصل.

يُفرز ٢٠٪ من تركيز الدواء في المصل مع حليب الأم. بعد ٢٤ ساعة من لحظة الاستخدام لمرة واحدة بجرعة ٥٠ ملغ/كغ، أو بعد ٣٢ ساعة من دورة علاجية ليوم واحد (٢٠ ملغ/كغ من الدواء ٣ مرات يوميًا)، تنخفض تركيزات الدواء في حليب الأم إلى أدنى حدٍّ يمكن اكتشافه (٤ ميكروغرام/لتر).

يخضع برازيكوانتيل لعملية أيض كبدية سريعة من الدرجة الأولى (أيض ما قبل الجهازي). يتراوح عمر النصف للمادة غير المتغيرة بين ساعة وساعتين ونصف. ويبلغ عمر النصف للنشاط الإشعاعي الجهازي (برازيكوانتيل مع العناصر الأيضية) 4 ساعات. يُطرح برازيكوانتيل عن طريق الكلى فقط في حالته الأيضية. ويُطرح أكثر من 80% من الجرعة المُتناولة عن طريق الكلى خلال 4 أيام (80-90% من هذا الحجم خلال أول 24 ساعة).

المكونات الأيضية الرئيسية هي نواتج هيدروكسيلية تنشأ أثناء تحلل البرازيكوانتيل (وهي نظائر 4-هيدروكسي سيكلوهكسيل كاربونيل). يُطرح ما يقارب 60-80% من هذه النواتج الهيدروكسيلية عبر الكلى، و15-37% أخرى مع الصفراء، بينما تُطرح الـ 6% المتبقية عبر تجويف الأمعاء.

لضمان التأثير المطلوب، يجب تعريض الطفيليات للتركيز المناسب من المادة الفعالة للفترة الزمنية المطلوبة. لا توجد بيانات دقيقة على البشر، ولكن بناءً على الاختبارات قبل السريرية والبيانات المستمدة من دراسات الحركية الدوائية البشرية، يُمكن افتراض ضرورة الحفاظ على تركيز الدواء في البلازما عند 0.6 ميكرومتر/لتر (ما يعادل 0.1875 ميكروغرام/مل) لمدة لا تقل عن 4-6 ساعات (ولكن ليس أكثر من 10 ساعات) لتحقيق التأثير العلاجي.

[ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم، ويُمنع مضغ القرص. يُؤخذ الدواء قبل الطعام أو معه. يُنصح بتناوله مساءً (جرعة واحدة يوميًا). في حال الحاجة لتناول الدواء عدة مرات يوميًا، يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين الجرعات خمس ساعات. تُحدد أحجام الحصص حسب نوع العامل الممرض. تُحدد الجرعات كما يلي:

• البلهارسيا الدموية - 40 ملغم/كغم، مرة واحدة يوميًا (تستمر الدورة لمدة يوم واحد)؛
• البلهارسيا المانسونية أو البلهارسيا المتداخلة - 20 (مرتين) أو 40 (مرة واحدة) ملغ/كغ يوميًا (دورة لمدة يوم واحد)؛
• البلهارسيا اليابانية أو البلهارسيا الميكونجية – 30 (مرتين) أو 60 (مرة واحدة) ملغ/كغ يوميًا (تستمر الدورة لمدة يوم واحد)؛
• الديدان المثقوبة الصينية أو السنجابية - 25 ملغ/كغ 3 مرات في اليوم (تستمر الدورة من 1 إلى 3 أيام)؛
• الديدان الرئوية (أيضًا Paragonimus westermani) - 25 مجم / كجم 3 مرات يوميًا (دورة من 2 إلى 3 أيام).

[ 16 ]

استخدم بلتريكيد خلال فترة الحمل

لا يُوصف هذا الدواء في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. ولا يُمكن استخدامه مستقبلًا إلا بعد تقييم جميع إيجابيات وسلبيات هذا الخيار. ويُتخذ القرار بالتعاون بين طبيب أمراض النساء المُعالج وطبيب الطفيليات.

[ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• داء الكيسات المذنبة العينية؛
• استخدم مع ريفامبيسين؛
• عدم تحمل شخصي للبرازيكوانتيل والعناصر المساعدة الأخرى للدواء.

يجب توخي الحذر في الحالات التالية:

• قصور في نشاط وظائف الكبد، والذي له طبيعة غير معوضة؛
• اضطرابات نظم عضلة القلب؛
• داء البلهارسيا الكبدي الطحالي.

[ 12 ]، [ 13 ]

آثار جانبية بلتريكيد

تشمل الآثار الجانبية بعد تناول الدواء ما يلي:

• التهاب المصليات المتعددة؛
• الإسهال الدموي، والغثيان، وفقدان الشهية، أو القيء؛
• الشرى، الحساسية المفرطة، الحمى أو الوذمة الوعائية؛
• التشنجات، عدم انتظام ضربات القلب، الدوخة، الحالات الوهنية أو النعاس؛
• ألم عضلي.

[ 14 ]، [ 15 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

المواد التي تحفز عمل الإنزيمات داخل الكبد تقلل مستويات البرازيكوانتيل في البلازما (بينما الأدوية التي تبطئ نشاط هذه الإنزيمات، على العكس من ذلك، تزيد مستويات البرازيكوانتيل).

يتم تسجيل انخفاض في مستوى البرازيكوانتيل داخل البلازما عند دمج بيلتريسيد مع الكلوروكين.

[ 17 ]

شروط التخزين

يُحفظ بيلتريسيد في مكان جاف ومظلم بعيدًا عن متناول الأطفال. يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة 30 درجة مئوية.

[ 18 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام بيلترايسايد لمدة 5 سنوات من تاريخ إنتاج المادة العلاجية.

[ 19 ]

تطبيق للأطفال

يمنع وصف الدواء في حالة الإصابة بالديدان الطفيلية للأطفال دون سن 4 سنوات.

[ 20 ]

نظائرها

ومن نظائر الدواء المواد التالية: سيزول وأزينوكس مع برازيكوانتيل.

[ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]

المراجعات

يحظى بيلتريسيد بتقييمات جيدة جدًا - فمع الجرعة الصحيحة، يكون الدواء فعالًا جدًا، ويقضي على الديدان الطفيلية بسرعة. من عيوبه كثرة الآثار الجانبية التي تظهر غالبًا عند استخدامه، بالإضافة إلى تكلفته المرتفعة نسبيًا.

[ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]