أليرتك

أليرتيك هو دواء مضاد للهيستامين جهازي، وهو مشتق من البيبيرازين.

السيتريزين، وهو الوحدة الأيضية للهيدروكسيزين، مضاد قوي وانتقائي لنهايات الهيستامين الطرفية H1. لم تُظهر اختبارات التخليق المختبري للنهايات الطرفية أي تقارب يُذكر لنهايات أخرى غير H1.[ 1 ]

يؤدي استخدام الجرعات القياسية من السيتريزين إلى تحسن في نوعية وحالة الصحة لدى الأشخاص الذين يعانون من التهاب الأنف الموسمي أو المزمن ذي السبب التحسسي.

دواعي الإستعمال أليرتك

يستخدم لإزالة أعراض العين والأنف المصاحبة لالتهاب الأنف المستمر أو الموسمي (الأصل التحسسي)، وكذلك لإزالة أعراض الشرى مجهول السبب (المرحلة المزمنة).

الافراج عن النموذج

يُنتج الدواء على شكل أقراص - ٧ أو ٢٠ قرصًا في عبوة نفطة. تحتوي العلبة على عبوة واحدة من هذا النوع.

الدوائية

بالإضافة إلى تأثيره المضاد لنهايات H1، يظهر السيتريزين نشاطًا مضادًا للحساسية: في الأفراد الذين يعانون من عدم تحمل ناجم عن عمل مسببات الحساسية، تؤدي جرعة 10 ملغ تؤخذ 1-2 مرات في اليوم إلى إبطاء تدفق الخلايا الحمضية إلى الملتحمة والبشرة.

في تجربة خاضعة للتحكم الوهمي باستخدام جرعة كبيرة من السيتريزين (60 مجم) لمدة 7 أيام، لم يتم ملاحظة أي إطالة ذات دلالة إحصائية لفاصل QT.[ 2 ]

الدوائية

كبار السن.

في دراسة أجريت على 16 مسنًا، وعند إعطاء جرعة واحدة مقدارها 10 ملغ، زاد عمر النصف بنسبة 50% تقريبًا، وانخفض معدل التصفية بنسبة 40% مقارنةً بالمرضى الآخرين. ويُرجَّح أن انخفاض تصفية الدواء لدى المتطوعين المسنين كان بسبب خلل في وظائف الكلى.

الأطفال، بما فيهم الرضع.

في الفئة العمرية من 6 إلى 12 عامًا، يبلغ عمر النصف للسيتريزين حوالي 6 ساعات، وفي الفئة العمرية من 2 إلى 6 سنوات - 5 ساعات. أما في الأطفال دون سن الثانية، فينخفض هذا الرقم إلى 3.1 ساعة.

الأشخاص الذين يعانون من خلل في وظائف الكلى.

كانت الخصائص الحركية الدوائية للدواء في حالات الخلل الكلوي الخفيف (مستوى تصفية الكرياتينين أقل من 40 مل/دقيقة) مماثلة لتلك التي لوحظت لدى الأشخاص الأصحاء. أما في حالات الخلل الكلوي المتوسط، فقد زاد عمر النصف بمقدار ثلاثة أضعاف، وانخفض معدل التصفية بنسبة 70%.

لدى الأشخاص الذين يخضعون لغسيل الكلى (حيث تكون قيم تصفية الكرياتينين أقل من 7 مل/دقيقة)، عند استخدام جرعة واحدة من السيتريزين 10 ملغ، كان عمر النصف أطول بثلاث مرات، وكانت قيمة التصفية أقل بنسبة 70%. يُفرز السيتريزين من البلازما بشكل ضعيف أثناء غسيل الكلى. يحتاج الأشخاص الذين يعانون من خلل كلوي شديد أو متوسط إلى تغيير جرعة الدواء.

الأشخاص الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد.

لدى المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد المزمنة (تليف الكبد الصفراوي وأمراض الكبد الناتجة عن ركود الصفراء)، والذين استخدموا 10 أو 20 ملغ من أليرتيك مرة واحدة، زاد عمر النصف بنسبة 50%، وانخفض معدل التصفية بنسبة 40%. لا يلزم تعديل الجرعة إلا إذا كان المريض يعاني من خلل في وظائف الكلى والكبد.

الجرعات والإدارة

يتم تناول القرص عن طريق الفم مع الماء العادي ويتم بلعه دون مضغ.

الفئة العمرية من ٦ إلى ١٢ عامًا: نصف قرص (٥ ملغ) مرتين يوميًا. الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن ١٢ عامًا والبالغون: قرص واحد مرة واحدة يوميًا.

الأشخاص الذين يعانون من خلل شديد أو متوسط في وظائف الكلى.

نظرًا لأن السيتريزين يتم إفرازه عن طريق الكلى، فإذا لم تكن الطرق البديلة للعلاج ممكنة، فيجب اختيار الفواصل الزمنية بين جرعات الدواء بشكل فردي (مع الأخذ في الاعتبار درجة الخلل الكلوي).

تعديل الجرعة للبالغين الذين يعانون من خلل في وظائف الكلى:

لا توجد انتهاكات (مستوى CC ≥ 80 مل في الدقيقة) - 10 ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا؛

اختلال خفيف (تصفية الكرياتينين في نطاق 50-79 مل في الدقيقة) - 10 ملغ من المادة مرة واحدة يوميًا؛

اختلال وظيفي متوسط (قيمة CC في حدود 30-49 مل في الدقيقة) - 5 ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا؛

خلل شديد (قيم CC <30 مل في الدقيقة) - 5 ملغ من الدواء مع إعطاء مرة واحدة بعد يومين؛

المرحلة النهائية من الفشل الكلوي (لدى الأفراد الذين يخضعون لغسيل الكلى؛ مستوى CC <10 مل في الدقيقة) - محظور استخدامه.

بالنسبة للأطفال الذين يعانون من خلل في وظائف الكلى، يتم اختيار الجزء بشكل فردي، مع الأخذ بعين الاعتبار العمر والوزن، وكذلك مؤشرات CC للطفل.

يتم اختيار مدة الدورة العلاجية من قبل الطبيب بشكل فردي، مع الأخذ بعين الاعتبار طبيعة المرض.

• تطبيق للأطفال

لا يستخدم Allertek للأطفال دون سن 6 سنوات، لأنه مع هذا الشكل من إطلاق الدواء من المستحيل اختيار الجرعة المناسبة للطفل.

استخدم أليرتك خلال فترة الحمل

لا تتوفر معلومات كافية حول آثار الدواء على النساء الحوامل. ولم تُظهر التجارب على الحيوانات أي آثار مباشرة أو غير مباشرة على مسار الحمل، أو نمو الجنين، أو الجنين نفسه، أو عملية الولادة أو نمو ما بعد الولادة. يجب استخدام الدواء بحذر شديد أثناء الحمل - فقط في الحالات التي يُقرر فيها الطبيب أن فائدة إعطاء الدواء تفوق مخاطر حدوث مضاعفات على الجنين.

يمكن إفراز السيتريزين في حليب الأم بكميات تتراوح بين 25% و90% من مستواه في البلازما (حسب مدة تناول الدواء). لذلك، يُستعمل الدواء بحذر شديد أثناء الرضاعة الطبيعية.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد مرتبط بالمادة الفعالة أو المكونات المساعدة للدواء، وكذلك مع هيدروكسيزين أو أي مشتق من البيبيرازين؛
• - الأشخاص الذين يعانون من خلل شديد في وظائف الكلى (مستوى تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل في الدقيقة)؛
• أشكال نادرة من عدم تحمل الجلاكتوز (الوراثي)، نقص لاكتاز لاب أو سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز (تنطبق هذه موانع الاستعمال على الدواء على شكل أقراص مغلفة).

آثار جانبية أليرتك

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• اضطرابات تؤثر على نظام الدم واللمف: يتم ملاحظة نقص الصفيحات الدموية في بعض الأحيان؛
• اضطرابات المناعة: يُلاحظ أحيانًا عدم تحمل. قد تتطور أحيانًا حالة من الحساسية المفرطة.
• مشاكل في النظام الغذائي والعمليات الأيضية: زيادة محتملة في الشهية؛
• اضطرابات نفسية: يُلاحظ أحيانًا هياج مصحوب بقلق. كما يُلاحظ أحيانًا اكتئاب، وأرق، وارتباك، وعدوانية، وهلوسة. تحدث تشنجات عصبية متقطعة. وقد تظهر أفكار انتحارية.
• مشاكل في وظائف الجهاز العصبي: قد يحدث تنمل. قد تحدث أحيانًا اضطرابات حركية أو نوبات. قد يحدث أحيانًا خلل في الحركة، أو إغماء، أو خلل في التذوق، أو خلل في التوتر العضلي، أو رعشة. قد تحدث اضطرابات في الذاكرة أو فقدان للذاكرة.
• الآفات التي تؤثر على الأعضاء البصرية: عدم وضوح الرؤية في بعض الأحيان، واضطراب التكيف أو اضطراب الحركة الذي يؤثر على مقل العيون؛
• اضطرابات في أعضاء السمع والتوازن: قد يحدث دوار؛
• مشاكل في نشاط القلب: تظهر سرعة القلب في بعض الأحيان؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: في بعض الأحيان يتم ملاحظة الإسهال؛
• أعراض من الجهاز الكبدي الصفراوي: يتم ملاحظة خلل في وظائف الكبد في بعض الأحيان (ارتفاع مستويات الفوسفاتيز القلوية، والبيليروبين، والناقلات الأمينية، وGGT)؛
• آفات في البشرة والطبقة تحت الجلد: أحيانًا تظهر طفح جلدي أو حكة. نادرًا ما يحدث الشرى. يُلاحظ احمرار ثابت ناتج عن الدواء أو وذمة كوينكه بشكل معزول.
• اضطرابات في الكلى والإحليل: يُلاحظ سلس البول أو عسر التبول بشكل متقطع. قد يحدث احتباس البول؛
• مشاكل جهازية: أحيانًا يكون هناك شعور بالضيق أو الوهن. أحيانًا يظهر تورم.
• تغيرات في نتائج الفحوصات التشخيصية والمخبرية: زيادة الوزن في بعض الأحيان.

جرعة مفرطة

ترتبط علامات التسمم بالسيتريزين بشكل رئيسي بالتأثيرات على الجهاز العصبي المركزي أو بأعراض مشابهة للتأثير المضاد للكولين.

في حالات الجرعات الزائدة الشديدة (خمسة أضعاف الجرعة اليومية القياسية على الأقل)، لوحظت أعراض مثل الإسهال، وتوسع حدقة العين، والذهول، والارتباك، والصداع، والقلق، والتعب الشديد، وتسارع دقات القلب، والدوار. كما أُبلغ عن حالات توعك، وحكة، ورعشة، ونعاس، واحتباس البول، وخدر.

لا يوجد ترياق للدواء. في حالة التسمم، يُجرى غسل للمعدة (في الحالات التي لا تتجاوز فيها مدة تناول الدواء 60 دقيقة) وتُتخذ إجراءات علاجية. لن يكون إجراء غسيل الكلى فعالاً.

التفاعلات مع أدوية أخرى

عند اختبار جرعات متعددة من الثيوفيلين (0.4 غرام مرة واحدة يوميًا) مع السيتريزين، لوحظ انخفاض طفيف (16%) في مستوى تصفية الأخير. في الوقت نفسه، لم تحدث أي تغييرات في قيم الثيوفيلين مع هذا المزيج.

في الاختبارات التي أُجريت باستخدام جرعات متعددة من ريتونافير (0.6 غرام مرتين يوميًا) وسيتريزين (10 ملغ يوميًا)، زادت مدة التعرض للسيتيريزين بنحو 40%. وأظهرت قيم مماثلة لريتونافير انخفاضًا بنسبة 11%.

لا ينخفض حجم امتصاص السيتريزين عند تناوله مع الطعام، على الرغم من أن معدل الامتصاص يتباطأ بمقدار 60 دقيقة.

شروط التخزين

يُحفظ أليرتيك في مكان محمي من أشعة الشمس والرطوبة والأطفال الصغار. درجة الحرارة القصوى ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

تمت الموافقة على استخدام Allertek خلال فترة 4 سنوات من تاريخ تصنيع المادة الصيدلانية.

نظائرها

نظائر هذا الدواء هي: زيرتيك، سيتريليف، أليرجوليك، زوداك مع أليرون، أنالرجين، وشيزال مع أليرسيتين. كما تشمل القائمة ليتيزين، أميرتيل، لازين مع كونتراهيست أليرجي، سيتيريناكس، وجلنسيت مع ليفزيرين، سيترين، إيجيزين، وسيتريزين مع سيترينال.