زيوميسين

زيوميسين دواء مضاد للبكتيريا جهازيًا، ينتمي إلى فئة اللينكوساميدات والماكروليدات والستربتوغرامينات. يحتوي على عنصر الأزيثروميسين.

دواعي الإستعمال زيوميسين

يستخدم في علاج الأمراض المعدية التي تسببها البكتيريا الحساسة لمكون الأزيثروميسين:

• أعضاء الأنف والأذن والحنجرة - التهاب الجيوب الأنفية أو التهاب الأذن الوسطى، وكذلك التهاب اللوزتين أو التهاب البلعوم من النوع البكتيري؛
• الجهاز التنفسي - الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع، ومعه التهاب الشعب الهوائية البكتيري؛
• الأنسجة الرخوة مع الجلد: المرحلة الأولية من تطور داء البوريليا المنقول بالقراد، والقوباء مع الحمرة، بالإضافة إلى التهاب الجلد الثانوي؛
• الأمراض المنقولة جنسياً: التهاب عنق الرحم الناجم عن التعرض لبكتيريا الكلاميديا تراكوماتيس، وكذلك التهاب مجرى البول (مع أو بدون مضاعفات).

الافراج عن النموذج

متوفر على شكل أقراص، ٦ أو ٢١ قرصًا داخل شريط بلاستيكي. تحتوي العبوة على شريط بلاستيكي واحد.

الدوائية

عنصر الأزيثروميسين هو ماكروليد من فئة الأزاليد. يتكون هذا الجزيء عن طريق إدخال ذرة نيتروجين في حلقة اللاكتون في إريثروميسين من النوع أ.

تعمل المادة عن طريق تثبيط عملية ارتباط البروتين بالبكتيريا نتيجة للتخليق مع الوحدة الفرعية الريبوسومية 50، بالإضافة إلى تثبيط انتقال الببتيد.

تتشكل مقاومة متبادلة كاملة للمواد أزيثروميسين مع إريثروميسين، وكذلك غيرها من اللينكوساميدات مع الماكروليدات، بين المكورات الرئوية، والمكورات المعوية البرازية مع المكورات العنقودية الذهبية (وهذا يشمل، من بين أمور أخرى، المكورات العنقودية الذهبية المقاومة لمكون الميثيسيلين)، وكذلك في ما يسمى بالمكورات العقدية الانحلالية بيتا، وهو عنصر من الفئة أ.

وقد تنتشر المقاومة المكتسبة بشكل مختلف بمرور الوقت والمكان بالنسبة للفئات المحددة، مما يجعل بيانات المقاومة المحلية مهمة بشكل خاص أثناء علاج الالتهابات الشديدة.

إن نطاق النشاط الطبي المضاد للميكروبات متنوع للغاية.

ومن بين الكائنات الحية الدقيقة الحساسة:

• البكتيريا الهوائية موجبة الجرام - المكورات العنقودية الذهبية الحساسة للميثيسيلين، والمكورات الرئوية الحساسة للبنسلين، ومعها العقديات القيحية؛
• الهوائية سلبية الجرام - المستدمية النزلية مع عصية الإنفلونزا، وكذلك موراكسيلا كاتاراليس مع ليجيونيلا نيوموفيلا، بالإضافة إلى باستوريلا مولتوسيدا؛
• اللاهوائيات - Fusobacterium spp.، Clostridium perfringens، Prevotella، وPorphyriomonas spp.؛
• البكتيريا الأخرى - الكلاميدوفيلا الرئوية مع الكلاميديا التراخومية، ومع هذا الميكوبلازما الرئوية.

ومن بين الكائنات الحية الدقيقة القادرة على اكتساب مقاومة للدواء: البكتيريا الهوائية موجبة الجرام - المكورات الرئوية المقاومة للبنسلين أو التي لديها حساسية متوسطة تجاهه.

البكتيريا ذات المقاومة الفطرية:

• الهوائية موجبة الجرام - المكورات المعوية البرازية، وكذلك المكورات العنقودية الذهبية الحساسة للميثيسيلين؛
• اللاهوائيات - بعض الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض من فئة البكتيريا الهشة.

الدوائية

نتيجةً لتناول القرص عن طريق الفم، يصل التوافر الحيوي للدواء إلى حوالي ٣٧٪. ويُلاحظ أعلى تركيز له في المصل بعد ساعتين إلى ثلاث ساعات من تناوله.

تنتشر هذه المادة في جميع أنحاء الجسم. وقد أظهرت اختبارات الحركية الدوائية أن تركيزها داخل الأنسجة أعلى بكثير من تركيزها في البلازما (50 ضعفًا). وهذا يُظهر ارتباطها الوثيق بالأنسجة.

يتذبذب مستوى تخليق البروتين داخل البلازما مع مراعاة قيم البلازما الحالية، ويتراوح بين 12% (0.5 ميكروغرام/مل) كحد أدنى و52% (0.05 ميكروغرام/مل) كحد أقصى في مصل الدم. وفي الوقت نفسه، تبلغ قيمة التوازن لحجم التوزيع 31.1 لتر/كغ.

عمر النصف النهائي للبلازما يشبه عمر النصف للزيوميسين من الأنسجة - في غضون 2-4 أيام.

يُطرح حوالي ١٢٪ من جرعة الدواء بالتزامن مع البول دون تغيير - على مدار الأيام الثلاثة التالية. ولوحظت مستويات عالية جدًا من المكون غير المتغير في العصارة الصفراوية، حيث عُثر، بالإضافة إلى ذلك، على ١٠ نواتج لتحلل الدواء، تتشكل أثناء عمليات نزع الميثيل من N- وO-، وانقسام مُقترن عنصر الكلادينوز، بالإضافة إلى ذلك، أثناء هيدروكسيل الأغليكون، بالإضافة إلى حلقات ديسوسامين.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء مرة واحدة يوميًا، بغض النظر عن تناول الطعام. يجب بلع الأقراص دون مضغ. في حال نسيان جرعة لأي سبب، يجب تناول هذه الجرعة في أسرع وقت ممكن، ويجب تناول جميع الجرعات التالية على فترات ٢٤ ساعة.

الأطفال الذين يزيد وزنهم عن 45 كجم، وكذلك البالغين.

خلال علاج الأمراض المُعدية المتعلقة بالجهاز التنفسي، وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة، بالإضافة إلى الأنسجة الرخوة والجلد (بالإضافة إلى الشكل المهاجر من الاحمرار المزمن)، تبلغ الجرعة الإجمالية من أزيثروميسين لكل دورة 1500 ملغ. في هذه الحالة، تبلغ الجرعة اليومية من الدواء 500 ملغ (جرعة واحدة من قرصين). تستمر الدورة 3 أيام.

للقضاء على الحمامي المهاجرة، يلزم تناول 3 غرامات من الدواء طوال مدة العلاج. نظام الجرعات كالتالي: تناول غرامًا واحدًا من زيوميسين في اليوم الأول (4 أقراص لكل جرعة)، ثم 500 ملغ (قرصان لكل جرعة) خلال الفترة من اليوم الثاني إلى الخامس. مدة العلاج الإجمالية 5 أيام.

علاج الأمراض المنقولة جنسيًا: الجرعة الإجمالية للدواء غرام واحد. يجب تناول أربعة أقراص دفعة واحدة.

المرضى المسنين.

نظرًا لأن كبار السن قد يكونون معرضين لخطر الإصابة باضطرابات التوصيل الكهربائي للقلب، فيجب استخدام الدواء بحذر، حيث أن استخدامه يزيد من احتمالية الإصابة باضطرابات التوصيل الكهربائي للقلب أو عدم انتظام ضربات القلب.

الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكلى.

يجب استخدام الأزيثروميسين بحذر شديد لدى الأفراد الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى (معدل الترشيح الكبيبي <10 مل / دقيقة).

الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات الكبد.

لأن الأزيثروميسين يُستقلب في الكبد ويُطرح في الصفراء، يُحظر استخدامه في حال وجود اضطرابات شديدة في وظائف الكبد. لم تُجرَ أي اختبارات على علاج هؤلاء الأفراد بالأزيثروميسين.

[ 1 ]

استخدم زيوميسين خلال فترة الحمل

أُجريت اختبارات تأثير الدواء على الجهاز التناسلي للحيوانات باستخدام جرعات متوسطة السمية لجسم المرأة الحامل. ولم تُظهر هذه الاختبارات أي تأثير سام للأزيثروميسين على الجنين. مع ذلك، تجدر الإشارة إلى أنه لم تُجرَ اختبارات كافية ومُحكمة على النساء الحوامل. ولذلك، بما أن اختبارات تأثير الدواء على النشاط التناسلي للحيوانات لا تُظهر دائمًا نتائج تُشابه تأثير الأدوية على جسم الإنسان، يُنصح بعدم وصف زيوميسين إلا في حال وجود مؤشرات حيوية خطيرة.

هناك معلومات عن وصول أزيثروميسين إلى حليب الأم، على الرغم من عدم إجراء دراسات ذات صلة بهذا التأثير. لذلك، لا يمكن استخدام الدواء أثناء الرضاعة إلا في الحالات التي تتجاوز فيها فائدة تناوله للمرأة المُعالَجة احتمال حدوث مضاعفات لدى الطفل.

أُجريت اختبارات الخصوبة على الفئران، وانخفضت نسبة حدوث الحمل بعد استخدام المكون النشط في الدواء. ولكن لا توجد بيانات تُشير إلى أن المادة قد يكون لها تأثير مماثل على البشر.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• عدم تحمل الإريثروميسين مع الأزيثروميسين، وكذلك أي كيتوليدات أو ماكروليدات، وكذلك المكونات الأخرى للدواء؛
• لأنه من الناحية النظرية، عند الجمع بين الدواء ومشتقات الإرغوت، من الممكن حدوث مرض الإرغوتية، ومن المحظور الجمع بين هذه الأدوية؛
• الأطفال الذين يقل وزنهم عن 45 كجم.

آثار جانبية زيوميسين

قد يؤدي تناول الأقراص إلى ظهور بعض الآثار الجانبية:

• الأمراض ذات الطبيعة المعدية أو الغازية: داء المبيضات (يشمل ذلك شكله الفموي)، والالتهابات المهبلية، والالتهابات الفطرية أو البكتيرية، والالتهاب الرئوي، والتهاب الأنف مع التهاب البلعوم، بالإضافة إلى التهاب المعدة والأمعاء والتهاب القولون الغشائي الكاذب؛
• مشاكل في تدفق الدم العام واللمف: تطور كثرة الحمضات، وقلة الصفيحات الدموية، وقلة الكريات البيض، وقلة العدلات، وفقر الدم الانحلالي؛
• اضطرابات المناعة: مظاهر فرط الحساسية (بما في ذلك وذمة كوينكي وأعراض الحساسية المفرطة)؛
• الاضطرابات الأيضية: ظهور الوهن أو فقدان الشهية؛
• الاضطرابات النفسية: الشعور بالعصبية، والعدوانية، والانفعال، والقلق، والأرق، وظهور الهلوسة أو الأرق، ومع هذا تطور الهذيان؛
• ردود فعل الجهاز العصبي: دوخة أو صداع، تشنجات، تنمل، وشعور بالنعاس. بالإضافة إلى ذلك، قد يحدث إغماء، وضعف حاسة الشم، وخلل في حاسة التذوق مع فقدان حاسة التذوق، وفقدان حاسة الشم مع نقص الحس والوهن العضلي الوبيل. كما يُلاحظ زيادة في النشاط النفسي الحركي.
• مظاهر في الأعضاء البصرية: ضعف الرؤية أو اضطرابها؛
• اضطرابات في الأعضاء السمعية: فقدان السمع أو اضطرابه (تشمل المظاهر طنين الأذن أو تطور الصمم)؛
• اضطرابات في عمل القلب: خفقان وتغيرات في إيقاع ضربات القلب، وتسرع القلب الدوراني، فضلاً عن عدم انتظام ضربات القلب (تتضمن هذه القائمة أيضًا تسرع القلب البطيني) وزيادة فترة QT على تخطيط كهربية القلب؛
• اضطرابات الأوعية الدموية: ظهور الهبات الساخنة أو انخفاض ملحوظ في ضغط الدم؛
• مظاهر من الجهاز التنفسي: مشاكل في وظيفة الجهاز التنفسي، وضيق التنفس، ونزيف الأنف أيضًا؛
• خلل في الجهاز الهضمي: انزعاج، قيء، ألم بطني، إسهال، وغثيان. أحيانًا، يُلاحظ براز رخو ومتكرر، عسر هضم وانتفاخ، إمساك أو التهاب معدة، التهاب البنكرياس، فقدان الشهية، وعسر البلع. قد يحدث تجشؤ، وزيادة إفراز اللعاب، وجفاف الغشاء المخاطي للفم أو تقرحات في الفم، بالإضافة إلى تغير لون اللسان.
• اضطرابات في الجهاز الكبدي الصفراوي: حدوث فشل الكبد (مما يؤدي في بعض الأحيان إلى الوفاة)، واضطراب وظائف الكبد، والتهاب الكبد (من بين أمور أخرى، الأشكال النخرية والخاطفة من المرض) والركود الصفراوي داخل الكبد؛
• الآفات الجلدية وتحت الجلد: الحكة، الجفاف، الطفح الجلدي، الحساسية للضوء، زيادة التعرق، تطور التهاب الجلد، الشرى، التهاب الجلد التأتبي السمي السمي، الحمامي المتعددة الأشكال ومتلازمة ستيفنز جونسون؛
• خلل في العضلات والعظام: ظهور آلام عضلية، وألم في الرقبة أو الظهر، وكذلك هشاشة العظام وآلام المفاصل؛
• ردود فعل الجهاز البولي: آلام الكلى، الفشل الكلوي الحاد، وكذلك عسر التبول والتهاب الكلية الأنبوبي الخلالي؛
• مشاكل في عمل الغدد الثديية مع الأعضاء التناسلية: نزيف الرحم، التهاب المهبل، بالإضافة إلى آفات الخصية؛
• الاضطرابات الجهازية: الشعور بالضيق أو زيادة التعب، والألم في القص، وارتفاع الحرارة أو الوهن، وكذلك التورم (النوع المحيطي، وكذلك على الوجه)؛
• نتائج التشخيص المختبري: انخفاض في عدد كريات الدم البيضاء ومستويات البيكربونات في الدم. بالإضافة إلى ذلك، زيادة في عدد الخلايا الحمضية والعدلات والوحيدات، بالإضافة إلى مستويات إنزيمي ALT وAST. قد ترتفع أيضًا مستويات الكرياتينين واليوريا والبيليروبين في الدم، وقيم السكر، والفوسفاتاز القلوي، والكلوريد، والبيكربونات، والكلوريد. من المحتمل أيضًا انخفاض في مستويات الهيماتوكريت، وتغير في قيم البوتاسيوم في الدم، وانحراف في مستويات الصوديوم.
• التسمم والضرر: تطور المضاعفات بعد العملية.

جرعة مفرطة

ومن مظاهر التسمم: ردود الفعل التي تحدث في حالة تناول جرعات عالية من الأدوية، تشبه الأعراض الجانبية التي تظهر في حالة تناول الجرعات القياسية - الغثيان، وفقدان السمع القابل للعلاج، والقيء والإسهال.

ولإزالة هذه الأعراض، من الضروري تناول الفحم النشط، ومن ثم القيام بالإجراءات اللازمة للحفاظ على حالة مستقرة للضحية وعلاج الاضطرابات.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يجب توخي الحذر عند استخدام أزيثروميسين لدى الأشخاص الذين يتناولون أدوية قد تؤدي إلى إطالة فترة QT.

الأدوية المضادة للحموضة.

خلال دراسة المعلمات الحركية الدوائية للمادة الفعالة زيوميسين عند تناولها مع مضادات الحموضة، لم يُلاحظ أي تغيرات في قيم توافرها الحيوي بشكل عام، ولكن أظهرت الاختبارات انخفاضًا في ذروة تركيز الدواء في البلازما (بنسبة تقارب 25%). يُنصح باستخدام أزيثروميسين قبل ساعة على الأقل من تناول مضادات الحموضة، أو بعد مرور ساعتين على الأقل من تناولها.

ديجوكسين.

تشير الدلائل إلى أن الجمع بين الماكروليدات (بما فيها أزيثروميسين) مع ركائز مكون البروتين السكري-P (بما فيها الديجوكسين) يُسبب زيادة في قيم ركيزة البروتين السكري-P في المصل. لذلك، عند استخدام هذا الجمع، من الضروري دائمًا مراعاة احتمالية ارتفاع مستوى الديجوكسين في المصل.

زيدوفودين.

لم يؤثر الأزيثروميسين، المُعطى مرة واحدة بجرعة 1000 و1200 ملغ، أو بشكل متكرر بجرعة 600 ملغ، على معايير البلازما للزيدوفودين أو على إفراز هذا العنصر في البول (أو نواتج تحلله الجلوكورونية). ومع ذلك، أدى استخدام الأزيثروميسين إلى زيادة قيم الزيدوفودين المُفسفور (وهو نواتج تحلل نشطة طبيًا) في الخلايا وحيدة النواة في مجرى الدم المحيطي. لم تُحدد أهمية هذه المعلومات للعلاج، ولكنها قد تكون مفيدة للمرضى الذين يتلقون العلاج.

يتفاعل الأزيثروميسين بشكل ضعيف مع نظام الهيموبروتين P450. يُعتقد أن هذا المُكوِّن لا يُظهر نفس التفاعل الدوائي الحركي مع العناصر المُشابهة المُلاحظ في الإريثروميسين والماكروليدات الأخرى. لا يُحفِّز الأزيثروميسين أو يُعطِّل الهيموبروتين P450 من خلال مُركَّبات الهيموبروتين-المُستَقلب.

تم إجراء اختبارات للتفاعلات الدوائية مع المواد الفردية التي تخضع لعملية أيضية كبيرة عن طريق الهيموبروتين P450:

• السيكلوسبورين - قد تؤثر بعض المواد المرتبطة بالماكروليد على استقلاب هذا المُكوِّن. ونظرًا لعدم وجود معلومات حول احتمالية حدوث تفاعل في حالة الجمع بين الأزيثروميسين والسيكلوسبورين، فمن الضروري تقييم حالة الدواء بدقة قبل وصف العلاج المُركَّب. إذا ثبتت ملاءمة هذا العلاج، فمن الضروري مراقبة مؤشرات السيكلوسبورين عن كثب أثناء تطبيقه، وتغيير جرعاته وفقًا لذلك.
• فلوكونازول - لم يُحدث الجمع بين جرعة واحدة من مُركّب أزيثروميسين (1200 ملغ) وجرعة واحدة من فلوكونازول مقدارها 800 ملغ أي تغيير في الخصائص الحركية الدوائية لهذا الأخير. لم يتغير عمر النصف والمساحة تحت المنحنى (AUC) للأزيثروميسين عند الجمع مع فلوكونازول، على الرغم من ملاحظة انخفاض طفيف في مستوى ذروة الأزيثروميسين (بنسبة 18%) في الصورة العلاجية.
• نلفينافير - تناول أزيثروميسين (بجرعة ١٢٠٠ ملغ) مع جرعة متوازنة من نلفينافير (٧٥٠ ملغ من الدواء ٣ مرات يوميًا) يزيد من فعالية أزيثروميسين. مع ذلك، لم تُلاحظ أي آثار جانبية ذات دلالة سريرية، لذا لا داعي لتغيير الجرعة.

[ 2 ]، [ 3 ]

شروط التخزين

يجب حفظ زيوميسين في درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية، بعيدًا عن متناول الأطفال.

تعليمات خاصة

المراجعات

يعتبر الزيوميسين دواء فعال للغاية يساعد في علاج الأمراض ذات الأصل المعدي - على سبيل المثال، يعمل بشكل جيد للغاية في القضاء على الأمراض في أعضاء الأنف والأذن والحنجرة.

لكن في الوقت نفسه، تشير المراجعات إلى وجود بعض العيوب، منها العديد من الآثار الجانبية، بالإضافة إلى تكلفته العالية. كما يجب مراعاة أنه مضاد حيوي عند تناوله، لذا يجب توخي الحذر عند استخدامه.

مدة الصلاحية

يمكن استعمال زيوميسين لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.