سيرترالين-آبو

سيرترالين أبو هو مضاد للاكتئاب ينتمي إلى مجموعة مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية.

المكون سيرترالين هو مادة فعالة للغاية وانتقائية تعمل على إبطاء عمليات إعادة امتصاص السيروتونين التي تحدث داخل الجسم.

للدواء تأثير ضعيف للغاية على عمليات الامتصاص العكسي للدوبامين والنورادرينالين. عند استخدام سيرترالين-أبوا بجرعات طبية، تُعيق الصفائح الدموية البشرية امتصاص السيروتونين.

[ 1 ]

دواعي الإستعمال سيرترالين-آبو

يتم استخدامه في الحالات المؤلمة التالية:

• الاكتئاب ، وكذلك تنوعه حيث يلاحظ الشعور بالقلق (قد يكون الهوس موجودًا أو غير موجود في التاريخ المرضي)؛
• اضطرابات الهلع (التي قد يُلاحظ أو لا يُلاحظ عليها الخوف من الأماكن المفتوحة)؛
• اضطراب الوسواس القهري أو اضطراب ما بعد الصدمة؛
• الرهاب الاجتماعي.

الافراج عن النموذج

يتم إصدار المنتج الطبي في كبسولات - 28 قطعة داخل جرة البولي ايثيلين.

[ 2 ]

الدوائية

مثل العديد من مضادات الاكتئاب الأخرى ذات الفعالية السريرية، يُضعف سيرترالين نشاط نهايات السيروتونين والنورأدرينالين في الدماغ. ومع ذلك، ليس له ارتباط يُذكر بالنهايات الأدرينالية (α-1 وα-2، بالإضافة إلى β)، أو GABA، أو النهايات الكولينية مع الهيستامينية، أو الدوبامينية، أو السيروتونينية (مثل 5-HT1A مع 5-HT1B و5-HT2)، أو البنزوديازيبينات.

الدواء لا يمتلك خصائص مهدئة ولا يؤثر على النشاط النفسي الحركي.

[ 3 ]

الدوائية

الخصائص الدوائية الحركية للسيرترالين خطية على مدى نطاق الجرعة الصيدلانية من 50 إلى 200 مجم يوميًا.

بعد تكرار تناول الدواء بجرعة 0.2 غرام مرة واحدة يوميًا، يبلغ متوسط تركيز سيرترالين الأقصى في بلازما الدم 0.19 ميكروغرام/مل، ويستغرق الوصول إلى هذه القيمة من 6 إلى 8 ساعات. يبلغ مستوى المساحة تحت المنحنى (AUC) 2.8 ملغ/ساعة، ويبلغ عمر النصف في المرحلة النهائية حوالي 26 ساعة. يبلغ تركيز العنصر الأيضي N-desmethylsertraline الأقصى 0.14 ميكروغرام/مل، ويبلغ عمر النصف 65 ساعة، ويبلغ متوسط قيم المساحة تحت المنحنى (AUC) 2.3 ملغ/ساعة.

يزيد الطعام من التوافر الحيوي لسيرترالين بنسبة 40% تقريبًا. تخضع هذه المادة لعمليات أيضية مكثفة مع تكوين N-desmethylsertraline، الذي يكاد يكون معدومًا من حيث الفعالية العلاجية. يشارك كلٌّ من سيرترالين وعنصر N-desmethylsertraline في عمليات نزع الأمين المؤكسد، وما يتبعها من هيدروكسيل واختزال، بالإضافة إلى اقتران غلوكوروني. يُفرز عدد كبير من العناصر الأيضية مع الصفراء.

يتم تصنيع 98% منه مع بروتينات الدم البلازمية.

تصل مستويات N-desmethylsertraline لدى كبار السن إلى ثلاثة أضعاف في حالة الاستخدام المتكرر للدواء، على الرغم من أن الأهمية السريرية لهذا العامل لم يتم تحديدها.

[ 4 ]، [ 5 ]

الجرعات والإدارة

ينبغي تناول سيرترالين-أبو مع الطعام، مرة واحدة يوميًا، ويفضل في المساء (أو مع وجبة الإفطار إذا تم تناوله في الصباح).

المرحلة الأولية من العلاج.

يُطلب من الأشخاص المصابين باضطراب الوسواس القهري أو الاكتئاب في البداية تناول 50 ملغ من الدواء يوميًا.

يُنصح الأشخاص المصابون باضطراب ما بعد الصدمة واضطرابات الهلع والرهاب الاجتماعي بتناول ٢٥ ملغ من الدواء يوميًا في البداية. بعد الأسبوع الأول من العلاج، تُزاد الجرعة إلى ٥٠ ملغ مرة واحدة يوميًا، مع مراعاة مدى تحمل المريض للجرعة وتأثير الدواء.

في حال عدم وجود تأثير دوائي، تُزاد الجرعة تدريجيًا بجرعات مُحددة، على فترات لا تقل عن 7 أيام (لأن الدراسات المتعلقة بحرائك الدواء أظهرت أن مستوى التوازن داخل البلازما للسيرترالين يُسجل بعد أسبوع واحد عند تناول الدواء مرة واحدة يوميًا). يُحظر تجاوز الحد الأقصى المسموح به للجرعة وهو 0.2 غرام يوميًا.

عادةً ما يُحقق الدواء مفعوله الكامل بعد شهر واحد أو أكثر من العلاج. غالبًا ما لا تُمكّن الزيادة المُسرّعة في الجرعات من تقليل فترة النقاهة المُحددة، بل قد تُفاقم في الوقت نفسه من شدة الأعراض السلبية.

الأنشطة الداعمة.

في العلاج طويل الأمد، تُستخدم جرعات دوائية قليلة الفعالية. ويلزم إجراء فحص دوري للمرضى لتحديد مدى حاجتهم إلى مواصلة العلاج.

يُمنع التوقف المفاجئ عن العلاج بالدواء، فقد يؤدي ذلك إلى أعراض انسحاب. عند إيقاف العلاج، تُخفّض الجرعة تدريجيًا.

العلاج للأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكبد.

يجب استخدام الدواء بحذر لدى الأشخاص المصابين بأمراض الكبد. في حال إصابة المريض باضطرابات شديدة، يجب تقليل جرعة الدواء أو عدد مرات تناوله.

[ 7 ]

استخدم سيرترالين-آبو خلال فترة الحمل

لا توجد بيانات حول أمان استخدام سيرترالين أثناء الرضاعة الطبيعية أو الحمل، ولذلك لا يُستخدم خلال هاتين الفترتين. الاستثناءات ممكنة فقط في الحالات التي تكون فيها الفائدة المتوقعة من استخدامه أكبر من خطر الآثار السلبية على الجنين.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد مرتبط بالمكون النشط أو العناصر الأخرى للدواء؛
• الاستخدام المشترك مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين؛
• فشل الكبد.

[ 6 ]

آثار جانبية سيرترالين-آبو

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• اضطرابات تؤثر على الجهاز العصبي اللاإرادي: فرط التعرق وجفاف الغشاء المخاطي للفم؛
• الآفات المرتبطة بمتلازمة CVS: ألم في الصدر أو خفقان؛
• اضطرابات الجهاز العصبي المحيطي والجهاز العصبي المركزي: الدوخة، وانخفاض الإحساس، وارتفاع ضغط الدم، والصداع، والتنميل والتشنجات، وكذلك الرعشة؛
• العلامات الجلدية: طفح جلدي؛
• مشاكل في وظيفة الجهاز الهضمي: الإسهال، والانتفاخ، والتقيؤ، وزيادة الشهية، والإمساك، والغثيان، وآلام البطن وعسر الهضم؛
• المظاهر ذات الطبيعة الجهازية: الحمى، والتعب، وألم في الظهر واحمرار الوجه؛
• الاضطرابات الأيضية: الشعور بالعطش؛
• اضطرابات في الجهاز العضلي الهيكلي: آلام المفاصل أو آلام العضلات؛
• الأعراض المرتبطة بالنشاط العقلي: الإثارة، الهوس أو الهوس الخفيف، الأرق، الشعور بالأرق أو العصبية، النعاس، بالإضافة إلى التثاؤب، إزالة الشخصية، الخلل الجنسي (عادة تأخر القذف عند الرجال)، مشاكل في التركيز، انخفاض الرغبة الجنسية والكوابيس؛
• مشاكل متعلقة بالأعضاء التناسلية: اضطرابات الدورة الشهرية؛
• اضطرابات الجهاز التنفسي: التهاب البلعوم أو سيلان الأنف؛
• اضطرابات في أعضاء الحس: طنين الأذن، اضطرابات بصرية أو اضطرابات في التذوق؛
• خلل في وظائف البول: صعوبة أو زيادة في عدد مرات التبول؛
• انحراف نتائج الاختبارات المعملية: في بعض الأحيان، وبدون أعراض، يزداد نشاط إنزيمات الكبد الناقلة للأمين في مصل الدم (أعلى بثلاث مرات تقريبًا من الحد الأقصى المسموح به للقاعدة؛ يحدث هذا بشكل رئيسي خلال الأسابيع 1-9 الأولى من العلاج، بعد إيقاف الدواء، تعود القيم بسرعة إلى وضعها الطبيعي)، يرتفع مستوى الكوليسترول الكلي قليلاً (بحوالي 3٪)، وكذلك الدهون الثلاثية (حوالي 5٪)، ينخفض مستوى حمض البوليك في المصل قليلاً (حوالي 7٪، هذه الظاهرة ليس لها عواقب سريرية).

جرعة مفرطة

يتمتع سيرترالين بمستوى أمان واسع؛ فقد سُجِّلت حالات تسمم بجرعات تصل إلى 6 غرامات. تشمل أعراض التسمم بسيرترالين فقط الغثيان، والقلق، وتسارع دقات القلب، والنعاس، وتغيرات في تخطيط القلب، والتقيؤ، واتساع حدقة العين. في حين لم تُبلَّغ عن أي وفيات ناجمة عن جرعات زائدة من سيرترالين فقط، فقد سُجِّلت حالات وفاة نتيجة تناول سيرترالين مع أدوية أخرى ومشروبات كحولية. لذلك، يلزم علاج مكثف في حالات التسمم بسيرترالين فقط.

من الضروري ضمان مرور الهواء بحرية إلى الجهاز التنفسي، بالإضافة إلى التهوية الجيدة بالأكسجين. كما تُستخدم الملينات، أو الكربون المنشط، أو غسيل المعدة (يُعتبر الكربون المنشط مع السوربيتول أكثر فعالية (أو حتى أكثر فعالية) من غسيل المعدة والقيء).

من الضروري مراقبة المعايير الفسيولوجية الرئيسية وإجراء الإجراءات الداعمة والأعراض العامة.

لا توجد بيانات عن ترياق الدواء. لا يُظهر التروية الدموية، وإدرار البول القسري، ونقل الدم التبادلي تأثيرًا ملحوظًا، نظرًا لارتفاع مؤشرات حجم توزيع السيرترالين.

عند تقديم المساعدة للضحية، ينبغي أيضًا أن يؤخذ في الاعتبار احتمال التسمم بعدة أدوية في نفس الوقت.

[ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يُحظر الاستخدام المتزامن مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين.

ترتفع قيم بيموزيد عند استخدامه مع سيرترالين. ونظرًا لضيق نطاق مؤشر بيموزيد الدوائي، لا يُمكن الجمع بين هذين الدوائين.

قد يؤثر الجمع مع عوامل الليثيوم على انتقال السيروتونين العصبي؛ لذلك، يجب ضمان المراقبة المناسبة عند استخدام هذا الجمع.

في المرحلة الأولى من العلاج بسيرترالين-أبو، يجب مراقبة مستويات الفينيتوين في البلازما، وتعديل الجرعة عند الضرورة. ويرجع ذلك إلى أن الفينيتوين قد يُخفِّض مستويات السيرترالين في البلازما.

يُسبب تناول الدواء مع السوماتريبتان اضطرابًا في التنسيق، وقلقًا، وفرطًا في ردود الفعل، وهذيانًا مع هياج. إذا كانت هذه التركيبة ضرورية سريريًا، فمن الضروري ضمان المراقبة اللازمة.

وبما أن الدواء يتم تصنيعه باستخدام بروتين داخل البلازم، فمن الضروري أن نأخذ في الاعتبار إمكانية التفاعل مع أدوية أخرى تخضع أيضًا لهذه العملية.

عند تناوله مع الوارفارين، ترتفع قيم زمن البروثرومبين؛ ويجب مراقبة هذه المعلمة بشكل مستمر في بداية ونهاية الدورة العلاجية باستخدام السيرترالين.

يؤدي الجمع مع تولبوتاميد أو ديازيبام إلى حدوث تغييرات في الخصائص الدوائية الفردية.

عند استخدامه مع السيميتيدين، يتم ملاحظة انخفاض في معدلات تصفية الدواء.

يؤدي الاستخدام المزمن لسيرترالين إلى زيادة طفيفة في مستويات ديسيبرامين في البلازما في الحالة المستقرة.

[ 11 ]

شروط التخزين

يجب تخزين سيرترالين-أبو في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال. يجب ألا تزيد درجة الحرارة عن ٢٥ درجة مئوية.

[ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]

مدة الصلاحية

تمت الموافقة على استخدام سيرترالين-أبو لمدة 3 سنوات من تاريخ بيع الدواء.

[ 16 ]، [ 17 ]

تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات بخصوص فعالية الدواء وسلامته عند استخدامه في طب الأطفال، ولهذا السبب لا يوصف سيرترالين-أبو للأطفال.

[ 18 ]، [ 19 ]

نظائرها

الأدوية النظيرة لهذا الدواء هي سيرترالوفت، أ-ديبريسين، ستيميولوتون، أدجوفين مع زالوكس، وأسينترا مع سولوتيك. كما تشمل القائمة ديبيتوم-سانوفيل، وإيموثون، وديبرالين مع ميسول، وسيرليفت مع زولوفت، وسيرترالوكس.

[ 20 ]، [ 21 ]