زيسترا

زيسترا هو دواء مضاد للهيستامين جهازي ومكونه النشط هو السيتريزين.

دواعي الإستعمال زيسترا

يُستخدم لعلاج التهاب الأنف، وكذلك التهاب الملتحمة التحسسي (العادي أو الموسمي)، وكذلك الشرى المتكرر (المرحلة المزمنة).

الافراج عن النموذج

متوفر على شكل أقراص، ١٠ أقراص في كل نفطة. تحتوي العبوة على شريط نفطة واحد.

الدوائية

زيسترا هو دواء مركب، خصائصه تحددها عمل المكونات الداخلة في تركيبه.

هيدروكلوريد السيتريزين هو مضاد للهيستامين من الجيل الثاني، وهو مانع انتقائي لمستقبلات H1، وله تأثير ممتد. كما يتميز بخصائص مضادة للكولين ضعيفة، ولا يتفاعل مع مستقبلات الدوبامين والسيروتونين، وكذلك مستقبلات H2 وα الأدرينالية.

إن تركيب السيتريزين القوي مع بروتينات البلازما، بالإضافة إلى قطبيته، هما السبب في ضعف مروره عبر الحاجز الدموي الدماغي، وضعف تأثيره الكابت على الجهاز العصبي المركزي - وهذا ما يميز هذا الدواء عن مضادات الهيستامين من الجيل الأول. وتعود هذه الخصائص بشكل رئيسي إلى قدرته على امتصاص الدهون.

يؤثر المكون النشط على المرحلة المبكرة من تطور الأعراض التحسسية، المعتمدة على الهيستامين، كما يُثبط إطلاق الهيستامين من الكريات البيضاء القاعدية مع الخلايا الدهنية، ويُقلل من وتيرة حركة الخلايا الالتهابية المشاركة في الاستجابات التحسسية (يُبطئ حركة الحمضات ويُثبط إطلاق الموصلات الالتهابية من الخلايا البدينة). كما يُضعف تأثير موصلات الاستجابة التحسسية (الهيستامين وPG D2)، وفي الوقت نفسه يُثبط حركة الحمضات لدى الأشخاص الذين يعانون من ردود فعل تحسسية. بالإضافة إلى ذلك، يُقلل من تضيق القصبات الهوائية الناتج عن الهيستامين (في حالة الربو القصبي) ويُحدث تأثيرًا انتقائيًا طويل الأمد على مستقبلات (H1).

يبدأ التأثير العلاجي بعد ساعتين من تناوله ويستمر لمدة 24 ساعة.

هيدروكلوريد السودوإيفيدرين هو مُنشِّط لمستقبلات بيتا، ذو خصائص مُضيِّقة للأوعية الدموية. يُخفِّف تورم الغشاء المخاطي في الجهاز التنفسي العلوي (وخاصةً الجيوب الأنفية والبلعوم الأنفي) أثناء العلاج العرضي للأمراض المعدية والالتهابية والحساسية في هذه المنطقة.

[ 1 ]

الدوائية

يُمتص المكوّن النشط بسرعة من الجهاز الهضمي. يبلغ تركيزه الأقصى في المصل عند استقراره 300 نانوغرام/مل (يُلاحظ بعد 0.5-1 ساعة من الابتلاع). عند تناوله على معدة فارغة، يُمتص حوالي 70% من المادة. لا يؤثر تناول الطعام على حجم الامتصاص، ولكنه يُبطئ من معدله. يبدأ التأثير الدوائي الأقصى بعد 4-8 ساعات ويستمر لمدة 24 ساعة تقريبًا. يُصنع حوالي 93% من المكوّن النشط مع بروتين البلازما.

حجم التوزيع يتراوح بين 0.56 و0.8 لتر/كجم (للبالغين) و0.7 لتر/كجم (للأطفال). تُستقلب المادة جزئيًا. مع تناول 10 ملغ من الدواء يوميًا لمدة 10 أيام، لم يُلاحظ تراكم السيتريزين.

يُطرح حوالي 60% من الجرعة في البول خلال الـ 24 ساعة التالية، ثم يُطرح حوالي 10% من المادة بنفس الطريقة خلال الأيام الأربعة التالية. عند الأطفال، يُطرح 40% فقط من الدواء خلال 24 ساعة. على مدار 5 أيام، يُطرح حوالي 10% من الجرعة (بما في ذلك نواتج التحلل) في البراز.

يبلغ عمر النصف للمكون النشط 7.4 ساعات. في حالة الفشل الكلوي لدى المريض، يكون التخلص منه أبطأ. أما في حالة الخلل الكلوي الخفيف، فقد تزيد هذه الفترة أحيانًا إلى 19-21 ساعة.

يبلغ مُعامل تنقية المادة في الكلى 70 مل/دقيقة (في حالة وظائف الكلى السليمة)، أما في حالة وجود اختلالات طفيفة في وظائف الكلى، فيبلغ هذا المُعامل 7 مل/دقيقة؛ وفي حالة الاختلالات المتوسطة، يبلغ 1.5 مل/دقيقة. لا يُعد غسيل الكلى مُناسبًا للتخلص من المُكون.

يُمتص هيدروكلوريد السودوإيفيدرين بسرعة نسبية عبر الجهاز الهضمي، ويبدأ مفعوله خلال نصف ساعة من تناوله. ويستمر مفعوله عمومًا لمدة أربع ساعات.

تتم عملية التمثيل الغذائي الجزئي للسودوإيفيدرين من خلال الكبد عن طريق نزع الميثيل من N، وتحويله إلى منتج التحلل النشط نورسودوإيفيدرين.

يُطرح مُركّب السودوإيفيدرين، مع نواتج تحلله، في البول؛ ويُطرح ما يقارب 55-75% من الجرعة الواحدة دون تغيير. يزداد معدل طرح المادة في حالة أكسدة البول، وينخفض في حالة قلويته.

عمر النصف ٧ ساعات. تنتقل كمية صغيرة من السودوإيفيدرين إلى حليب الأم (حوالي ٠٫٥-٠٫٧٪ من الجرعة الواحدة التي تتناولها الأم تنتقل إلى حليب الأم خلال ٢٤ ساعة).

[ 2 ]، [ 3 ]

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم. للأطفال فوق ١٢ عامًا والبالغين، الجرعة قرص واحد يوميًا يُشرب مع الماء. يُحدد الطبيب المعالج مدة العلاج، وتعتمد على شدة الحالة المرضية وحالة المريض.

[ 5 ]، [ 6 ]

استخدم زيسترا خلال فترة الحمل

يمنع وصف الدواء للمرأة الحامل وكذلك أثناء الرضاعة.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• عدم تحمل مكونات الدواء؛
• اختلال وظائف الكلى الشديد (تصفية الكرياتينين أقل من 10-10 مل/دقيقة)؛
• أرق؛
• ارتفاع غير منضبط في ضغط الدم، وكذلك عدم انتظام دقات القلب؛
• الشكل الانسدادي لاعتلال عضلة القلب الضخامي؛
• مرض القلب التاجي؛
• المريض يعاني من ورم القواتم أو فرط نشاط الغدة الدرقية أو مرض السكري؛
• الأشكال الشديدة من أمراض الكبد؛
• الرجفان البطيني؛
• استخدام مثبطات أكسيداز أحادي الأمين في الفترة التي تسبق أسبوعين من استخدام الدواء؛
• أقل من 12 سنة.

آثار جانبية زيسترا

قد يؤدي استخدام الأدوية إلى حدوث الآثار الجانبية التالية:

• أعضاء الجهاز الهضمي: زيادة الوزن، وعسر الهضم، واضطرابات في حاسة التذوق، وفقدان الشهية، والتهاب الفم، والتهاب المعدة، وداء السكري، واختلال وظائف الكبد (زيادة نشاط إنزيمات الكبد، وY-glutamyl transferase، والفوسفاتيز القلوي، وزيادة نشاط مكون البيليروبين في الدم) قد تظهر أحيانًا. بالإضافة إلى ذلك، قد يظهر أحيانًا جفاف الفم، والعطش، وتورم اللسان وتغير لونه، والغثيان، والانتفاخ، وآلام البطن، والقيء.
• أعضاء الجهاز العصبي: الشعور بالنعاس والدوار، وأحياناً الصداع، والرعشة مع الصداع النصفي، وفرط الحس وفرط الحس مع التنميل، والنوبات والإغماء، فضلاً عن العدوانية المفرطة، والوهن، والارتباك، والشعور بالإثارة أو الضيق، والاكتئاب، والتعب الشديد، والأرق وظهور الهلوسة.
• الجهاز القلبي الوعائي: يظهر أحيانًا خلل التوتر العضلي وتسارع القلب وارتفاع ضغط الدم؛
• أعضاء الجهاز المكون للدم: تطور نقص الصفيحات الدموية؛
• الأعضاء البصرية: عدم وضوح الرؤية، فضلاً عن اضطراب التكيف وحركات العين اللاإرادية؛
• الأعضاء التنفسية: نزيف الأنف، سيلان الأنف مع السعال، تشنجات الشعب الهوائية، تطور التهاب البلعوم، الالتهاب الرئوي، التهاب الشعب الهوائية وبحة الصوت؛
• أعضاء الجهاز المناعي: الطفح الجلدي والحكة، وكذلك الشرى؛ الوذمة، وردود الفعل التحسسية، والحساسية المفرطة ووذمة كوينكه يتم ملاحظتها بشكل متقطع؛
• بنية العظام والعضلات: التهاب المفاصل، وآلام العضلات والمفاصل، وضعف العضلات، وخلل الحركة؛
• الجهاز البولي: عسر التبول، ومشاكل التبول، وسلس البول.

الآثار الجانبية الناجمة عن هيدروكلوريد السودوإيفيدرين:

• الجهاز القلبي الوعائي: تطور بطء القلب أو تضيقه أو تسرعه، مشاكل في ضربات القلب، زيادة/نقصان ضغط الدم، ظهور الوذمة، قصور القلب، عدم انتظام ضربات القلب، وكذلك ألم الصدر؛
• أعضاء الجهاز العصبي: دوخة وصداع، قلق، عصبية، هياج، رعشة، وتقلبات عاطفية. إضافةً إلى ذلك، اضطرابات في التفكير أو الانتباه، واضطرابات نفسية عصبية (مشاكل في الذاكرة، فقدان الاتجاه، هياج نفسي حركي، ذعر أو عدوانية، جنون العظمة، اضطرابات فصامية، وظهور هلوسات (كل هذا بسبب التأثير المركزي للسودوإيفيدرين)، بالإضافة إلى حالة من الأرق، واضطرابات النوم، وظهور تشنجات وارتعاشات عضلية، وفرط الحركة، ومشاعر النشوة أو فقدان الذاكرة، بالإضافة إلى حالة من الاكتئاب).
• الجهاز الهضمي: زيادة الشهية، الإمساك، زيادة إفراز اللعاب، الغثيان، الانتفاخ، آلام البطن، القيء، مرض السكري واختلال وظائف الكبد؛
• الجهاز البولي التناسلي: ألم أو صعوبة في التبول (في حالة تضخم البروستاتا)، بالإضافة إلى تأخر التبول، وتطور التهاب المثانة، وكثرة التبول، والتهاب الحويضة، ووجود دم في البول، أو عسر التبول. بالإضافة إلى ذلك، ظهور التهاب المهبل أو عسر الطمث، وانخفاض الرغبة الجنسية.
• المظاهر التحسسية: تطور الحمامي المتعددة الأشكال؛
• الأعضاء الحسية: ألم في العينين أو نزيف فيها، اضطرابات بصرية، ظهور طنين الأذن أو الجلوكوما، تطور الصمم، تدلي الجفون وجفاف الملتحمة؛
• أعراض أخرى: قشعريرة، ضعف، حمى، نقص بوتاسيوم الدم أو تضخم الغدد الليمفاوية، وزيادة التعرق. اختفت هذه الأعراض بعد التوقف عن تناول الدواء.

[ 4 ]

جرعة مفرطة

عادةً ما ترتبط أعراض الجرعة الزائدة بتأثير الدواء على الجهاز العصبي المركزي، أو تنجم عن خصائصه المضادة للكولين. من بينها: الشعور بالإحراج، والدوار، والانفعال النفسي، والتهيج، والعصبية، بالإضافة إلى التعب الشديد، والنعاس أو الأرق، والصداع الشديد، والذهول. كما قد تحدث تأخر في التبول، واضطرابات في الدورة الدموية، وزيادة في التعرق. إلى جانب ذلك، قد تحدث تشنجات، ورعشة، وتسارع في ضربات القلب، وارتعاش في الأطراف. كما قد تحدث أعراض مثل فقدان الشهية، والتقيؤ، وجفاف الفم، والغثيان والإسهال، وارتفاع ضغط الدم، والحكة المصحوبة بطفح جلدي، وتوسع حدقة العين.

وللتخلص من هذه الأعراض يحتاج المريض إلى غسل المعدة ثم تناول المعوي الممتص.

بالإضافة إلى ذلك، وللتخلص من الأعراض المذكورة أعلاه، تُستخدم أساليب لتصحيح عمل الجهاز القلبي الوعائي، ودعم عملية التنفس الخارجي. وعند الضرورة، تُستخدم مضادات الاختلاج، وتُجرى قسطرة المثانة. ومن الخيارات الفعالة لتسريع التخلص من السودوإيفيدرين إجراء غسيل الكلى أو تحميض البول. ولا يوجد ترياق محدد.

[ 7 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

لا يتفاعل المكون النشط في زيسترا مع أدوية أخرى (مثل السيميتيدين، والسودوإيفيدرين، وكذلك الإريثروميسين مع الكيتوكونازول، والديازيبام مع الأزيثروميسين). في حال استخدامه مع كميات كبيرة من الكحول (مؤشر تركيز الكحول في الدم أعلى من 0.8 ‰)، من الممكن حدوث تثبيط لوظيفة الجهاز العصبي المركزي. لذا، يجب توخي الحذر عند استخدامه مع الأدوية المثبطة للجهاز العصبي المركزي.

قد يؤدي الاستخدام المشترك مع الأدوية التي لها تأثير سام للأذن (مثل جنتاميسين) إلى إخفاء مظاهر السمية الأذنية (الدوخة والطنين).

يؤدي الإعطاء المتزامن مع الثيوفيلين (الجرعة اليومية - 400 ملغ مرة واحدة) إلى تقليل معامل تصفية السيتريزين (-16٪)، ولكن لم يتم ملاحظة أي تغييرات في إزالة الثيوفيلين.

في حالة استخدام زيسترا (بسبب وجود السودوإيفيدرين في تركيبته)، من الضروري رفض الأدوية الأخرى المحفزة للودي (مثل ميزاتون أو نفثيزين)، والأدوية ثلاثية الحلقات (بما في ذلك إيميبرامين مع أميتريبتيلين)، والأدوية المثبطة للشهية (مازيندول مع ديسوبيمون)، ومثبطات أكسيداز أحادي الأمين (بيرازيدول مع نيالاميد) وفيورازولدون - مع مثل هذا المزيج، يمكن أن ترتفع مستويات ضغط الدم بشكل حاد.

يمكن أن يضعف السودوإيفيدرين تأثير مضادات الودي (مثل أوكتادين مع ريزيربين)، وكذلك حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية (بما في ذلك بيندولول مع نادولول).

في حالة الجمع بين السودوإيفيدرين وليفودوبا، وكذلك الجليكوسيدات القلبية، يزداد احتمال الإصابة باضطرابات نظم القلب البطيني الشديدة.

[ 8 ]

شروط التخزين

يجب حفظ الدواء في مكان محمي من الرطوبة وأشعة الشمس، بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. يجب ألا تتجاوز درجة حرارة التخزين ٢٥ ^درجة مئوية.

[ 9 ]

مدة الصلاحية

يُعد دواء زيسترا مناسبًا للاستخدام خلال 3 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.