فيرماجون

فيرماجون هي مادة من فئة مضادات الهرمونات ودواء يستخدم في علم الأورام.

عند استخدام الدواء وفقًا للتعليمات، يحدث انخفاض سريع في مستويات اللوتيوتروبين والفوليتروبين، مما يؤدي في النهاية إلى انخفاض مستويات هرمون التستوستيرون. كما تنخفض قيم ثنائي هيدروتستوستيرون داخل البلازما.

يُظهر هذا الدواء فعالية في تثبيط إفراز هرمون التستوستيرون إلى ما دون مستويات الإخصاء الطبي (0.5 ملغ/مل) والحفاظ على هذه المستويات. تُسبب الجرعة الشهرية القياسية (التي تُعطى مرة واحدة) تثبيطًا مستمرًا لإفراز التستوستيرون لمدة 12 شهرًا على الأقل لدى 97% من الرجال المُعالجين.

دواعي الإستعمال فيرماجونا

ويستخدم عند الرجال في حالات سرطان البروستاتا المعتمد على الهرمونات والذي يعتبر منتشرا على نطاق واسع.

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء على شكل محلول مُجفَّد للحقن، داخل قوارير سعة 0.08 أو 0.12 غرام. كما تحتوي العلبة على محقنة مملوءة بمذيب (سائل حقن)، سعة 3 أو 4.2 مل، وإبر، ومحولات للقوارير، وقضبان مكبس.

الدوائية

يعتبر سرطان البروستاتا حساسًا للأندروجينات وبالتالي يستجيب للعلاج الذي يزيل مصدر هذه الهرمونات.

يعمل الدواء كمضاد انتقائي للغونادوريلين. يتم تصنيعه بشكل عكسي وتنافسي باستخدام نهايات الغونادوريلين النخامي، مما يقلل بسرعة من حجم اللوتيوتروبينات والغونادوتروبينات والفوليتروبينات المُفرزة، مما يحفز إطلاق التستوستيرون من الخصيتين.

تختلف حاصرات الغونادوريلين عن مضاداتها في أنها لا تؤدي إلى إطلاق هرمون اللوتيوتروبين، متبوعًا بإطلاق هرمون التستوستيرون وتحفيز نمو الورم. كل هذا قد يؤدي إلى تفاقم أعراض المرض بعد بدء دورة العلاج.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]

الدوائية

شفط.

عند حقن ٠٫٢٤ غرام من ديجاريليكس تحت الجلد بقيم ٤٠ ملغ/مل لمرضى سرطان البروستاتا، يبلغ مستوى المساحة تحت المنحنى (AUC) خلال الفترة من ٠ إلى ٢٨ يومًا ٦٣٥ نانوغرام/مل (في نطاق ٦٠٢-٦٦٨) نانوغرام/مل؛ وتبلغ قيم التركيز الأقصى (Cmax) ٦٦ نانوغرام/مل (في نطاق ٦١-٧١) نانوغرام/مل، وتُسجل بعد ٤٠ ساعة (في نطاق ٣٧-٤٢). تتراوح القيم المتوسطة بين ١١ و١٢ نانوغرام/مل عند بدء الجرعة الأولى، وبين ١١ و١٦ نانوغرام/مل عند استخدام جرعات الصيانة (٨٠ ملغ) بقيم ٢٠ ملغ/مل.

ينخفض تركيز ديجاريليكس الأقصى في البلازما على مرحلتين، ويبلغ متوسط عمر النصف حوالي 29 يومًا للجرعة الداعمة. ويعود إطالة عمر النصف عند الحقن تحت الجلد إلى انخفاض معدل إطلاق ديجاريليكس من المستودعات المتكونة في مواقع الحقن.

تُحدَّد الحركية الدوائية للدواء بتركيزه داخل سائل الحقن. ونظرًا لانخفاض التوافر الحيوي وقيم Cmax مع زيادة التركيز، يُحظر استخدام أي تركيزات أخرى من الدواء غير الموصوفة.

عمليات التوزيع.

بلغ حجم التوزيع لدى المتطوعين المسنين حوالي لتر واحد/كجم. وبلغت نسبة تخليق البروتين داخل البلازما حوالي 90%.

عمليات التبادل.

يتعرض الديجاريليكس لتحلل الببتيد القياسي أثناء مروره عبر الجهاز الكبدي الصفراوي؛ ويتم إفراز الجزء الأكبر من المادة في البراز في شكل أجزاء من الببتيد.

عند إعطائه تحت الجلد، لا تُلاحظ أي عناصر أيضية ذات نشاط دوائي في بلازما الدم. وقد أظهرت الاختبارات المعملية أن ديجاريليكس لا يعمل كركيزة لبنية الهيموبروتين CYP450 لدى البشر.

إفراز.

لدى الرجال الذين لا يعانون من مشاكل كلوية، يُفرز حوالي ٢٠-٣٠٪ من ديجاريليكس (الحقنة الوريدية الأولى) عبر هذا الجهاز. ويُفترض أن النسبة المتبقية، ٧٠-٨٠٪، تُفرز عبر الجهاز الكبدي الصفراوي.

معدل تصفية الدواء بعد إعطاء جرعة واحدة (0.864-49.4 ميكروجرام/كجم) من المحلول لدى المرضى المسنين هو 35-50 مل/ساعة/كجم.

[ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]

الجرعات والإدارة

يبدأ العلاج بإعطاء المريض الجرعة الأولية، ثم يُستعمل مرة واحدة شهريًا. في البداية، يُعطى الدواء على جرعات، كل جرعة 0.24 غرام، عبر حقنتين تحت الجلد، كل حقنة 0.12 غرام.

خلال دورة العلاج المتواصل، الجرعة الشهرية هي 0.08 غرام. تُعطى حقنة العلاج المتواصل الأولى بعد شهر واحد من الحقنة الأولى.

يجب إجراء الحقن تحت الجلد حصريًا في منطقة البطن. يجب تغيير أماكن الحقن بشكل دوري. يُراعى اختيار منطقة الحقن بحيث لا تكون مضغوطة بالملابس (لا يُسمح بحقن الدواء في منطقة الحزام، أي على الخصر)، ويجب ألا تكون قريبة من الأضلاع.

يتم التحقق من تأثير Firmagon عن طريق مراقبة مستويات الهرمونات في الدم.

وبما أن هذا الدواء لا يسبب زيادة في مستويات هرمون التستوستيرون، فإنه ليس من الضروري وصف عوامل مضادة للأندروجين للحماية من ارتفاع مستويات هرمون التستوستيرون في بداية العلاج.

يمنع استعمال المحلول عن طريق الوريد.

في المراحل الشديدة من فشل الكبد أو الكلى، يتم استخدام الدواء بحذر شديد.

[ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]

استخدم فيرماجونا خلال فترة الحمل

لا يُقصد استخدام Firmagon لدى النساء.

موانع

يُمنع استخدامه من قبل الأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل شديد لمكونات الدواء.

يجب توخي الحذر عند إعطاء هذا الدواء للأشخاص الذين يعانون من خلل شديد في وظائف الكلى.

[ 11 ]، [ 12 ]

آثار جانبية فيرماجونا

الآثار الجانبية الرئيسية للعامل العلاجي هي:

• نقص العدلات الحموي أو فقر الدم؛
• علامات الحساسية وعدم التحمل في شكل صدمة الحساسية؛
• ارتفاع سكر الدم، فقدان الوزن أو زيادته، ارتفاع مستويات الكوليسترول، فقدان الشهية، مرض السكري وتغيرات في مستويات الكالسيوم في الدم؛
• الصداع، وانخفاض الرغبة الجنسية، والأرق، والدوخة، والاكتئاب؛
• ضيق التنفس؛
• تدهور حدة البصر؛
• عدم انتظام ضربات القلب أو عدم انتظام ضربات القلب؛
• ارتفاع ضغط الدم والهبات الساخنة؛
• الإسهال، جفاف الفم، القيء، الإمساك والغثيان؛
• ارتفاع قيم إنزيمات ناقلة الأمين داخل الكبد؛
• الشرى، فرط التعرق، الثعلبة، التعرق الليلي، الاحمرار والحكة؛
• ألم عضلي أو تورم أو انزعاج يؤثر على المفاصل؛
• التبول الليلي، كثرة التبول، سلس البول أو الرغبة في التبول، والفشل الكلوي؛
• ضمور الخصية والعجز الجنسي وتضخم الثدي؛
• مظاهر في منطقة الحقن، تعب شديد، حالة تشبه أعراض الأنفلونزا، حمى أو قشعريرة.

إذا واجهت أي آثار جانبية غير معتادة أثناء استخدام الدواء، يجب عليك استشارة طبيبك بشأن أي تغيير محتمل في نظام العلاج الخاص بك.

[ 13 ]

جرعة مفرطة

لم يتم الإبلاغ عن أي حالات تسمم بمادة Firmagon حتى الآن.

في حالة التسمم، من الضروري مراقبة حالة المصاب، واتخاذ التدابير العلاجية أو الداعمة إذا لزم الأمر.

شروط التخزين

يجب تخزين فيرماجون في درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

[ 18 ]، [ 19 ]

مدة الصلاحية

تمت الموافقة على استخدام Firmagon لمدة 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج العلاجي.

[ 20 ]

تطبيق للأطفال

لا يستخدم الدواء في طب الأطفال.

[ 21 ]، [ 22 ]

نظائرها

الأدوية المماثلة لهذا الدواء هي Zoladex، وكذلك Ichsbira و Zytiga.

[ 23 ]