سيرميون

سيرميون هو حاصر لمستقبلات ألفا الأدرينالية، ويساعد على تحسين الدورة الدموية داخل المخ والطرفية.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

دواعي الإستعمال سيرميونا

يتم استخدامه في الحالات التالية:

• اضطرابات الأوعية الدموية الدماغية والأيضية الحادة أو المزمنة (التي تتطور بسبب تصلب الشرايين ، وارتفاع ضغط الدم، والانسداد أو الجلطات في الأوعية الدموية الدماغية)، بما في ذلك الخرف الوعائي، واضطراب تدفق الدم الدماغي العابر الحاد، وكذلك الصداع الناجم عن تشنج الأوعية الدموية؛
• الاضطرابات الأيضية والأوعية الدموية ذات الطبيعة المزمنة أو الحادة (اعتلال الشرايين العضوي أو الوظيفي الذي يصيب الأطراف، وكذلك المتلازمات التي تتطور بسبب اضطرابات الدورة الدموية الطرفية، ومتلازمة رينود)؛
• كدواء إضافي في علاج الأفراد الذين يعانون من أزمة ارتفاع ضغط الدم.

[ 4 ]، [ 5 ]

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة في أقراص بحجم 5 ملغ (15 قطعة في عبوات نفطة؛ 2 عبوة في علبة)، 10 ملغ (25 قرصًا في عبوات نفطة؛ 2 عبوة نفطة) و 30 ملغ (15 قطعة في خلايا نفطة؛ 2 عبوة في عبوة).

يُباع أيضًا على شكل مسحوق للحقن داخل عبوات زجاجية. تحتوي العبوة على أمبولات تحتوي على مذيب. تحتوي العلبة على 4 عبوات تحتوي على مسحوق و4 أمبولات من المذيب.

الدوائية

المادة الفعالة الرئيسية في الدواء هي النيسيرجولين (مشتق من الإرجولين)، والتي تساعد على تحسين العمليات الأيضية والهيموديناميكية التي تحدث داخل الدماغ.

يُقلل الدواء من تراكم الصفائح الدموية، ويُحسّن في الوقت نفسه ريولوجيا الدم، ويُسرّع الدورة الدموية في الذراعين والساقين. ويرتبط تحسين الدورة الدموية بتطور تأثير حاصرات ألفا-1 الأدرينالية.

للسرميون تأثير مباشر على نظام الوسطاء الدماغيين - النورأدرينالين، والدوبامين، والأستيل كولين. وهذا له تأثير إيجابي على تطور العمليات الإدراكية. بعد الاستخدام المطول للدواء، أظهر المرضى انخفاضًا في شدة الاضطرابات السلوكية المرتبطة بالخرف، بالإضافة إلى تحسن النشاط الإدراكي للجسم.

[ 6 ]، [ 7 ]

الدوائية

الامتصاص (الأقراص).

بعد دخوله الجسم، يُمتص النيسيرجولين بشكل شبه كامل وبسرعة عالية. وتكاد درجة وسرعة امتصاص الدواء لا تعتمدان على طريقة إطلاقه أو على تناول الطعام. عند تناول جرعة تصل إلى 60 ملغ، تكون الخواص الحركية الدوائية للنيسيرجولين خطية، ولا تتغير باختلاف عمر المريض.

عمليات التبادل والتوزيع.

يُصنّع مُركّب النيسيرجولين مع بروتين البلازما بنسبة 90% على الأقل، وتكون درجة ألفة هذا العنصر مع ألبومين المصل أقل منها مع حمض ألفا-بروتين السكري. يستطيع النيسيرجولين، مع نواتجها الأيضية، اختراق خلايا الدم.

المنتجات الأيضية الرئيسية للنيسيرجولين هي MDL (تتشكل نتيجة لعملية إزالة الميثيل، والتي تتطور تحت تأثير الإنزيم CYP2D6)، وMMDL (تتشكل أثناء عملية التحلل المائي).

نسبة قيم المساحة تحت المنحنى (AUC) لكلٍّ من الحد الأقصى للجرعة (MDL) والحد الأقصى للجرعة (MMDL) بعد الحقن الوريدي أو الفموي للدواء، تسمح لنا باستنتاج أن الدواء يمر بالمرور الكبدي الأول. عند إعطاء 30 ملغ من المادة، سُجِّلت قيم Cmax لكلٍّ من الحد الأقصى للجرعة (MMDL) (21±14 نانوغرام/مل) والحد الأقصى للجرعة (MDL) (41±14 نانوغرام/مل) بعد ساعة وأربع ساعات على التوالي، ثم انخفض مستوى الحد الأقصى للجرعة (MDL) بفترة نصف عمر تتراوح بين 13 و20 ساعة. بالإضافة إلى ذلك، لم يُسجَّل خلال الاختبارات أي تراكم لنواتج أيضية أخرى في الدم (بما في ذلك الحد الأقصى للجرعة).

إفراز.

يتم إفراز عنصر النيسيرجولين على شكل منتجات أيضية، خاصة في البول (حوالي 80٪)، وكذلك في البراز (حوالي 10-20٪).

الخصائص الدوائية الحركية التي تتطور لدى الأفراد الذين يعانون من حالات سريرية خاصة.

يخرج الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي الشديد كمية أقل بكثير من النفايات الأيضية في البول مقارنة بالأشخاص الذين يتمتعون بوظائف كلوية طبيعية.

[ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]

الجرعات والإدارة

استخدام الأجهزة اللوحية.

ينبغي تناول الدواء عن طريق الفم.

في حالات ضعف الإدراك الذي يصيب الأوعية الدموية، وكذلك في حالات ما بعد السكتة الدماغية والاضطرابات المزمنة في الدورة الدموية الدماغية، يُنصح بتناول الدواء بجرعة 10 ملغ، ثلاث مرات يوميًا. يجب أن تستمر الدورة العلاجية ثلاثة أشهر على الأقل، لأن التأثير الدوائي للدواء يتطور تدريجيًا.

في حالة الخرف الوعائي، يُؤخذ الدواء بجرعة 30 ملغ مرتين يوميًا. من الضروري استشارة الطبيب كل ستة أشهر لتحديد مدى ملاءمة مواصلة الدورة العلاجية.

في حالة السكتة الدماغية الإقفارية الناجمة عن تصلب الشرايين أو الخثار أو الانسداد في الأوعية الدموية الدماغية، وبالإضافة إلى ذلك، في حالة اضطرابات حادة أو عابرة في تدفق الدم الدماغي (TIA أو أزمة ارتفاع ضغط الدم الدماغي)، يوصى بأن تبدأ دورة العلاج بإعطاء نيسيرجولين عن طريق الحقن، ثم تناول سيرميون عن طريق الفم.

في حالة اضطرابات تدفق الدم المحيطي، يُؤخذ الدواء ثلاث مرات يوميًا (بجرعة ١٠ ملغ). مدة العلاج عدة أشهر.

يجب على الأشخاص الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى (مستويات الكرياتينين في المصل أكبر من 2 ملغ / ديسيلتر) تناول الدواء بجرعة أقل.

مخطط تطبيق المسحوق الطبي.

عند إعطاء الدواء عضليًا: بكمية 2-4 مل، مرتين يوميًا.

عند استخدام الدواء وريديًا: يُعطى الدواء بسرعة منخفضة، بجرعات تتراوح بين 4 و8 ملغ (يُخفف المسحوق في 0.1 لتر من المذيب - يُستخدم محلول دكستروز 5-10% أو محلول كلوريد الصوديوم 0.9%). بهذه الجرعة، يُمكن حقن الدواء حتى عدة مرات يوميًا.

عند الإعطاء داخل الشرايين: يجب إعطاء 4 ملغ من المجفف بالتجميد، المذاب مسبقًا في 10 مل من محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪، على مدى دقيقتين.

ينبغي استخدام السائل المعاد تكوينه فورًا بعد التحضير.

تعتمد مدة العلاج وحجم الجرعة وطريقة إعطاء الدواء على الحالة المرضية المُلاحظة لدى المريض. يُنصح أحيانًا ببدء العلاج بإعطاء الدواء عن طريق الحقن، ثم الانتقال إلى الإعطاء الفموي (العلاج المُداوم).

يحتاج الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكلى (مستويات الكرياتينين في المصل أعلى من 2 ملغ / ديسيلتر) إلى استخدام جرعات أقل من الدواء.

[ 18 ]

استخدم سيرميونا خلال فترة الحمل

لم يتم إجراء اختبارات باستخدام الدواء أثناء الحمل، ولهذا السبب لا يمكن استخدام Sermion إلا إذا كانت هناك مؤشرات حيوية وتحت إشراف أخصائي.

خلال فترة العلاج، من الضروري التوقف عن الرضاعة الطبيعية، لأن النيسيرجولين ومنتجاته الأيضية تفرز في حليب الأم.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• اضطرابات في عمليات تنظيم الانتصاب؛
• احتشاء عضلة القلب الأخير؛
• بطء القلب ذو طبيعة واضحة؛
• نزيف حاد؛
• زيادة الحساسية لمكونات الدواء.

يجب وصف الدواء بحذر للأشخاص الذين لديهم تاريخ من ارتفاع حمض البوليك أو النقرس، وإذا لزم الأمر، يتم دمجه مع الأدوية التي تعطل عملية التمثيل الغذائي أو إفراز حمض البوليك.

بالإضافة إلى ذلك، لا ينبغي استخدام الأقراص في حالات نقص السكراز أو الأيزومالتاز، وكذلك في حالات فركتوز الدم أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.

[ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]

آثار جانبية سيرميونا

قد يؤدي استخدام الدواء إلى الآثار الجانبية التالية:

• اضطرابات في وظيفة الجهاز العصبي: يحدث أحيانًا شعور بالنعاس أو الأرق؛
• الآفات التي تؤثر على عمل الجهاز القلبي الوعائي: في بعض الأحيان، يحدث انخفاض ملحوظ في قيم ضغط الدم (خاصة في حالة الاستخدام الوريدي للأدوية)، ويتطور الدوخة أو الحمى؛
• اضطرابات أيضية: ارتفاع مستويات حمض اليوريك في الدم. لا يعتمد هذا التأثير على حجم الجرعة أو مدة العلاج.
• أعراض أخرى: قد يحدث أحيانًا طفح جلدي على البشرة أو أعراض عسر الهضم.

في كثير من الأحيان، تكون الأعراض السلبية لمتلازمة لويزيانا متوسطة الشدة.

[ 16 ]، [ 17 ]

جرعة مفرطة

أحد مظاهر التسمم بالسيرميون هو انخفاض مؤقت في ضغط الدم (ذو طبيعة واضحة).

عادةً، لا تتطلب الجرعة الزائدة من هذا الدواء علاجًا محددًا، يكفي الاستلقاء لبضع دقائق. لا تُلاحظ إلا حالات نادرة من اضطراب تدفق الدم الدماغي والقلبي. في هذه الحالات، يجب إعطاء مُحاكيات الجهاز العصبي الودي، مع مراقبة ضغط الدم بانتظام.

التفاعلات مع أدوية أخرى

عند استخدام الدواء مع الأدوية الخافضة للضغط أو المضادة للكولين، قد يتعزز تأثير هذه الأدوية.

يؤدي الاستخدام المشترك مع الكولسترامين أو مضادات الحموضة غير القابلة للامتصاص إلى تباطؤ امتصاص سيرميون.

يتم استقلاب الدواء بمساعدة إنزيم CYP 2D6. نتيجةً لذلك، قد يتفاعل الدواء مع أدوية أخرى، ويحدث التحول الحيوي لها أيضًا بمشاركة هذا الإنزيم (مثل رينيدين، وريسبيريدون، ومضادات الذهان الأخرى).

[ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]

شروط التخزين

يجب حفظ الدواء في مكان بعيدًا عن متناول الأطفال، وفي درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام سيرميون خلال 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المادة العلاجية.

تطبيق للأطفال

لا ينبغي وصفه للأطفال دون سن 18 عامًا.

نظائرها

ومن نظائر الدواء الأدوية سيرجولين و نيسيريوم مع نيسيرجولين.

المراجعات

يحظى سيرميون بتقييمات واسعة، معظمها إيجابية. وقد لاحظ المرضى الذين استخدموه فعالية علاجية عالية. بفضله، تمكّن من استقرار مؤشرات ضغط الدم، وتقليل نوبات الصداع النصفي تدريجيًا، والتخلص من الصداع. وتصف معظم التقييمات تحسنًا في التركيز، بالإضافة إلى تحسين النشاط الإدراكي للجسم.

ولكن هناك أيضًا مراجعات تُحذّر من ضرورة تناول الأقراص لفترة طويلة، لأن تأثير الدواء يبدأ بالظهور فقط أثناء تراكمه في الجسم. ولهذا السبب تحديدًا، وُجّهت بعض التعليقات السلبية حول سيرميون، حيث توقف المرضى الذين تناولوه عن العلاج دون انتظار النتيجة.

[ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]