سيروكال

سيروكال مادة دافعة تُحفّز حركة الأمعاء.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

دواعي الإستعمال سيروكال

يُستخدم لدى البالغين للوقاية من حدوث القيء المصحوب بالغثيان بعد العمليات الجراحية، وكذلك بعد إجراءات العلاج الإشعاعي. كما يُستخدم في علاج أعراض الغثيان المصحوب بالغثيان (بما في ذلك الحالات التي تحدث على خلفية نوبات الصداع النصفي الحادة).

عند الأطفال، يتم استخدامه كعامل من الخط الثاني لمنع القيء المصحوب بالغثيان المتأخر (الناجم عن إجراءات العلاج الكيميائي)، وكذلك نفس الأعراض التي تحدث بعد الجراحة.

الافراج عن النموذج

متوفر كمحلول حقن، في أمبولات سعة ٢ مل. تحتوي عبوة منفصلة على ١٠ أمبولات مع المحلول.

الدوائية

ميتوكلوبراميد هو مضاد مركزي للدوبامين، وله أيضًا نشاط كوليني محيطي. من أهم خصائصه: مُضاد للقيء، بالإضافة إلى تسريع عملية إفراغ المعدة ومرور الطعام عبر الأمعاء الدقيقة.

تعود خصائصه المضادة للقيء إلى تأثيره على مركز جذع الدماغ (المستقبلات الكيميائية هي المنطقة المُنشِّطة لمركز القيء). ويُرجَّح أن ذلك يعود إلى تباطؤ نشاط خلايا الدوبامين العصبية.

تتم عملية زيادة التمعج جزئيًا بمشاركة المراكز العليا، على الرغم من أن آلية العمل المحيطي بالاشتراك مع تنشيط وظيفة الموصلات الكولينية بعد العقدية، وكذلك، ربما، مع قمع مستقبلات الدوبامين داخل الأمعاء الدقيقة والمعدة، قد تشارك أيضًا (جزئيًا) في ذلك.

من خلال الجهاز العصبي الباراسمبثاوي والوطاء، يُوجّه ويُنظّم الوظيفة الحركية للجهاز الهضمي العلوي. يُحسّن توتر الأمعاء والمعدة، ويُسرّع عملية إفراغهما، ويُؤثّر على حركة الأمعاء، ويمنع ارتجاع المريء والبواب، ويُخفّف ركود المعدة. يُثبّت عملية إفراز الصفراء، ويُزيل خلل حركة المرارة، ويُخفّف تشنجات العضلة العاصرة لأودي، دون تغيير توترها.

تشمل الآثار الجانبية بشكل رئيسي المظاهر خارج الهرمية، والتي تحدث بسبب التأثير الحاجز لمستقبلات الدوبامين على الجهاز العصبي المركزي.

قد يؤدي الاستخدام طويل الأمد للميتوكلوبراميد إلى ارتفاع مستويات هرمون البرولاكتين في المصل نتيجةً لنقص تثبيط الدوبامين لعملية إفراز هذا العنصر. في هذه الحالة، لوحظت اضطرابات في الدورة الشهرية مصحوبة بسيلان الحليب لدى النساء، وتضخم الثدي لدى الرجال. وقد اختفت هذه الأعراض بعد التوقف عن تناول الدواء.

الدوائية

يبدأ تأثير الدواء على الجهاز الهضمي بعد دقيقة إلى ثلاث دقائق من الحقن الوريدي، وكذلك بعد ١٠-١٥ دقيقة من هذا الإجراء. ويستمر تأثيره المضاد للقيء لمدة ١٢ ساعة.

يتراوح تخليق المادة مع بروتين البلازما بين 13% و30%. ويبلغ حجم توزيعها 3.5 لتر/كجم. تتم عملية الأيض داخل الكبد. ويتراوح عمر النصف بين 4 و6 ساعات. تمر المادة عبر المشيمة والحاجز الدموي الدماغي، ويمكنها أيضًا اختراق حليب الثدي.

يتم إخراج ما يقارب 20% من الجرعة بشكلها الأصلي، ويتم إخراج ما يقارب 80% المتبقية، بعد عمليات التمثيل الغذائي في الكبد، عن طريق الكلى، بالاشتراك مع حمض الكبريتيك أو حمض الجلوكورونيك.

فشل كلوي لدى المريض. في الحالات الشديدة، ينخفض مستوى الكرياتينين إلى 70%، ويزداد عمر النصف (حوالي 10 ساعات مع مستوى كرياتينين يتراوح بين 10 و50 مل/دقيقة، و15 ساعة مع مستوى كرياتينين أقل من 10 مل/دقيقة).

المريض يعاني من فشل كبدي. في حالة تليف الكبد، لوحظ تراكم ميتوكلوبراميد، مما أدى إلى انخفاض في تصفية البلازما (بنسبة 50%).

الجرعات والإدارة

يُعطى محلول الحقن العضلي أو الوريدي. في حالة الحقن الوريدي، يجب إعطاء ميتوكلوبراميد ببطء، بجرعة سريعة (أقل من 3 دقائق).

بالنسبة للبالغين، لمنع تطور القيء مع الغثيان بعد الجراحة، هناك حاجة لجرعة واحدة قدرها 10 ملغ.

لتخفيف أعراض القيء المصحوب بالغثيان (أيضًا تلك التي تحدث بسبب نوبات الصداع النصفي الحادة)، وفي نفس الوقت تخفيف نفس الأعراض التي تثيرها العلاج الإشعاعي، يتم وصف جرعة واحدة من 10 ملغ (لا يتم إعطاؤها أكثر من 3 مرات في اليوم).

لا ينبغي أن تتجاوز الجرعة اليومية 30 ملغ (أو 0.5 ملغ /كغ).

يجب استخدام الدواء على شكل حقن لأقصر فترة زمنية ممكنة، يليه انتقال سريع إلى أشكال ميتوكلوبراميد الشرجية أو الفموية.

بالنسبة للأطفال، لمنع الغثيان والقيء بعد الجراحة، يجب إعطاء ميتوكلوبراميد بعد العملية.

عادةً ما يُعطى المحلول بجرعة تتراوح بين 0.1 و0.15 ملغ/كغ، بحد أقصى ثلاث مرات يوميًا. في هذه الحالة، لا يمكن إعطاء أكثر من 0.5 ملغ/كغ من الدواء يوميًا. في حال الحاجة إلى استخدام سيروكال مرة أخرى، يجب مراعاة فاصل زمني لا يقل عن ست ساعات بين كل جلسة.

نظام الجرعات:

• الأطفال من عمر 1 إلى 3 سنوات (الوزن 10-14 كجم) - الجرعة 1 ملغ (بحد أقصى ثلاث مرات في اليوم)؛
• الأطفال من عمر 3 إلى 5 سنوات (الوزن 15 إلى 19 كجم) - الجرعة 2 ملغ (لا تزيد عن 3 مرات في اليوم)؛
• الأطفال من عمر 5 إلى 9 سنوات (الوزن 20 إلى 29 كجم) - الجرعة 2.5 ملغ (بحد أقصى 3 مرات في اليوم)؛
• الأطفال والمراهقون من عمر 9 إلى 18 عامًا (الوزن 30 إلى 60 كجم) - الجرعة 5 ملغ (بحد أقصى ثلاث مرات يوميًا)؛
• المراهقون الذين تتراوح أعمارهم بين 15-18 سنة (وزن أكثر من 60 كجم) - الجرعة 10 ملغ (لا تزيد عن 3 مرات في اليوم).

إذا تم تشخيص القيء المصحوب بالغثيان بعد العملية الجراحية، فلا يمكن استخدام المحلول لأكثر من 48 ساعة.

لتخفيف القيء المصحوب بالغثيان بشكل متأخر (بسبب إجراءات العلاج الكيميائي)، يمكن استخدام ميتوكلوبراميد لمدة أقصاها 5 أيام.

بالنسبة للمرضى المسنين، ينبغي النظر في تخفيض الجرعة بسبب الانخفاض المرتبط بالعمر في وظائف الكبد والكلى.

اضطراب الكلى الوظيفي.

يحتاج الأشخاص الذين يعانون من مرض في المرحلة النهائية (معدل تصفية الكرياتينين ≤ 15 مل / دقيقة) إلى تقليل جرعة الدواء بنسبة 75٪.

بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من أشكال شديدة أو متوسطة من المرض (CC 15-60 مل / دقيقة)، يتم تقليل الجرعة بنسبة 50٪.

فشل الكبد.

يحتاج الأشخاص الذين يعانون من خلل شديد في وظائف الكبد إلى تقليل جرعة المحلول بنسبة 50%.

[ 4 ]

استخدم سيروكال خلال فترة الحمل

وأظهرت نتائج العديد من الاختبارات التي أجريت على النساء الحوامل (أكثر من 1000 امرأة تستخدمن الأدوية) عدم وجود أي تأثير سام، مما يؤدي إلى سمية الجنين أو تشوهات خلقية.

يمكن وصف ميتوكلوبراميد للنساء الحوامل في حال وجود دواعي استعمال سريرية. قد تُسبب خصائصه العلاجية (مثل مضادات الذهان الأخرى)، في حال استخدام سيروكال في المراحل المتأخرة، تطور اضطراب خارج هرمي لدى الطفل. لذلك، يُنصح بتجنب استخدام الدواء خلال هذه الفترة. كما يجب مراقبة حالة المولود الجديد في حال استخدام الدواء.

موانع

موانع الاستعمال هي:

• يعاني المريض من عدم تحمل ميتوكلوبراميد أو المكونات الأخرى للدواء؛
• نزيف في الجهاز الهضمي؛
• الانسداد المعوي الميكانيكي؛
• ثقب داخل الجهاز الهضمي؛
• تم تشخيص الإصابة بورم القواتم أو الاشتباه في الإصابة به (نظرًا لوجود خطر ارتفاع ضغط الدم في شكله الحاد)؛
• تاريخ من خلل الحركة في المرحلة المتأخرة الناجم عن ميتوكلوبراميد أو مضادات الذهان الأخرى؛
• الصرع (زيادة شدة وتكرار النوبات)؛
• شلل ارتعاشي؛
• الاستخدام المشترك مع ليفودوبا أو منبهات الدوبامين؛
• تم تشخيص الإصابة بميثيموغلوبينية الدم بسبب استخدام ميتوكلوبراميد أو تاريخ من نقص اختزال السيتوكروم ب5-NADH؛
• الأورام المعتمدة على البرولاكتين؛
• زيادة الاستعداد للتشنجات (اضطرابات حركية خارج هرمية)؛
• نظرًا لوجود خطر الإصابة بمتلازمة خارج هرمية، لا ينبغي وصفه للأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة.

نظرًا لأن محلول الدواء يحتوي على كبريتيت الصوديوم، فإنه يمنع وصفه للأشخاص الذين يعانون من الربو القصبي وعدم تحمل الكبريتيت.

آثار جانبية سيروكال

قد يؤدي تقديم المحلول إلى إثارة بعض الآثار الجانبية:

• المظاهر المناعية: فرط الحساسية والأعراض التأقية (يشمل ذلك الحساسية المفرطة، وخاصة مع الحقن الوريدي)؛
• التفاعلات اللمفاوية ومظاهر نظام الدم: تطور الميتهيموغلوبينية في الدم، والتي قد تحدث بسبب نقص NADH-cytochrome-b5-reductase (خاصة عند الأطفال الصغار)، وكذلك السلفهيموغلوبينية في الدم، والتي تتطور بشكل رئيسي بسبب الاستخدام المشترك للأدوية التي تطلق الكبريت (بجرعات عالية)؛
• أعراض من الجهاز القلبي الوعائي: بطء القلب (خاصةً نتيجة الحقن الوريدي). بسبب بطء القلب، من الممكن حدوث توقف قلبي قصير المدى بعد تناول الدواء. كما يحدث انسداد الأذينين الأذينيين، وتوقف العقدة الجيبية (غالبًا بسبب الحقن الوريدي)، وإطالة فترة QT، وانخفاض في مؤشرات ضغط الدم. بالإضافة إلى ذلك، يحدث تسرع القلب البطيني، وتُلاحظ صدمة، ويرتفع ضغط الدم بشكل حاد (لدى الأشخاص المصابين بورم القواتم)، بالإضافة إلى الإغماء في حالة الحقن الوريدي.
• ردود فعل الجهاز الصماء: ظهور تضخم الثدي، وظهور الحليب، وانقطاع الطمث، بالإضافة إلى ارتفاع هرمون البرولاكتين واضطرابات الدورة الشهرية؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: جفاف الفم، الإمساك، الغثيان والإسهال؛
• تفاعلات الذهان العصبي: شكل خبيث من متلازمة الذهان (تتميز بالأعراض التالية: نوبات، حمى، تغيرات في ضغط الدم، تصلب العضلات، وفقدان الوعي)، والتي عادةً ما تصيب مرضى الصرع. بالإضافة إلى ذلك، هناك شعور بالنعاس، والصداع، وانخفاض مستوى الوعي.
• اضطرابات الجلد: الشرى، والحكة الجلدية، والطفح الجلدي، وكذلك وذمة كوينك واحتقان الدم؛
• الاضطرابات النفسية: ظهور الهلوسة، والشعور بالأرق والقلق، وحالة من الاكتئاب والارتباك؛
• نتائج الفحوصات المخبرية: ارتفاع مستويات إنزيمات الكبد؛
• المظاهر الجهازية: زيادة التعب وتطور الوهن.

الاضطرابات خارج الهرمية الناتجة عن تناول جرعة واحدة (خاصة عند المراهقين والأطفال) أو نتيجة تجاوز الجرعة المطلوبة:

• متلازمة خلل الحركة (ظهور حركات تشنجية منعكسة (الرقبة والرأس والكتفين)، تشنج الجفن التوتري، تشنج في منطقة عضلات المضغ والوجه، وكذلك عضلات اللسان والبلعوم، انحرافات اللسان، إجهاد العمود الفقري الناجم عن تشنجات ثني الذراعين ومد الساقين، وكذلك وضع الرقبة بشكل غير صحيح مع الرأس)؛
• شلل الارتعاش (تطور التصلب والارتعاش، إلى جانب عدم القدرة على الحركة)؛
• شكل حاد من خلل التوتر العضلي؛
• خلل الحركة في المرحلة المتأخرة (قد يتطور إلى خلل حركة دائم أثناء العلاج طويل الأمد أو بعده (غالبًا في كبار السن))؛
• الأكاثيسيا.

جرعة مفرطة

تشمل أعراض الجرعة الزائدة: الشعور بالنعاس، والانفعال، والارتباك، والقلق مع ازدياد حدته، بالإضافة إلى فقدان الوعي وحدوث تشنجات. قد تحدث اضطرابات خارج هرمية واضطرابات في عمل الجهاز القلبي الوعائي مع بطء القلب وارتفاع/انخفاض ضغط الدم. كما يُحتمل حدوث هلوسات، وسكتة قلبية، واضطرابات في وظائف الجهاز التنفسي، بالإضافة إلى أعراض خلل التوتر العضلي.

في حالة حدوث اضطرابات خارج هرمية (بسبب أو بدون جرعة زائدة)، يجب إجراء العلاج العرضي (يتم وصف البنزوديازيبينات للأطفال، ويتم وصف الأدوية المضادة للكولين من النوع المضاد للباركنسون للبالغين).

نظرا لحالة المريض، فمن الضروري استبعاد الاضطرابات الناشئة ومراقبة عمل الجهاز التنفسي والجهاز القلبي الوعائي بانتظام.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يُحظر الجمع بين ناهضات الدوبامين والليفودوبا مع السيروكال، لأنه في هذه الحالة يحدث تنافر متبادل.

لا يجب عليك شرب الكحول أثناء استخدام ميتوكلوبراميد، لأن الكحول يزيد من خصائصه المهدئة.

بسبب الجمع مع الأدوية الفموية (مثل الباراسيتامول)، من الممكن حدوث تغييرات في امتصاصها، لأن ميتوكلوبراميد يؤثر على حركة المعدة.

تسبب الأدوية المضادة للكولين، وكذلك مشتقات المورفين، عند دمجها مع سيروكال، عداءً متبادلاً فيما يتعلق بالتأثير على حركة الجهاز الهضمي.

الأدوية التي تبطئ عمل الجهاز العصبي المركزي (مضادات الذهان، مشتقات المورفين، الباربيتورات مع حاصرات مستقبلات H1، مضادات الهيستامين (النوع المهدئ)، وكذلك مضادات الاكتئاب المهدئة والكلونيدين مع الأدوية ذات الصلة) تعزز خصائص ميتوكلوبراميد.

يمكن أن يؤدي تناول مضادات الذهان مع ميتوكلوبراميد إلى إثارة تطور التأثيرات التراكمية، فضلاً عن الاضطرابات خارج الهرمية.

يمكن أن تؤدي الأدوية السيروتونينية (على سبيل المثال، مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية) مع سيروكال إلى زيادة احتمالية التسمم بالسيروتونين.

قد يُقلل تناوله مع الديجوكسين من توافره الحيوي. لذا، من الضروري مراقبة مستويات الديجوكسين في البلازما بعناية أثناء العلاج.

يزيد الاستخدام المتزامن مع السيكلوسبورين من توافره الحيوي (يصل إلى ذروة تركيزه بنسبة 46%، ويصل تأثيره إلى 22%). من الضروري مراقبة مستوى السيكلوسبورين في البلازما عن كثب. حتى الآن، لم يُحدد بشكل قاطع الآثار العلاجية لهذه الظاهرة.

قد يؤدي استخدام الدواء مع ميفاكوريوم أو سوكساميثونيوم إلى زيادة مدة الحصار العصبي العضلي (يتم قمع الكولينستراز البلازمي).

مثبطات قوية لعنصر CYP2D6. تزداد المساحة تحت المنحنى (AUC) للميتوكلوبراميد مع هذا المزيج (مع باروكستين أو فلوكسيتين). على الرغم من عدم وجود بيانات دقيقة حول الأهمية الطبية لهذه الظاهرة، إلا أنه من الضروري مراقبة حالة المرضى تحسبًا لأي آثار جانبية.

يعتبر سيروكال قادر على زيادة مدة عمل السكسينيل كولين.

وبما أن المحلول الطبي يحتوي على كبريتيت الصوديوم، فإن الثيامين المتناول مع الدواء يمكن أن يتحلل بسرعة داخل الجسم.

[ 5 ]، [ 6 ]

شروط التخزين

يجب حفظ سيروكال بعيدًا عن أشعة الشمس ومتناول الأطفال. لا تجمد المحلول. الحد الأقصى لدرجة الحرارة 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام سيروكال لمدة 5 سنوات من تاريخ إنتاج المحلول الدوائي.