إربيتان

إربيتان دواءٌ ذو تأثيرٍ خافضٍ لضغط الدم. عند استخدامه، يُضعف مقاومة الأوعية الدموية الطرفية الجهازية، كما يُخفّض ضغط الدم الكلي، والضغط داخل الدورة الدموية الرئوية، والحمل القلبي اللاحق.

يصل الدواء إلى أقصى نشاط له بعد 3-6 ساعات من تناوله، ويستمر تأثيره العلاجي لمدة 24 ساعة. وللحصول على تأثير سريري مستقر، يلزم تناول الدواء لمدة أسبوع إلى أسبوعين. [ 1 ]

دواعي الإستعمال إربيتان

يستخدم في علاج أمراض مثل ارتفاع ضغط الدم الأساسي وارتفاع ضغط الدم لدى الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكلى.

يمكن أيضًا وصفه معًا لعلاج ارتفاع ضغط الدم الناتج عن مرض السكري من النوع 2.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة العلاجية في أقراص - 10 قطع في عبوة خلوية؛ في صندوق - 2 من هذه العبوات.

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم، يعمل الإربيسارتان كمضاد انتقائي وفعال للطرف الطرفي للأنجيوتنسين-2 (AT1). هذا المكون قادر على منع أي تأثيرات للأنجيوتنسين-2 التي يسببها الطرف الطرفي AO1، بغض النظر عن طريقة أو مصدر ارتباط الأنجيوتنسين-2.

يؤدي التضاد الانتقائي لنهايات الأنجيوتنسين-2 (AT1) إلى زيادة مستويات الرينين والأنجيوتنسين-2 في البلازما وانخفاض مستويات الألدوستيرون في البلازما. [ 2 ]

على مستوى البوتاسيوم في المصل، لا يُحدث الإربيسارتان نفسه تأثيرًا يُذكر (بالجرعات الموصى بها). لا يُثبّط إنزيم الكيناز-2 (ACE)، وهو إنزيم يُحفّز تكوين الأنجيوتنسين-2، ولا يُحفّز تحلل البراديكينين إلى عناصر أيضية لا تُؤثّر علاجيًا. يظلّ الإربيسارتان فعّالًا حتى بدون تحفيز أيضي. [ 3 ]

الدوائية

يُمتص الإربيسارتان المتناول عن طريق الفم جيدًا، ويتراوح توافره الحيوي بين 60% و80%. ولا يؤثر تناوله مع الطعام على توافره الحيوي.

تبلغ نسبة تخليق البروتين داخل البلازم للإربيسارتان حوالي 96%، إلا أن تخليقه مع عناصر الدم الخلوية ضعيف جدًا. يتراوح حجم توزيع الدواء بين 53 و93 لترًا.

عند إعطاء 14C-إربيسارتان عن طريق الفم أو عن طريق الوريد، فإن 80-85% من الجسيمات المشعة التي تدور في بلازما الدم هي إربيسارتان غير متغيرة.

تحدث العمليات الأيضية داخل الكبد من خلال الأكسدة واقتران الجلوكورونيد. يُعد الجلوكورونيد المكون الأيضي الرئيسي المتداول للدواء (حوالي 6%). تشير الدلائل إلى أن أكسدة الإربيسارتان تتم بشكل رئيسي من خلال إنزيم CYP2C9 في بروتين الهيموبروتين P450؛ بينما يؤثر الإنزيم المتماثل CYP3A4 بشكل ضئيل جدًا على العمليات الأيضية.

الحركية الدوائية للإربيسارتان خطية وتعتمد على حجم الجرعة (في نطاق 0.01-0.6 غرام). لوحظت زيادة طفيفة في امتصاص الدواء مرتبطة بالجرعة عند تناول جرعات تزيد عن 0.6 غرام عن طريق الفم (أي ضعف الجرعة القصوى المسموح بها)، ولكن آلية هذا التفاعل غير محددة. تصل قيم Cmax في البلازما إلى الحد الأقصى بعد 1.5-2 ساعة من لحظة تناول الدواء.

مستوى التصفية الكلوية والجهازية للدواء هو 3-3.5، وأيضا 157-176 مل في الدقيقة.

يتراوح عمر النصف النهائي للإربيسارتان بين ١١ و١٥ ساعة. يُلاحَظ مؤشر التوازن داخل البلازما بعد ٣ أيام من بدء العلاج (جرعة واحدة يوميًا). يؤدي تناول الدواء عدة مرات يوميًا إلى تراكم محدود للدواء في بلازما الدم (أقل من ٢٠٪).

يُفرز الإربيسارتان ومكوناته الأيضية عن طريق الصفراء والبول. بعد تناوله عن طريق الفم وتناول 14C-إربيسارتان، يُفرز حوالي 20% من المكونات المشعة عن طريق البول، والباقي عن طريق البراز. يُفرز أقل من 2% من الجرعة كعنصر غير متغير عن طريق البول.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ إربيتان مرة واحدة يوميًا، في نفس الوقت، بغض النظر عن تناول الطعام. تُبلع الأقراص دون مضغ، وتُشرب مع الماء العادي.

الجرعة الأولية والجرعة الداعمة الأكثر شيوعًا هي 0.15 غرام من الدواء. عند الضرورة، يمكن زيادتها بعد 3-4 أسابيع إلى 0.3 غرام. مع زيادة الجرعة لاحقًا، لا تزداد فعالية الدواء.

• تطبيق للأطفال

لا يوصف للأطفال (أقل من 18 سنة).

استخدم إربيتان خلال فترة الحمل

يُحظر استخدام الإربيتان أثناء الحمل، لأنه يؤثر على نشاط RAAS، مما قد يؤثر سلبًا على نمو الجنين داخل الرحم، مما يتسبب في تطور قلة هيدرامين الدم، وتأخر تكوين العظام في الجمجمة وتدهور وظائف الكلى.

ومن الممكن أيضًا أن يصاب الطفل برد فعل سام عند الولادة - انخفاض ضغط الدم، وفرط بوتاسيوم الدم، وفشل كلوي.

في حال حدوث حمل أثناء تناول الدواء، يجب إيقاف العلاج فورًا. وفي الوقت نفسه، يجب فحص وظائف الكلى وحالة جمجمة الجنين بالموجات فوق الصوتية، وذلك في حال استمرار المريضة، بسبب الإهمال، في استخدام الدواء لفترة طويلة أثناء الحمل.

عند التخطيط للحمل، من الضروري اختيار طريقة علاج بديلة.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد لمكونات الدواء؛
• الرضاعة الطبيعية والحمل؛
• نقص اللاكتاز، والجالاكتوز في الدم، وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.

يتم استخدام الدواء بحذر خاص في الحالات التالية:

• تضيق يؤثر على شرايين الكليتين أو شريان الكلية الوحيدة العاملة؛
• فشل الكبد أو فشل القلب الشديد؛
• جفاف؛
• فائض عنصر الصوديوم في الجسم؛
• الإسهال أو القيء لفترات طويلة؛
• نظام غذائي خالٍ من الملح؛
• إجراءات غسيل الكلى؛
• الألدوستيرونية الأولية؛
• تضيق الصمام التاجي أو الأبهر؛
• نوع من اعتلال عضلة القلب الضخامي ذو طبيعة انسدادية.

آثار جانبية إربيتان

عادةً ما تكون الآثار الجانبية المرتبطة بتناول الدواء مؤقتة وخفيفة. وتشمل هذه:

• تسرع القلب، زيادة التعب، الانهيار الانتصابي، الدوخة، طنين الأذن والصداع؛
• القيء والإمساك وعسر الهضم والغثيان وحرقة المعدة والإسهال وعسر التذوق؛
• خلل وظائف الكبد والتهاب الكبد؛
• خلل في وظائف الكلى؛
• سعال؛
• ألم المفاصل أو الألم الذي يؤثر على المفاصل أو الصدر أو العضلات؛
• احتقان البشرة، وذمة كوينك، التهاب الأوعية الدموية القاتل للكريات البيضاء، الشرى والطفح الجلدي؛
• العجز الجنسي؛
• ارتفاع نسبة البوتاسيوم في الدم أو انخفاض مستويات الهيموجلوبين في الدم؛
• آلام عضلية أو تقلصات تؤثر على العضلات.

جرعة مفرطة

حتى الآن، لم تُسجَّل أي حالات تسمم بالإربتان. في حال تناول جرعات عالية جدًا (أكثر من 0.9 غرام يوميًا)، قد يُصاب المريض بتسرع أو بطء في ضربات القلب، بالإضافة إلى انخفاض حاد في ضغط الدم.

في مثل هذه الحالات، يُجرى غسيل معدة واستخدام الكربون المنشط. بالإضافة إلى ذلك، من الضروري الإشراف الطبي على المريض واتخاذ الإجراءات اللازمة لمعالجة الأعراض، إذا لزم الأمر.

لن تكون إجراءات غسيل الكلى فعالة في حالة التسمم بالدواء.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمكن دمج الإربيتان مع مدرات البول من نوع الثيازيد، وهي مواد تعمل على منع عمل قنوات الكالسيوم، وكذلك مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

في الحالات التي يكون فيها المريض قد عولج لفترة طويلة باستخدام جرعات كبيرة من مدرات البول قبل إعطاء الدواء، فإن خطر انخفاض ضغط الدم في المرحلة الأولية من العلاج يزداد بسبب جفاف الجسم.

قد يؤدي الجمع مع مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم والمكملات الغذائية التي تحتوي على البوتاسيوم إلى زيادة مستويات البوتاسيوم في البلازما.

لا يمكن دمج الدواء مع الأميودارون، الفلوكونازول والريفاميبيسين، وكذلك مع السيميتيدين، الليثيوم، السلفافينازول، أوميبرازول والكيتوكونازول.

قد يؤدي تناول الدواء مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية إلى إضعاف نشاطه العلاجي.

شروط التخزين

يُحفظ الإربيتان في مكان مظلم بعيدًا عن متناول الأطفال. درجة الحرارة لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام إربيتان لمدة 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج الطبي.

نظائرها

نظائر الدواء هي المواد Converium و Votum و Irsar مع Angizar، وكذلك Aprovel و Diosar و Ibertan مع Valzar، وكذلك Coaprovel و Diostar.