إريسا

يُظهر دواء إيريسا تأثيرًا مضادًا للأورام من خلال تثبيط نشاط إنزيم تيروزين كيناز، وهو العامل المُحفِّز لنمو البشرة، والموجود في معظم الأورام الحجمية. يهدف تأثير الدواء إلى تقليل معدل نمو الورم، ومنع تكوّن وانتشار النقائل، بالإضافة إلى تقليل معدل تكوّن الأوعية الدموية وزيادة معدل موت الخلايا المبرمج للورم الناتج.

ومن خلال منع نمو الأورام، يعمل الدواء أيضًا على تعزيز فعالية العوامل الهرمونية والإشعاعية والعلاج الكيميائي. [ 1 ]

دواعي الإستعمال إريسا

يستخدم لتقليل معدل تطور الأورام الخبيثة ذات الخلايا غير الصغيرة في الشعب الهوائية والرئتين ، وكذلك سرطان الرئة النقيلي.

الدواء فعال في الأمراض الأورامية ومقاومة الخلايا المسببة للأمراض لتأثيرات العلاج الكيميائي باستخدام المواد البلاتينية.

الافراج عن النموذج

يتم إصدار المادة العلاجية على شكل أقراص بوزن 0.25 جرام، 10 قطع في كل عبوة نفطة؛ يوجد 3 عبوات من هذا القبيل داخل العبوة.

الدوائية

امتصاص.

بعد تناول الدواء عن طريق الفم، يحدث الامتصاص ببطء شديد. تُلاحظ قيم Cmax في البلازما على مدى فترة تتراوح بين 3 و7 ساعات. [ 2 ]

يبلغ متوسط قيم التوافر الحيوي المطلق ٥٩٪. لا يؤثر تناول الطعام على التوافر الحيوي للدواء. عند مستوى حموضة معدية أعلى من ٥، انخفضت قيم التوافر الحيوي لجيفيتينيب بنسبة ٤٧٪.

عمليات التوزيع.

تناول الدواء بانتظام مرة واحدة يوميًا يزيد تركيزه بمقدار ٢-٨ مرات (مقارنةً بجرعة واحدة). يُلاحظ مستوى Css بعد تناول ٧-١٠ جرعات.

إن قيم Vd لـ gefitinib بعد الوصول إلى Css تساوي 1400 L، مما يشير إلى أن Iressa موزعة على نطاق واسع داخل الأنسجة.

تبلغ نسبة تخليق البروتين (مع α1-glycoprotein وألبومين المصل) حوالي 90%.

عمليات التبادل.

يشارك جيفينيتيب في عمليات التمثيل الغذائي التأكسدي التي تنطوي على الإنزيم CYP3A4.

يتم تحقيق العمليات الأيضية للجيفيتينيب بثلاث طرق: التمثيل الغذائي الذي يؤثر على المجموعة الفرعية N-propylmorpholine، وإزالة الميثيل من جزء الكينازولين من المجموعة الفرعية الميثوكسيل، بالإضافة إلى الشكل المؤكسد لإزالة الفسفرة من مجموعة الفينيل من النوع الهالوجيني.

ناتج التحلل الرئيسي المُكتشف في بلازما الإنسان هو O-desmethylgefitinib. يتميز بنشاط أقل من الجيفيتينيب (14 ضعفًا) ضد نمو الخلايا المُحفَّز بعامل نمو البشرة، ولذلك من غير المُرجَّح أن يكون له تأثير كبير على التأثير السريري للجيفيتينيب.

إفراز.

تبلغ تصفية الجيفيتينيب البلازمية الجهازية حوالي 0.5 لتر/دقيقة. ويبلغ متوسط عمر النصف 41 ساعة. يُطرح معظم الدواء في البراز، بينما يقل إفرازه عن طريق البول عن 4% من الجرعة المُتناولة.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم. يجب تناول الأقراص في نفس الوقت، بغض النظر عن تناول الطعام.

يُستخدم الدواء قرصًا واحدًا (٠٫٢٥ غرام) مرة واحدة يوميًا. في حال نسيان الجرعة التالية، يجب تناولها قبل ١٢ ساعة على الأقل من الجرعة التالية. لا يُمكن تناول قرصين في آنٍ واحد.

إذا لم يستطع المريض بلع القرص كاملاً، يُمكن إذابته في ماء عذب (٠٫١ لتر) يشربه (أو يُعطى عبر أنبوب). وللحصول على التأثير الكامل، يجب غسل الكوب بعد إفراغه، ثم إعادة ملئه بالماء، وإعطائه للمريض ليشربه.

يمكن للأشخاص الذين يعانون من إسهال حاد، والتهاب رئوي خلالي، وأعراض حساسية، وآثار جانبية أخرى أثناء العلاج، التوقف عن تناول الدواء (لمدة لا تزيد عن 14 يومًا). بعد ذلك، يُجرى العلاج بالطريقة الاعتيادية.

• تطبيق للأطفال

يُحظر وصف الدواء للأطفال.

استخدم إريسا خلال فترة الحمل

لا ينبغي استخدام إيريسا أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية.

موانع

يُمنع استعمال الدواء إذا كنت تعاني من حساسية تجاه أي من مكوناته.

يجب توخي الحذر في حال وجود الأمراض المصاحبة التالية: داء الرئة السُّفْر، والتليف الرئوي مجهول السبب، وارتفاع إنزيمات الكبد والبيليروبين، ونقص اللاكتوز الوراثي. في حالة الالتهاب الرئوي الناتج عن الأدوية أو الالتهاب الرئوي الخلالي أو الإشعاعي، يجب إجراء العلاج تحت إشراف طبي.

آثار جانبية إريسا

غالبًا ما يُسبب استخدام الدواء الآثار الجانبية التالية: الجفاف، التهاب الفم، الإسهال، جفاف الأغشية المخاطية والبشرة، بالإضافة إلى الحكة والطفح الجلدي (حب الشباب أو البثور). بالإضافة إلى ذلك، الغثيان، الوهن، فقدان الشهية، القيء، الميل إلى النزيف (من الأنف أو البول الدموي)، التهاب الملتحمة، جفاف الملتحمة، التهاب الجفن، زيادة نشاط AST مع ALT، الالتهاب الرئوي الخلالي (في حال تجاهل زيادة الأعراض، قد تحدث الوفاة)، ارتفاع الحرارة وتغيرات في شكل الأظافر. يؤثر دواء إيريسا على بعض الفحوصات: ارتفاع مستوى البروتين في البول ومستويات الكرياتينين والبيليروبين في الدم.

نادرًا، عند استخدام الدواء، قد يحدث التهاب البنكرياس، التهاب الجلد العصبي السمي، التهاب الكبد، نقص تخثر الدم، الشرى، وذمة كوينك، التهاب الجلد العصبي أو الشكل الخبيث من الاحمرار النضحي، تآكل قابل للعلاج في القرنية، اضطراب نمو الرموش، التهاب الأوعية الدموية البشروية وفشل الكبد.

جرعة مفرطة

في حالة الجرعة الزائدة، يتم ملاحظة اضطرابات هضمية شديدة وطفح جلدي وزيادة شدة الآثار الجانبية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي تناول الدواء مع محفزات إنتاج الإنزيم CYP3A4 (ريفامبيسين، كاربامازيبين، باربيتورات وفينيتوين مع صبغة نبتة سانت جون) إلى إضعاف التأثير العلاجي للجيفيتينيب بشكل كبير.

يتم تعزيز تأثير إيريسا بنسبة 80% عند تناوله مع مثبطات إنزيم CYP3A4 (على سبيل المثال، إيتراكونازول).

يزداد خطر الإصابة بنقص العدلات عند تناوله مع فينوريلبين.

في حالة زيادة مؤشر الرقم الهيدروجيني للمعدة تحت تأثير بعض الأدوية، يضعف نشاط الدواء بنسبة 45-50%.

يزيد استخدام هذه الأدوية مع مضادات التخثر من احتمالية حدوث نزيف. ينبغي الجمع بين هذه الأدوية ومراقبة مؤشرات تخثر الدم.

شروط التخزين

يجب تخزين إيريسا في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام إيريسا خلال فترة 4 سنوات من تاريخ تصنيع المنتج الصيدلاني.