بينيغرا

يحتوي بينيجرا على مادة السيلدينافيل، وهي المادة الفعالة فيه. يُبطئ هذا العنصر بشكل انتقائي عمل مُكوّن cGMP في PDE-5.

ترتبط العملية الفسيولوجية لتطور الانتصاب القضيبي بإطلاق أكسيد النيتريك داخل الجسم الكهفي نتيجةً لتأثير مُحفِّز جنسي عليه. يُساعد مُكوِّن أكسيد النيتريك على تنشيط إنزيم غوانيلات سيكليز، مما يؤدي إلى زيادة علامة cGMP، واسترخاء العضلات الملساء في الجسم الكهفي، مما يُعزز تدفق الدم إليها. [ 1 ]

دواعي الإستعمال بينيغرا

يستخدمه الرجال في حالة مشاكل الانتصاب.

الافراج عن النموذج

يتوفر العنصر العلاجي على شكل أقراص - قطعة واحدة أو أربع قطع، كل منها بتركيز ٥٠ أو ١٠٠ ملغ، داخل عبوة نفطة. تحتوي العبوة على عبوة واحدة.

الدوائية

لا يُظهر السيلدينافيل تأثيرًا مُرخيًا مباشرًا لعضلات الأجسام الكهفية، ولكنه يُعزز تأثير أكسيد النيتريك، مُبطئًا نشاط إنزيم فوسفوديستيراز-5 (PDE-5). يُذكر أنه في غياب مُحفز جنسي، لن يكون للسيلدينافيل أي تأثير.

لم يُلاحظ المتطوعون الذين تناولوا سيلدينافيل مرة واحدة بجرعة 0.1 غرام تغيرات سريرية ملحوظة في قراءات تخطيط كهربية القلب. أدى استخدامه إلى انخفاض متوسط أو طفيف في ضغط الدم، دون أن يؤثر على فعالية الدواء. ولوحظ انخفاض أكثر وضوحًا في ضغط الدم لدى الأفراد الذين تناولوا الدواء مع النترات. [ 2 ]

الدوائية

يُمتص سترات السيلدينافيل بسرعة عند تناوله عن طريق الفم، مع توافر حيوي يبلغ حوالي 40%. وتعتمد المعلمات الحركية الدوائية للمادة على حجم الجرعة (ضمن الطيف العلاجي).

تُلاحظ قيم Cmax في البلازما بعد مرور 0.5-2 ساعة (ساعة واحدة في المتوسط) من تناول الدواء عن طريق الفم على معدة فارغة. يُقلل تناول الدواء مع الأطعمة الدهنية من شدة الامتصاص، مما يؤدي إلى زيادة في متوسط مدة الوصول إلى Cmax بساعة واحدة.

القيم المتوسطة لحجم التوزيع (التوازن) للسيلدينافيل تساوي 105 لتر.

تتم عمليات أيض هذا العنصر بمشاركة إنزيمات الكبد المتماثلة CYP3A4 (المسار الرئيسي)، بالإضافة إلى CYP2C9، وبعد ذلك يتحول إلى مكون أيضي نشط، وهو N-desmethylsildenafil، الذي يتميز بخصائص مشابهة لخصائص السيلدينافيل. تبلغ نسبة هذا المستقلب في البلازما حوالي 40% من النسبة المسجلة للسيلدينافيل. ونتيجة لذلك، يمتلك هذا العنصر ما يقرب من 20% من التأثير العلاجي للسيلدينافيل. يُصنع كلا المكونين بنسبة 96% تقريبًا من البروتين.

يبلغ عمر النصف لهذه المواد 4 ساعات. تبلغ تصفية السيلدينافيل الجهازية 41 لترًا/ساعة، ويتراوح عمر النصف بين 3 و5 ساعات. تُطرح مستقلبات السيلدينافيل بشكل رئيسي في البراز (حوالي 80% من الجرعة الفموية)، وجزء أصغر في البول (13% من الجرعة).

الجرعات والإدارة

يُؤخذ بينيجرا عادةً بجرعة 50 ملغ، قبل ساعة تقريبًا من الجماع. بشكل عام، تتراوح المدة المسموح بها للاستخدام قبل الجماع بين 4 و0.5 ساعة. مع مراعاة تأثير الدواء ورد فعل المريض، يمكن زيادة الجرعة إلى الحد الأقصى يوميًا (0.1 غرام) أو تقليلها إلى الحد الأدنى (25 ملغ).

تناوله مع الطعام يُبطئ مفعوله مقارنةً بتناوله على معدة فارغة. كما أن التحفيز الجنسي ضروري لتفعيل مفعوله.

العوامل التي تزيد من مستوى الدواء في البلازما: العمر فوق 65 سنة، فشل الكبد أو الكلى (مستوى تصفية الكرياتينين <30 مل في الدقيقة)، وكذلك الجمع مع المواد التي تمنع عمل الهيموبروتين P4503A4 (بما في ذلك الإريثروميسين مع الكيتوكونازول، الساكوينافير والإيتراكونازول).

نظرًا لأن ارتفاع مستويات البلازما قد يؤدي إلى تعزيز تأثيرات الدواء وأعراضه الجانبية، فيجب على المرضى الذين لديهم عوامل خطر استخدام جرعة 25 مجم في البداية.

• تطبيق للأطفال

لا يستخدم الدواء في طب الأطفال.

استخدم بينيغرا خلال فترة الحمل

لا يتم وصف Penigra للنساء.

موانع

نظرًا لأن الدواء يعزز التأثير الخافض لضغط الدم لنترات الأميل والنترات الأخرى، فإنه لا يُوصف للأفراد الذين يستخدمون هذه المواد أو النترات العضوية من أي نوع (بشكل مستمر أو وفقًا لنظام آخر).

لا ينبغي استخدام الدواء إذا كنت تعاني من عدم تحمل أي من المكونات الموجودة في الأقراص.

يُمنع استخدامه للأشخاص الذين لا ينبغي لهم ممارسة الجماع (على سبيل المثال، الأشخاص الذين يعانون من مراحل حادة من أمراض القلب والأوعية الدموية، بما في ذلك قصور القلب الشديد والذبحة الصدرية غير المستقرة).

آثار جانبية بينيغرا

غالبًا ما تظهر الآثار الجانبية عند زيادة الجرعة. وتشمل هذه الآثار: عسر الهضم، واضطرابات الرؤية، والصداع، وزيادة الحساسية للضوء، واحتقان الجلد، وعمى الألوان، والطفح الجلدي، وتورم الغشاء المخاطي للأنف، والدوار، والإسهال.

في بعض المرضى، بعد 60 دقيقة من تناول 0.1 جرام من الدواء، ظهر اضطراب ضعيف ومؤقت في إدراك الألوان (مرتبط بالألوان الخضراء والزرقاء)، والذي اختفى بعد ساعتين.

وفي اختبارات الجرعة المرنة، كانت الاضطرابات المعدية المعوية أكثر شيوعًا عند جرعة 0.1 جرام مقارنة بالجرعات المنخفضة.

خلال فترة ما بعد التسويق، تم ملاحظة الأعراض الفردية أو غير النمطية التالية عند تناول الدواء:

• المظاهر المناعية: علامات عدم التحمل (بما في ذلك الطفح الجلدي)؛
• الآفات المرتبطة بوظائف الجهاز القلبي الوعائي: الإغماء، وتسارع القلب، وانخفاض ضغط الدم، ونزيف الأنف؛
• مشاكل في وظيفة الجهاز الهضمي: القيء؛
• اضطرابات بصرية: احمرار أو ألم في منطقة العين.

يتم ملاحظة الانتصاب طويل الأمد (أكثر من 4 ساعات)، وكذلك الانتصاب المؤلم، بعد استخدام السيلدينافيل فقط في الحالات المعزولة.

جرعة مفرطة

وأظهرت الاختبارات التي أجريت على المتطوعين أنه عند إعطاء جرعات مفردة تصل إلى 0.8 جرام، كان معدل حدوث الأعراض السلبية مماثلاً لما لوحظ مع الجرعات المنخفضة، ولكن عدد هذه الحالات وشدتها كان أعلى.

في حالة التسمم، تُتخذ التدابير الداعمة الاعتيادية. لا تُسرّع إجراءات غسيل الكلى من التخلص من الدواء، لأن السيلدينافيل يُصنّع بكثافة مع بروتينات البلازما ولا يُطرح مع البول.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي تناول السيلدينافيل مع العوامل التي تمنع بشكل خاص عمل CYP3A4 (الإريثروميسين والكيتوكونازول مع الإيتراكونازول)، وكذلك المواد التي تمنع بشكل غير محدد نشاط CYP (السيميتيدين)، إلى انخفاض مستوى تصفيته.

يؤدي استخدام الدواء والأدوية التي تحفز عمل CYP3A4 (ريفامبيسين) إلى انخفاض ملحوظ في مستويات البلازما من الأول.

بالإضافة إلى ذلك، يرتفع مستوى Cmax في البلازما من السيلدينافيل عند دمجه مع الساكوينافير (يبطئ نشاط CYP3A4).

يمنع استخدامه مع عقار ريتونافير الذي يبطئ من تأثير P450 لأنه يسبب تغيرات في الحركية الدوائية للسيلدينافيل.

يعمل عصير الجريب فروت على تثبيط عمل CYP3A4 بشكل طفيف وبالتالي قد يزيد مستويات الدواء في البلازما بشكل طفيف.

يؤدي تناول 0.1 جرام من بينيجرا بالاشتراك مع أملوديبين إلى انخفاض قيم الضغط الانبساطي والانقباضي بمقدار 7 و 8 ملم زئبق على التوالي.

يتم تقليل AT في حالة الجمع بين الدواء (بجرعة 25 ملغ) مع مادة تمنع عمل مستقبلات ألفا الأدرينالية (دوكسازوسين بجرعة 4 ملغ) في الأفراد المصابين بتضخم البروستاتا الحميد.

شروط التخزين

يجب تخزين بينيجرا في مكان مغلق للأطفال الصغار، وفي درجة حرارة قصوى تبلغ 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Penigra لمدة 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المادة العلاجية.

نظائرها

ومن الأدوية المماثلة لهذا الدواء الفياجرا، ولوفيجرا، وسوبرفيجا مع إيروتون، وكذلك كونيجرا وفيافيل.