بارافيرين

يتمتع البارافيرين بتأثير مضاد للتشنج ومسكن للألم.

دواعي الإستعمال بارافيرين

يُستخدم لتخفيف الألم الخفيف أو المتوسط الشدة، بما في ذلك الصداع التوتري (الحاد أو المزمن).

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

الافراج عن النموذج

يُباع الدواء على شكل أقراص، كل قرص يحتوي على ١٠ أقراص داخل شريط بلاستيكي. تحتوي العلبة على عبوة واحدة أو ٣ أو ٩ عبوات من هذا النوع.

[ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]

الدوائية

البارافيرين هو دواء معقد يحتوي على مكونين فعالين: الباراسيتامول والدروتافيرين، وهو مشتق من الإيزوكينولين (له خصائص مضادة للتشنج).

باراسيتامول.

للباراسيتامول تأثير خافض للحرارة ومسكن للألم، يتطور عن طريق إبطاء عمليات ارتباط البروجسترون بالجهاز العصبي المركزي، وكذلك الجهاز العصبي المحيطي (بدرجة أقل). يمنع الباراسيتامول ارتباط البروجسترون بالجهاز العصبي المحيطي (أو مكونات أخرى ذات تأثير منشط على نهايات الألم) أو تأثيره.

دروتافيرين.

لهذا العنصر تأثير مُخفِّف للتشنجات على العضلات الملساء، وذلك بإبطاء نشاط إنزيم PDE IV. تعتمد فعالية دروتافيرين على مؤشرات إنزيم PDE IV في أنسجة مختلفة (طبيعة هذه الأنسجة غير مهمة). كما يُسبِّب هذا العنصر، بتركيزاته العالية، تأثيرًا مُبطِّئًا ضعيفًا على كالسيوم الكالموديولين.

[ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]

الدوائية

باراسيتامول.

يُمتصّ المكوّن بشكل شبه كامل وسريع في الجهاز الهضمي. ويُلاحظ ذروة تركيزه في بلازما الدم بعد ٠.٥-١ ساعة.

عمر النصف يتراوح بين ساعة وأربع ساعات. تتوزع المادة بالتساوي في جميع سوائل الجسم. مستوى تخليقها مع بروتين البلازما متفاوت.

تتم عملية إخراج الباراسيتامول بشكل رئيسي عن طريق الكلى - في شكل منتجات أيضية مترافقة.

دروتافيرين.

بعد تناوله عن طريق الفم، يُمتص العنصر بشكل كامل وسريع. ويُلاحظ وصول تركيزه في البلازما إلى ذروته بعد 45-60 دقيقة. يُصنع حوالي 95-98% من المادة باستخدام بروتين بلازما الدم (معظمها باستخدام الألبومين، بالإضافة إلى غلوبولينات ألفا وبيتا).

يبلغ عمر النصف للدروتافيرين في البلازما 2.4 ساعة، بينما يتراوح عمره البيولوجي بين 8 و10 ساعات. يتراكم العنصر داخل الجهاز العصبي المركزي، وعضلة القلب مع الأنسجة الدهنية، والرئتين مع الكلى، كما يخترق المشيمة. يُستقلب دروتافيرين داخل الكبد.

يتم إخراج أكثر من 50% من المادة في البول، و30% أخرى في البراز.

لا يُظهر كلا المكونين النشطين للدواء أي تفاعل على مستوى تخليق البروتين. أظهرت الاختبارات المعملية أن الباراسيتامول (بجرعة تُقابل الجرعة الدوائية) ليس له تأثير مثبط محدد على استقلاب مادة دروتافيرين، مع زيادة مدة بقائه في شكله الطبيعي بمقدار 2-7 مرات. ولذلك، يُحتمل أن يكون قادرًا على تثبيط استقلاب دروتافيرين في العمليات الحيوية.

[ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]

الجرعات والإدارة

يتم تناول الدواء عن طريق الفم.

مخطط تطبيق البارافيرين:

• المراهقون من سن ١٢ عامًا، وكذلك البالغون: الجرعة الواحدة هي قرص أو قرصان، تُؤخذ بفاصل ٨ ساعات*. يُسمح بتناول ٦ أقراص كحد أقصى يوميًا**؛
• الأطفال من عمر ٦ إلى ١٢ عامًا: الجرعة الواحدة ٠.٥ قرص، تُؤخذ كل ١٠-١٢ ساعة*. يُسمح بتناول قرص واحد كحد أقصى يوميًا.

*لا يجوز تكرار إعطاء الدواء إلا إذا كانت هناك حاجة واضحة لذلك.

**إذا استمرت العلاج لأكثر من 3 أيام، يُسمح بأقصى جرعة وهي 4 أقراص يوميًا.

لا يجوز أن يستمر العلاج دون استشارة الطبيب أكثر من 3 أيام.

يمنع تجاوز الكمية الموصى بها.

لا يجوز تناول هذا الدواء مع أدوية أخرى تحتوي على الباراسيتامول.

[ 28 ]، [ 29 ]، [ 30 ]، [ 31 ]

استخدم بارافيرين خلال فترة الحمل

يُمنع استعمال البارافيرين أثناء الرضاعة أو الحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود عدم تحمل للعناصر الطبية؛
• ضعف شديد في وظائف الكبد، وكذلك مرحلة شديدة من فشل الكبد، وفرط بيليروبين الدم الخلقي وفرط بيليروبين الدم الدستوري؛
• الفشل الكلوي الحاد وأشكال حادة من الخلل الكلوي؛
• قصور القلب الشديد (متلازمة انخفاض النتاج القلبي)؛
• نقص عنصر G6PD في الجسم؛
• فقر الدم الشديد وأمراض الدم وقلة الكريات البيض؛
• إدمان الكحول.

[ 23 ]، [ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]

آثار جانبية بارافيرين

قد يؤدي استعمال الدواء إلى ظهور بعض الأعراض الجانبية.

الآثار الجانبية للباراسيتامول:

• المظاهر المناعية: تطور الحساسية المفرطة، وعلامات فرط الحساسية، بما في ذلك الطفح الجلدي والحكة في البشرة والأغشية المخاطية (غالبًا طفح جلدي معمم أو حمامي وشرى)، بالإضافة إلى وذمة كوينك، ومتلازمة ميشيغان الكهربائية (تشمل متلازمة ستيفنز جونسون) وتسمم الجلد السمي السام.
• اضطرابات الجهاز الهضمي: ألم في المنطقة فوق المعدة أو غثيان؛
• اضطرابات تؤثر على الجهاز الصماء: تطور نقص سكر الدم، والذي يمكن أن يؤدي إلى غيبوبة نقص سكر الدم؛
• المظاهر الناجمة عن العمليات الليمفاوية والمكونة للدم: ظهور نقص الصفيحات الدموية، وفقر الدم (الانحلالي أيضًا)، وندرة المحببات، بالإضافة إلى ارتفاع نسبة الكبريت والميثيموغلوبين في الدم (ضيق التنفس، والزرقة، والألم في القلب)، بالإضافة إلى الكدمات أو النزيف؛
• الآفات التي تؤثر على الجهاز التنفسي: التشنجات القصبية لدى الأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: خلل في وظائف الكبد، زيادة نشاط إنزيمات الكبد (عادة دون حدوث اليرقان).

ردود الفعل السلبية للدروتافيرين:

• اضطرابات المناعة: علامات الحساسية، بما في ذلك الشرى، وذمة كوينك، واحتقان الجلد، والحكة والطفح الجلدي، وكذلك القشعريرة والحمى والشعور بالضعف وارتفاع درجة الحرارة؛
• اضطرابات وظائف القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم وخفقان القلب؛
• مظاهر من الجهاز العصبي: الدوخة مع الصداع، وكذلك الأرق؛
• اضطرابات في الجهاز الهضمي: ظهور الإمساك أو الغثيان، وكذلك القيء.

[ 27 ]

جرعة مفرطة

التسمم المرتبط بالباراسيتامول.

يمكن أن يحدث تلف الكبد عند البالغين الذين تناولوا أكثر من 10 جرام من الباراسيتامول، وعند الأطفال الذين تناولوا أكثر من 150 ملجم/كجم من الدواء.

في الأشخاص الذين يعانون من عوامل الخطر (العلاج طويل الأمد بالفينوباربيتال، والبريميدون، والكاربامازيبين، وأيضًا الفينيتوين، ونبتة سانت جون، والريفامبيسين أو غيرها من محفزات إنزيمات الكبد؛ الاستخدام المستمر للكحول الإيثيلي بكميات كبيرة؛ هزال الجلوتاثيون (الجوع، واضطرابات الجهاز الهضمي، والعدوى بفيروس نقص المناعة البشرية، والتليف الكيسي، وأيضًا هزال)) يمكن أن يؤدي استخدام 5+ جرام من الدواء إلى تلف الكبد.

من بين أعراض الجرعة الزائدة التي تظهر خلال الأربع والعشرين ساعة الأولى: غثيان مصحوب بألم في البطن، مصحوبًا بشحوب وفقدان الشهية مع قيء. قد يحدث تلف في الكبد بعد ١٢-٤٨ ساعة من التسمم. قد تُلاحظ اضطرابات في عمليات أيض الجلوكوز، بالإضافة إلى حُماض أيضي.

في حال التسمم الشديد، قد يتطور فشل الكبد إلى نزيف، وانخفاض سكر الدم، بالإضافة إلى غيبوبة واعتلال دماغي. وقد يؤدي ذلك إلى الوفاة.

في حالات الفشل الكلوي الحاد، المصحوب بنخر أنبوبي حاد، يحدث بيلة دموية، وألم شديد في أسفل الظهر، وبروتين في البول. يمكن أن يحدث هذا الاضطراب حتى لدى الأشخاص الذين لا يعانون من أمراض كبد حادة. كما لوحظ التهاب البنكرياس واضطراب نظم القلب.

قد يؤدي تناول الأدوية بجرعات عالية لفترات طويلة إلى اضطرابات في وظائف الدم - نقص العدلات، نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، أو قلة الكريات الشاملة، بالإضافة إلى فقر الدم اللاتنسجي وندرة المحببات. أما فيما يتعلق بوظائف الجهاز العصبي المركزي، فتؤدي الجرعة الزائدة إلى اضطراب في التوجه، وهياج شديد نفسي حركي، ودوخة. وقد يتفاعل الجهاز البولي مع تطور سمية كلوية (نخر الشعيرات الدموية، مغص كلوي، التهاب الكلية الأنبوبي الخلالي).

في حالة التسمم، يحتاج المريض إلى رعاية طبية عاجلة. يجب نقله إلى المستشفى فورًا، حتى لو لم تظهر عليه أي علامات مبكرة للتسمم. قد تقتصر الأعراض على القيء المصحوب بالغثيان، أو قد لا تعكس شدة التسمم ودرجة خطر تلف الجسم.

ينبغي النظر في العلاج بالفحم المنشط (في حال تناول جرعة كبيرة من الباراسيتامول خلال الستين دقيقة السابقة). يجب قياس مستويات البلازما بعد أربع ساعات أو أكثر من تناول الدواء (القيم السابقة غير موثوقة).

يمكن استخدام N-أسيتيل سيستئين لمدة ٢٤ ساعة بعد تناول الدواء، ولكن يُلاحظ التأثير الوقائي الأكثر اكتمالاً عند تناوله خلال ٨ ساعات من تناول البارافيرين. بعد هذه الفترة، تضعف فعالية الترياق بشكل حاد.

إذا لم يكن المريض يتقيأ، فإن الميثيونين عن طريق الفم هو البديل المناسب (في المناطق التي يصعب فيها الوصول إلى المستشفى).

التسمم الناجم عن دروتافيرين.

نتيجةً لتسمم دروتافيرين، تظهر الأعراض التالية: ضعف في التعبير عن استثارة عضلة القلب، وحصار أذيني بطيني، واضطراب في نظم القلب. في حال ملاحظة تسمم شديد، يحدث اضطراب في نظم وتوصيل ضربات القلب (يشمل ذلك حصارًا كاملًا في حزمة هيس، بالإضافة إلى سكتة قلبية). قد تؤدي هذه الأعراض إلى الوفاة.

في حالة التسمم بالدروتافيرين، يتم اتخاذ التدابير الأعراضية المناسبة.

[ 32 ]، [ 33 ]، [ 34 ]، [ 35 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

دروتافيرين.

يؤدي الجمع مع ليفودوبا إلى إضعاف التأثير المضاد لمرض باركنسون - ومن الممكن زيادة الرعشة مع الصلابة.

باراسيتامول.

يمكن أن يزيد معدل امتصاص الباراسيتامول عند دمجه مع ميتوكلوبراميد ودومبيريدون؛ ويلاحظ انخفاض في معدل امتصاص الدواء عند دمجه مع كولسترامين.

يمكن تعزيز التأثير المضاد للتخثر للوارفارين وأدوية الكومارين الأخرى عن طريق الاستخدام المتواصل والمطول مع الباراسيتامول (بجرعة يومية). هذا يزيد من احتمالية حدوث نزيف. مع ذلك، لا يُلاحظ أي تأثير يُذكر عند تناول الأدوية بشكل دوري.

يمكن أن تؤدي الباربيتورات إلى إضعاف الخصائص الخافضة للحرارة للباراسيتامول.

مضادات الاختلاج (بما في ذلك الباربيتورات مع الفينيتوين والكاربامازيبين)، التي تُحفّز نشاط إنزيمات الكبد الميكروسومية، قد تزيد من سمية الباراسيتامول على الكبد، وذلك بسبب زيادة درجة تحويل الدواء إلى نواتج أيضية سامة للكبد. ويزيد الاستخدام المشترك للباراسيتامول والأدوية السامة للكبد من تأثيرها السام على الكبد.

يؤدي الاستخدام المشترك لجرعات كبيرة من الباراسيتامول مع الإيزونيازيد إلى زيادة احتمالية الإصابة بمتلازمة السمية الكبدية.

الباراسيتامول يضعف خصائص مدرات البول.

يمنع تناول الدواء مع المشروبات الكحولية.

[ 36 ]، [ 37 ]، [ 38 ]، [ 39 ]، [ 40 ]

شروط التخزين

يُحفظ البارافيرين بعيدًا عن متناول الأطفال. درجة الحرارة القصوى ٢٥ درجة مئوية.

[ 41 ]، [ 42 ]، [ 43 ]، [ 44 ]، [ 45 ]، [ 46 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام البارافيرين لمدة سنتين من تاريخ إصدار الدواء.

[ 47 ]، [ 48 ]

تطبيق للأطفال

يمنع وصف الدواء للأطفال أقل من 6 سنوات.

[ 49 ]، [ 50 ]، [ 51 ]

نظائرها

الدواء المماثل لهذا الدواء هو دواء No-spazma.

[ 52 ]، [ 53 ]، [ 54 ]، [ 55 ]، [ 56 ]، [ 57 ]

المراجعات

يحظى البارافيرين بتقييمات إيجابية لفعاليته العلاجية. ومن مزاياه أيضًا انخفاض سعره.