أوليمسترا

أوليمسترا هو أحد حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين II.

دواعي الإستعمال أوليمسترا

يستخدم في حالات ارتفاع ضغط الدم من النوع الأساسي.

الافراج عن النموذج

يُنتج الدواء على شكل أقراص، كل قرص يحتوي على 10 أو 20 ملغ. تحتوي كل نفطة على 14 قرصًا. تحتوي العبوة على 2 أو 4 بثور. كما يُمكن إنتاجه على شكل أقراص تحتوي على 15 قرصًا داخل نفطة، أو 2 أو 4 بثور في العبوة.

يُنتج أيضًا على شكل أقراص، كل قرص ٤٠ ملغ، بكمية ٧ أقراص داخل نفطة. تحتوي العبوة على ٤ أو ٨ نفطات. كما يُنتجون ١٠ أقراص داخل نفطة، أي ٣ أو ٦ نفطات داخل العبوة.

[ 1 ]، [ 2 ]

الدوائية

أولميسارتان ميدوكسوميل هو مضاد انتقائي قوي وفعال لمستقبلات الأنجيوتنسين 2 (AT1) يؤخذ عن طريق الفم. من المحتمل أن هذا المكون يثبط جميع تأثيرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2، بغض النظر عن مصدرها أو مسار ارتباطها. يؤدي التثبيط الانتقائي لمسار مستقبلات الأنجيوتنسين 2 إلى ارتفاع مستويات الرينين والأنجيوتنسين 1 و2 في البلازما، وانخفاض طفيف في مستويات الألدوستيرون في البلازما.

الأنجيوتنسين 2 هو الهرمون الوعائي الرئيسي في نظام الرينين-أنجيوتنسين. وهو مشارك مهم في العمليات الفيزيولوجية المرضية التي تحدث عند ارتفاع ضغط الدم، نتيجةً لتأثير مستقبلات AT1.

مع ارتفاع ضغط الدم، يُعزز الدواء انخفاضًا طويل الأمد في هذه القيم (تعتمد الفعالية على حجم جرعة الدواء). لا توجد معلومات عن انخفاض مرضي في ضغط الدم بعد تناول الجرعة الأولى من الدواء. كما لا توجد بيانات عن حدوث تسارع في ضربات القلب بعد العلاج لفترات طويلة أو متلازمة الانسحاب نتيجةً للانسحاب من الدواء.

جرعة واحدة من الدواء يوميًا تُحدث انخفاضًا لطيفًا وفعالًا في ضغط الدم يستمر لمدة ٢٤ ساعة. تُحدث الجرعة الواحدة انخفاضًا في ضغط الدم يُشبه ما يحدث عند تناول الجرعة اليومية الكاملة على جرعتين.

بعد فترة علاج مطولة، انخفض ضغط الدم إلى أقصى حد بعد 8 أسابيع من بدء العلاج، إلا أن التأثير الخافض لضغط الدم يُلاحظ بشكل رئيسي بعد أسبوعين من بدء العلاج. عند استخدامه مع هيدروكلوروثيازيد، يُلاحظ انخفاض إضافي في ضغط الدم، ويُتحمل الاستخدام المشترك دون مضاعفات.

الدوائية

الامتصاص والتوزيع.

أوليمسترا دواءٌ طليعي يتحول بسرعة إلى ناتج التحلل الدوائي النشط أولميسارتان. يحدث هذا بمشاركة الإستريزات الموجودة في الدم البابي والغشاء المخاطي المعوي أثناء امتصاص الدواء من الجهاز الهضمي.

لم يُكتشف أي مادة فعالة سليمة أو سلسلة جانبية غير متغيرة من فئة ميدوكسوميل في البلازما أو نواتج الإخراج. بلغ متوسط التوافر الحيوي المطلق لمستقلب أولميسارتان من القرص 25.6%.

يُلاحظ متوسط ذروة تركيز المادة الفعالة في البلازما بعد ساعتين من تناول الدواء. تزداد قيم البلازما بشكل خطي تقريبًا مع زيادة جرعة فموية واحدة تصل إلى 80 ملغ.

لا يوجد للطعام أي تأثير تقريبًا على التوافر البيولوجي للمستقلب، مما يسمح بتناول الدواء بغض النظر عن تناول الطعام.

تبلغ نسبة تخليق البروتين للمكون النشط داخل البلازما 99.7%، إلا أن احتمالية حدوث تغيير كبير في مستوى ارتباط البروتين بالعلاج أثناء تفاعل الدواء مع أدوية أخرى ذات معدل تخليق مرتفع مع البروتينات تظل منخفضة (يمكن تأكيد ذلك بغياب أي تفاعل دوائي ملحوظ لأوليمسترا مع الوارفارين، وكذلك ميدوكسوميل). كما أن تخليق أولميسارتان مع خلايا الدم ضعيف جدًا. كما أن متوسط حجم التوزيع عند الحقن الوريدي منخفض جدًا - يتراوح بين 16 و29 لترًا.

العمليات الأيضية والإخراج.

يبلغ معدل تصفية البلازما الكلي 1.3 لتر/ساعة (19%). وهو معدل بطيء جدًا مقارنةً بقيم تدفق الدم الكبدي (حوالي 90 لتر/ساعة).

عند إعطاء جرعة واحدة من المادة الفعالة الموسومة بـ 14C، يتم إخراج 10-16% من المكون المشع المُعطى في البول (معظمها في غضون 24 ساعة بعد الإعطاء)، ويتم إخراج الجزء المتبقي من العنصر المشع المستعاد في البراز.

بالنظر إلى التوافر الجهازي لنسبة 25.6%، يُمكن الاستنتاج أنه بعد الامتصاص، يُطرح أولميسارتان عبر الكلى (حوالي 40%) والكبد عبر القناة الصفراوية (حوالي 60%). جميع الأجزاء المشعة المُستردة هي عنصر أولميسارتان. لا توجد نواتج تحلل تُذكر داخل الجسم. إعادة تدوير المادة في الأمعاء والكبد ضئيلة.

يتراوح عمر النصف النهائي لأولميسارتان بين 10 و15 ساعة مع الاستخدام المتكرر. تصل الجرعة إلى قيم مستقرة بعد الجرعات القليلة الأولى، ولا يُلاحظ تراكم بعد أسبوعين من الاستخدام. تتراوح نسبة التصفية الكلوية بين 0.5 و0.7 لتر/ساعة تقريبًا، ولا تعتمد على حجم الجرعة.

الجرعات والإدارة

الجرعة الأولية هي 10 ملغ، تُؤخذ مرة واحدة يوميًا. في حال عدم حدوث انخفاض كافٍ في ضغط الدم بعد تناول هذه الجرعة، يُسمح بزيادتها إلى الجرعة المثالية - جرعة واحدة مقدارها 20 ملغ يوميًا. في حال الحاجة إلى خفض إضافي لضغط الدم، يُمكن زيادة الجرعة إلى 40 ملغ يوميًا (وهي الجرعة القصوى المسموح بها يوميًا) أو استكمال العلاج بالهيدروكلوروثيازيد.

يُظهر الدواء أقصى تأثير خافض لضغط الدم بعد ثمانية أسابيع من بدء العلاج، ولكن يُلاحظ انخفاض ملحوظ في ضغط الدم بعد أسبوعين من العلاج. يجب مراعاة هذه الحقيقة عند تعديل نظام الجرعة لأي مريض.

للامتثال للنظام العلاجي، يجب تناول الدواء في نفس الوقت تقريبًا يوميًا. لا يعتمد تناول الدواء على تناول الطعام، لذا يمكن تناول القرص، على سبيل المثال، مع وجبة الإفطار.

في حالة وجود خلل في وظائف الكلى.

لا يمكن للأشخاص الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف إلى متوسط (مع قيم CC في حدود 20-60 مل / دقيقة) تناول أكثر من 20 ملغ مرة واحدة في اليوم، لأن المعلومات حول استخدام جرعات أعلى في هذه الفئة من المرضى محدودة.

لا ينبغي وصف دواء أوليمسترا للأشخاص الذين يعانون من أشكال حادة من هذا الاضطراب (مستوى تصفية الكرياتينين <20 مل/دقيقة)، لأن المعلومات المتوفرة حول استخدام هذا الدواء لهذه الفئة من المرضى قليلة للغاية.

في حالة وجود خلل في وظائف الكبد.

لا يحتاج الأشخاص المصابون باضطراب خفيف إلى تغيير الجرعة. في حالة الاضطراب المتوسط، يُنصح بتناول جرعة واحدة من الدواء يوميًا مقدارها 10 ملغ في البداية، والحد الأقصى للجرعة اليومية هو 20 ملغ. بالإضافة إلى ذلك، من الضروري مراقبة ضغط الدم ووظائف الكلى بدقة لدى الأشخاص الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد ويتناولون أيضًا مدرات البول أو أدوية أخرى خافضة لضغط الدم.

لا توجد خبرة في استخدام الدواء لدى الأشخاص الذين يعانون من مراحل حادة من اضطرابات وظائف الكبد، ولهذا السبب لا ينصح بوصفه للأشخاص في هذه الفئة.

[ 3 ]

استخدم أوليمسترا خلال فترة الحمل

لا يُوصف أوليمسترا للحوامل أو لمن يخططن للحمل. في حال تشخيص الحمل خلال فترة استخدام هذا الدواء، يجب إيقافه فورًا واستبداله بدواء آخر مسموح به للحامل.

يجب فحص الأطفال الذين تناولت أمهاتهم أدوية من هذه الفئة بعناية للتأكد من انخفاض ضغط الدم. يُنصح بإجراء تصوير بالموجات فوق الصوتية لجمجمة الجنين، بالإضافة إلى وظائف الكلى.

نظراً لعدم وجود معلومات حول استخدام الدواء لدى المرضعات، لا يُنصح بتناوله أثناء الرضاعة. يُنصح باستخدام أدوية بديلة ثبتت سلامتها.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود فرط الحساسية للمكون النشط في الدواء أو العناصر الأخرى للدواء؛
• انسداد في منطقة المرارة؛
• مهمة للأطفال.

آثار جانبية أوليمسترا

قد يؤدي استخدام الدواء في بعض الأحيان إلى ظهور بعض الأعراض الجانبية:

• تلف تدفق الدم واللمف الجهازي: تطور نقص الصفيحات الدموية؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي والأيض: تطور ارتفاع بوتاسيوم الدم؛
• مظاهر الجهاز العصبي: حدوث الصداع أو الدوخة؛
• خلل في الجهاز التنفسي: ظهور السعال؛
• أعراض من الجهاز الهضمي: ظهور الغثيان أو آلام البطن أو القيء؛
• تلف الطبقة تحت الجلد وسطح الجلد: طفح جلدي أو حكة، وكذلك علامات الحساسية - الشرى، تورم الوجه، التهاب الجلد التحسسي وذمة كوينكه؛
• اضطرابات في وظائف العظام والعضلات: ظهور آلام العضلات أو تقلصات العضلات؛
• خلل في وظائف الجهاز البولي والكلى: خلل في وظائف الكلى وفشل كلوي في المرحلة الحادة؛
• الاضطرابات الجهازية: ظهور شعور بالتعب، والخمول، وعدم الراحة، وتطور حالة من الخمول أو الوهن؛
• نتائج الفحوصات المخبرية: ارتفاع مستويات اليوريا والكرياتينين في الدم، وكذلك مستويات إنزيمات الكبد.

جرعة مفرطة

المعلومات المتوفرة عن التسمم الدوائي محدودة. غالبًا ما تؤدي الجرعة الزائدة إلى انخفاض حاد في ضغط الدم. في هذه الحالة، يجب مراقبة حالة المريض عن كثب، مع اتباع إجراءات علاجية داعمة وأعراضية.

لا توجد معلومات عن التخلص من الدواء عن طريق غسيل الكلى.

التفاعلات مع أدوية أخرى

تأثير الأدوية الأخرى على الدواء.

مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم ومكملات البوتاسيوم.

مع الأخذ في الاعتبار تجربة استخدام أدوية أخرى تؤثر على نظام الرينين-أنجيوتنسين، عند دمجه مع مكملات البوتاسيوم، ومدرات البول الموفرة للبوتاسيوم، وبدائل الأملاح التي تحتوي على البوتاسيوم، بالإضافة إلى أدوية أخرى قد تزيد من مستويات البوتاسيوم في المصل (بما في ذلك الهيبارين)، من المحتمل حدوث ارتفاع في مستويات البوتاسيوم في مصل الدم. لذلك، يُحظر دمج هذه الأدوية.

أدوية أخرى لخفض ضغط الدم.

يمكن تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم لأوليمسترا في حالة الاستخدام المشترك مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم.

الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية.

قد يكون لمضادات الالتهاب غير الستيرويدية (بما في ذلك الأسبرين بجرعة تزيد عن 3 غ/يوم، بالإضافة إلى مثبطات COX-2) مع مضادات الأنجيوتنسين 2 تأثير تآزري (بسبب ضعف الترشيح الكبيبي). عند تناول أدوية من فئة مضادات الأنجيوتنسين 2 مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية، هناك خطر الإصابة بالفشل الكلوي الحاد. من الضروري مراقبة وظائف الكلى باستمرار في المرحلة الأولى من العلاج، بالإضافة إلى مراقبة حصول جسم المريض على الكمية اللازمة من السوائل.

بالإضافة إلى ذلك، قد يؤدي الاستخدام المشترك مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية إلى تقليل التأثير الخافض لضغط الدم لمضادات الأنجيوتنسين 2، مما يؤدي إلى فقدان جزئي للفعالية.

وسائل أخرى.

عند استخدامه مع مضادات الحموضة (هيدروكسيد الألومنيوم/المغنيسيوم)، يحدث انخفاض معتدل في التوافر البيولوجي للمادة أولميسارتان.

تأثير الدواء على الأدوية الأخرى.

مواد الليثيوم.

لوحظت زيادات عكسية في مستويات الليثيوم في المصل وزيادة في السمية عند استخدام الدواء مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. لذلك، يُحظر استخدام أوليمسترا مع الليثيوم. في حال ضرورة استخدام هذا المزيج، يجب مراقبة مستويات الليثيوم في البلازما بدقة شديدة أثناء العلاج.

[ 4 ]

شروط التخزين

يتم تخزين أوليمسترا في ظل الظروف القياسية للمواد الطبية، بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار.

تعليمات خاصة

المراجعات

يعتبر أوليمسترا دواءً ذو تأثير خافض لضغط الدم ممتاز - تشير معظم المراجعات إلى الفعالية العالية للدواء.

في الوقت نفسه، يشتكي العديد من المرضى من ظهور أعراض جانبية، مثل ألم في الصدر أو شعور دائم بالضعف. لذلك، في حال ظهور هذه الأعراض، يجب استشارة الطبيب فورًا.

[ 5 ]، [ 6 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام أوليمسترا لمدة 3 سنوات من تاريخ إصدار الدواء.