نيبيفولولول

نيبيفولول هو مركب راسي يحتوي على اثنين من المتضادات الضوئية، D- و L-نيبيفولول.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]

دواعي الإستعمال نيبيفولولول

يستخدم في علاج الاضطرابات التالية:

• ارتفاع في قيم ضغط الدم؛
• فرنك سويسري؛
• IHD (لمنع تطور المرض).

[ 5 ]، [ 6 ]

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة على شكل أقراص، معبأة في عبوات نفطة تحتوي على 30 قطعة.

[ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]

الدوائية

جرعة واحدة من الدواء تخفض ضغط الدم ومعدل ضربات القلب (سواءً أثناء الحمل أو الراحة). كما تُحدث جرعة واحدة تأثيرًا مضادًا للذبحة الصدرية لدى مرضى القلب التاجي، وتزيد من نسبة القذف، وتخفض القيم النهائية لضغط البطين الأيسر الانبساطي، وتُقلل المقاومة الوعائية الطرفية الكلية وضغط الامتلاء.

يظهر تأثير ثابت لخفض ضغط الدم بعد أسبوع إلى أسبوعين من الاستخدام المتواصل للدواء (وقد يستغرق أحيانًا شهرًا). ويُلاحظ تأثير علاجي ثابت بعد شهر إلى شهرين.

يتطور التأثير المضاد لاضطراب النظم للدواء عن طريق تثبيط آلية القلب المرضية وتثبيط التوصيل الأذيني البطيني. ويتحقق التأثير الخافض لضغط الدم عن طريق تقليل نشاط نظام الرينين-أنجيوتنسين.

[ 11 ]، [ 12 ]

الدوائية

يتم امتصاص كلا المتماثلين الضوئيين للدواء بسرعة عالية في الجهاز الهضمي، ومع ذلك، فإن الطعام لا يؤثر على درجة الامتصاص.

يتمتع الأشخاص ذوو الأيض السريع بتوافر حيوي متوسط للدواء يعادل 12%، بينما يتمتع الأشخاص ذوو الأيض البطيء بتوافر حيوي شبه كامل. لذلك، ومع مراعاة شدة الأيض، من الضروري تحديد أحجام الجرعات بشكل فردي. في بلازما الدم، يتم تصنيع المادة بشكل رئيسي باستخدام الألبومين.

يتم إخراج المادة عن طريق الكلى (38%) والأمعاء (48%).

[ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]

الجرعات والإدارة

ينبغي للبالغين تناول جرعة ٢.٥-٥ ملغ من الدواء عن طريق الفم يوميًا (في النصف الأول من اليوم). عند الضرورة، يمكن زيادة الجرعة إلى ١٠ ملغ. يمكن تحقيق تأثير دوائي مستقر بعد ٧-١٤ يومًا من الاستخدام المتواصل للدواء (أحيانًا يستغرق ذلك شهرًا واحدًا).

يُطلب من كبار السن تناول جرعة أولية مقدارها ٢.٥ ملغ يوميًا. والجرعة القصوى المسموح بها لهم هي ٥ ملغ.

[ 24 ]، [ 25 ]

استخدم نيبيفولولول خلال فترة الحمل

يُحظر استخدام نيبيفولول لدى النساء الحوامل، لأن المواد التي تُعيق نشاط مستقبلات بيتا الأدرينالية تُضعف الدورة الدموية في المشيمة، وقد تُسبب تأخر نمو الجنين واضطرابات في النمو داخل الرحم. يجب على النساء اللواتي استخدمن الدواء أثناء الحمل مراقبة حالة المولود الجديد (فقد يُصاب بنقص سكر الدم مع بطء القلب، خاصةً خلال الأيام الثلاثة الأولى بعد الولادة).

خلال فترة الرضاعة، لا يمكن استخدام الدواء إلا بشرط التوقف عن الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود فرط الحساسية للنيبيفولول؛
• حالة الاكتئاب؛
• أمراض طمس شديدة في منطقة الأوعية الدموية الطرفية (العرج المتقطع أو مرض رينود)؛
• تاريخ من التشنجات القصبية أو الربو القصبي؛
• صدمة قلبية؛
• الوهن العضلي؛
• اضطرابات شديدة في وظائف الكبد؛
• الحماض الأيضي؛
• ورم القواتم؛
• بطء القلب (معدل ضربات القلب أقل من 60 نبضة / دقيقة)؛
• كتلة الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة (في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب)؛
• SSSU (كتلة الجيب الأذيني أيضًا)؛
• انخفاض ملحوظ في ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق)؛
• قصور القلب الاحتقاني في مرحلة التعويض أو قصور القلب الحاد.

[ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]

آثار جانبية نيبيفولولول

قد يؤدي تناول الدواء إلى حدوث مجموعة متنوعة من الآثار الجانبية:

• عند الأشخاص المصابين بقصور القلب الاحتقاني: غالبًا ما يظهر بطء القلب مع الدوخة، بالإضافة إلى تورم الساقين، والانهيار الانتصابي، والحصار من الدرجة الأولى، وتعزيز أعراض المرض؛
• آفات تؤثر على الأعضاء التناسلية: قد يتطور العجز الجنسي في بعض الأحيان؛
• اضطرابات في البشرة: أحيانًا تظهر حكة وطفح جلدي أحمر. تظهر أعراض عدم تحمل متفرقة، وتزداد أعراض الصدفية.
• اضطرابات مرتبطة بالجهاز الهضمي: غالبًا ما يُلاحظ الإمساك، والغثيان، والإسهال. قد تحدث أحيانًا متلازمة عسر الهضم.
• مشاكل في عمل أعضاء الجهاز التنفسي: غالبًا ما يظهر ضيق التنفس؛ وفي بعض الأحيان تتطور تشنجات الشعب الهوائية؛
• آفات في الجهاز القلبي الوعائي: أحيانًا يتفاقم العرج المتقطع، ويتطور ألم القلب، وبطء القلب، واضطراب نظم القلب، وقصور القلب. بالإضافة إلى ذلك، تنخفض قيم ضغط الدم أو يتباطأ نشاط التوصيل/الحصار الأذيني البطيني.
• مشاكل في الوظيفة البصرية: قد يتم ملاحظة اضطرابات بصرية؛
• اضطرابات في الجهاز العصبي المركزي أو الجهاز العصبي المحيطي: قد يظهر الشعور بالنعاس أو التعب، والكوابيس، والتنميل، والصداع، والأرق، والدوار، فضلاً عن تطور الاكتئاب وضعف التركيز.

[ 23 ]

جرعة مفرطة

يمكن أن يؤدي التسمم بالدواء إلى ظهور أعراض مثل التشنجات القصبية، وفشل القلب الحاد، وبطء القلب، وانخفاض ضغط الدم.

للتخلص من هذه الاضطرابات، تُغسل معدة المريض ويُعطى كربونًا منشطًا مع مُليّنات. وفي حال الحاجة، يُجرى علاج مكثف في المستشفى.

[ 26 ]، [ 27 ]، [ 28 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

عند استخدام نيبيفولول مع الأنسولين أو الأدوية المضادة لمرض السكر، قد يتم إخفاء أعراض نقص سكر الدم (تسرع القلب).

قد يؤدي الجمع بين الدواء مع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية إلى زيادة مستويات نيبيفولول في البلازما، فضلاً عن تباطؤ العمليات الأيضية، مما يزيد من احتمال حدوث بطء القلب.

يؤدي الجمع مع السيميتيدين إلى زيادة مستويات الدواء في البلازما.

يؤدي الاستخدام مع مشتقات الفينوثيازين والمركبات ثلاثية الحلقات والباربيتورات إلى تعزيز خصائص الدواء الخافضة لضغط الدم.

يؤدي الاستخدام المتزامن مع المخدرات إلى زيادة احتمالية انخفاض ضغط الدم وتثبيط عمليات تسرع القلب الانعكاسي.

يؤدي الجمع مع الأدوية المقلدات للودي إلى تثبيط النشاط الدوائي للدواء.

يؤدي تناوله مع الأدوية التي تسد قنوات الكالسيوم البطيئة، أو الأدوية الخافضة للضغط أو النتروجليسرين إلى انخفاض كبير في ضغط الدم.

قد يؤدي استخدام الدواء مع فيراباميل إلى حدوث سكتة قلبية.

يمكن أن يؤدي الإعطاء المتزامن مع أدوية مضادة لاضطراب النظم من الفئة 1 إلى تعزيز التأثير السلبي المؤثر على العضلة القلبية وقمع عمليات التوصيل الأذيني البطيني.

[ 29 ]، [ 30 ]، [ 31 ]، [ 32 ]

شروط التخزين

يجب تخزين نيبيفولول في درجة حرارة لا تتجاوز 25 درجة مئوية.

[ 33 ]، [ 34 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام نيبيفولول خلال 36 شهرًا من تاريخ تصنيع الدواء.

تطبيق للأطفال

لا يتم استخدام المادة العلاجية في طب الأطفال (أقل من 18 سنة).

[ 35 ]، [ 36 ]

نظائرها

الأدوية المماثلة لهذا الدواء هي Binelol و Nebilet و Nebivator مع Nevotens.

[ 37 ]، [ 38 ]

المراجعات

يحظى نيبيفولول بتقييمات ممتازة من معظم الناس فيما يتعلق بفعاليته العلاجية (يقول الكثيرون إنه عالي جدًا). ومع ذلك، هناك أيضًا عدد كبير من الأعراض السلبية التي تظهر بشكل متكرر.