لانتوس

لانتوس هو دواء الأنسولين المضاد لمرض السكري.

[ 1 ]، [ 2 ]

دواعي الإستعمال لانتوس

مخصص لعلاج مرض السكري المعتمد على الأنسولين لدى الأطفال من عمر 6 سنوات فما فوق، وكذلك البالغين.

[ 3 ]

الافراج عن النموذج

يُنتج كمحلول حقن في عبوات سعة 3 مل. تحتوي كل عبوة على 5 عبوات. تحتوي العبوة على صفيحة نفطة واحدة.

[ 4 ]، [ 5 ]

الدوائية

المكون النشط في الدواء هو أنسولين غلارجين (نظير صناعي للأنسولين البشري)، وهو ذو قابلية ذوبان ضعيفة في بيئة محايدة. في المحلول الطبي، تذوب هذه المادة تمامًا في بيئة حمضية، ولكن بعد الحقن تحت الجلد، يُعادل الحمض بتكوين رواسب دقيقة، ويبدأ انطلاق مكون أنسولين غلارجين منها تدريجيًا (بكميات صغيرة). هذا يسمح بتحقيق قيم AUC للمادة في البلازما بشكل سلس (دون حدوث ارتفاعات أو انخفاضات حادة). كما أن تكوين الرواسب الدقيقة يُطيل من عمر الدواء.

إن تقارب المادة الفعالة للدواء مع موصلات الأنسولين يُشبه خصائص نظيره البشري. يتجاوز تخليق الأنسولين غلارجين باستخدام موصل عامل النمو الشبيه بالأنسولين (IGF-1) المؤشرات البشرية بمقدار 5-8 مرات، إلا أن مؤشرات نواتج تحلله أقل قليلاً من مؤشرات نظيره البشري.

إن المستوى الإجمالي لتركيز الأنسولين الطبي (المادة الفعالة مع منتجات التحلل) الملحوظ لدى الأفراد المصابين بداء السكري من النوع الأول أقل بكثير من القيم المناسبة للتخليق بنصف الحد الأقصى مع موصلات IGF-1، وفي نفس الوقت لمزيد من تنشيط عملية التأثير التكاثري التكاثري التي تحدث تحت تأثير هذا المستقبل.

في الحالة الطبيعية، يكون IGF-1 الداخلي قادرًا على تحفيز العمل التكاثري التكاثري، ولكن الجرعات الطبية من الأنسولين المستخدمة أثناء العلاج بالأنسولين أقل بكثير من القيم المطلوبة لتحفيز هذه العملية (بشكل غير مباشر من خلال IGF-1).

الوظيفة الرئيسية لمادة الأنسولين (أو الأنسولين غلارجين) هي تطبيع عملية أيض الكربوهيدرات (عملية أيض الجلوكوز). في الوقت نفسه، يخفض الدواء مستويات الجلوكوز في البلازما (مما يزيد من حاجة الأنسجة الطرفية (العضلات والدهون) لهذه المادة)، وفي الوقت نفسه يُثبط عملية تكوين هذا العنصر داخل الكبد. بالإضافة إلى ذلك، يُثبط الأنسولين عملية التحلل البروتيني، وكذلك عملية تحلل الدهون داخل الخلايا الدهنية، مما يُطلق عملية الارتباط بالبروتينات.

خلال الاختبارات الدوائية السريرية، وجد أن الأنسولين جلارجين مع نظيره البشري بنفس الجرعات متكافئان بعد الحقن الوريدي.

كما هو الحال مع أنواع الأنسولين الأخرى، فإن خصائص ومدة تأثير الأنسولين جلارجين تتأثر بمستوى النشاط البدني وعوامل أخرى.

الامتصاص البطيء للمحلول عند إعطائه تحت الجلد يُمكّن من إجراء العلاج مرة واحدة يوميًا. مع ذلك، يجب مراعاة أن تأثير الأنسولين يختلف اختلافًا كبيرًا من شخص لآخر من حيث الفترات الزمنية.

خلال الاختبار، لم يتم العثور على فروق كبيرة في ديناميكيات تطور اعتلال الشبكية التكاثري في حالة استخدام الأنسولين NPH، وكذلك الأنسولين غلارجين.

[ 6 ]، [ 7 ]

الدوائية

امتصاص المادة الفعالة بطيء جدًا، لذا بعد الإعطاء تحت الجلد، لا يصل الدواء إلى ذروة تركيزه (مقارنةً بأنسولين NPH). بعد حقنة يومية واحدة من الدواء، يُلاحظ التوازن في اليوم الثاني إلى الرابع من دورة العلاج. في حالة الإعطاء الوريدي، كان عمر النصف لأنسولين غلارجين مساويًا لعمر النصف لنظيره البشري.

يحدث أيض المكون النشط بتكوين مشتقين نشطين (M1 وM2). يرتبط تأثير الحقن تحت الجلد غالبًا بتعرض العنصر M1، ولكن لم يُكتشف الأنسولين جلارجين مع M2 لدى العديد من المشاركين في الاختبار.

[ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]

الجرعات والإدارة

يُعطى محلول الدواء تحت الجلد، ويُحظر الحقن الوريدي، لأنه حتى في الجرعات العادية قد يُسبب نقص سكر الدم الحاد. يُؤمَّن استمرار مفعول الدواء عن طريق الحقن في الطبقة الدهنية تحت الجلد.

أثناء العلاج، من الضروري الالتزام بنظام معين، وكذلك تنفيذ الإجراء الصحيح لإدارة الدواء.

لا توجد فروق سريرية مهمة عند حقن الدواء في منطقة العضلة الدالية أو البطن أو الفخذ. مع ذلك، مع البقاء ضمن المناطق الأنسب للحقن، يجب تغيير موقع الحقن أثناء كل إجراء جديد.

لا يجوز تخفيف الدواء أو خلطه مع أدوية أخرى.

أحجام الجرعات:

يحتوي لانتوس على الأنسولين، الذي يتميز بتأثير ممتد. يجب إعطاؤه مرة واحدة يوميًا، ويجب إجراء العملية في نفس الوقت دائمًا. يُختار نظام العلاج لكل شخص على حدة - حجم الجرعة، ومدة العملية، وما إلى ذلك. يُسمح باستخدام الدواء في العلاج المشترك لمرض السكري من النوع الثاني (مع أدوية خافضة لسكر الدم).

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن قيم ED الخاصة بـ Lantus تختلف عن قيم ED الخاصة بمنتجات الأنسولين الأخرى.

لدى كبار السن، بسبب خلل وظيفي كلوي تدريجي، قد تنخفض حاجة الجسم للأنسولين باستمرار. لذلك، إذا كان الشخص يعاني من خلل وظيفي كلوي، فقد تكون هناك حاجة أقل لهذه المادة (مقارنةً بالمرضى الذين يتمتعون بوظائف كلى سليمة).

في حالة ضعف وظائف الكبد، قد تنخفض أيضًا الحاجة إلى الأنسولين (نظرًا لأن عملية التمثيل الغذائي لهذه المادة تتباطأ، ويلاحظ أيضًا انخفاض في تكوين الجلوكوز في الدم).

عند التبديل إلى لانتوس من أنواع أخرى من أدوية الأنسولين:

في حالة استخدام الأنسولين طويل أو متوسط المفعول، قد يلزم بعد الانتقال إلى جرعة الأنسولين الأساسية، مع تغيير العلاج المصاحب. لتقليل احتمالية انخفاض سكر الدم ليلاً وصباحاً، يجب على الأشخاص الذين يغيرون نظام الأنسولين الأساسي (الانتقال من حقنتين (باستخدام أنسولين NPH) إلى حقنة واحدة (باستخدام لانتوس)) تقليل جرعته بنسبة 20-30% خلال الأسابيع الأولى من العلاج. في الوقت نفسه، من الضروري زيادة جرعة الأنسولين المُتناولة مع الطعام بشكل طفيف. بعد أسبوعين إلى ثلاثة أسابيع، تُعدّل جرعات الأنسولين مع مراعاة خصائص المريض.

قد يعاني الأشخاص الذين لديهم أجسام مضادة للأنسولين البشري من استجابة مختلفة للمادة عند استخدام الدواء. وقد يتطلب ذلك تعديل الجرعة.

ويجب أيضًا تغيير الجرعة في حالة حدوث تغييرات في نمط الحياة، أو الوزن، أو عوامل أخرى يمكن أن تؤثر على خصائص الأنسولين.

[ 16 ]، [ 17 ]

استخدم لانتوس خلال فترة الحمل

لم تُجرَ تجارب سريرية على استخدام لانتوس لدى النساء الحوامل. أظهرت المعلومات المُستقاة من دراسات ما بعد التسويق (التي شملت ما بين 300 و1000 حالة مُبلّغ عنها تقريبًا) أن المادة الفعالة ليس لها تأثير سلبي على نمو الجنين والحمل. كما لم تكشف الاختبارات على الحيوانات عن أي آثار سامة على الجنين. وبناءً على ذلك، يُمكن الاستنتاج أن الدواء لا يتداخل مع الجهاز التناسلي.

إذا لزم الأمر، قد يصف الطبيب محلولاً لعلاج الحامل. ولكن من الضروري مراقبة مستويات الجلوكوز في البلازما والحالة العامة للمرأة عن كثب. في الثلث الأول من الحمل، قد تنخفض الحاجة إلى الأنسولين، ولكنها قد تزداد في الثلثين الثاني والثالث. ثم، بعد الولادة مباشرةً، ينخفض هذا الاحتياج بشكل حاد، مع خطر حدوث انخفاض إضافي في سكر الدم.

يُسمح باستخدام الدواء أثناء الرضاعة، ولكن يجب مراقبة جرعة المادة بعناية. بعد دخول المادة الفعالة إلى الجهاز الهضمي، تتحلل إلى أحماض أمينية، لذا فهي غير ضارة بالرضيع. لا توجد معلومات عن وصول الأنسولين غلارجين إلى حليب الأم.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• وجود عدم تحمل للمادة الفعالة أو العناصر الإضافية الموجودة في تركيبة الدواء؛
• المريض يعاني من نقص سكر الدم؛
• يمنع وصفه للأطفال دون سن 6 سنوات؛
• لا ينبغي اختياره كدواء لعلاج الحماض الكيتوني السكري.

يجب توخي الحذر عند استخدامه من قِبل الأشخاص المعرضين لخطر كبير من مضاعفات صحية أثناء نوبات نقص سكر الدم. ويشمل ذلك مرضى اعتلال الشبكية السكري، بالإضافة إلى تضيق الأوعية الدماغية أو التاجية.

[ 13 ]، [ 14 ]

آثار جانبية لانتوس

نتيجةً لاستخدام الدواء، غالبًا ما يُصاب المريض بنقص سكر الدم (في الحالات التي يُعطى فيها الأنسولين بكميات تفوق احتياجات المريض). بالإضافة إلى ذلك، قد يُسبب أنسولين غلارجين الآثار الجانبية التالية:

• أعضاء الجهاز العصبي: ضعف الرؤية، وتطور اعتلال الشبكية أو خلل التذوق؛
• الأنسجة تحت الجلد مع الجلد: تطور ضمور الشحم أو تضخم الشحم؛
• الاضطرابات الأيضية: تطور نقص سكر الدم؛
• الأعراض التحسسية: ظهور تورم أو احتقان في موضع الحقن، وتطور الشرى، والوذمة الوعائية، والحساسية المفرطة أو تشنج القصبات الهوائية؛
• أخرى: تراكم الصوديوم في الجسم، وتطور آلام العضلات.

[ 15 ]

جرعة مفرطة

في حالة إعطاء المحلول بكميات كبيرة، قد يحدث نقص شديد ومستمر في سكر الدم، وقد يصبح تطور هذا المرض مهددًا للحياة.

إذا كانت نوبات الجرعة الزائدة خفيفة، فإن تناول الكربوهيدرات يُساعد. أما إذا حدث انخفاض سكر الدم بشكل متكرر، فيلزم تعديل نمط الحياة، بالإضافة إلى ضبط جرعة الدواء.

في حالات نقص سكر الدم الحاد (بما في ذلك النوبات المصحوبة باضطرابات عصبية مختلفة، ونوبات صرع، وغيبوبة)، من الضروري إعطاء الجلوكاجون عضليًا أو تحت الجلد، أو إعطاء الجلوكوز (محلول مركز) وريديًا. ونظرًا لتأثير لانتوس الممتد، حتى مع تحسن صحة المريض، فمن الضروري الاستمرار في إعطاء الكربوهيدرات له لفترة طويلة ومراقبة حالته الصحية.

[ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

في حالة تناوله مع أدوية تؤثر على عمليات أيض الجلوكوز، قد يكون من الضروري تعديل جرعة لانتوس.

تُلاحظ زيادة في خصائص الدواء الخافضة لسكر الدم عند استخدامه مع الفلوكسيتين، والبروبوكسيفين، والساليسيلات، والفايبرات، بالإضافة إلى البنتوكسيفيلين، والسلفوناميدات، والديسوبيراميد. كما تُحدث مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (MAO) ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE)، بالإضافة إلى أدوية خفض سكر الدم عن طريق الفم، تأثيرات مماثلة.

تُضعف الكورتيكوستيرويدات، والجلوكاجون، والإيزونيازيد مع دانازول، والسوماتروبين، خصائص الدواء الخافضة لسكر الدم. بالإضافة إلى ذلك، البروجستينات مع الإستروجين، والكلوزابين، والديازوكسيد، والأولانزابين. إلى جانب ذلك، تُضاف إليها مُدرات البول، ومشتقات الفينوثيازين، ومُحاكيات الجهاز العصبي الودي، ومثبطات البروتياز، وهرمونات الغدة الدرقية.

يمكن لأدوية الليثيوم، والكلونيدين، وكذلك حاصرات بيتا مع الإيثانول أن تعمل على تعزيز أو إضعاف تأثير الدواء.

يمكن أن يؤدي الجمع مع البنتاميدين إلى إثارة نقص سكر الدم، والذي يتحول بعد ذلك إلى ارتفاع سكر الدم.

[ 22 ]، [ 23 ]

شروط التخزين

يجب حفظ لانتوس في درجة حرارة تتراوح بين ٢ و٨ ^درجات مئوية. يجب عدم تجميد المحلول. بعد فتح العبوة، يجب حفظ الدواء في درجة حرارة تتراوح بين ١٥ و٢٥ ^درجة مئوية.

[ 24 ]

مدة الصلاحية

لانتوس صالح للاستخدام لمدة ثلاث سنوات من تاريخ إصدار المحلول. بعد فتح العبوة، يُسمح باستخدامه لمدة شهر واحد كحد أقصى.