لانسرول

لانسيرول هو مثبط لمضخة البروتون يستخدم لعلاج مرض الجزر المعدي المريئي والأمراض التقرحية.

دواعي الإستعمال لانسرولا

معروض لـ:

• قرحة الاثني عشر أو قرحة المعدة (الأشكال الحميدة)، وكذلك في علاج هذه الأمراض التي نشأت نتيجة تناول مضادات الالتهاب غير الستيرويدية؛
• علاج مرض الارتجاع المعدي المريئي؛
• علاج الورم الغاسترينوي
• لتدمير البكتيريا المسببة للأمراض هيليكوباكتر بيلوري (دمج الدواء مع المضادات الحيوية).

الافراج عن النموذج

متوفر في كبسولات، كل شريط يحتوي على ١٠ قطع. داخل كل عبوة، يوجد شريط واحد.

الدوائية

يُثبِّط لانسوبرازول آلية عمل مضخة البروتون H ⁺ K ⁺ -ATPase داخل الخلايا الجدارية للغشاء المخاطي المعدي. هذا يُمكِّن الدواء من تثبيط المرحلة الأخيرة من تكوين الحمض داخل العصارة المعدية. يُخفِّف هذا التأثير من حموضتها وحجم الحمض فيها. نتيجةً لذلك، يُضعِف التأثير السلبي للعصير على الغشاء المخاطي المعدي بشكلٍ كبير.

تعتمد قوة التثبيط على مدة العلاج وحجم الجرعة. حتى استخدام جرعة واحدة من الدواء (30 ملغ) يُقلل إفراز العصارة المعدية بنسبة 70-90%. يبدأ مفعول الدواء بعد ساعة إلى ساعتين، ويستمر طوال اليوم.

الدوائية

يُمتصّ المكوّن داخل الأمعاء. بعد تناول شخص سليم 30 ملغ من الدواء، يصل تركيزه في البلازما إلى ذروته بين 0.75 و1.15 ملغ/لتر بعد ساعة إلى ساعتين. لا يتغير مستوى التوافر الحيوي، وكذلك مؤشرات ذروة التركيز في البلازما، تبعًا لتكرار استخدام الدواء؛ إذ يعتمد التغير في القيم في هذه الحالة على الخصائص الفردية للشخص.

تبلغ نسبة تركيب المادة الفعالة مع بروتين البلازما 98%.

يُفرز لانسوبرازول في البول والصفراء (حصريًا على شكل نواتج تحلل، مثل لانسوبرازول سلفون مع هيدروكسيلانسوبرازول). يُفرز 21% من الدواء (في البول) خلال اليوم. يبلغ عمر النصف ساعة ونصف. يزداد هذا المؤشر لدى الأشخاص الذين يعانون من خلل شديد في وظائف الكبد، وكذلك لدى المرضى المسنين (فوق 69 عامًا). في حالة خلل وظائف الكلى، تبقى معدلات امتصاص الدواء ثابتة تقريبًا.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ عن طريق الفم. الجرعة القياسية هي 30 ملغ مرة واحدة يوميًا (قبل الوجبات، 30-40 دقيقة). تُشرب الكبسولات بالماء (150-200 مل) ولا تُمضغ. إذا تعذر ذلك، يُمكن فتح الكبسولة ثم إذابة المادة الموجودة فيها في عصير التفاح (ملعقة كبيرة تكفي). يُتبع إجراء مماثل لإدخال الدواء باستخدام أنبوب أنفي معدي.

يتم تحديد مدة العلاج والجرعة من قبل الطبيب، مع الأخذ بعين الاعتبار خصائص المريض، ومسار المرض، والصورة السريرية للمرض.

لا يُسمح بأكثر من 60 ملغ من الدواء يوميًا، وللأشخاص الذين يعانون من اضطرابات في الكبد، لا يُسمح بأكثر من 30 ملغ. بالنسبة للأشخاص المصابين بورم غاستريني، يمكن زيادة الجرعة.

إذا كان من الضروري تناول جرعتين يوميًا، فمن الضروري تقسيم الجرعة إلى مرتين - في الصباح قبل الإفطار وفي المساء قبل العشاء.

إذا فاتتك جرعة من الدواء، حاول تناول الكبسولة في أسرع وقت ممكن. أما إذا كان الوقت المتبقي للجرعة التالية ضيقًا جدًا، فلا تتناول الكبسولة السابقة.

أثناء علاج قرحة الاثني عشر: تُعالج المرحلة النشطة بجرعة واحدة 30 ملغ من الدواء لمدة تتراوح بين 0.5 وشهر واحد. عند التخلص من القرحات الناتجة عن استخدام مضادات الالتهاب غير الستيرويدية، تكون الجرعة متشابهة، لكن مدة العلاج نفسها تتراوح بين شهر وشهرين.

في علاج قرحة المعدة الحميدة: تُعالج المرحلة النشطة بجرعة 30 ملغ من الدواء (مرة واحدة يوميًا) لمدة شهرين. وللتخلص من القرحة الناتجة عن استخدام مضادات الالتهاب غير الستيرويدية، يُنصح باستخدام جرعة مماثلة من الدواء لمدة شهر إلى شهرين.

خلال علاج ارتجاع المريء: تُعالج المراحل الشديدة والمتوسطة من المرض خلال الشهر الأول (بتناول 30 ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا). في حال عدم ظهور أي نتائج بعد 4 أسابيع من العلاج، تُضاعف مدة العلاج. للوقاية طويلة الأمد من انتكاس المرض، يُنصح بتناول 30 ملغ مرة واحدة يوميًا. وقد أكدت المعلومات أن العلاج المداوم لمدة عام واحد فعال وآمن على الصحة.

للقضاء على البكتيريا الممرضة الملوية البوابية: يُنصح بتناول الدواء مرتين يوميًا بجرعة 30 ملغ (قبل الإفطار وقبل العشاء). يُؤخذ الدواء مع مضادات حيوية مُختارة وفقًا لبرنامج مُحدد مسبقًا (لمدة أسبوع إلى أسبوعين).

علاج ورم الغاسترينوما: تُوصف الجرعات لكل حالة على حدة، مع مراعاة منع تجاوز الحد الأدنى للإفراز الحمضي (10 ملي مول/ساعة). غالبًا ما تكون الجرعة الأولية 60 ملغ يوميًا (مرة واحدة قبل الإفطار). في حال تناول الدواء بكمية تزيد عن 120 ملغ، يُنصح بتناول جزء واحد من الجرعة قبل الإفطار، والجزء الثاني قبل العشاء. يستمر العلاج حتى اختفاء أعراض المرض تمامًا.

[ 1 ]

استخدم لانسرولا خلال فترة الحمل

يمنع تناول كبسولات لانسيرول من قبل المرأة الحامل.

إذا كنت بحاجة إلى تناول الدواء أثناء فترة الرضاعة، يجب عليك التوقف عن الرضاعة الطبيعية خلال هذه الفترة.

موانع

ومن بين موانع الاستعمال الرئيسية للدواء:

• عدم تحمل شديد للانسوبرازول أو المكونات الأخرى الموجودة في الكبسولات؛
• تركيبة الدواء مع مادة اتازنفير؛
• وجود أورام خبيثة في الجهاز الهضمي؛
• طفولة المريض.

آثار جانبية لانسرولا

عند استخدام لانسيرول، عادةً ما تحدث آثار جانبية مثل الغثيان وآلام البطن والإسهال (في أغلب الأحيان). في بعض الحالات، حدث صداع أيضًا. الآثار الجانبية الأخرى:

• أعضاء الجهاز القلبي الوعائي: الصدمة، انخفاض/زيادة ضغط الدم، احتشاء عضلة القلب، تطور الذبحة الصدرية، خفقان القلب، التغيرات الدماغية الوعائية، وتوسع الأوعية الدموية؛
• أعضاء الجهاز الهضمي: ظهور أعراض مثل القيء، والإمساك، وفقدان الشهية، وحصوات المرارة، وتشنج القلب، وتسمم الكبد، والتهاب الكبد المصحوب باليرقان. بالإضافة إلى ذلك، قد يحدث عطش، وجفاف الفم، وفطريات مخاطية داخل الجهاز الهضمي، وتجشؤ مع عسر البلع، وأعراض عسر الهضم. قد يحدث أيضًا التهاب القولون، والتهاب المريء، وقرحة/تضيق المريء، والانتفاخ، والتهاب المعدة والأمعاء، وسلائل المعدة، ونزيف الجهاز الهضمي. كما قد يحدث تغير في لون البراز، وتفاقم/زيادة الشهية، واضطراب في براعم التذوق، وقيء مصحوب بالدم، وزيادة إفراز اللعاب، وتغوط أسود، والتهاب اللسان مع التهاب الفم، والتهاب القولون التقرحي، والتهاب البنكرياس، والزحير، بالإضافة إلى نزيف من فتحة الشرج.
• أعضاء الجهاز الصماء: تطور نقص أو ارتفاع سكر الدم، وتضخم الغدة الدرقية، ومرض السكري؛
• الجهاز الليمفاوي والدموي: تطور العدلات، قلة الكريات البيض، قلة الصفيحات أو قلة الكريات الشاملة، انحلال الدم، فقر الدم (وكذلك الأشكال الانحلالية أو اللاتنسجية من المرض)، كثرة الحمضات مع ندرة المحببات، وكذلك البرفرية قليلة الصفيحات/الخثارية؛
• الأنسجة الضامة، وكذلك الأعضاء العضلية الهيكلية: تطور آلام العضلات أو آلام المفاصل/التهاب المفاصل، والألم في الهيكل العظمي والعضلات؛
• أعضاء الجهاز العصبي: ظهور اللامبالاة، وفقدان الذاكرة، والاكتئاب، وزيادة الهياج، والدوار. بالإضافة إلى ذلك، ظهور حالات إغماء أو دوخة، وهلوسة، ومشاعر خوف، وعصبية، وعدوانية، ونعاس. حدوث رعشة، وشلل نصفي، وخدر، وأرق، وارتباك، بالإضافة إلى اضطراب في عمليات التفكير وانخفاض الرغبة الجنسية.
• أعضاء الجهاز التنفسي: ظهور سيلان الأنف، الفواق، السعال، ضيق التنفس، تطور التهاب البلعوم، الربو، العمليات المعدية في الجهاز التنفسي السفلي والعلوي (الالتهاب الرئوي أو التهاب الشعب الهوائية)، النزيف في الرئتين أو من الأنف؛
• الطبقة تحت الجلد والجلد: ظهور حمامى متعددة الأشكال، وذمة كوينك، ومتلازمة ليل أو ستيفنز جونسون، واحتقان الوجه، بالإضافة إلى حكة مصحوبة بحب الشباب وحمامى متعددة الأشكال. كما يظهر طفح جلدي مصحوب ببقع أرجوانية، وتساقط شعر، وحساسية للضوء، وشرى، بالإضافة إلى زيادة التعرق ونزيف دموي.
• أعضاء الحس: ظهور ألم في العينين، وتدهور في وضوح الرؤية، وعيوب في مجال الرؤية. بالإضافة إلى ذلك، قد يُصاب المريض بطنين الأذن، والتهاب الأذن الوسطى، أو الصمم. قد تتطور اضطرابات في الكلام، وقد يتغير إدراك التذوق.
• أعضاء الجهاز البولي التناسلي: ظهور التهاب الكلية الأنبوبي الخلالي، والذي قد يتطور إلى فشل كلوي، واحتباس البول، وتكوين حصوات داخل الكلى، وظهور البول الدموي، أو البول السكري، أو البول الألبوميني. قد يُصاب المريض بالعجز الجنسي، أو تضخم الثدي (التثدي)، أو ألم في الغدد الثديية، أو اضطرابات الدورة الشهرية.
• الاستخدام المشترك للانسوبرازول مع الأموكسيسيلين، بالإضافة إلى الكلاريثروميسين: غالبًا ما تظهر أعراض الصداع والإسهال واضطرابات التذوق خلال أسبوعين عند استخدام العلاج الثلاثي بالأدوية المذكورة أعلاه. في حالة استخدام اللانسوبرازول مع الأموكسيسيلين فقط، غالبًا ما يظهر الصداع والإسهال فقط. هذه الأعراض قصيرة الأمد وتزول تلقائيًا دون الحاجة إلى التوقف عن العلاج.
• تغيرات في نتائج الاختبار: ارتفاع مستويات الفوسفاتاز القلوي وALT مع AST، وكذلك الجلوبيولينات مع الكرياتينين وγ-GTP، بالإضافة إلى اختلال توازن الألبومينات مع الجلوبيولينات. بالإضافة إلى ذلك، يُلاحظ انخفاض/زيادة في قيم كريات الدم البيضاء، وظهور فرط الحمضات، وبيليروبين الدم مع فرط شحميات الدم، وتغير في عدد كريات الدم الحمراء، وارتفاع/انخفاض قيم الصفائح الدموية، والشوارد أو الكوليسترول، وارتفاع مستويات الغاسترين واليوريا والبوتاسيوم، بالإضافة إلى البروتينات الدهنية (منخفضة الكثافة) والجلوكوكورتيكويدات. كما ينخفض مستوى الهيموغلوبين، ويُعطي اختبار الدم الخفي نتيجة إيجابية. في البول، يُلاحظ ظهور أملاح، بالإضافة إلى بيلة دموية، أو بيلة ألبومينية، أو بيلة سكرية. هناك معلومات عن زيادة في قيم إنزيمات الكبد في المرحلة النهائية من العلاج (أكثر من ثلاثة أضعاف الحد الأقصى الطبيعي المسموح به)، ولكن لم يحدث اليرقان؛
• أعراض أخرى: حدوث صدمة تأقية، وهن، أعراض تأقية، داء المبيضات، تورم، ألم في الصدر، رائحة كريهة للفم. بالإضافة إلى ذلك، لوحظت زيادة في التعب، وحمى، وتطور عدوى، وشعور بالضعف، ومتلازمة تشبه أعراض الإنفلونزا.

التفاعلات مع أدوية أخرى

لانسوبرازول، كغيره من مثبطات مضخة البروتون، يُخفِّض مستويات أتازانافير (وهو مثبط لبروتياز فيروس نقص المناعة البشرية)، والذي يرتبط امتصاصه بحموضة المعدة. نتيجةً لذلك، قد يؤثر لانسيرول على فعالية أتازانافير، ويساهم أيضًا في تطوير مقاومة فيروس نقص المناعة البشرية. لهذا السبب، يُحظر الجمع بين هذه الأدوية.

الدواء قادر على زيادة مستويات البلازما للأدوية التي يتم استقلابها بمساعدة عنصر CYP3A4 (مثل الإيبوبروفين والبريدنيزولون مع الوارفارين، وكذلك مضاد البيرين مع الفينيتوين والإندوميثاسين، والبروبرانولول مع الكلاريثروميسين والتيرفينادين مع الديازيبام).

يمكن للأدوية التي تثبط 2C19 (على سبيل المثال، فلوفوكسامين) أن تزيد بشكل كبير (حوالي أربعة أضعاف) مستوى لانسوبرازول في البلازما، لذلك عند دمجها معها، يجب تعديل جرعة الأخير.

إن محفزات العناصر 2C19، وكذلك CYP3A4 (من بينها نبتة سانت جون مع ريفامبيسين) قادرة على تقليل قيم البلازما لانسوبرازول بشكل كبير، لذلك، عند الجمع معها، يجب تعديل جرعة لانسيرول.

لانسوبرازول قادر على قمع الوظيفة الإفرازية للمعدة لفترة طويلة، ولهذا السبب، من الناحية النظرية، يمكن أن يؤثر على مستوى التوافر البيولوجي للأدوية التي تعتبر مؤشرات الحموضة مهمة لامتصاصها (من بينها الديجوكسين مع الكيتوكونازول، وأملاح الحديد مع الإيتراكونازول، وكذلك إسترات الأمبيسلين).

يمكن لمضادات الحموضة والسكرالفات أن تقلل من التوافر البيولوجي للدواء، ولهذا السبب يجب تناوله بعد ساعة على الأقل من استخدام الأدوية المذكورة أعلاه.

يُسبب الجمع بين الدواء والثيوفيلين (عناصر CYP1A2 وCYP3A) زيادةً معتدلةً (لا تتجاوز 10%) في معدل تصفية هذه المادة، إلا أن احتمالية أن يكون لهذا التفاعل أهمية طبية ضئيلة للغاية. تجدر الإشارة إلى أن بعض الأشخاص يحتاجون إلى تعديل جرعة الثيوفيلين في المرحلة الأولى من العلاج المركب وبعد انتهاء استخدام لانسيرول للحفاظ على فعالية الثيوفيلين الطبية.

لا يؤثر لانسوبرازول على زمن البروثرومبين أو الخصائص الدوائية الحركية للوارفارين.

يمكن أن تؤدي الزيادة في قيم PT و INR إلى حدوث نزيف، وفي المستقبل، قد تؤدي إلى نتيجة مميتة.

يؤدي تناول الدواء مع الديجوكسين إلى زيادة مستويات هذه المادة في البلازما.

يؤدي الاستخدام المشترك مع التاكروليموس إلى زيادة مستوياته في البلازما (خاصة لدى الأفراد الذين خضعوا لعمليات زرع أعضاء).

[ 2 ]، [ 3 ]

شروط التخزين

يجب حفظ الدواء في مكان بعيد عن متناول الأطفال الصغار، وفي ظروف مناسبة للأدوية. يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة ٢٥ درجة مئوية.

[ 4 ]

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام لانسيرول لمدة سنتين من تاريخ تصنيع الدواء.