أنابريلين

أنابريلين هو الاسم التجاري لمنتج دوائي، المكون النشط الرئيسي فيه هو بروبرانولول. ينتمي بروبرانولول إلى فئة حاصرات بيتا، التي تُستخدم لعلاج مختلف أمراض الجهاز القلبي الوعائي.

يتمتع البروبرانولول بالعديد من الخصائص الدوائية بما في ذلك:

1. تأثير مضاد لاضطرابات نظم القلب: يمنع حدوث أو يقلل من تكرار اضطرابات نظم القلب.
2. تأثير مضاد لارتفاع ضغط الدم: يخفض ضغط الدم.
3. تأثير مضاد للذبحة الصدرية: يقلل من تكرار وشدة نوبات الذبحة الصدرية (ألم الصدر الناجم عن عدم كفاية إمداد القلب بالدم).
4. تأثير مضاد للتوتر: يقلل من استجابات الجسم للتوتر، مثل الخفقان والارتعاش.
5. الوقاية من الصداع النصفي: قد يستفيد بعض مرضى الصداع النصفي من تناول بروبرانولول.

يُستخدم أنابريلين لعلاج ارتفاع ضغط الدم، والذبحة الصدرية، واضطرابات نظم القلب، واعتلال عضلة القلب الضخامي، والتسمم الدرقي (بالاشتراك مع أدوية أخرى)، وكذلك للوقاية من الصداع النصفي. مع ذلك، يجب استخدام أنابريلين تحت إشراف طبي، نظرًا لآثاره الجانبية وموانع استخدامه، ويجب تحديد الجرعة المناسبة لكل مريض على حدة.

دواعي الإستعمال أنابريلينا

1. ارتفاع ضغط الدم: يستخدم أنابريلين لخفض ضغط الدم لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم.
2. الذبحة الصدرية: يمكن استخدام الدواء لتقليل تكرار وشدة نوبات الذبحة الصدرية (ألم في الصدر ناتج عن عدم كفاية إمداد القلب بالدم).
3. عدم انتظام ضربات القلب: يمكن استخدام أنابريلين لعلاج أنواع مختلفة من عدم انتظام ضربات القلب، بما في ذلك عدم انتظام ضربات القلب الأذيني البطيني، والرجفان الأذيني، وانقباض القلب خارج البطين.
4. اعتلال عضلة القلب الضخامي: يمكن استخدام بروبرانولول لتقليل الأعراض وإبطاء تقدم هذه الحالة.
5. تسمم الغدة الدرقية: عند استخدامه مع أدوية أخرى، قد يساعد البروبرانولول في السيطرة على بعض أعراض تسمم الغدة الدرقية، مثل سرعة ضربات القلب والارتعاش.
6. الوقاية من الصداع النصفي: قد يستخدم أنابريلين للوقاية من الصداع النصفي لدى بعض المرضى.

الافراج عن النموذج

1. حبوب منع الحمل

الأقراص هي الشكل الأكثر شيوعًا لإطلاق أنابريلين. وهي مخصصة للإعطاء عن طريق الفم، وتتوفر بجرعات مختلفة:

• الأقراص العادية: تحتوي عادةً على ١٠ ملغ، ٤٠ ملغ، أو ٨٠ ملغ من بروبرانولول. تُؤخذ هذه الأقراص عدة مرات يوميًا، حسب الجرعة ووصفة الطبيب.

2. كبسولات ممتدة المفعول

تم تصميم كبسولات الإطلاق المطول للحفاظ على مستويات ثابتة من الدواء في الدم لفترة طويلة:

• كبسولات ممتدة المفعول: تحتوي عادةً على 80 أو 160 ملغ من بروبرانولول. تتيح لك هذه الأشكال من الإطلاق تقليل عدد مرات تناول الدواء خلال اليوم، عادةً إلى مرة واحدة يوميًا.

3. محلول للحقن

على الرغم من عدم شيوعه، يتوفر أنابريلين أيضًا في شكل محلول قابل للحقن يستخدم في الإعدادات السريرية:

• محلول قابل للحقن: يستخدم للتخفيف السريع من أعراض القلب عندما لا يكون الإعطاء عن طريق الفم ممكنًا أو غير فعال.

4. محلول للإعطاء عن طريق الفم

في بعض الحالات، قد يتوفر محلول فموي، وهو مناسب للاستخدام لدى المرضى الذين يعانون من صعوبة في بلع الأقراص.

الدوائية

1. حصار مستقبلات بيتا الأدرينالية: بروبرانولول حاصر مباشر لمستقبلات بيتا الأدرينالية، وخاصةً مستقبلات بيتا-1 وبيتا-2 الأدرينالية. يؤدي حصار هذه المستقبلات إلى انخفاض الاستجابة للأدرينالين والنورإبينفرين، وهما ناقلان عصبيان للجهاز العصبي الودي.
2. انخفاض النتاج القلبي: يؤدي حجب مستقبلات بيتا-1 الأدرينالية في القلب إلى انخفاض النتاج القلبي ومعدل ضربات القلب. وقد يؤدي ذلك إلى انخفاض ضغط الدم وتقليل جهد القلب.
3. خفض ضغط الدم: للبروبرانولول أيضًا تأثير مُضيّق للأوعية الدموية مباشرةً، وذلك بحجب مُستقبلات بيتا-2 الأدرينالية على الأوعية الدموية. يؤدي ذلك إلى تضيّق الأوعية الدموية الطرفية وانخفاض ضغط الدم.
4. التأثير المضاد لاضطراب النظم: يتمتع البروبرانولول بتأثير مضاد لاضطراب النظم نتيجة لانخفاض أتمتة القلب، وتثبيط التوصيل وتقليل استثارة عضلة القلب.
5. الوقاية من الصداع النصفي: يمكن استخدام بروبرانولول للوقاية من نوبات الصداع النصفي بسبب تأثيره على التوتر الوعائي وتقليل استثارة الهياكل العصبية المرتبطة بنشوء الصداع النصفي.
6. تأثيرات مضادة للقلق: يستخدم بروبرانولول في بعض الأحيان لتقليل أعراض القلق، لأنه قد يقلل من استجابة الجسم الفسيولوجية للتوتر.

الدوائية

1. الامتصاص: عادةً ما يُمتص أنابريلين جيدًا من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. قد ينخفض الامتصاص عند تناوله مع الطعام.
2. التوزيع: يخترق بروبرانولول الحاجز الدموي الدماغي جيدًا ويصل إلى الدماغ. كما ينتشر في أنسجة الجسم، بما في ذلك الكبد والكلى والرئتين والقلب.
3. الأيض: يخضع بروبرانولول لعملية أيض مكثفة في الكبد، تشمل بشكل رئيسي أيزوإنزيم السيتوكروم P450 2D6. المستقلبات الرئيسية لبروبرانولول هي حمض ألفا-نفثوكسي أسيتيك و4-هيدروكسي بروبرانولول.
4. الإخراج: يُطرح بروبرانولول ومستقلباته بشكل رئيسي عن طريق الكلى. يُطرح حوالي 90% من الجرعة خلال 4 أيام، بشكل رئيسي على شكل مستقلبات.
5. نصف العمر: يبلغ نصف عمر بروبرانولول في الدم حوالي 3-6 ساعات، ولكن قد يطول في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد.

الجرعات والإدارة

طريقة التطبيق

• الإعطاء عن طريق الفم: يؤخذ أنابريلين عن طريق الفم، ويفضل في نفس الوقت كل يوم لضمان تركيز موحد للدواء في الدم.
• الحقن: يتم استخدام الشكل القابل للحقن من بروبرانولول في إعدادات المرضى الداخليين لتحقيق الاستقرار السريع لحالة المريض.

الجرعة

تعتمد جرعة أنابريلين على نوع المرض وشدته واستجابة المريض للعلاج. إليك بعض التوصيات العامة:

للبالغين

1. ارتفاع ضغط الدم:

   • الجرعة الأولية: 40 ملغ مرتين يوميا.
   • الجرعة الصيانة: 120-240 ملغ يوميا، مقسمة على عدة جرعات.

2. ذبحة:

   • الجرعة الأولية: 40 ملغ ثلاث مرات يوميا.
   • الجرعة الصيانة: 120-240 ملغ يوميا.

3. عدم انتظام ضربات القلب:

   • الجرعة الأولية: 10-40 ملغ ثلاث أو أربع مرات يوميا.

4. الصداع النصفي (الوقاية):

   • الجرعة الأولية: 40 ملغ مرتين أو ثلاث مرات يوميا.
   • الجرعة الصيانة: 80-240 ملغ يوميا.

5. ارتعاش:

   • الجرعة الأولية: 40 ملغ مرتين إلى ثلاث مرات يوميا.
   • الجرعة الصيانة: تصل إلى 120 ملغ يوميا.

6. المساعدة في الانسحاب من إدمان الكحول:

   • الجرعة: 10-40 ملغ ثلاث أو أربع مرات يوميا.

للأطفال

• عدم انتظام ضربات القلب وارتفاع ضغط الدم وأمراض القلب والأوعية الدموية الأخرى:
  • الجرعة الأولية: 0.5-1 ملغ/كغ يوميا، مقسمة على عدة جرعات.
  • الجرعة الصيانة: يتم زيادة الجرعة تدريجيا وفقا للاستجابة السريرية والتحمل.

تعليمات خاصة

• ينبغي تناول بروبرانولول قبل أو مع الوجبات لتحسين الامتصاص.
• عند التوقف عن تناول أنابريلين، يجب تقليل الجرعة تدريجيا لتجنب خطر الانسحاب.
• قد يقوم البروبرانولول بإخفاء أعراض نقص سكر الدم لدى مرضى السكري.
• يجب اتخاذ الحذر عند المرضى الذين يعانون من الربو القصبي، حيث أن بروبرانولول قد يزيد من تشنج القصبات الهوائية.

استخدم أنابريلينا خلال فترة الحمل

لا ينبغي استخدام أنابريلين (بروبرانولول) أثناء الحمل إلا تحت إشراف طبي صارم، لأنه قد يكون له عواقب وخيمة على الأم والجنين.

بروبرانولول، باعتباره حاصرات بيتا، قد يخترق حاجز المشيمة ويؤثر على نمو الجنين. إليك بعض المخاطر المحتملة لاستخدام أنابريلين أثناء الحمل:

1. تباطؤ معدل ضربات قلب الجنين: قد يسبب بروبرانولول تباطؤ معدل ضربات قلب الجنين.
2. انخفاض ضغط الدم: يمكن أن يؤدي هذا الدواء إلى خفض ضغط الدم لدى الأم والجنين، مما قد يؤدي إلى نقص الأكسجين ومضاعفات أخرى.
3. خطر الولادة المبكرة: قد يؤدي استخدام بروبرانولول لدى النساء الحوامل إلى زيادة خطر الولادة المبكرة.
4. العيوب الخلقية: تشير بعض الدراسات إلى احتمال وجود خطر حدوث عيوب خلقية عند استخدام حاصرات بيتا، مثل بروبرانولول، في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.

موانع

1. فرط الحساسية: يجب على الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة للأنابريلين أو لأي من مكونات الدواء تجنب استخدامه.
2. فشل القلب: يمنع استعمال أنابريلين في المرضى الذين يعانون من فشل القلب الشديد أو أولئك الذين يعانون من أعراض واضحة لفشل القلب.
3. حصار القلب: يمنع استعمال أنابريلين في حالة وجود حصار التوصيل الأذيني البطيني (الدرجة الثانية والثالثة).
4. متلازمة بطء القلب الجيبي: يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من متلازمة بطء القلب الجيبي، لأنه قد يؤدي إلى تفاقم بطء القلب.
5. الربو ومرض انسداد مجرى الهواء: يجب على المرضى الذين يعانون من الربو القصبي أو مرض الانسداد الرئوي المزمن استخدام أنابريلين بحذر بسبب احتمال زيادة تشنج القصبات الهوائية.
6. متلازمة رايتر: قد يكون استخدام أنابريلين مضاد استطباب في المرضى الذين يعانون من متلازمة رايتر بسبب خطر تفاقم الحالة.
7. الحمل والرضاعة: قد يكون استخدام أنابريلين أثناء الحمل والرضاعة موانعًا بسبب عدم وجود بيانات كافية حول سلامته للجنين والطفل.
8. طب الأطفال: لم يتم إثبات سلامة وفعالية الأنابريلين عند الأطفال، لذلك لا ينصح به للأطفال بشكل عام.

آثار جانبية أنابريلينا

1. التعب والضعف: قد يعاني بعض المرضى من التعب والضعف أو الشعور العام بالتعب.
2. انخفاض ضغط الدم: قد يسبب البروبرانولول، باعتباره من حاصرات بيتا، انخفاض ضغط الدم، مما قد يؤدي إلى الدوخة أو حتى فقدان الوعي، خاصة مع التغيرات المفاجئة في وضعية الجسم.
3. بطء القلب: انخفاض في معدل ضربات القلب إلى ما دون المعدل الطبيعي. قد يُسبب ذلك خفقانًا أو ضعفًا أو دوخة.
4. مشاكل النوم: قد يسبب بروبرانولول الأرق أو تغيرات في نوعية النوم لدى بعض المرضى.
5. مشاكل في الجهاز الهضمي: قد تحدث أعراض عسر الهضم مثل الغثيان، أو القيء، أو آلام البطن، أو الإسهال.
6. إخفاء أعراض انخفاض سكر الدم: يمتلك البروبرانولول القدرة على إخفاء بعض أعراض انخفاض سكر الدم لدى مرضى السكري.
7. مشاكل التنفس: قد يعاني بعض المرضى من تفاقم أعراض الربو أو مرض الانسداد الرئوي.
8. الخلل الجنسي: قد يسبب بروبرانولول انخفاض الرغبة الجنسية أو مشاكل الانتصاب لدى بعض المرضى.
9. انخفاض عدد الصفائح الدموية: في حالات نادرة، وخاصة مع الاستخدام لفترات طويلة، قد تحدث تغيرات في وقف النزيف، بما في ذلك انخفاض عدد الصفائح الدموية.

جرعة مفرطة

1. انخفاض ضغط الدم: يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة من الأنابريلين إلى انخفاض مفاجئ في ضغط الدم، مما قد يسبب الدوخة أو الإغماء أو حتى الصدمة.
2. بطء القلب: يمكن أن يؤدي البروبرانولول إلى إبطاء معدل ضربات القلب، وقد يؤدي الإفراط في استخدامه إلى تباطؤ ضربات القلب (بطء القلب).
3. مشاكل التنفس: قد يعاني بعض الأشخاص من مشاكل في التنفس مثل انقطاع النفس لفترات طويلة، خاصة إذا كان هناك ربو أو حالات تنفسية أخرى.
4. انخفاض سكر الدم: قد يخفي بروبرانولول أعراض انخفاض سكر الدم، وهو ما قد يكون خطيرًا على مرضى السكري.
5. زيادة النعاس: قد يؤدي الإفراط في استخدام أنابريلين إلى النعاس أو حتى الغيبوبة.
6. فقدان الوعي: في الحالات الشديدة من تناول جرعة زائدة من أنابريلين، قد يحدث فقدان للوعي أو غيبوبة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. عوامل خفض ضغط الدم: قد يزيد بروبرانولول من التأثير الخافض لضغط الدم للأدوية الأخرى الخافضة لضغط الدم، مثل مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات قنوات الكالسيوم، مما قد يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم إلى مستويات خطيرة.
2. الأدوية المضادة لاضطراب النظم: قد يؤدي الإعطاء المشترك لبروبرانولول مع عوامل أخرى مضادة لاضطراب النظم، مثل أميدارون أو مضادات اضطراب النظم من الفئة الثالثة، إلى زيادة تأثير مضادات اضطراب النظم وزيادة خطر الإصابة باضطرابات نظم القلب.
3. الجليكوسيدات القلبية: قد يزيد البروبرانولول من تأثيرات الجليكوسيدات القلبية مثل الديجوكسين، مما قد يؤدي إلى زيادة آثارها السامة على القلب.
4. مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (MAOIs): قد يزيد بروبرانولول من التأثير الخافض لضغط الدم لمثبطات أكسيداز أحادي الأمين، مما قد يؤدي إلى انخفاض خطير في ضغط الدم.
5. التخدير: قد يزيد بروبرانولول من التأثير المثبط للمخدر ويزيد من التأثير الخافض لضغط الدم لبعض المخدرات.
6. موسعات الشعب الهوائية: قد يمنع بروبرانولول التأثير الموسع للشعب الهوائية لمستقبلات بيتا ويزيد من خطر الإصابة بالتشنج القصبي لدى المرضى الذين يعانون من الربو أو مرض الانسداد الرئوي المزمن.