أناستروزول

أناستروزول (أناستروزول) دواء ينتمي إلى فئة مثبطات الأروماتاز. يُستخدم في علاج الأورام، وخاصةً سرطان الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث.

قد يكون سرطان الثدي حساسًا للإستروجين، وهو هرمون أنثوي يُحفّز نمو الخلايا السرطانية. يعمل أناستروزول عن طريق تثبيط عمل إنزيم الأروماتاز، الذي يُحوّل الأندروجينات (الهرمونات الجنسية الذكرية) إلى إستروجين في الأنسجة، مثل الأنسجة الدهنية، التي لم تتعرض للهرمون. يُخفّض هذا مستويات الإستروجين في جسم المرأة، مما قد يُبطئ نمو وانتشار الخلايا السرطانية الحساسة للإستروجين.

يُؤخذ أناستروزول عادةً على شكل أقراص مرة واحدة يوميًا. يُحدد الطبيب الجرعة والاستخدام بناءً على حالة المريضة وطبيعة سرطان الثدي.

من المهم ملاحظة أن الأناستروزول قد يُسبب آثارًا جانبية، بما في ذلك آلام العضلات، والتعب، والصداع، وارتفاع ضغط الدم، واحمرار الجلد، وغيرها. ينبغي على المرضى مناقشة أي آثار جانبية مع طبيبهم والتأكد من المتابعة الطبية الدورية أثناء العلاج.

دواعي الإستعمال أناستروزول

1. سرطان الثدي الحساس للهرمونات: يستخدم أناستروزول كجزء من العلاج الشامل لسرطان الثدي المعتمد على الهرمونات لدى النساء بعد انقطاع الطمث.
2. الوقاية من تكرار الإصابة: بعد الاستئصال الجراحي لورم الثدي (استئصال الثدي)، قد يستخدم أناستروزول في بعض المرضى لتقليل خطر تكرار الإصابة بالسرطان.
3. الوقاية من سرطان الثدي لدى النساء المعرضات لخطر كبير: في بعض الحالات، قد يوصى باستخدام أناستروزول للنساء المعرضات لخطر كبير للإصابة بسرطان الثدي لتقليل احتمالية الإصابة به.

الافراج عن النموذج

الأقراص المغلفة: يتوفر أناستروزول عادةً على شكل أقراص فموية بتركيز ١ ملغ. هذه هي الجرعة القياسية المُستخدمة يوميًا كجزء من العلاج المضاد للهرمونات لسرطان الثدي.

الدوائية

1. تثبيط الأروماتاز: يتمثل التأثير الرئيسي للأناستروزول في تثبيط إنزيم الأروماتاز، المسؤول عن تحويل الأندروجينات (مثل التستوستيرون) إلى إستروجينات. يؤدي هذا إلى انخفاض مستوى الإستروجين في الدم.
2. خفض مستويات الإستروجين: عن طريق تثبيط إنزيم الأروماتاز، يُخفّض أناستروزول مستوى الإستروجين المتداول في الجسم. وهذا مفيدٌ بشكل خاص في الحالات التي قد يكون فيها ارتفاع مستويات الإستروجين سببًا لبعض الأمراض أو المضاعفات، مثل سرطان الثدي أو الأورام المرتبطة بالإستروجين.
3. الاستخدام في علم الأورام: يستخدم أناستروزول على نطاق واسع في علاج سرطان الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث، وخاصة في المرضى الذين تكون أورامهم إيجابية لمستقبلات هرمون الاستروجين.
4. الاستخدام في أمراض النساء: يستخدم أناستروزول في بعض الأحيان لعلاج بعض الحالات النسائية المرتبطة بفرط هرمون الاستروجين أو ارتفاع مستويات هرمون الاستروجين.
5. الاستخدام الرياضي: يستخدم أناستروزول أحيانًا في الطب الرياضي لخفض مستويات هرمون الاستروجين لدى الرجال، وخاصة عند استخدام المنشطات الابتنائية، مما قد يؤدي إلى زيادة مستويات هرمون الاستروجين في الجسم.
6. الآثار الجانبية: على الرغم من أن أناستروزول جيد التحمل بشكل عام، إلا أنه يمكن أن يسبب آثارًا جانبية مثل الصداع وارتفاع ضغط الدم وآلام العضلات وآلام المفاصل وآلام العظام وضعف صحة العظام (خاصة عند النساء بعد انقطاع الطمث).

الدوائية

1. الامتصاص: يُمتص أناستروزول بسرعة وبشكل كامل من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. يُؤخذ عادةً على شكل أقراص يوميًا.
2. التوزيع: يتمتع أناستروزول بتقارب عالٍ لبروتينات بلازما الدم (حوالي 40%)، وخاصةً للألبومين. يخترق أنسجة الجسم جيدًا، بما في ذلك أورام الثدي.
3. الأيض: يُستقلب أناستروزول في الكبد لتكوين مستقلبات نشطة، منها هيدروكسي أناستروزول وتريازولاناستروزول. المسار الرئيسي للاستقلاب هو هيدروكسيل الحلقة العطرية.
4. الإخراج: الآلية الرئيسية لإخراج أناستروزول ومستقلباته هي الإخراج الكلوي، خاصةً على شكل مستقلبات. يُطرح حوالي 10% من الجرعة دون تغيير في البول.
5. نصف العمر: يبلغ نصف عمر أناستروزول في البلازما حوالي ٥٠ ساعة. هذا يعني أن تركيزه في الجسم ينخفض إلى النصف بعد حوالي ٥٠ ساعة من تناوله.

الجرعات والإدارة

طريقة التطبيق

يُؤخذ أناستروزول عن طريق الفم، بغض النظر عن تناول الطعام. يُنصح بتناول القرص في نفس الوقت يوميًا للحفاظ على تركيز ثابت للمادة الفعالة في الدم.

• ينبغي بلع الأقراص كاملة، مع شرب كمية كافية من الماء.
• لا ينصح بمضغ أو سحق القرص.

الجرعة

الجرعة القياسية من أناستروزول هي ١ ملغ مرة واحدة يوميًا. فيما يلي توصيات الجرعات لمختلف الحالات السريرية:

سرطان الثدي المبكر

• تناول 1 ملغ مرة واحدة يوميًا.
• تستمر دورة العلاج المعتادة لمدة 5 سنوات، ولكن يمكن تمديدها إلى 10 سنوات اعتمادًا على حكم الطبيب وعوامل الخطر الفردية.

سرطان الثدي المنتشر

• تناول 1 ملغ مرة واحدة يوميًا.
• يستمر العلاج طالما كان هناك استجابة سريرية إيجابية أو حتى تظهر علامات تطور المرض.

الوقاية من سرطان الثدي

• في بعض الحالات، قد يتم وصف عقار أناستروزول للوقاية من سرطان الثدي لدى النساء الأكثر عرضة للإصابة بهذا المرض.
• تناول 1 ملغ مرة واحدة يوميًا لفترة يحددها طبيبك.

تعليمات خاصة

• في حالات القصور الكلوي: عادة لا تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة.
• في حالة القصور الكبدي: يجب توخي الحذر عند وصف أناستروزول، وخاصة في الأشكال الشديدة من الخلل الكبدي.
• الجرعة الزائدة: حالات الجرعة الزائدة نادرة، ولكن إذا ظهرت أعراض، يكون العلاج العرضي ضروريًا.

استخدم أناستروزول خلال فترة الحمل

يُقصد به الاستخدام فقط لدى النساء بعد انقطاع الطمث وقد يؤدي إلى تعريض الحمل للخطر إذا تم استخدامه أثناء الحمل.

وفيما يلي بعض المخاطر المحتملة لاستخدام أناستروزول أثناء الحمل:

1. العيوب الخلقية: قد يؤدي استخدام أناستروزول أثناء الحمل إلى زيادة خطر حدوث عيوب خلقية لدى الجنين.
2. تأخر نمو الجنين: قد يؤثر أناستروزول سلبًا على نمو الجنين ويسبب تأخر نمو الجنين.
3. الإجهاض: قد يؤدي استخدام أناستروزول في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل إلى زيادة خطر الإجهاض.
4. خطر حدوث مضاعفات للأم: يمكن أن يكون للدواء أناستروزول أيضًا تأثير سلبي على صحة الأم أثناء الحمل، مما يسبب عددًا من المضاعفات.

موانع

1. فرط الحساسية: يجب على الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة تجاه أناستروزول أو أي من مكونات الدواء تجنب استخدامه.
2. الحمل: يُمنع استخدام أناستروزول لدى النساء الحوامل، إذ قد يُسبب تشوهات خلقية لدى الجنين. يجب على النساء استخدام وسائل منع حمل فعّالة أثناء العلاج بالأناستروزول.
3. الرضاعة الطبيعية: لا ينصح أيضًا باستخدام أناستروزول أثناء الرضاعة الطبيعية لأن تأثيراته على الرضيع لم تتم دراستها.
4. عمر الأطفال: لم يتم تحديد سلامة وفعالية أناستروزول عند الأطفال، وبالتالي لا ينصح به للأطفال.
5. الأشياء التي تتطلب الحذر: يجب على المرضى أن يكونوا حذرين عند تشغيل الآلات والمشاركة في الأنشطة التي تتطلب زيادة التركيز، حيث أن أناستروزول قد يسبب النعاس أو التعب.
6. أمراض العظام والهيكل العظمي: في المرضى الذين يعانون من هشاشة العظام أو أمراض العظام الأخرى، يجب استخدام أناستروزول بحذر لأنه قد يؤدي إلى تفاقم صحة العظام.
7. أمراض القلب والأوعية الدموية: قد يزيد أناستروزول أيضًا من خطر حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية، لذلك يجب استخدامه بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية.

آثار جانبية أناستروزول

1. آلام العضلات والمفاصل: يُعدّ هذا من أكثر الآثار الجانبية شيوعًا للأناستروزول. قد يعاني المرضى من ألم وانزعاج في العضلات والمفاصل.
2. الصداع: قد يعاني بعض المرضى من الصداع أثناء استخدام أناستروزول.
3. ارتفاع ضغط الدم: قد يعاني بعض المرضى من ارتفاع ضغط الدم.
4. ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم: قد يكون ارتفاع مستويات الكوليسترول في الدم أحد الآثار الجانبية للدواء أناستروزول.
5. هشاشة العظام: قد يؤدي الاستخدام طويل الأمد للأناستروزول إلى زيادة خطر الإصابة بهشاشة العظام وكسور العظام.
6. التعب السريع: قد يعاني بعض المرضى من التعب والضعف أثناء العلاج بالأناستروزول.
7. تضخم الثدي: قد يعاني الرجال من تضخم الغدد الثديية.
8. زيادة خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية: قد يعاني بعض المرضى، وخاصة أولئك الذين لديهم استعداد للإصابة، من مشاكل في القلب والأوعية الدموية.
9. الاضطرابات النفسية والعاطفية: تشمل الاكتئاب والقلق واضطرابات النوم وأعراض نفسية أخرى.
10. نزيف مهبلي: قد يحدث لدى بعض المرضى.

جرعة مفرطة

المعلومات المتوفرة عن جرعة زائدة من أناستروزول محدودة، حيث لا يتم وصف حالات الجرعة الزائدة الخطيرة عادة في الأدبيات بسبب السمية المنخفضة للدواء.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. الأدوية المؤثرة على السيتوكروم P450: يُستقلب أناستروزول في الكبد بمشاركة إنزيمات نظام السيتوكروم P450، وخاصةً CYP3A4 وCYP2D6. لذلك، قد تُغير الأدوية التي تُحفز أو تُثبط هذه الإنزيمات تركيز أناستروزول في الدم. على سبيل المثال، قد تزيد مثبطات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول والإيتراكونازول) من تركيز أناستروزول، بينما قد تُخفضه المُحفزات (مثل الريفامبيسين والفينيتوين).
2. الأدوية التي تحتوي على هرمون الاستروجين: الأدوية التي تحتوي على هرمون الاستروجين (مثل العلاج الهرموني أو وسائل منع الحمل) قد تقلل من فعالية أناستروزول لأنها تتعارض مع آلية عمله.
3. الأدوية التي تسبب نقص هرمون الاستروجين: الأدوية التي يمكن أن تسبب نقص هرمون الاستروجين (على سبيل المثال، ناهضات هرمون إطلاق الغدد التناسلية أو أدوية بطانة الرحم) قد تزيد من تأثير أناستروزول.
4. الأدوية التي تؤثر على تكون الدم: بعض الأدوية، مثل الأدوية المضادة للخلايا أو الأدوية المستخدمة في علاج السرطان، قد تزيد من خطر الإصابة بفقر الدم عند استخدامها مع أناستروزول.
5. الأدوية التي تؤثر على أنسجة العظام: قد تعمل الأدوية التي تؤثر على امتصاص العظام أو تكوين العظام (على سبيل المثال، البيسفوسفونات أو رالوكسيفين) على تحسين تأثير أناستروزول في الوقاية من هشاشة العظام الناتجة عن تناوله.