أملوديبين

أملوديبين دواء من فئة مضادات الكالسيوم، يُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية (ألم في الصدر ناتج عن نقص تروية عضلة القلب). يعمل عن طريق منع الكالسيوم من دخول عضلات الأوعية الدموية والقلب، مما يؤدي إلى ارتخائها وتمددها. هذا يُحسّن تدفق الدم ويُمكّن القلب من ضخ الدم بسهولة أكبر، مما يُخفّض الضغط في الأوعية الدموية ويُخفّف العبء على القلب.

يمكن استخدام أملوديبين كعلاج وحيد أو مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم للوصول إلى مستويات ضغط الدم المستهدفة. كما يمكن وصفه لمرضى الذبحة الصدرية للوقاية من نوبات ألم الصدر.

هذا الدواء متوفر على شكل أقراص فموية، ويمكن استخدامه يوميًا أو حسب وصفة الطبيب. من المهم استخدام أملوديبين بدقة وفقًا لتوصيات الطبيب، وعدم التوقف عن تناوله دون موافقته، حتى لو شعرت بتحسن.

دواعي الإستعمال أملوديبين

1. ارتفاع ضغط الدم: يُستخدم أملوديبين لخفض ضغط الدم لدى مرضى ارتفاع ضغط الدم. ويساعد على الوقاية من المضاعفات المرتبطة بارتفاع ضغط الدم، مثل السكتة الدماغية والنوبات القلبية ومشاكل الكلى.
2. الذبحة الصدرية (المستقرة والمتغيرة): يمكن استخدام أملوديبين لعلاج الذبحة الصدرية المستقرة والمتغيرة، والتي يمكن أن تتجلى بألم في الصدر أو عدم الراحة أثناء النشاط البدني أو المواقف العصيبة.
3. التشنجات الوعائية: يمكن استخدام أملوديبين للوقاية من التشنجات الوعائية وعلاجها مثل التشنج الوعائي الناتج عن نزيف تحت العنكبوتية أو تشنج الشريان التاجي.

الافراج عن النموذج

1. أقراص للإعطاء عن طريق الفم:

   • الشكل الأكثر شيوعًا لإطلاق الأملوديبين هو الأقراص الفموية.
   • الجرعة: تحتوي الأقراص عادة على 2.5 ملغ، أو 5 ملغ، أو 10 ملغ من الأملوديبين (على شكل بيسيلات الأملوديبين).
   • يمكن أن تكون الأقراص عادية أو مغلفة لتحسين الامتصاص وتقليل الآثار الجانبية.

2. أقراص معدلة الإطلاق:

   • تتوفر أيضًا أقراص الأملوديبين ذات الإطلاق المتحكم فيه/المعدل، والتي توفر إطلاقًا أكثر توازناً للدواء طوال اليوم.

الدوائية

1. سد قنوات الكالسيوم من النوع L: يسد أملوديبين قنوات الكالسيوم من النوع L في العضلات الملساء الوعائية وعضلة القلب. يؤدي هذا إلى انخفاض تدفق الكالسيوم داخل الخلايا، مما يُضعف انقباض العضلات الملساء الوعائية وعضلة القلب.
2. تمدد الأوعية الدموية الطرفية: بسبب حصار قنوات الكالسيوم في العضلات الملساء للشرايين والشرايين الصغيرة، يُسبب الأملوديبين تمددها، مما يؤدي إلى انخفاض المقاومة الوعائية الطرفية الكلية وضغط الدم.
3. تحسين تدفق الدم التاجي: يساهم توسع الشرايين التاجية تحت تأثير الأملوديبين في زيادة تدفق الدم في عضلة القلب، مما قد يكون مفيدًا بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية.
4. تقليل الحمل على القلب: من خلال تقليل انقباض عضلة القلب وتقليل الحمل على القلب الناجم عن توسع الأوعية الدموية، قد يعمل الأملوديبين على تحسين وظيفة القلب لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب.
5. تأثير ضئيل على التوصيل: بالمقارنة مع بعض حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى، فإن الأملوديبين بشكل عام له تأثير ضئيل على التوصيل في نظام التوصيل في القلب، مما يجعله آمنًا نسبيًا لمعظم المرضى الذين يعانون من اضطرابات نظم القلب.

الدوائية

1. الامتصاص: عادةً ما يُمتص أملوديبين بسرعة وكاملة من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. يتميز بتوافر حيوي مرتفع، يتراوح بين 60% و65%.
2. التوزيع: بعد الامتصاص، ينتشر الأملوديبين بسرعة في أنسجة الجسم. يرتبط بشكل رئيسي ببروتينات بلازما الدم بنسبة 95% تقريبًا.
3. الأيض: يُستقلب أملوديبين في الكبد مع تكوين نواتج أيضية غير نشطة. النواتج الأيضية الرئيسية هي ديسيثيلاملوديبين، الذي له أيضًا تأثير مانع لقنوات الكالسيوم.
4. الإخراج: يتم إخراج معظم الأملوديبين ومستقلباته عن طريق الكلى (حوالي 60-70% دون تغيير).
5. نصف العمر: يبلغ نصف عمر الأملوديبين من الجسم حوالي 30-50 ساعة، مما يعني أن تأثيراته قد تستمر لفترة طويلة بعد التوقف عن تناوله.

الجرعات والإدارة

طريقة التطبيق

• تناول الدواء عن طريق الفم: يُؤخذ أملوديبين عن طريق الفم، بغض النظر عن وقت تناول الطعام. يجب بلع الأقراص كاملةً مع كمية وفيرة من الماء. يجب عدم مضغ القرص أو كسره، خاصةً إذا كان من نوع الأقراص مُعدّلة الإطلاق.

الجرعة

للبالغين:

1. ارتفاع ضغط الدم:

   • الجرعة المبدئية: عادة 5 ملغ مرة واحدة يوميا.
   • الجرعة الصيانة: اعتمادًا على استجابة المريض، يمكن زيادة الجرعة إلى جرعة قصوى تبلغ 10 ملغ يوميًا.
   • التعليق: في المرضى المسنين، أو أولئك الذين يعانون من ضعف الكبد، أو عند استخدام الأملوديبين مع أدوية أخرى، قد يتم تقليل الجرعة الأولية إلى 2.5 ملغ يوميا.

2. الذبحة الصدرية (ألم الصدر):

   • الجرعة القياسية: عادة 5 ملغ مرة واحدة يوميا، ويمكن زيادتها إلى 10 ملغ مرة واحدة يوميا اعتمادا على الاستجابة العلاجية الفردية للمريض.

للأطفال (من سن 6 سنوات فما فوق):

• ارتفاع ضغط الدم:
  • الجرعة الأولية: 2.5 ملغ مرة واحدة يوميا.
  • جرعة الصيانة: يمكن زيادتها إلى 5 ملغ مرة واحدة يوميا بعد 1-2 أسبوع من العلاج، اعتمادا على الاستجابة للعلاج.

تعليمات خاصة

• المراقبة المنتظمة: يحتاج المرضى الذين يتناولون أملوديبين إلى مراقبة طبية منتظمة لمراقبة فعالية العلاج وسلامته.
• الاستخدام أثناء الحمل: يجب تناول أملوديبين أثناء الحمل فقط إذا كان ذلك ضروريًا للغاية وتحت إشراف طبي صارم.
• التفاعل مع الأدوية الأخرى: قد يتفاعل أملوديبين مع أدوية أخرى، الأمر الذي يتطلب تعديل الجرعة والإشراف الطبي.

استخدم أملوديبين خلال فترة الحمل

قد يُسبب استخدام أملوديبين أثناء الحمل مشاكل، خاصةً في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل، وهي الفترة التي تبدأ فيها أعضاء الجنين بالتشكل. يندرج أملوديبين ضمن الفئة "ج" من تصنيف إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لسلامة الحمل، ما يعني أن البيانات المتعلقة بسلامته لدى النساء الحوامل محدودة.

إذا كنتِ تتناولين أملوديبين وأصبحتِ حاملاً أو تخططين للحمل، فمن المهم مناقشة هذا الأمر مع طبيبكِ. سيتمكن من تقييم فوائد تناول أملوديبين مقارنةً بالمخاطر المحتملة عليكِ وعلى طفلكِ.

موانع

1. فرط الحساسية: يجب على الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة للأملوديبين أو غيره من مضادات الكالسيوم ثنائي هيدروبيريدين تجنب استخدامه.
2. قصور القلب: يجب على المرضى الذين يعانون من قصور القلب، وخاصة أولئك الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم، تناول الأملوديبين بحذر.
3. الذبحة الصدرية: في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية، وخاصة مع نوبات الذبحة الصدرية غير المستقرة، يتطلب استخدام الأملوديبين الحذر.
4. احتشاء عضلة القلب الحاد: يمكن استخدام أملوديبين بحذر في الأسابيع القليلة الأولى بعد احتشاء عضلة القلب الحاد.
5. اختلال وظائف الكبد الشديد: يجب على المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد الشديد تناول الأملوديبين بحذر بسبب احتمال تكثيف عمل الدواء.
6. الحمل والرضاعة: قد يكون استخدام أملوديبين أثناء الحمل محدودًا، ويجب استخدامه فقط عند الضرورة القصوى. لذلك، يجب أن يتخذ الطبيب قرار استخدام أملوديبين أثناء الحمل.
7. الأطفال: البيانات المتعلقة بفعالية وأمان الأملوديبين عند الأطفال غير كافية، وبالتالي فإن الاستخدام عند الأطفال يتطلب اهتمامًا خاصًا وإشرافًا من قبل الطبيب.
8. الشيخوخة: قد يكون استخدام الأملوديبين محدودًا لدى المرضى المسنين بسبب احتمالية تعزيز تأثيره الخافض لضغط الدم وزيادة خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الانتصابي.
9. الاستخدام المشترك مع أدوية أخرى: قد يتطلب استخدام أملوديبين مع بعض الأدوية الأخرى، مثل مثبطات CYP3A4 أو حاصرات بيتا، تعديل الجرعة والمراقبة الدقيقة.

آثار جانبية أملوديبين

1. الدوخة والشعور بالضعف: يعاني العديد من المرضى من الدوخة أو الشعور بالضعف في بداية تناول أملوديبين. عادةً ما تزول هذه الأعراض تلقائيًا مع تكيف الجسم مع الدواء.
2. تورم الساق: يُعد تورم الساق من أكثر الآثار الجانبية شيوعًا لأملوديبين. قد يظهر على شكل تورم ووذمة في الساقين أو أسفلهما. في بعض الحالات، قد ينتشر التورم إلى أجزاء أخرى من الجسم.
3. الصداع: قد يعاني بعض المرضى من الصداع أو تفاقم الصداع الموجود أثناء تناول الأملوديبين.
4. النعاس والتعب: قد يعاني بعض المرضى من النعاس أو التعب أثناء تناول الأملوديبين.
5. اضطرابات الجهاز الهضمي: قد تحدث آثار جانبية في الجهاز الهضمي مثل الغثيان أو القيء أو الإمساك أو الإسهال.
6. خفقان القلب: قد يسبب تناول الأملوديبين لدى بعض المرضى الشعور بخفقان القلب أو خفقانه.
7. الأعراض العصبية الطرفية: في حالات نادرة، قد يسبب الأملوديبين آثارًا جانبية على الجهاز العصبي مثل التنميل (الوخز أو الخدر) في الأطراف.

جرعة مفرطة

1. انخفاض حاد في ضغط الدم: قد يُسبب أملوديبين، باعتباره حاصرًا لقنوات الكالسيوم، انخفاضًا ملحوظًا في ضغط الدم في حال تناول جرعة زائدة. قد يؤدي ذلك إلى نوبة نقص توتر عضلي، وإغماء، وحتى صدمة.
2. تسرع القلب أو بطء القلب: قد يحدث اضطراب في نظم القلب نتيجةً لجرعة زائدة من أملوديبين. قد يشمل ذلك تسارعًا في معدل ضربات القلب (تسرع القلب) أو تباطؤًا في معدل ضربات القلب (بطء القلب).
3. فرط بوتاسيوم الدم: قد تؤدي الجرعة الزائدة من أملوديبين إلى زيادة مستويات البوتاسيوم في الدم (فرط بوتاسيوم الدم)، وخاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى.
4. اكتئاب الجهاز العصبي المركزي: هناك خطر الإصابة باكتئاب الجهاز العصبي المركزي، بما في ذلك النعاس، وانخفاض مستوى الوعي، والغيبوبة، وحتى النوبات.
5. أعراض أخرى: قد تشمل الأعراض المحتملة الأخرى لجرعة زائدة من أملوديبين الدوخة، والصداع، والغثيان، والقيء، والإسهال، وما إلى ذلك.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. مثبطات إنزيم CYP3A4: مثبطات إنزيم CYP3A4 مثل الكيتوكونازول، والإيتراكونازول، والكلاريثروميسين، والإريثروميسين، والريتونافير وغيرها من الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية قد تزيد من مستويات الأملوديبين في الدم، مما قد يؤدي إلى زيادة تأثيره الخافض لضغط الدم وزيادة خطر الآثار الجانبية مثل الوذمة والدوخة.
2. محفزات إنزيم CYP3A4: قد تعمل محفزات إنزيم CYP3A4 مثل ريفامبيسين، وكاربامازيبين، وفينيتوين، وفينوباربيتال، والمستحضرات العشبية التي تحتوي على توتي فروتي على خفض مستويات أملوديبين في الدم، مما قد يؤدي إلى انخفاض تأثيره الخافض لضغط الدم وزيادة خطر الإصابة بالأحداث القلبية الوعائية.
3. حاصرات بيتا: قد يزيد تناول أملوديبين مع حاصرات بيتا من تأثيره الخافض لضغط الدم ويخفض معدل ضربات القلب، مما قد يؤدي إلى انخفاض معدل ضربات القلب وزيادة خطر بطء القلب.
4. أدوية أخرى خافضة للضغط: قد يؤدي الاستخدام المشترك للأملوديبين مع أدوية أخرى خافضة للضغط، مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو مدرات البول، إلى زيادة التأثير الخافض للضغط وزيادة خطر الإصابة بهبوط ضغط الدم الانتصابي.
5. الستاتينات: قد تزيد الستاتينات مثل أتورفاستاتين وسيمفاستاتين من خطر الإصابة بالاعتلال العضلي عند استخدامها مع أملوديبين، وخاصة عند استخدامها بشكل متزامن بجرعات عالية.