إيميسيت

يتمتع إيميسيت بخصائص مضادة للقيء، وهو ينتمي إلى مجموعة مضادات السيروتونين 5HT3.

[ 1 ]، [ 2 ]

دواعي الإستعمال إيميسيتا

يستخدم للوقاية والقضاء على القيء المصحوب بالغثيان الذي يحدث بسبب العلاج الإشعاعي وإجراءات العلاج الكيميائي الخلوي، وكذلك القيء المصحوب بالغثيان الذي يحدث بعد التدخلات الجراحية.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق الدواء على شكل محلول طبي للحقن. تحتوي العبوة على 5 أمبولات سعة 2 أو 4 مل. تحتوي العلبة على عبوة واحدة تحتوي على أمبولات.

الدوائية

أوندانسيترون مضاد انتقائي للغاية لنهايات السيروتونين 5HT3. قد يؤدي إجراء العلاج الإشعاعي والعلاج الكيميائي المثبط للخلايا إلى زيادة مستويات السيروتونين نتيجةً لتهيج الأغشية المخاطية للأمعاء الدقيقة والمعدة. يُنشّط هذا التأثير عمل الألياف المبهمة الواردة، والتي تحتوي على نهايات 5HT3 التي تُثير منعكس البلع. عند تهيج هذه الألياف، قد يرتفع مستوى السيروتونين أيضًا داخل منطقة ما بعد القذف، الواقعة في المنطقة السفلية من البطين الدماغي الرابع. يُسبب هذا التأثير أيضًا القيء، لأنه يُحفّز نهايات 5HT3 الموجودة هناك.

يُبطئ أوندانسيترون ظهور منعكس البلع من خلال التأثير المُضاد على نهايات 5HT3 الموجودة في منطقة الخلايا العصبية في الجهاز العصبي المحيطي والجهاز العصبي المركزي. ويبدو أن هذه الآلية تُوفر الوقاية والتخلص من الغثيان والقيء الناتجين عن العلاج المُثبط للخلايا والتدخل الجراحي.

الدوائية

بعد الحقن الوريدي، يُلاحظ وصول تركيز الدواء في البلازما إلى ذروته بعد ١٠ دقائق. يتراوح مستوى تخليق البروتين في البلازما بين ٧٠٪ و٧٦٪.

يتم استقلاب معظم الجرعة المتناولة داخل الكبد.

يُطرح أقل من 5% من المادة غير المتغيرة في البول. يبلغ عمر النصف حوالي 3 ساعات (في حالة كبار السن، 5 ساعات، وفي حالات أمراض الكبد الحادة، 15-32 ساعة).

[ 3 ]

الجرعات والإدارة

تختلف فعالية علاج السرطان في إحداث القيء باختلاف الجرعات ومزيج العلاج الإشعاعي والكيميائي المستخدم. ويعتمد اختيار نظام العلاج على شدة التأثير المقيئ.

الإشعاع والعلاج الكيميائي ذو الطبيعة المقيئية.

الجرعة الموصى بها للإعطاء العضلي أو الوريدي هي 8 ملغ (بمعدل حقن بطيء). يُجرى هذا الإجراء مباشرةً قبل بدء العلاج.

ولمنع تطور القيء المتأخر أو المطول، يجب إعطاء الدواء لمدة أقصاها 5 أيام (عن طريق الشرج أو الفم) بعد أول 24 ساعة.

العلاج الكيميائي المسبب للقيء ذو تأثير قوي.

للأفراد الذين يخضعون لعلاج كيميائي شديد التقيؤ (مثل استخدام جرعات كبيرة من السيسبلاتين)، يُمكن إعطاء أوندانسيترون بجرعة واحدة مقدارها 8 ملغ (عضليًا أو وريديًا) مباشرةً قبل إجراء العلاج الكيميائي. يُسمح بإعطاء الجرعات التي تزيد عن 8 ملغ (بحد أقصى 32 ملغ) فقط عن طريق التسريب الوريدي (تُذاب المادة في محلول متساوي التوتر بتركيز 0.9% (50-100 مل) أو مذيب آخر مناسب). يستمر هذا التسريب لمدة 15 دقيقة على الأقل.

طريقة أخرى هي حقن ٨ ملغ من الدواء عضليًا أو وريديًا بوتيرة بطيئة، تُجرى مباشرةً قبل بدء العلاج الكيميائي. يلي ذلك حقن ٨ ملغ من الدواء وريديًا أو عضليًا مرتين (بعد ساعتين وأربع ساعات)، أو تسريب مستمر لمدة ٢٤ ساعة (بجرعة ١ ملغ/ساعة).

يمكن زيادة فعالية Emeset في العلاج الكيميائي المسبب للقيء الشديد عن طريق حقنة وريدية إضافية واحدة من ديكساميثازون (جرعة 20 مجم) قبل إجراء العلاج الكيميائي.

الاستخدام عند الأطفال.

للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن أربع سنوات، والذين تتراوح مساحة أجسامهم بين 0.6 و1.2 متر مربع، يُمكن وصف حقنة واحدة من الدواء بجرعة 5 ملغ/م ² ، تُعطى مباشرةً قبل جلسة العلاج الكيميائي. بعد 12 ساعة، تُعطى أقراص إيميسيت بجرعة 4 ملغ. يُمكن الاستمرار في تناول الدواء عن طريق الفم لمدة 5 أيام أخرى بعد انتهاء الدورة العلاجية.

للأطفال الذين تزيد مساحة سطح أجسامهم عن 1.2 متر مربع، يُعطى المريض جرعة أولية 8 ملغ وريديًا قبل بدء العلاج الكيميائي. بعد 12 ساعة، يتناول المريض أقراصًا 8 ملغ. يمكن الاستمرار في تناول جرعات 8 ملغ فمويًا مرتين يوميًا لمدة 5 أيام أخرى بعد انتهاء الدورة.

كبديل، يُعطى الدواء بجرعة 0.15 ملغ/كغ (بحد أقصى 8 ملغ) كحقنة واحدة قبل بدء العلاج الكيميائي. يمكن تكرار هذه الجرعة كل 4 ساعات، وبحد أقصى 3 مرات. ويمكن الاستمرار في تناول 4 ملغ من الدواء عن طريق الفم مرتين يوميًا لمدة 5 أيام أخرى بعد انتهاء العلاج.

لا ينبغي تجاوز الجرعات الموصى بها للبالغين.

لمنع أو القضاء على القيء بعد العملية الجراحية مع الغثيان عند الأطفال فوق سن 4 سنوات الذين يخضعون لعملية جراحية تحت التخدير العام، يُسمح بإعطاء الدواء بجرعات 0.1 ملغ / كغ (بحد أقصى 4 ملغ) عن طريق التسريب البطيء - قبل وأثناء وبعد إحداث التخدير.

القيء المصحوب بالغثيان الذي يحدث بعد الجراحة.

للوقاية من القيء المصحوب بالغثيان بعد العملية الجراحية (للبالغين)، يلزم حقنة واحدة عضلية أو وريدية بطيئة بجرعة 4 ملغ من الدواء أثناء تخدير المريض. ولإزالة الأعراض المزعجة المذكورة سابقًا، يجب أيضًا إعطاء جرعة 4 ملغ من الدواء بالطرق المذكورة أعلاه.

الأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد.

لدى المرضى الذين يعانون من اضطرابات كبد وظيفية متوسطة أو شديدة، ينخفض معدل تصفية أوندانسيترون بشكل ملحوظ، بينما يزداد عمر النصف في مصل الدم. لا ينبغي إعطاء هؤلاء المرضى أكثر من 8 ملغ من الدواء يوميًا.

يمكن إعطاء الدواء عن طريق العضل في نفس منطقة الجسم في وقت واحد فقط بجرعات لا تزيد عن 2 مل.

يجب إعطاء محلول التسريب فور تحضيره. يمكن استخدام المذيبات التالية لإذابة الدواء:

• محلول كلوريد الصوديوم 0.9%؛
• محلول جلوكوز 5٪؛
• حل رينجر؛
• محلول مانيتول 10%؛
• محلول 0.3% من كلوريد البوتاسيوم مع محلول تسريب كلوريد الصوديوم بنسبة 0.9%؛
• محلول 0.3% كلوريد البوتاسيوم مع محلول 5% جلوكوز.

لا يجوز إذابة الدواء باستخدام عوامل تسريب أخرى.

استخدم إيميسيتا خلال فترة الحمل

لا ينبغي إعطاء إيميسيت للأمهات المرضعات أو النساء الحوامل.

موانع

فرط الحساسية لمكونات الدواء.

آثار جانبية إيميسيتا

قد يؤدي استعمال الدواء إلى حدوث بعض الأعراض الجانبية:

• مظاهر الحساسية: أعراض عدم تحمل فورية، متفاوتة الشدة. قد تتطور أحيانًا صدمة الحساسية المفرطة.
• اضطرابات الجهاز العصبي المركزي: حدوث اضطرابات خارج هرمية (مثل: نوبة ارتجاج العين)، والصداع، وأعراض خلل التوتر العضلي دون مضاعفات مستمرة، بالإضافة إلى نوبات صرع. قد يحدث دوخة أحيانًا (في حالة الحقن السريع).
• ضعف البصر: بعد الحقن الوريدي، يُلاحظ ضعف بصري مؤقت. قد يحدث أحيانًا عمى مؤقت (يُلاحظ عادةً لدى الأشخاص الذين تلقوا علاجًا كيميائيًا بالسيسبلاتين، ولمدة أقصاها 20 دقيقة).
• آفات في الجهاز القلبي الوعائي: ظهور أحاسيس مؤلمة في القلب (مع أو بدون اكتئاب في القطعة ST)، عدم انتظام ضربات القلب، احتقان الوجه، بطء القلب والشعور بالحرارة، وكذلك انخفاض الضغط؛
• مشاكل في وظائف الجهاز التنفسي: ظهور الفواق؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: تطور الإمساك؛
• خلل وظائف الكبد الصفراوية: زيادة في وظائف الكبد دون ظهور أعراض. تُلاحظ هذه التأثيرات عادةً لدى الأشخاص الذين يستخدمون أدوية العلاج الكيميائي التي تحتوي على سيسبلاتين.
• اضطرابات جهازية: ظهور أعراض موضعية في موقع الحقن.

[ 4 ]

جرعة مفرطة

يُعالَج التسمم على النحو التالي: من الضروري مراقبة حالة المريض لتحديد تطور أعراض الاضطراب في الوقت المناسب، ثم إجراء إجراءات علاجية مع مراعاة اتجاهها. لا يوجد ترياق لدواء إيميسيت.

التفاعلات مع أدوية أخرى

لا يُبطئ أو يُسرّع أوندانسيترون أيض الأدوية الأخرى عند استخدامه معها. وقد أظهرت اختبارات خاصة أن الدواء لا يتفاعل مع مواد مثل فوروسيميد، وبروبوفول، وتيمازيبام، وترامادول، وكذلك مع المشروبات الكحولية.

يُستقلب أوندانسيترون بواسطة إنزيمات مختلفة من بروتين الدم P450، بالإضافة إلى عناصر من CYP3A4 وCYP2D6 مع CYP1A2. يتيح تنوع الإنزيمات الأيضية، في حالة انخفاض أو تباطؤ نشاط أي منها (مثل نقص وراثي في مادة CYP2D6)، تعويضه في الظروف القياسية بإنزيمات أخرى، مما يُقلل تأثيره على المؤشرات العامة لسرطان القولون والمستقيم.

في الأفراد الذين يتلقون العلاج بعوامل قد تحفز عنصر CYP3A4 (مثل الكاربامازيبين والفينيتوين مع ريفامبيسين)، يتم ملاحظة زيادة في تصفية أوندانسيترون مع انخفاض مستوياته في الدم.

تشير الأدلة من بعض الاختبارات السريرية إلى أن Emeset قد يقلل من تأثيرات تسكين الألم للترامادول.

[ 5 ]، [ 6 ]

شروط التخزين

يُحفظ إيميسيت في مكان مظلم بعيدًا عن متناول الأطفال. يجب ألا تتجاوز مؤشرات درجة الحرارة ٢٥ درجة مئوية.

[ 7 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Emeset لمدة 3 سنوات من تاريخ إصدار الدواء.

تطبيق للأطفال

لا توجد سوى بيانات محدودة حول استخدام المخدرات لدى الأطفال دون سن الرابعة.

نظائرها

الأدوية التالية هي نظائر للدواء: دوميجان وجرانترون مع زوفران وزولتيم، بالإضافة إلى زوفيترون وأومترون ونافوبان مع أيزوترون، بالإضافة إلى أوندانسيترون وتروبيسيترون. كما تشمل القائمة أوسيترون وإيميترون وسيترونون وإمترون مع إيميسيترون.

[ 8 ]

المراجعات

يتمتع إيميسيت بتأثير فعال للغاية، إذ يُزيل القيء والغثيان اللذين يحدثان بعد جلسات العلاج الكيميائي. وتشير آراء العديد من المرضى إلى أن الدواء يُساعد بالفعل في التخلص من هذه الاضطرابات.