أليمتا

أليمتا مضاد أيضي، وله تأثير قوي مضاد للأورام. مكونه النشط الرئيسي هو بيميتريكسيد، وهو مضاد للفولات متعدد الأهداف، قادر على تثبيط نشاط عناصر مثل DHFR وTS وGARFT (وهي الإنزيمات الرئيسية المعتمدة على الفولات، والتي تشارك في التخليق الحيوي لنيوكليوتيدات الثيميدين والبيورين).

يدخل العنصر النشط إلى الخلايا بمشاركة هياكل بروتينية مُصنِّعة لحمض الفوليك، والتي تقوم بوظيفة الحركة، بالإضافة إلى كونها ناقلًا للفولات المُستعاد سابقًا. في هذه المرحلة، يتحول البيميتريكسيد تحت تأثير إنزيم FPGS، مكتسبًا شكل بولي غلوتامات. [ 1 ]

دواعي الإستعمال أليمتا

يستخدم في علاج الأورام التالية ذات الطبيعة الخبيثة:

• الورم المتوسطي الجنبي ؛
• سرطان الرئة المتقدم محليًا؛
• سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة وغير الحرشفية الذي له شكل نقيلي (سرطان غدي أو سرطان خلايا كبيرة).

[ 2 ]

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة العلاجية على شكل مسحوق مُستخلص داخل قوارير. تحتوي العلبة على قارورة واحدة.

[ 3 ]

الدوائية

وبما أن العناصر الأيضية المتعددة الجلوتامات لها عمر نصف ممتد، فإن مدة التأثير العلاجي للدواء تزداد أيضًا.

يؤدي استخدام Alimta بالاشتراك مع السيسبلاتين إلى تطوير نشاط مضاد للأورام التآزري.

[ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]

الدوائية

تبلغ نسبة تخليق البروتين داخل البلازما حوالي 81%؛ ولا تتغير عمليات التخليق حتى لدى مرضى القصور الكلوي. ولا تُلاحظ سوى عمليات استقلاب محدودة للبيميتريكسيد داخل الكبد.

بعد ٢٤ ساعة من تناول الدواء، يُطرح ٧٠-٩٠٪ من المكون غير المتغير عبر الكلى. تبلغ القيم الجهازية للتصفية داخل البلازما للبيميتريكسيد ٩٢ مل/دقيقة. يبلغ عمر النصف في البلازما لدى الأشخاص ذوي وظائف الكلى السليمة ٣ ساعات ونصف.

[ 8 ]

الجرعات والإدارة

يُعطى السائل الطبي المُحضّر عبر قطارة وريدية (تستغرق العملية ١٠ دقائق). غالبًا ما يُستخدم الدواء مع السيسبلاتين لزيادة التأثير العلاجي.

يحدد الطبيب المعالج مدة دورة العلاج وحجم الجرعة، مع مراعاة مرحلة تطور المرض. قبل بدء العلاج، يُنصح باستخدام ديكساميثازون (4 ملغ مرتين يوميًا (في اليوم السابق لبدء العلاج، وفي يوم بدء الدورة، وفي اليوم التالي)) لتقليل وتيرة وشدة ردود الفعل الجلدية تجاه تأثير الدواء.

[ 11 ]

استخدم أليمتا خلال فترة الحمل

لا يجوز استخدام Alimta أثناء الرضاعة الطبيعية أو الحمل.

موانع

يُمنع استخدامه لدى الأشخاص الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية للبيميتريكسيد أو أي من المكونات الإضافية للدواء.

[ 9 ]

آثار جانبية أليمتا

تشمل الآثار الجانبية التي تحدث عند إعطاء سائل التسريب ما يلي:

• تلف وظيفة تكوين الدم: قلة الكريات البيضاء أو قلة الصفيحات الدموية أو قلة العدلات، وكذلك فقر الدم؛
• مشاكل في البشرة وملحقات الجلد: الطفح الجلدي، الحمامي المتعددة الأشكال، التقشير، الثعلبة والحكة؛
• اضطرابات الجهاز العصبي المحيطي: اعتلال الأعصاب ذو الطبيعة الحركية أو الحسية؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: القيء، آلام البطن، الإسهال أو الإمساك، فقدان الشهية، التهاب الفم، الغثيان، ارتفاع مستويات AST أو ALT، التهاب البلعوم والتهاب القولون (نادرا)؛
• علامات من الجهاز القلبي الوعائي: عدم انتظام ضربات القلب من طبيعة فوق البطين؛
• خلل في وظائف البول: ارتفاع مستويات الكرياتينين؛
• اضطرابات أخرى: التهاب الملتحمة، الشرى، التعب الشديد، الحمى المتعادلة، أشكال التهاب الرئة الخلالي، ارتفاع درجة الحرارة والجفاف.

[ 10 ]

جرعة مفرطة

قد يؤدي التسمم بالدواء إلى تثبيط نخاع العظم، ومن أعراضه نقص العدلات والصفيحات الدموية، بالإضافة إلى فقر الدم. ويصاحب ذلك إسهال والتهابات ثانوية والتهابات في الأغشية المخاطية.

يتم اتخاذ التدابير العلاجية، بالإضافة إلى وصف الإعطاء الفوري للوكوفورين أو الثيميدين.

[ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد ينخفض معدل تصفية بيميتريكسيد بشكل كبير عندما يتم دمج الدواء مع مواد سامة للكلى ويتم إفرازها عن طريق الكلى.

يظهر الدواء تفاعلًا ضئيلًا مع الأدوية التي تتحقق عملياتها الأيضية بمشاركة هذه الإنزيمات: CYP3A و CYP2D6 مع CYP2C9، بالإضافة إلى CYP1A2.

بالنسبة للأشخاص الذين يتمتعون بوظائف كلى سليمة، يمكن وصف الدواء بالاشتراك مع الإيبوبروفين.

يجب على الأشخاص الذين يعانون من ضعف كلوي متوسط أو خفيف استخدام Alimta مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية بحذر شديد.

لا ينبغي خلط بيميتريكسيد مع السوائل مثل محاليل رينجر أو لاكتات رينجر.

[ 15 ]، [ 16 ]

شروط التخزين

يُحفظ أليمتا في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال. تتراوح مؤشرات درجة الحرارة بين ١٥ و٢٥ درجة مئوية. يُمكن تخزين السائل المُحضّر لمدة ٢٤ ساعة في درجات حرارة تتراوح بين ٢ و٨ درجات مئوية.

[ 17 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام أليمتا خلال فترة 3 سنوات من تاريخ تصنيع المنتج الصيدلاني.

تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات ذات صلة بشأن استخدام الدواء في طب الأطفال لعلاج الورم المتوسط الجنبي الخبيث وسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة.

[ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]

نظائرها

الأدوية المماثلة لهذا الدواء هي Navelbine و Taxotere و Paclitaxel مع Tarceva، وكذلك Taxol و Photoditazine و Lastet مع Iressa.

[ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]، [ 24 ]