الوبيورينول

ألوبيورينول دواءٌ يُثبِّط تكوين حمض اليوريك. وهو دواءٌ مضادٌّ للنقرس، إذ يُثبِّط ارتباط حمض اليوريك وأملاحه بالجسم.

يُبطئ هذا الدواء نشاط إنزيم أكسيديز الزانثين، الذي يُشارك في عمليات تحويل هيبوكسانثين/زانثين وزانثين/حمض اليوريك. ونتيجةً لهذه التفاعلات، ينخفض مستوى حمض اليوريك في المصل، مما يمنع ترسبه في الكلى والأنسجة. [ 1 ]

دواعي الإستعمال الوبيورينول

يستخدم الدواء عند البالغين لعلاج الاضطرابات التالية:

• ارتفاع حمض البوليك (مع حمض البوليك في المصل 500+ ميكرومول / لتر) والذي لا يمكن السيطرة عليه عن طريق النظام الغذائي؛
• الأمراض المرتبطة بارتفاع مستويات حمض البوليك في الدم (وخاصة اعتلال الكلية اليوريك، والنقرس، وحصوات البول اليوريك)؛
• فرط حمض البوليك الثانوي من أصول مختلفة (أيضًا الصدفية)؛
• يرتبط بأنواع مختلفة من داء الخلايا الدموية (الورم اللمفاوي، الشكل النشط من سرطان الدم وسرطان النخاع المزمن) فرط حمض البوليك من النوع الأولي أو الثانوي؛
• العلاج السام للأمراض التكاثرية النقوية والأورام الخبيثة.

يوصف للأطفال للأمراض التالية:

• شكل حمض اليوريك من اعتلال الكلية الذي يتطور أثناء علاج سرطان الدم؛
• فرط حمض البوليك الثانوي من أصول مختلفة؛
• نقص الإنزيم الخلقي (بما في ذلك نقص GGPRT الكامل أو الجزئي؛ متلازمة ليش-ناين) ونقص APFT الخلقي.

الافراج عن النموذج

المادة الدوائية متوفرة على شكل أقراص - ١٠ قطع داخل عبوة خلوية. داخل العلبة - ٥ عبوات من هذا النوع.

الدوائية

يتحول الألوبيورينول في الجسم إلى أوكسيبيورينول، الذي يمنع تكوين حمض البوليك، ولكن نشاطه أضعف من نشاط الألوبيورينول.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم، يُمتص الدواء بشكل كامل وسريع. يكاد يكون الامتصاص معدومًا داخل المعدة، بينما يحدث الامتصاص داخل الاثني عشر وفي الجزء العلوي من الأمعاء الدقيقة.

تؤدي العمليات الأيضية إلى تكوين المكون الأيضي الرئيسي النشط طبيًا لأوكسيبيورينول. تُلاحظ قيم Cmax لأوكسيبيورينول بعد 3-4 ساعات؛ ويرتبط معدل التكوين بسرعة ودرجة العمليات الأيضية قبل الجهازية. يكاد أوكسيبيورينول مع ألوبيورينول لا يشاركان في تخليق البروتين.

يبلغ عمر النصف في البلازما للألوبيورينول حوالي 40 دقيقة، بينما يتراوح عمر النصف للأوكسيبورينول بين 17 و21 ساعة. يُطرح 80% من كلا العنصرين عبر الكلى، بينما يُطرح 20% عبر الأمعاء. يطول عمر النصف للأوكسيبورينول لدى الأشخاص المصابين بقصور كلوي.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ ألوبيورينول فمويًا بعد الوجبات؛ تُبلع الأقراص كاملةً مع الماء. لا يُمضغ. خلال فترة العلاج، ينبغي على المريض شرب كميات وفيرة من السوائل للحفاظ على إدرار البول. أحيانًا، تُجرى قلوية البول لتحسين إفراز حمض اليوريك.

يتم اختيار الجرعة ومدة العلاج من قبل الطبيب المعالج بشكل فردي، مع الأخذ بعين الاعتبار شدة المرض والحالة السريرية.

عند اختيار الجرعة اليومية من الدواء، يجب مراعاة مستوى حمض اليوريك في البلازما. يمكن للمريض تناول 0.1-0.3 غرام من الدواء يوميًا. تُعدّل الجرعة مرة كل أسبوع أو ثلاثة أسابيع. يُسمح بتناول 0.8 غرام كحد أقصى من الدواء يوميًا.

• تطبيق للأطفال

يمنع استعمال الدواء لمن هم أقل من 3 سنوات.

استخدم الوبيورينول خلال فترة الحمل

لا توجد معلومات حول استخدام ألوبيورينول أثناء الحمل. ولأن العنصر النشط في الدواء يؤثر على عمليات أيض البيورين، ولا توجد معلومات عن مخاطره المحتملة على الإنسان، يُحظر وصف الدواء للنساء الحوامل.

يُفرز الدواء في حليب الأم، ولذلك لا يُستخدم أثناء الرضاعة الطبيعية. يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد للوبيورينول أو المكونات الأخرى للدواء؛
• خلل شديد في وظائف الكبد أو الكلى (تصفية الكرياتينين أقل من 2 مل في الدقيقة)؛
• المرحلة النشطة من نوبة النقرس.

آثار جانبية الوبيورينول

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• الاضطرابات الأيضية: في المرحلة الأولية من العلاج، قد تتطور نوبة النقرس النشطة، والتي ترتبط بتعبئة حمض البوليك في منطقة عقيدات النقرس والمستودعات الأخرى؛
• مشاكل في وظائف الكبد والجهاز الهضمي: القيء، زيادة قابلة للعلاج في مستويات الدم من الفوسفاتيز القلوية والناقلات الأمينية، التهاب الفم، الغثيان، التهاب الكبد، الإسهال والتهاب القناة الصفراوية النشط؛
• اضطرابات تكوين الدم: كثرة الكريات البيضاء، قلة الكريات البيضاء، أو كثرة الحمضات. تلف شديد في نخاع العظم (ندرة المحببات، قلة الصفيحات الدموية، وفقر الدم اللاتنسجي)، وخاصةً لدى مرضى القصور الكلوي.
• الأعراض المرتبطة بنشاط الجهاز القلبي الوعائي: ارتفاع ضغط الدم وبطء القلب؛
• آفات الجهاز العصبي المركزي: النعاس، والصداع، والتعب، والدوار، والترنح، والضعف، والتشنجات والاعتلالات العصبية، وكذلك آلام العضلات، والاكتئاب، والتنمل والشلل، وكذلك التهاب الأعصاب الطرفية؛
• المظاهر المرتبطة بالحواس: إعتام عدسة العين، أو اضطرابات التذوق أو البصر؛
• اضطرابات المسالك البولية: داء البولينا، التهاب الكلية الأنبوبي الخلالي المصحوب بتسلل الخلايا الليمفاوية، حصوات الزانثوجين والبيلة الدموية؛
• علامات الحساسية: الشرى، الطفح الجلدي، القشعريرة، التهاب الجلد التماسي، الحكة، الاحمرار، الحمى وآلام المفاصل؛
• أخرى: العجز الجنسي، ومرض السكري، والصلع، وتضخم الثدي.

لدى مرضى القصور الكلوي، قد يحدث التهاب وعائي مصحوب بتغيرات في البشرة عند استخدام الجرعة القياسية؛ وقد ينتشر لاحقًا إلى الكبد والكلى. في حال ظهور التهاب وعائي، يجب إيقاف تناول ألوبيورينول فورًا.

جرعة مفرطة

في بعض الأحيان، عند الأشخاص الذين لا يعانون من خلل في وظائف الكلى ويتناولون 20 جرامًا من الدواء يوميًا، يتم ملاحظة القيء واضطرابات الأمعاء والغثيان والدوار.

قد يُسبب الاستخدام طويل الأمد للدواء لدى الأشخاص الذين يعانون من خلل في وظائف الكلى، فرط الحمضات، وارتفاع الحرارة، وطفحًا جلديًا، وتفاقمًا في أمراض الكلى. لا يوجد ترياق للدواء، لذا يجب اتخاذ التدابير اللازمة في حالة التسمم.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يضعف تأثير الدواء عند استخدام الأدوية ذات التأثير المحفز لحمض اليوريك (البروبينيسيد، السلفينبيرازون والبنزبرومارون)، وكذلك مع جرعات عالية من الساليسيلات.

يعتبر الوبيورينول قادرًا على إبطاء نشاط أكسيداز الزانثين، وكذلك العمليات الأيضية لمشتقات البيورين (بما في ذلك ميركابتوبورين وأزاثيوبرين)، ولهذا السبب يجب تقليل الجرعة القياسية بنسبة 50-75٪.

تؤدي الجرعات الكبيرة من الدواء إلى تقليل معدل إفراز البروبينسيد وقمع عمليات أيض الثيوفيلين.

يتطلب الجمع بين الدواء مع الكلوربروباميد تقليل جرعة الأخير.

يتطلب استخدام ألوبيورينول مع مضادات التخثر الكومارينية تقليل جرعتها. بالإضافة إلى ذلك، من الضروري مراقبة مؤشرات تخثر الدم بانتظام.

يؤدي استخدام الدواء مع الكابتوبريل إلى زيادة احتمالية ظهور الأعراض الجلدية، خاصة إذا كان المريض يعاني من الفشل الكلوي المزمن.

قد يؤدي الجمع مع الأدوية المضادة للخلايا إلى زيادة وتيرة التغيرات في معايير الدم (بالمقارنة مع الاستخدام المنفصل لهذه الأدوية)، ولهذا السبب يوصى بإجراء اختبارات الدم بشكل أكثر تكرارًا من المعتاد.

يؤدي الجمع بين الدواء مع الأموكسيسيلين والأمبيسيلين إلى زيادة احتمال ظهور علامات الحساسية.

شروط التخزين

يُحفظ ألوبيورينول في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال. درجة الحرارة لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام الوبيورينول خلال فترة 5 سنوات من تاريخ تصنيع المادة الطبية.

نظائرها

الدواء المماثل لهذا الدواء هو دواء Allohexal.