الأمبيسيلين

الأمبيسلين مضاد حيوي من مجموعة البنسلين، يُستخدم لعلاج مجموعة واسعة من الالتهابات البكتيرية. ينتمي هذا المضاد الحيوي إلى مجموعة بيتا لاكتام، ويعمل عن طريق قتل البكتيريا عن طريق تثبيط قدرتها على بناء جدار خلوي، وهو ضروري لبقائها وتكاثرها.

يُعطّل الأمبيسلين عملية بناء جدار الخلية البكتيرية في المرحلة الأخيرة من انقسامها، وذلك من خلال ارتباطه وتنشيطه لبروتينات محددة (بروتينات ربط البنسلين) التي تلعب دورًا رئيسيًا في بناء جدران الخلايا البكتيرية. يؤدي هذا إلى إضعاف الجدار وتدميره لاحقًا، مما يؤدي إلى موت البكتيريا.

دواعي الإستعمال الأمبيسيلين

1. التهابات الجهاز التنفسي:

   • التهاب الشعب الهوائية
   • التهاب رئوي
   • ذبحة

2. التهابات المسالك البولية:

   • التهاب المثانة
   • التهاب الحويضة والكلية
   • التهاب البروستاتا

3. عدوى الجهاز الهضمي:

   • داء السالمونيلا
   • داء الشيغيلات (الزحار).

4. العدوى النسائية:

   • التهاب بطانة الرحم
   • السيلان (غالبًا بالاشتراك مع مضادات حيوية أخرى)

5. التهابات الجلد والأنسجة الرخوة:

   • الخراجات
   • الدمامل
   • الأمراض الجلدية المصابة

6. التهاب السحايا:

   • علاج التهاب السحايا الناجم عن المكورات السحائية والكائنات الحية الحساسة الأخرى

7. الإنتان:

   • الإنتان البكتيري الناجم عن البكتيريا الحساسة

8. الوقاية من العدوى:

   • الوقاية من المضاعفات المعدية في الجراحة، وخاصة في جراحة البطن وأمراض النساء

الافراج عن النموذج

1. أقراص فموية

أقراص الأمبيسلين مُصممة عادةً للإعطاء عن طريق الفم، وهي متوفرة بجرعات مختلفة، مثل ٢٥٠ ملغ و٥٠٠ ملغ. هذا الشكل مناسب للعلاج المنزلي.

2. كبسولات

مثل الأقراص، تُعدّ كبسولات الأمبيسلين للاستخدام عن طريق الفم، وهي متوفرة عادةً بجرعات ٢٥٠ ملغ و٥٠٠ ملغ. الكبسولات سهلة البلع ومريحة الاستخدام.

3. مسحوق لإعداد المعلق الفموي

يُستخدم هذا النوع من الأمبيسلين لتحضير معلق قبل الاستخدام مباشرةً، مما يُسهّل تناول الدواء للأطفال والبالغين الذين يعانون من صعوبة في بلع الأقراص أو الكبسولات. عادةً ما تُقاس جرعة المعلق بالملغ/مل.

4. مسحوق للحقن

يتوفر الأمبيسلين أيضًا على شكل مسحوق مخفف للإعطاء الوريدي أو العضلي. يُستخدم هذا الشكل في المستشفيات لعلاج الالتهابات الخطيرة التي تتطلب العلاج الفوري بالمضاد الحيوي. قد تختلف الجرعات حسب شدة الحالة وخصائص العدوى.

يعتمد اختيار شكل جرعة الأمبيسلين على العديد من العوامل، بما في ذلك عمر المريض، ونوع وشدة العدوى، وقدرة المريض على تناول الدواء عن طريق الفم.

الدوائية

1. آلية العمل: يُثبِّط الأمبيسلين تركيب جدار الخلية البكتيرية، مما يؤدي إلى موتها. يرتبط ببروتينات تُسمى ترانس ببتيداز، والتي تُشارك في تكوين الببتيدوغليكان، المكون الرئيسي لجدار الخلية البكتيرية. يؤدي هذا إلى تعطل تركيب الببتيدوغليكان وإضعاف جدار الخلية، مما يؤدي في النهاية إلى موت الخلية البكتيرية.

2. طيف التأثير: الأمبيسلين فعال بشكل عام ضد البكتيريا إيجابية الجرام مثل

البكتيريا موجبة الجرام:

• العقدية الرئوية
• العقدية القيحية (العقدية بيتا الانحلالية من المجموعة أ)
• العقدية المجردة (العقدية بيتا الانحلالية من المجموعة ب)
• العقدية الخضراء
• المكورات المعوية البرازية
• المكورات العنقودية الذهبية (سلالات حساسة للميثيسيلين)

البكتيريا سلبية الجرام:

• المستدمية النزلية
• موراكسيلا كاتاراليس
• الإشريكية القولونية
• بروتيوس ميرابيليس
• السالمونيلا spp.
• شيغيلا spp.
• النيسرية البنية
• النيسرية السحائية
• جرثومة المعدة (بالاشتراك مع أدوية استئصال أخرى)

3. المقاومة: قد تُصبح بعض البكتيريا مقاومة للأمبيسيلين بسبب إنتاجها لإنزيمات بيتا لاكتاماز، وهو إنزيم يُحلل حلقة بيتا لاكتام في الأمبيسيلين ويُعطّلها. لذلك، في بعض الحالات، يُمكن استخدام الأمبيسيلين مع مُثبط بيتا لاكتاماز، مثل حمض الكلافولانيك، لمنع تدمير المضاد الحيوي.

الدوائية

1. الامتصاص: عادةً ما يُمتص الأمبيسلين بسرعة وكاملة من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. ويتحسن الامتصاص عند تناول الدواء على معدة فارغة.
2. التوزيع: بعد الامتصاص، ينتشر الأمبيسلين على نطاق واسع في أنسجة وسوائل الجسم، بما في ذلك الرئتين، والأذن الوسطى، والصفراء، والبول، والعظام، والجلد، وغيرها. كما يخترق حاجز المشيمة، ويُفرز في حليب الأم.
3. الأيض: لا يُستقلب الأمبيسلين في الجسم. يعمل كعامل مضاد للبكتيريا عن طريق تثبيط بناء جدار الخلية البكتيرية.
4. الإخراج: يُطرح الأمبيسلين من الجسم بشكل رئيسي عن طريق الكلى دون تغيير. كما يُطرح جزء من الدواء عبر الأمعاء.
5. نصف العمر: يبلغ نصف عمر الأمبيسلين من الجسم حوالي ساعة إلى ساعة ونصف لدى البالغين. وقد يكون أطول لدى الأطفال.

الجرعات والإدارة

طريقة التطبيق

1. الإعطاء عن طريق الفم (أقراص، كبسولات، معلق):

• ينبغي تناول الأقراص والكبسولات مع الماء دون مضغ.
• ينبغي رج التعليق جيدًا قبل الاستخدام.
• من الأفضل تناول الأمبيسلين على معدة فارغة، أو قبل تناول الطعام بـ 30 دقيقة أو بعد تناول الطعام بساعتين لتحسين امتصاصه.

2. الإعطاء عن طريق الحقن:

• قم بتخفيف المسحوق بالكمية الموصى بها من الماء للحقن.
• قد تكون الحقن عضلية أو وريدية، وذلك حسب تعليمات الطبيب.

الجرعة

الجرعة للبالغين:

1. للعدوى الخفيفة إلى المتوسطة (عن طريق الفم):

   • 250-500 ملغ كل 6 ساعات.

2. في حالة العدوى الشديدة (عن طريق الفم أو الحقن):

   • 500 ملغ كل 6 ساعات عضلي أو وريدي
   • يمكن زيادة الجرعة إلى 1 جرام كل 6 ساعات اعتمادًا على شدة العدوى.

3. التهاب السحايا (الحقن):

   • 2 جرام كل 4 ساعات وريديا.

4. الإنتان (الوريدي):

   • 1-2 جرام كل 4-6 ساعات وزن/حجم.

الجرعة للأطفال:

1. العدوى العامة (الفمية):

   • 25-50 ملغ/كغ/يوم مقسمة على جرعات كل 6-8 ساعات.

2. العدوى الشديدة (عن طريق الحقن):

   • 50-100 ملغ/كغ/يوم مقسمة على جرعات كل 4-6 ساعات.
   • بالنسبة لالتهاب السحايا، يمكن زيادة الجرعة إلى 200-400 ملغ/كغ/يوم.

مدة العلاج:

• تعتمد مدة العلاج على نوع العدوى وشدتها، واستجابة المريض للعلاج سريريًا. عادةً ما تتراوح مدة العلاج بين 7 و14 يومًا، وقد تطول في حالة التهاب السحايا أو غيره من الالتهابات الشديدة.

تعليمات خاصة

• من المهم إكمال دورة العلاج كاملة، حتى لو تحسنت الأعراض، لمنع البكتيريا من تطوير المقاومة.
• يمكن أن يسبب الأمبيسلين اضطراب في المعدة، لذلك يجب تناوله مع الطعام في حالة حدوث أي إزعاج.
• ينبغي مراقبة المرضى بحثًا عن أي ردود فعل تحسسية، وخاصةً إذا كان هناك تاريخ من الحساسية للبنسلينات.

استخدم الأمبيسيلين خلال فترة الحمل

يجب استخدام الأمبيسلين أثناء الحمل تحت إشراف طبي فقط، وبعد تقييم دقيق لفوائده للأم ومخاطره المحتملة على الجنين. ويقرر الطبيب وصف الأمبيسلين، مع مراعاة الحالة السريرية وسلامته وفعاليته في كل حالة.

ينتمي الأمبيسلين إلى الفئة (ب) من تصنيف إدارة الغذاء والدواء الأمريكية للاستخدام أثناء الحمل، مما يعني أن سلامته على الجنين لم تُثبت بشكل كامل بناءً على دراسات مُحكمة على البشر، ولكن لا يوجد دليل على آثار جانبية على الجنين عند استخدامه على الحيوانات الحامل. ومع ذلك، وكما هو الحال مع أي دواء، يجب موازنة المخاطر والفوائد بعناية لكل حالة على حدة.

موانع

1. فرط الحساسية: يجب على الأشخاص الذين لديهم فرط حساسية معروف تجاه الأمبيسلين أو البنسلينات الأخرى أو المضادات الحيوية بيتا لاكتام الأخرى تجنب استخدام هذا الدواء.
2. العدوى من نوع متلازمة كثرة الوحيدات: لا ينصح باستخدام الأمبيسلين في العدوى المصحوبة بمتلازمة كثرة الوحيدات بسبب خطر الإصابة بالشرى.
3. ضعف الكبد الخطير: يجب على المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد الخطير تناول الأمبيسلين بحذر أو تجنب استخدامه.
4. الحساسية: قد يكون المرضى الذين لديهم تاريخ من ردود الفعل التحسسية تجاه المضادات الحيوية بيتا لاكتام الأخرى (على سبيل المثال، السيفالوسبورينات أو الكاربابينيمات) أكثر عرضة لخطر ردود الفعل التحسسية تجاه الأمبيسلين.
5. الإسهال والعدوى الإضافية: قد يؤدي استخدام المضادات الحيوية، بما في ذلك الأمبيسلين، إلى الإسهال وزيادة خطر الإصابة بالعدوى الإضافية.
6. الاستخدام لفترات طويلة: قد يؤدي الاستخدام المطول للأمبيسيلين إلى تطور مقاومة الكائنات الحية الدقيقة، لذلك يجب استخدام الدواء بحذر وبوصفة طبية فقط.
7. الأطفال والمراهقون: يتطلب استخدام الأمبيسلين عند الأطفال والمراهقين اهتمامًا خاصًا وإشرافًا من قبل الطبيب، وخاصة فيما يتعلق بالجرعة.
8. الحمل والرضاعة الطبيعية: لا يجوز استخدام الأمبيسلين أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية إلا إذا كان ذلك ضروريا للغاية وتحت إشراف طبي.

آثار جانبية الأمبيسيلين

1. ردود الفعل التحسسية:

   • متسرع
   • الشرى
   • مثير للحكة
   • وذمة كوينكي (زيادة مفاجئة وكبيرة في حجم الأنسجة، غالبًا في الوجه والرقبة)
   • الصدمة التأقية (نادرة، ولكنها حالة خطيرة وقد تهدد الحياة)

2. اضطرابات الجهاز الهضمي:

   • غثيان
   • القيء
   • إسهال
   • ألم في البطن
   • التهاب القولون الغشائي الكاذب (التهاب القولون الناجم عن المضادات الحيوية)

3. خلل في وظائف الكبد:

   • زيادة إنزيمات الكبد
   • اليرقان (نادرًا)

4. التأثيرات على نظام تكوين الدم:

   • نقص الكريات البيض (انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء)
   • نقص العدلات (انخفاض عدد العدلات)
   • فقر الدم
   • قلة الصفيحات الدموية (انخفاض عدد الصفائح الدموية)

5. الجهاز العصبي:

   • صداع
   • دوخة
   • أرق
   • النوبات (نادرة وعادة ما تحدث في المرضى الذين يعانون من ضعف في الكلى)

6. ردود الفعل الأخرى:

   • الفشل الكلوي (نادرًا)
   • داء المبيضات المهبلي
   • داء المبيضات الفموي (القلاع)

جرعة مفرطة

1. اضطرابات الجهاز الهضمي: زيادة مفاجئة في الآثار الجانبية المميزة للأمبيسيلين، مثل الغثيان والقيء والإسهال وعسر الهضم.
2. ردود الفعل التحسسية: من الممكن حدوث تفاعلات تحسسية مثل الشرى، والحكة، وذمة الوجه، وصعوبة التنفس، والصدمة التأقية.
3. اضطرابات الكبد والكلى: تأثير سام على الكبد والكلى، والذي قد يتجلى في زيادة مستوى الأنزيمات الكبدية في الدم وعلامات الفشل الكلوي.
4. الأعراض العصبية: أعراض عصبية سامة مثل الصداع، والدوخة، وضعف الوعي، والنوبات.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. بروبينسيد: قد يؤدي بروبينسيد إلى إبطاء إفراز الأمبيسيلين، مما قد يؤدي إلى زيادة مستواه في الدم وإطالة مدة تأثيره.
2. الميثوتركسيت: قد يزيد الأمبيسلين من سمية الميثوتركسيت، وخاصة عند تناول جرعات عالية، عن طريق زيادة مستوياته في الدم وتفاقم آثاره الجانبية.
3. المضادات الحيوية: قد يؤدي الجمع بين الأمبيسلين والمضادات الحيوية الأخرى مثل التتراسيكلينات أو الماكروليدات إلى تقليل فعالية كلا الدواءين.
4. مضادات التخثر: قد يزيد الأمبيسلين من تأثير مضادات التخثر مثل الوارفارين، مما قد يؤدي إلى زيادة وقت التخثر وزيادة خطر النزيف.
5. الأدوية المؤثرة على الجهاز الهضمي: مضادات الحموضة، أو الأدوية التي تحتوي على الحديد، أو الأدوية التي تبطئ حركة الأمعاء قد تقلل من امتصاص الأمبيسلين، مما قد يؤدي إلى انخفاض فعاليته.