إنداباميد الإنداباميد-المتخلف

إنداباميد ريتارد دواءٌ للقلب والأوعية الدموية، ينتمي إلى فئة مُدِّرات البول غير الثيازيدية، ذو تأثير متوسط. يحتوي على السلفوناميدات.

[ 1 ]، [ 2 ]

دواعي الإستعمال إنداباميدا-المتخلف

يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم الأولي.

[ 3 ]

الافراج عن النموذج

تُطرح المادة في أقراص، كل قرص يحتوي على ١٠ قطع، مُغلّفة في شريط بلاستيكي. تحتوي العبوة على شريطين بهما أقراص.

[ 4 ]، [ 5 ]

الدوائية

يتميز هذا الدواء بخصائص مُدرّة للبول وخافضة لضغط الدم. وهو ينتمي إلى فئة الأدوية المُدرة للبول/الخافضة لضغط الدم - الإندولينات (مشتق السلفوناميد). له تأثير مُدرّ للبول ومُحسِّن للسكر، وذلك بفضل إبطاء عمليات إعادة امتصاص أيونات الصوديوم داخل الجزء الحلقي القشري من النيفرون، بالإضافة إلى زيادة طرح أيونات الصوديوم والكلور، وكذلك، بكميات أقل، المغنيسيوم والبوتاسيوم في البول، مما يُؤدي إلى تأثير مُخفِّض لضغط الدم.

في الوقت نفسه، عند حدوث تأثير خافض لضغط الدم، يكون التأثير على حركة الأيونات عبر الغشاء (وخاصةً الكالسيوم) إلى خلايا العضلات الملساء الوعائية بالغ الأهمية، مما يؤدي إلى ارتخاء هذه الخلايا وانخفاض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية. بالإضافة إلى ذلك، يُقلل إنداباميد ريتارد من حساسية الأغشية الوعائية تجاه النورإبينفرين مع الأنجيوتنسين 2، ويُعزز ارتباط البروجسترون المضاد للتكتل والمُوسِّع للأوعية الدموية (PGE2 وPGI2)، ويُقلل من تضخم البطين الأيسر داخل القلب.

عند استخدامه بجرعة 0.0015 غرام يوميًا، يُسبب الدواء تأثيرًا خافضًا لضغط الدم يستمر لمدة 24 ساعة، بالإضافة إلى تأثير مُدرّ للبول ضعيف. مع زيادة الجرعة، لا يُلاحظ أي زيادة في التأثير الخافض لضغط الدم، بل يزداد التأثير المُدرّ للبول. والجرعات العلاجية من الدواء لا تُؤثر تقريبًا على عمليات أيض الكربوهيدرات والدهون.

الدوائية

يُعزز الشكل الدوائي للدواء إطلاقًا منتظمًا وتدريجيًا لجزء المادة داخل الجهاز الهضمي، حيث يُمتص بسرعة عالية وبشكل كامل. يصل الدواء إلى أقصى تركيز له في الدم بعد حوالي ١٢ ساعة من تناول جرعة واحدة فموية مقدارها ٠.٠٠١٥ غرام. بعد تكرار تناول الدواء، يتناقص تباين مستويات الإنداباميد في البلازما بين الجرعات المتتالية. يُقلل تناول الطعام من معدل الامتصاص، ولكنه لا يؤثر على مدى تأثيره.

يبلغ مؤشر التوافر الحيوي 93%، بينما يبلغ تخليق البروتين في البلازما حوالي 79%. يمكن امتصاص المكون الدوائي بواسطة كريات الدم الحمراء. يصل الدواء إلى قيم التوازن بعد أسبوع واحد من الاستخدام المتواصل. ويمر عبر الحواجز الهيستولوجية (بما في ذلك المشيمة)، وينتقل أيضًا إلى حليب الأم.

يحدث التحول الحيوي للمادة داخل الكبد، ويتم إخراجها على شكل نواتج أيضية غير نشطة بشكل رئيسي عن طريق الكلى - 70%. ويُطرح 22% من المادة عن طريق الأمعاء. يتراوح عمر النصف بين 14 و24 ساعة.

[ 6 ]

الجرعات والإدارة

يُنصح بتناول الدواء مرة واحدة يوميًا، صباحًا، بكمية قرص واحد (0.0015 غرام). يُبلع القرص كاملًا، مع شرب نصف كوب من الماء. لا يُسحق القرص أو يُمضغ. الجرعة المذكورة أعلاه هي الحد الأقصى المسموح به يوميًا.

[ 10 ]

استخدم إنداباميدا-المتخلف خلال فترة الحمل

لا يتم وصف دواء إنداباميد ريتارد للنساء الحوامل أو المرضعات.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود عدم تحمل للدواء؛
• قصور كلوي أو كبدي حاد؛
• الشكل الكبدي من اعتلال الدماغ؛
• نقص بوتاسيوم الدم.

[ 7 ]

آثار جانبية إنداباميدا-المتخلف

قد يؤدي استخدام الأدوية إلى ظهور بعض الآثار الجانبية:

• اختلال توازن الماء والملح: قد يظهر نقص صوديوم الدم أو نقص بوتاسيوم الدم أحيانًا، ويؤدي ذلك إلى نقص حجم الدم والجفاف والانهيار الانتصابي. مع الفقدان المتزامن للكلور، قد يحدث أحيانًا شكل أيضي من القلاء، وهو ذو طبيعة تعويضية. كما قد يرتفع مستوى الكالسيوم أحيانًا.
• الاضطرابات الأيضية: ارتفاع مستويات الجلوكوز واليوريا في بلازما الدم؛
• مشاكل في وظيفة تكوين الدم: نقص الكريات البيض أو نقص الصفيحات الدموية، وكذلك ندرة المحببات، تظهر في بعض الأحيان؛
• اضطرابات هضمية: إمساك، غثيان، أو جفاف فم أحيانًا. التهاب البنكرياس أحيانًا. قد يُصاب الأشخاص المصابون بفشل كبدي باعتلال دماغي كبدي.
• الآفات التي تؤثر على الجهاز العصبي: الدوخة، والوهن، والتعب، والصداع، والوهن والتنميل تظهر في بعض الأحيان (غالبا ما تختفي عند تقليل الجرعة)؛
• الأعراض التحسسية: قد يُصاب الأشخاص الذين لديهم استعداد للإصابة بالحساسية أو نوبات الربو بطفح جلدي على البشرة. نادرًا ما يُلاحظ التهاب وعائي دموي نزفي أو تفاقم في داء داء الليشمانيات.
• اضطرابات في الجهاز القلبي الوعائي: يلاحظ في بعض الأحيان انخفاض في ضغط الدم أو عدم انتظام ضربات القلب.

[ 8 ]، [ 9 ]

جرعة مفرطة

علامات الجرعة الزائدة: تأثير مدر للبول قوي، اضطراب فيروس إبشتاين بار (تطور نقص بوتاسيوم الدم أو نقص صوديوم الدم)، القيء، التشنجات، الشعور بالارتباك أو النعاس، الغثيان، الدوخة وانخفاض ضغط الدم، وكذلك كثرة التبول أو قلة البول، وصولا إلى تطور انقطاع البول.

لعلاج هذه الاضطرابات، يُجرى غسل المعدة، ويُوصف الكربون المنشط، ويُجرى علاج إضافي بالإماهة مع تصحيح مؤشرات الإلكتروليت. كما تُتخذ تدابير علاجية للأعراض.

[ 11 ]، [ 12 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمنع تناوله مع أدوية الليثيوم، لأنه في مثل هذه الحالات قد يرتفع مستوى الليثيوم في الدم.

لا يُنصح بتناول هذا الدواء مع فينكامين، وسولتوبريل، وهالوفانترين، وكذلك مع تيرفينادين، وبنتاميدين، وأستيميزول، وبيبريديل. تشمل هذه القائمة أيضًا الإريثروميسين الوريدي، والسوتالول، وأدوية اضطراب النظم من الفئة 1α، والأميودارون. يُحظر استخدامه مع GCS، والملينات التي تُحفز حركة الأمعاء، وأدوية خفض البوتاسيوم، بما في ذلك الأمفوتريسين ب الوريدي، والتتراكوساكتيد، لأن ذلك قد يُسبب نقص بوتاسيوم الدم أو اضطراب نظم القلب الشديد.

يسبب التتراكوساكتيد وGCS احتباس الصوديوم والسوائل، مما يضعف التأثير الخافض لضغط الدم للإنداباميد.

يمكن أن يؤدي الجمع بين إنداباميد ريتارد ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية (الجهازية) أو الساليسيلات (بجرعات كبيرة) إلى تقليل التأثير الخافض لضغط الدم للإنداباميد ويؤدي إلى تطور الفشل الكلوي في المرحلة الحادة بسبب انخفاض حاد في الترشيح الكبيبي.

قد يؤدي الجمع بين الدواء مع CG إلى تعزيز الخواص السامة للقلب لهذا الأخير.

يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم للدواء عند دمجه مع الباكلوفين.

يتم ملاحظة زيادة في التأثير المدر للبول للإنداباميد، إلى جانب تعزيز الأعراض السلبية (فرط ونقص بوتاسيوم الدم)، عند دمجه مع مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم، وخاصة في مرضى السكري أو الأفراد الذين يعانون من قصور كلوي.

تتعزز خصائص الدواء الخافضة للضغط عند استخدامه في وقت واحد مع عوامل أخرى خافضة للضغط أو ثلاثية الحلقات من فئة إيميبرامين.

يزيد تناول الدواء مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، في حال إصابة المريض بنقص صوديوم الدم، من احتمالية حدوث انخفاض مفاجئ في ضغط الدم أو الإصابة بفشل كلوي حاد. لذلك، يجب البدء بهذا العلاج المركب بجرعات صغيرة من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، ثم زيادتها تدريجيًا. يجب مراقبة وظائف الكلى باستمرار طوال فترة العلاج.

يمنع استخدام الأدوية مع الميتفورمين إذا كانت مستويات الكرياتينين أقل من 15 ملغ/ل (الرجال) أو 12 ملغ/ل (النساء).

قد يؤدي الجمع بين إنداباميد ريتارد وأدوية الكالسيوم إلى ارتفاع الكالسيوم في الدم.

يؤدي الجمع مع السيكلوسبورينات إلى زيادة قيم الكرياتينين في الدم حتى مع مستويات مثالية من أيونات الصوديوم والماء.

عند استخدام أدوية التباين الإشعاعي المحتوية على اليود (خاصة بجرعات كبيرة)، تزداد احتمالية الإصابة بالفشل الكلوي.

[ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]

شروط التخزين

يُحفظ إنداباميد ريتارد في مكان جاف ومظلم بعيدًا عن متناول الأطفال. درجة الحرارة بين ١٥ و٢٥ درجة مئوية.

[ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام إنداباميد ريتارد خلال 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المادة العلاجية.

[ 20 ]، [ 21 ]

تطبيق للأطفال

لا يستخدم الدواء في طب الأطفال – الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

[ 22 ]

نظائرها

النظائر الدوائية للدواء هي الأدوية Indapamide، Indap، Arifon مع Ravel SR، وكذلك Arifon retard، 5 أيام و Indapamide-teva مع Indapamide retard-teva.

[ 23 ]، [ 24 ]

المراجعات

يُساعد إنداباميد-ريتارد على تطبيع مؤشرات ضغط الدم، وله أيضًا تأثير مُدِرٍّ خفيف للبول. هذه هي مزايا الدواء المذكورة في المراجعات.

ومن بين العيوب وجود أعراض سلبية.