إيناب

إناب هو دواء مضاد لارتفاع ضغط الدم يحتوي على عنصر إينالابريل، الذي يثبط نشاط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، مما يؤدي إلى انخفاض إنتاج الأنجيوتنسين-2.

[ 1 ]، [ 2 ]

دواعي الإستعمال إينابا

يتم استخدامه في الحالات التالية:

• ارتفاع ضغط الدم الأساسي؛
• العلاج المعقد لقصور القلب الاحتقاني؛
• الوقاية من تطور قصور القلب الشديد لدى الأشخاص الذين تم تشخيص إصابتهم بضعف البطين الأيسر دون أعراض (دورة علاج معقدة)؛
• لتقليل حدوث احتشاء عضلة القلب ؛
• لتقليل تكرار حالات دخول المستشفى للأشخاص الذين يعانون من الذبحة الصدرية غير المستقرة.

[ 3 ]

الافراج عن النموذج

يُنتج الدواء على شكل أقراص بتركيزات مختلفة من المادة الفعالة: ٢.٥، ٥، و١٠، و٢٠ ملغ. تحتوي العبوة على ١٠ أقراص، بينما تحتوي العلبة على ٢، ٣، أو ٦ أقراص.

الدوائية

مُركّب إينالابريل هو مُشتق من الأحماض الأمينية (مثل إل-برولين وإل-ألانين). بعد تناول الدواء عن طريق الفم، يتحلل المُركّب إلى إينالابريلات، مما يُبطئ من تأثير الإنزيم المُحوّل للأنجيوتنسين. يُؤدي نشاط المُركّب إلى انخفاض إنتاج الأنجيوتنسين-2 من الأنجيوتنسين-1. ونتيجةً لانخفاض قيمه في البلازما، يزداد نشاط الرينين في البلازما ويُقلّل من إنتاج الألدوستيرون.

لأن الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مشابه للكينيناز-2، فإن إينالابريل قادر على تثبيط عمليات تدمير البراديكينين (ببتيد ذو خصائص ضاغطة للأوعية الدموية). لم يُحدد بعدُ بشكل نهائي النتيجة العلاجية لهذا التأثير.

يعتمد التأثير الخافض لضغط الدم لهذا المكون على تثبيط نشاط RAAS، وهو أمر بالغ الأهمية في تنظيم ضغط الدم. ومع ذلك، يُسجَّل أيضًا تأثير إينالابريل الخافض لضغط الدم لدى الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم وانخفاض مستويات الرينين.

يُخفِّض استخدام الدواء ضغط الدم، بغض النظر عن وضعية جسم المريض. ولا يُلاحَظ أيُّ ارتفاعٍ ملحوظٍ في معدل ضربات القلب.

يحدث انهيارٌ انتصابيٌّ عرضيٌّ نادرًا. في بعض الحالات، يلزم العلاج لعدة أسابيع لتحقيق انخفاضٍ ملحوظٍ في ضغط الدم. لم يُؤدِّ التوقف المفاجئ عن تناول إيناب إلى ارتفاعٍ في ضغط الدم.

لدى المصابين بارتفاع ضغط الدم الأولي، يُلاحظ انخفاض في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية وزيادة في قيم النتاج القلبي عند انخفاض ضغط الدم. مع ذلك، لا يُلاحظ أي تغير ملحوظ في معدل ضربات القلب. يزداد دوران الدم داخل الكلى، ولا يتغير معدل الترشيح الكبيبي. مع ذلك، يرتفع هذا المؤشر لدى الأشخاص ذوي معدل الترشيح المنخفض.

في المرضى الذين يعانون من اعتلال الكلية، سواء كانوا مصابين بالسكري أو غير مصابين بالسكري، أدى إينالابريل إلى انخفاض في البول البروتيني أو البول الألبوميني وانخفاض في إفراز IgG عن طريق الكلى.

في المرضى الذين عولجوا من قصور القلب الاحتقاني، في مرحلة العلاج باستخدام CG ومدرّات البول، وفي نفس الوقت مع إدخال إينالابريل، هناك انخفاض في النتاج القلبي أو ضغط الدم مع المقاومة الوعائية الطرفية الكلية، وكذلك معدل ضربات القلب (عادةً ما يكون هذا المؤشر مرتفعًا لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني).

يُخفِّض احتقان الشعيرات الدموية داخل الرئتين. يُعزِّز الاستخدام طويل الأمد للدواء تحمُّل النشاط البدني ويُخفِّف من شدة أعراض قصور القلب. في المرضى الذين يُعانون من قصور القلب الاحتقاني المتوسط أو الخفيف، يُبطئ الدواء تقدُّم المرض ويُقلِّل من مُعدّل توسُّع البطين الأيسر.

في المرضى الذين يعانون من خلل في البطين الأيسر، يقلل العلاج بـ LS من خطر ظهور أعراض النتائج الإقفارية الأكثر شيوعًا (انخفاض في عدد حالات احتشاء عضلة القلب مع عدد حالات الدخول إلى المستشفى المرتبطة بالذبحة الصدرية).

[ 4 ]، [ 5 ]

الدوائية

عادةً ما يُسجَّل تأثيرٌ مُثبِّطٌ واضحٌ للإنزيم المُحوِّل للأنجيوتنسين (ACE) بعد 2-4 ساعات من تناول الدواء عن طريق الفم. وغالبًا ما يظهر التأثير الخافض لضغط الدم بعد 60 دقيقة من تناول المادة عن طريق الفم، وتصل قيم Cmax إلى الحد الأقصى بعد 4-6 ساعات. وتُحدَّد مدة التأثير بناءً على حجم الجرعة العلاجية. وعند استخدام الجرعات التي يُوصي بها الطبيب، يستمر التأثير الخافض لضغط الدم والديناميكية الدموية لمدة 24 ساعة على الأقل.

يتم امتصاص المادة الفعالة المُتناولة بسرعة، بمعدل امتصاص يقارب 60%. ويُلاحظ أعلى تركيز لها في الدم بعد 60 دقيقة من تناولها؛ ولا يؤثر تناول الطعام على معدل الامتصاص. يخضع الدواء للتحلل المائي النشط، مما يُكوّن إينالابريلات، مما يُبطئ نشاط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. تُسجل قيم التركيز الأقصى لإينالابريلات بعد 3-4 ساعات من تناوله عن طريق الفم. وبعد تكرار تناوله، يبلغ عمر النصف لإينالابريل 11 ساعة.

لا تخضع المادة لأي تحول كبير داخل الجسم، باستثناء التحول إلى إينالابريلات.

يتم الإخراج بشكل رئيسي عن طريق الكلى. يوجد في البول 40% من إينالابريلات، بالإضافة إلى 20% من إينالابريل في صورة غير متغيرة.

[ 6 ]

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم، بغض النظر عن تناول الطعام. من الضروري تناول الدواء في نفس الوقت من اليوم، مع كمية صغيرة من أي سائل.

لخفض ضغط الدم المرتفع، يُوصف الدواء في البداية بجرعة تتراوح بين 5 و20 ملغ مرة واحدة يوميًا (تُحدد الجرعة الأكثر دقة حسب شدة الاضطراب). في حالات ارتفاع ضغط الدم الخفيف، يُنصح بتناول 5 أو 10 ملغ من المادة يوميًا.

في حالة زيادة ملحوظة في نشاط RAAS، قد ينخفض ضغط الدم بشكل حاد. في هذه الحالات، يلزم استخدام جرعات دوائية صغيرة - 5 ملغ يوميًا. يُجرى العلاج تحت إشراف طبي.

قبل استخدام إيناب، من الضروري مراعاة أنه في حالة العلاج السابق بأدوية مُدرّة للبول (بجرعات كبيرة)، قد يُصاب المريض بالجفاف، وقد يزداد احتمال انخفاض ضغط الدم في بداية العلاج. في هذه الحالة، يجب تناول جرعة قصوى قدرها 5 ملغ من الدواء يوميًا. يجب التوقف عن استخدام مُدرّات البول قبل يومين إلى 34 يومًا من بدء العلاج. أثناء العلاج، من الضروري مراقبة وظائف الكلى وتحديد مستوى البوتاسيوم في الدم.

جرعة الصيانة هي ٢٠ ملغ، مرة واحدة يوميًا. عند الضرورة، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى ٤٠ ملغ. يتم تحديد أحجام الجرعات بشكل فردي.

أثناء علاج قصور القلب الاحتقاني أو خلل البطين الأيسر، يُنصح بتناول ٢.٥ ملغ من الدواء يوميًا في البداية. في علاج قصور القلب الاحتقاني، يُنصح أحيانًا بالاستخدام المشترك مع مُثبِّطات القلب ومُدِّرات البول وحاصرات بيتا.

بعد تصحيح ضغط الدم المرتفع، يمكن زيادة الجرعة تدريجيًا بمقدار ٢.٥-٥ ملغ كل ٣-٤ أيام حتى تصل إلى مستوى ٢٠ ملغ يوميًا. الحد الأقصى للجرعة اليومية المسموح بها هو ٤٠ ملغ.

بما أن العلاج قد يخفض ضغط الدم بشكل ملحوظ ويسبب فشلاً كلوياً، يجب مراقبة وظائف الكلى وضغط الدم بدقة خلال دورة العلاج. إذا انخفض ضغط الدم بشكل حاد بعد الجرعة الأولى، فلا داعي لإيقاف الدواء.

يجب على الأشخاص المصابين بأمراض الكلى زيادة الفترات بين جرعات الدواء أو تقليل جرعته.

ينبغي للمرضى المسنين أن يأخذوا جرعة أولية مقدارها 1.25 ملغ لأن لديهم إفرازًا أبطأ للإينالابريل.

[ 8 ]

استخدم إينابا خلال فترة الحمل

يُحظر وصف دواء إيناب أثناء الحمل، لاحتمالية حدوث آثار مشوهة. في حال تشخيص الحمل، يجب التوقف عن استخدام الدواء فورًا.

عند استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لدى النساء الحوامل، من الضروري إجراء فحص بالموجات فوق الصوتية بشكل دوري لتقييم مؤشرات السائل الأمنيوسي. بالإضافة إلى ذلك، يُجرى تصوير كلى وعظام جمجمة الجنين بالموجات فوق الصوتية.

المادة الفعالة Enap تتواجد في حليب الأم، لذلك يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية أثناء فترة العلاج.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• وجود عدم تحمل لدى المريض لمكون إينالابريل، وكذلك لعناصر أخرى من الدواء؛
• تاريخ الإصابة بمتلازمة كوينكي التي ظهرت أثناء العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين؛
• وذمة كوينكي ذات طبيعة مجهولة السبب أو وراثية؛
• البورفيريا؛
• الاستخدام مع أليسكيرين في الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكلى أو مرض السكري؛
• سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز، نقص اللاكتاز ونقص اللاكتاز (لأن الدواء يحتوي على اللاكتوز).

ينبغي استخدام الدواء بحذر في الحالات التالية:

• تضيق الشرايين داخل الكلى؛
• فرط بوتاسيوم الدم؛
• الأشخاص الذين خضعوا لعملية زرع الكلى؛
• متلازمة كون؛
• انخفاض قيم سرطان الخلايا القاعدية؛
• اعتلال عضلة القلب الانسدادي من النوع الضخامي؛
• تضيق الصمام الأبهري أو التاجي؛
• مرض السكري؛
• مرض القلب التاجي؛
• آفات النسيج الضام العامة؛
• قمع العمليات المكونة للدم؛
• أمراض الأوعية الدموية الدماغية؛
• الفشل الكلوي.

ويجب توخي الحذر أيضًا عند استخدامه من قبل الأفراد الذين يتبعون نظامًا غذائيًا مع تقليل تناول الملح، وكذلك من قبل الأفراد الذين يتناولون مثبطات المناعة أو مدرات البول، ومن قبل أولئك الذين يخضعون لجلسات غسيل الكلى.

يجب على الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا استشارة الطبيب قبل تناول هذا الدواء.

[ 7 ]

آثار جانبية إينابا

قد يصاحب العلاج تطور الآثار الجانبية التالية:

• اضطرابات تكون الدم: نقص الصفيحات الدموية، نقص العدلات أو نقص الكريات الشاملة، فقر الدم، بالإضافة إلى ندرة المحببات، اعتلال العقد اللمفاوية، أمراض المناعة الذاتية، انخفاض قيم الهيموجلوبين والهيماتوكريت وقمع تكون الدم؛
• الاضطرابات الأيضية: انخفاض سكر الدم؛
• مشاكل في عمل الجهاز العصبي: الصداع، تنمل، الدوار، الاكتئاب، الأرق، اضطرابات الوعي، الشعور بالإثارة الشديدة أو النعاس واضطرابات النوم؛
• الآفات التي تؤثر على وظيفة الجهاز القلبي الوعائي: انخفاض حاد في ضغط الدم، الدوخة، الذبحة الصدرية، آلام الصدر، اضطرابات نظم القلب، احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية، الخفقان ومرض رينود؛
• علامات مرتبطة بالحواس: طنين الأذن، وتغيرات في التذوق، وعدم وضوح الرؤية؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: غثيان، ألم بطني، إمساك، قيء، انتفاخ، إسهال، انسداد معوي، بالإضافة إلى عسر الهضم، التهاب البنكرياس، جفاف الفم، وفقدان الشهية. بالإضافة إلى التهاب الفم، قرحة هضمية، التهاب اللسان، خلل في وظائف الكبد وإفراز الصفراء، بالإضافة إلى القرحة القلاعية، نخر الكبد، التهاب الكبد، وركود الصفراء.
• مشاكل الجهاز التنفسي: التهاب الحلق، ضيق التنفس، السعال، بحة في الصوت، تشنج الشعب الهوائية، سيلان الأنف، سيلان الأنف، الالتهاب الرئوي الحمضي والتهاب الحويصلات الهوائية من أصل تحسسي؛
• الآفات الجلدية: وذمة كوينكي، والحكة، وأعراض عدم التحمل، والطفح الجلدي، وفرط التعرق، والشرى، والاحمرار الجلدي، وكذلك الثعلبة، والحمامي المتعددة الأشكال، والفقاع، والتهاب الجلد التقشري والتهاب الجلد الدهني السمي.
• اضطرابات الجهاز البولي التناسلي: بروتينية البول، قلة البول، الفشل الكلوي، تضخم الثدي، خلل وظائف الكلى والعجز الجنسي؛
• خلل في الجهاز العضلي الهيكلي: تقلصات العضلات؛
• نتائج الفحوصات المخبرية: نقص صوديوم الدم أو ارتفاع بوتاسيوم الدم، ارتفاع نسبة الكرياتينين في المصل، مستويات اليوريا في الدم، نشاط إنزيمات الكبد، ومستويات البيليروبين في الدم؛
• أعراض أخرى: ألم عضلي، متلازمة بارون، زيادة عدد الكريات البيضاء، الحمى، التهاب الأوعية الدموية، بالإضافة إلى التهاب العضلات، التهاب المصلية، زيادة معدل ترسيب كريات الدم الحمراء، التهاب المفاصل وعلامات الحساسية للضوء.

جرعة مفرطة

في حالة التسمم، يُلاحظ انخفاض حاد في ضغط الدم بعد حوالي ست ساعات. من المحتمل حدوث انهيار واضطراب في مؤشرات فيروس إبشتاين بار، بالإضافة إلى فشل كلوي، وفرط تنفس، وتشنجات، وبطء في ضربات القلب مع نبضات قوية، وتسرع في القلب، ودوخة.

في حالة الجرعة الزائدة، يجب وضع المصاب أفقيًا بحيث يكون رأسه بمستوى الجسم. في حالات التسمم الخفيفة، يُجرى غسل للمعدة ويُعطى المريض كربونًا منشطًا. في حالات التسمم الشديد، يُعطى محلول كلوريد الصوديوم بتركيز 0.9% عن طريق الوريد، ويمكن أيضًا استخدام الكاتيكولامينات أو بدائل البلازما عن طريق الوريد.

يمكن أن يتم إخراج إينالابريلات عن طريق غسيل الكلى بمعدل 62 مل / دقيقة.

يُعطى الأشخاص الذين يعانون من بطء القلب جهاز تنظيم ضربات القلب. في حالة التسمم، يجب مراقبة قيم الإلكتروليتات في المصل ومستويات الكرياتينين عن كثب.

[ 9 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

في حالة التثبيط المزدوج لنشاط RAAS (عند الجمع بين مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات الأنجيوتنسين-2 الطرفية أو أليسكيرين)، يزداد احتمال انخفاض ضغط الدم. إذا لزم الجمع بين هذه الأدوية، فمن الضروري مراقبة قيم فيروس إبشتاين بار، ووظائف الكلى، ومؤشرات ضغط الدم عن كثب.

لا ينبغي أن يتم دمج الدواء مع أليسكيرين في الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكلى أو مرضى السكري.

تُقلل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من فقدان البوتاسيوم تحت تأثير مُدرّات البول. قد يؤدي استخدام إينالابريل مع بدائل البوتاسيوم أو مُدرّات البول المُحافظة على البوتاسيوم إلى فرط بوتاسيوم الدم. مع هذا المزيج، من الضروري مراقبة مستويات البوتاسيوم في المصل.

بعد العلاج السابق بمدرّات البول، قد ينخفض حجم الدم الدائر ويزداد خطر انخفاض ضغط الدم عند استخدام إينالابريل. يمكن الحد من هذا التأثير بالتوقف عن استخدام مدرّات البول، وزيادة الجرعة اليومية من الملح والماء، وتقليل جرعة إينالابريل.

يمكن أن يؤدي الجمع بين Enap مع ميثيل دوبا، أو النيتروجليسرين، أو حاصرات ألفا وبيتا الأدرينالية، أو أدوية حجب العقدة، أو حاصرات قنوات الكالسيوم، أو النترات الأخرى إلى خفض ضغط الدم أيضًا.

يؤدي الاستخدام مع أدوية الليثيوم إلى ارتفاع مؤقت في مستويات الليثيوم، بالإضافة إلى التسمم به. قد يؤدي تناول مدرات البول الثيازيدية إلى زيادة مستويات الليثيوم في المصل. يُنصح بتجنب هذه التركيبات، وفي حال الحاجة إليها، من المهم مراقبة مستويات الليثيوم في المصل بدقة.

قد يؤدي تناول الأدوية مع بعض المسكنات أو مضادات الذهان أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات إلى انخفاض ضغط الدم بشكل أكبر.

قد يُقلل الاستخدام المُشترك مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية من تأثير الدواء الخافض لضغط الدم. ومن المُحتمل حدوث ضعف في وظائف الكلى (خاصةً لدى الأشخاص المُصابين بأمراض الكلى). ويُمكن علاج هذا التأثير.

قد يؤدي الاستخدام المشترك مع الأنسولين والأدوية المضادة للسكري إلى تعزيز نشاط مضادات السكري وزيادة احتمالية الإصابة بانخفاض سكر الدم.

يتم تعزيز خصائص Enap الخافضة لضغط الدم عن طريق استخدام الكحول الإيثيلي.

تعمل الأدوية المقلدّة للودي على تقليل النشاط الخافض لضغط الدم لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

يؤدي إينالابريل إلى إضعاف تأثير الأدوية التي تحتوي على مكون الثيوفيلين.

يزيد تناول الأدوية المُثبطة للخلايا، أو مثبطات المناعة، أو الألوبورينول مع الدواء من خطر الإصابة بنقص الكريات البيض. أما لدى الأشخاص الذين يعانون من خلل في وظائف الكلى، فإن استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع الألوبورينول يزيد من احتمالية الإصابة بالحساسية.

يزيد السيكلوسبورين من خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم.

يتم تقليل التوافر البيولوجي لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين عند تناولها مع مضادات الحموضة.

[ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]

شروط التخزين

يُحفظ إيناب في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال. درجة الحرارة لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Enap خلال 36 شهرًا من تاريخ إنتاج الدواء.

تطبيق للأطفال

لا يستخدم الدواء في طب الأطفال (أقل من 18 سنة).

[ 13 ]، [ 14 ]

نظائرها

ومن نظائر العنصر العلاجي الأدوية Renipril و Enap R و Ednit و Bagopril مع Invoril، وكذلك Berlipril و Enalapril مع Vasolapril، إلخ.

[ 15 ]

المراجعات

يحظى دواء "إيناب" بتقييمات إيجابية في الغالب من الأطباء. يُعتقد أن الاستخدام الصحيح للدواء يُحسّن جودة حياة المريض بشكل ملحوظ. مع ذلك، تجدر الإشارة إلى أن الدواء غالبًا ما يُسبب آثارًا جانبية. غالبًا ما تُشير تعليقات المرضى إلى ظهور سعال جاف، وما إلى ذلك. من الضروري التذكر أنه في حال تفاقم الحالة، يجب استشارة الطبيب فورًا لتغيير جرعة الدواء أو وصف دواء آخر.