إيجيلوك

ينتج مصنع الأدوية المجري EGIS الدواء المبتكر Egilok - وهو عبارة عن حاصرات بيتا ₁ الانتقائية للقلب عالية الفعالية المصممة لحل العديد من المشاكل المرتبطة بالتغيرات المرضية في عمل الجهاز القلبي الوعائي.

دواعي الإستعمال إيجيلوك

طُوِّر هذا الدواء في البداية لتخفيف أمراض القلب. ومن هنا دواعي استخدام إيجيلوك:

• العلاج الأحادي في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، وكذلك العمل المتزامن مع أدوية أخرى خافضة للضغط، وأدوية خافضة للضغط لتخفيف نفس المشكلة.
• ضربات قلب غير طبيعية في منطقة فوق البطين.
• يتم تضمين أمراض القلب الإقفارية، مثل احتشاء عضلة القلب ، في بروتوكول العلاج المعقد.
• انقباض البطين هو اضطراب في نظم القلب، وهو عبارة عن انقباض سابق لأوانه للبطينين يحدث خارج التسلسل.
• الوقاية من نوبات الذبحة الصدرية.
• فرط نشاط الغدة الدرقية هو متلازمة الغدد الصماء الناجمة عن فرط وظيفة الغدة الدرقية.
• الإجراءات الوقائية لمنع نوبات الصداع النصفي.
• اضطرابات وظيفية في عمل القلب مصحوبة بسرعة في ضربات القلب.

[ 1 ]

الافراج عن النموذج

المادة الفعالة في الدواء المذكور هي ميتوبرولول (ميتوبرولول)، أو كما يُسمى أيضًا طرطرات ميتوبرولول. المركبات الكيميائية الإضافية المضمنة في إيجيلوك: السليلوز البلوري المجهري (MCC)، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم (النوع أ)، ثاني أكسيد السيليكون (من المواد الغروية اللامائية)، بوفيدون (K90)، ستيرات المغنيسيوم.

أقراص مُفعّلة، تحتوي كل وحدة من الدواء على طرطرات ميتوبرولول. تُميّز الأقراص بجرعات مختلفة من المادة الفعالة: دواء بتركيز 0.025 ملغ من المادة الفعالة، وأقراص بتركيز 0.050 ملغ من ميتوبرولول، بالإضافة إلى دواء بتركيز 0.1 ملغ من المركب الكيميائي الفعال. تُحسب الجرعة بناءً على وزن المادة الجافة.

شكل الوحدة الدوائية عبارة عن قرص أبيض، دائري الشكل، مع قطع في الزوايا من الجانبين. على أحد أسطح القرص، يظهر النقش "E435" (بتركيز 0.025 ملغ من المادة الفعالة)، و"E434" (بتركيز 50 ملغ من المادة الفعالة)، و"E432" (بتركيز 0.1 ملغ من المادة الفعالة).

مواد التغليف:

• "E435": ثلاث شرائط تحتوي كل منها على 20 قرصًا، أو زجاجة زجاجية داكنة تحتوي على 60 قرصًا، معبأة في صندوق من الورق المقوى ومرفقة بتعليمات الاستخدام.
• "E434": أربع عبوات نفطة تحتوي كل منها على 15 قرصًا، أو زجاجة زجاجية داكنة تحتوي على 60 قرصًا، معبأة في صندوق من الورق المقوى ومرفقة بتعليمات الاستخدام.
• "E432": زجاجة زجاجية داكنة تحتوي على 30 أو 60 قرصًا، معبأة في صندوق من الورق المقوى ومرفقة بتعليمات الاستخدام.

الدوائية

حاصرات بيتا الانتقائية القلبية لمستقبلات المواد الأدرينالية (بروتينات الغشاء الخلوي الخارجي التي تتعرف على الأدرينالين وترتبط به) لا تؤثر على زيادة فترة المقاومة، ولا تمنع النشاط خارج الرحم غير الطبيعي. كما أنها لا تملك القدرة على تثبيط مستقبلات بيتا عن تأثير الهرمونات التي "تثيرها"، ولكنها، في ظل ظروف معينة، قادرة على تحفيزها، مما يُظهر غياب النشاط المُحاكي للودي. بفضل هذه الخصائص، تُظهر الديناميكية الدوائية لإيجيلوك خصائص جيدة كخافض لضغط الدم، ومضاد لاضطراب النظم، ومضاد للذبحة الصدرية.

من خلال تثبيط طفيف لمستقبلات بيتا ₁ الأدرينالية في القلب، يُخفف طرطرات ميتوبرولول التهيج بمساعدة الكاتيكولامينات، التي تُحفز تكوين المكون الأنزيمي لـ cAMP من أدينوسين ثلاثي الفوسفات (ATP). تهدف الديناميكية الدوائية لإيجيلوك إلى تقليل معدل تدفق أيونات الكالسيوم (Ca ²⁺ ) داخل الخلايا. يُحدث ميتوبرولول تأثيرًا مضادًا ذا طبيعة كرونوتروبي، وإينوتروبي، وباسموتروبي، ودروموتروبي. تسمح له هذه الخصائص بخفض معدل ضربات القلب، وتقليل زيادة استثارة عضلات القلب ومستوى توصيلها. يُثبط إيجيلوك بفعالية شدة انقباض عضلة القلب.

في اليوم الأول بعد تناول الدواء عن طريق الفم، يتم ملاحظة زيادة طفيفة في OPSS (المقاومة الوعائية الطرفية الكلية)، ثم بعد يوم إلى ثلاثة أيام، يعود هذا المستوى إلى قيمته الأصلية، والاستمرار في استخدام الدواء يؤدي إلى انخفاض آخر في هذا المؤشر.

يعود تأثير الدواء الخافض لضغط الدم إلى انخفاض قدرة ربط الرينين، وانخفاض وظيفة ضخ القلب، واحتمالية عودة الدم الوريدي إليه. تسمح هذه الخاصية للدواء بمنع شدة الجهاز العصبي المركزي وجهاز الرينين-أنجيوتنسين، ولو جزئيًا. تُمكّن المادة الفعالة في دواء إيجيلوك من استعادة حساسية مستقبلات الباريوم الأبهرية، مما يجعلها غير متبلورة عند انخفاض ضغط الدم، مما يؤدي في النهاية إلى تثبيط التأثيرات الجهازية الطرفية. يُخفّض إيجيلوك ضغط الدم المرتفع، سواءً كان جسم المريض تحت مجهود بدني أو إجهاد أو في حالة راحة.

يمكن ملاحظة انخفاض ضغط الدم بعد ربع ساعة من تناول الدواء. ويمكن ملاحظة أقصى تركيز للمادة الفعالة في مصل الدم بعد ساعتين. يستمر التأثير العلاجي للدواء لمدة ست ساعات. ويمكن ملاحظة عودة ضغط الدم إلى وضعه الطبيعي واستقراره بعد شهر على الأقل من العلاج.

تتميز خصائص الدواء المضادة للذبحة الصدرية بإطالة انبساط الأوعية الدموية وتصحيح تدفق الدم في الأوعية الدموية وخلايا عضلة القلب، مما يُعيد إمداد الأنسجة بالأكسجين إلى طبيعته، ويُثبّت معدل ضربات القلب ومستوى انقباضها. كما تتجلى خصائص إيجيلوك المضادة للذبحة الصدرية في انخفاض حساسية عضلة القلب لضغط اتصال الأعضاء والأنسجة بالجهاز العصبي المركزي باستخدام المستقبلات العصبية (التعصيب الودي). يُتيح هذا المؤشر تحمّل الإجهاد البدني والنفسي بسهولة أكبر، مما يُقلل من وتيرة وشدة الذبحة الصدرية المفاجئة.

تتجلى فعالية مضادات عدم انتظام ضربات القلب من خلال تخليص جسم المريض من الأعراض المسببة لاضطرابات نظم القلب، مثل زيادة مستويات cAMP، وزيادة معدل ضربات القلب، وشدة عالية في الجهاز العصبي الودي، وأعراض ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

في حالة استخدام الدواء بشكل منتظم ولمدة تزيد عن عام، يتم ملاحظة انخفاض مستوى الكولسترول في بلازما الدم.

الدوائية

يُظهر الدواء المعني خصائص امتصاص عالية (تصل إلى 95%)، حيث يُمتص بالكامل تقريبًا عبر الغشاء المخاطي المعوي. ويمكن الوصول إلى أقصى تركيز للمكون النشط في البلازما (Cmax ₎ بعد ساعة ونصف إلى ساعتين من إعطاء الدواء للمريض. يتميز إيجيلوك بحركية دوائية جيدة، مما يُحدد التوافر الحيوي للمركبات الكيميائية بنسبة 50%. ويمكن أن يصل هذا التوافر إلى 70% أثناء العلاج وتناول الميتوبرولول بانتظام. كما أن تناول الأطعمة يُتيح زيادة التوافر الحيوي للدواء بنسبة تتراوح بين 20% و40%.

مؤشر وحجم توزيع مرتفعان جدًا (V _d ) - 5.6 لتر/كجم. تُظهر المادة الفعالة إيجيلوك سهولة كبيرة في اختراق حاجز المشيمة والحاجز الدموي الدماغي، ولكن في حليب الأم المرضعة، يُلاحظ وجودها بكميات ضئيلة. يرتبط الميتوبرولول ارتباطًا ضعيفًا جدًا بأي إنزيم بروتيني في الدم. تبلغ فعالية المركبات المارة حوالي 12% فقط.

تُستقلب العناصر الرئيسية للدواء عن طريق التحول الحيوي في البنية الخلوية للكبد. تفقد هذه المواد - الناتجة عن عملية الأيض - نفس الفعالية الدوائية التي كانت تتمتع بها في مصدرها الأصلي.

يتراوح عمر النصف (T _1/2 ) للمواد والمستقلبات بين ثلاث ساعات ونصف وسبع ساعات تقريبًا. ويُلاحظ إفراز الميتوبرولول كاملًا في البول بعد 72 ساعة. ويُطرح حوالي خمسة بالمائة من الدواء دون تغيير.

إذا كان لدى المريض تاريخ من خلل شديد في وظائف الكبد، فإن عمر النصف يطول ويزداد التوافر البيولوجي، مما يتطلب تعديل كمية الدواء المقدمة.

إذا كان لدى المريض تاريخ من اختلال وظائف الكلى، فإن التصفية الجهازية للميتوبرولول ونصف العمر يظلان دون تغيير تقريبًا ولا يلزم تعديل الجرعة.

[ 2 ]

الجرعات والإدارة

إذا دعت الحاجة إلى إضافة ميتوبرولول إلى مسار العلاج، يُحدد الطبيب طريقة الإعطاء والجرعة بناءً على المرض المُشخَّص والأمراض المصاحبة الموجودة في تاريخ المريض الطبي. لتحقيق أقصى فعالية، يُنصح بتناول قرص من الدواء فمويًا بعد الوجبة مباشرةً أو معها. يُمكن مضغ القرص إذا كان من الصعب بلعه كاملًا، ولكن لا يُنصح بمضغه.

يتضمن العلاج الثانوي الصيانة لاحتشاء عضلة القلب إعطاء 200 ملغ من إيجيلوك طوال اليوم، مقسمة إلى جرعتين.

لأغراض وقائية لمنع نوبات الصداع النصفي، وكذلك في حالة تشخيص اضطرابات نظم القلب في منطقة فوق البطين والذبحة الصدرية، يوصف الدواء للمرضى البالغين بكمية تتراوح من 0.1 إلى 0.2 ملغ، مقسمة إلى جرعتين يوميتين.

في حال تشخيص ارتفاع ضغط الدم الشرياني، تُوصف الجرعة اليومية من الدواء للمرضى البالغين بكمية تتراوح بين 0.05 و0.1 ملغ، مقسمة على جرعتين خلال اليوم. عند الضرورة الطبية، يمكن مضاعفة الجرعة الأولية تدريجيًا لتصل إلى 0.1-0.2 ملغ.

إذا كان المريض يعاني من اضطرابات مرضية في عمل القلب، مصحوبة بزيادة معدل ضربات القلب (تسرع القلب)، يتم وصف ميتوبرولول بجرعة 100 ملغ، تؤخذ مرتين في اليوم (في الصباح وقبل النوم).

في المرضى المسنين الذين يعانون من مشاكل في الكلى، حتى في حالة غسيل الكلى الضروري، فإن جرعة إيجيلوك التي يتم إعطاؤها لا تتطلب تعديلاً.

إذا كان المريض يعاني من مشاكل في الكبد، يتم تقليل كمية الدواء المستخدمة - وهذا بسبب تثبيط عملية التمثيل الغذائي للميتوبرولول.

توصيات إضافية:

1. طوال فترة تناول إيجيلوك، من الضروري مراقبة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب. إذا انخفض معدل ضربات القلب عن 50 نبضة في الدقيقة، يجب إبلاغ طبيبك فورًا.
2. في حالة الخلل الوظيفي للقلب على المدى الطويل، لا يمكن إعطاء إيجيلوك إلا بعد أن يصل القلب إلى مستوى التعويض.
3. يُسحب الدواء ببطء (على مدى عشرة أيام) مع تخفيض تدريجي للجرعة. في حال إيقاف الدواء فجأةً، قد تحدث زيادة في نوبات الذبحة الصدرية وارتفاع في ضغط الدم (مظهر من مظاهر متلازمة الانسحاب). خلال هذه الفترة، من الضروري مراقبة ضغط الدم.
4. في داء السكري، من الضروري التحكم في نسبة الجلوكوز في البلازما. عند الضرورة، يُنصح بتعديل جرعة أدوية خفض سكر الدم و/أو الأنسولين.
5. سيستفيد المرضى المسنون من المراقبة المستمرة لوظائف الكبد. في حالة فشل العلاج أو حدوث بطء في القلب، أو تشنج قصبي، أو عدم انتظام في ضربات القلب البطيني، أو انخفاض في ضغط الدم، قد يقرر الطبيب إيقاف استخدام إيجيلوك.
6. في حالة الإصابة بورم القواتم، يجب إعطاء أحد حاصرات ألفا بالتوازي مع إيجيلوك.
7. _{في حالة الإصابة بالربو القصبي، من الضروري تناول أحد مضادات مستقبلات بيتا 2} الأدرينالية بالتوازي مع إيجيلوك.
8. إذا كان النشاط المهني للشخص الذي يحتاج إلى علاج إيجيلوك مرتبطًا بالحاجة إلى زيادة الاهتمام (العمل مع آليات تحريك خطرة، قيادة مركبة)، فيجب وصف الدواء فقط بعد تحديد رد فعل المريض الفردي تجاه مكونات الدواء.
9. يجب على الأشخاص الذين يستخدمون العدسات اللاصقة أن يتذكروا أن تناول إيجيلوك قد يقلل من إنتاج كميات كافية من السوائل بواسطة الغدد الدمعية.
10. يمكن أن يخفي الميتوبرولول أعراض عدم انتظام ضربات القلب، وفي مرض السكري، أعراض نقص السكر في الدم.
11. في حالة وجود تاريخ من الاضطرابات الاكتئابية، يوصى بمراقبة الحالة النفسية للمريض بشكل مستمر، وإذا تفاقمت المشاكل النفسية، يجب التوقف عن تناول ميتوبرولول.
12. إذا كان المريض يستعد لعملية جراحية، فيجب إبلاغ الجرّاح بعلاج الميتوبرولول. لا يُنصح بإيقاف العلاج. هذا سيؤثر فقط على قرار طبيب التخدير عند اختيار التخدير العام، والذي يجب أن يكون ذو خصائص تقلصية سلبية ضئيلة.
13. عند استخدام الدواء المذكور مع الكلونيدين، بعد التوقف عن تناول الدواء الأول، يجب التوقف عن تناول الدواء الثاني في موعد لا يتجاوز بضعة أيام بعد التوقف عن تناول ميتوبرولول، وذلك لتجنب متلازمة الانسحاب.

[ 5 ]

استخدم إيجيلوك خلال فترة الحمل

نظراً لسهولة اختراق الدواء المذكور للأغشية الدموية الدماغية والمشيمية، لا يُنصح باستخدام إيجيلوك أثناء الحمل. ولا يُبرر وصف ميتوبرولول إلا إذا كانت الفعالية الطبية الفعلية للدواء على الأم أعلى بكثير من التأثير السلبي المحتمل الذي يهدد الجنين.

إذا قرر الطبيب المعالج استخدام إيجيلوك أثناء الحمل، فمن الضروري مراقبة حالة قلب الجنين طوال فترة العلاج، وعدم تقليل المراقبة خلال اليومين أو الثلاثة أيام التالية للولادة. هذا ضروري لتجنب ظهور أعراض مزعجة وخطيرة: عدم انتظام ضربات القلب، وانخفاض ضغط الدم، وانخفاض معدل ضربات القلب، وصعوبة التنفس، ونقص سكر الدم.

على الرغم من ثبوت وجود أدلة سريرية على نفاذ طفيف لمكونات إيجيلوك إلى حليب الأم، إلا أن المراقبة المنتظمة لحالة المولود الجديد ضرورية أثناء العلاج أثناء الرضاعة، إذ قد يحدث اضطراب في نظم القلب مع انخفاض في معدل ضربات القلب. لذلك، يُنصح بالامتناع عن تناول ميتوبرولول أثناء الرضاعة، أو التوقف عن إرضاع الطفل إذا لزم الأمر.

موانع

أيُّ مُركّب دوائي هو، في المقام الأول، مزيجٌ من مُركّبات كيميائية تُؤثّر دومًا ليس فقط على منطقة المشكلة المُستهدفة، بل على الجسم بأكمله. لذلك، لكلِّ دواءٍ حدودٌ لاستخدامه. كما توجد
موانعٌ لاستخدام إيجيلوك.

• فرط الحساسية للميتوبرولول أو المكونات الأخرى للدواء أو حاصرات بيتا.
• فشل النبضة الجيبية في المرور عبر الوصلة الجيبية الأذينية (حصار الجيب الأذيني).
• انخفاض شدة أو توقف تام لمرور النبضات الكهربائية بين البطين والأذين (كتلة أذينية بطينية من الدرجة الثانية أو الثالثة).
• يحدث بطء القلب الجيبي بسبب معدل ضربات قلب منخفض للغاية، حيث تظهر المؤشرات الكمية أقل من 50 انقباضة إيقاعية في الدقيقة.
• المرحلة الشديدة من الربو القصبي.
• قصور عضلة القلب، وهو ما يصل إلى مستوى فشل الأداء الطبيعي.
• انخفاض وظيفة العقدة الجيبية.
• إن فشل البطين الأيسر الحاد الشديد، والذي يتطور أثناء احتشاء عضلة القلب، هو عملية قلبية تهدد حياة المريض.
• أمراض شديدة في الدورة الدموية الطرفية.
• إعطاء فيراباميل عن طريق الوريد بالتوازي مع الدواء المذكور.
• بالنسبة للمرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا، بسبب عدم وجود الحجم اللازم من النتائج السريرية الموثوقة بدرجة كافية.
• وجود ورم حميد أو خبيث في أنسجة الغدة الكظرية (ورم القواتم)، إذا لم يتم إعطاء أحد حاصرات ألفا بالتزامن.
• الفترة الحادة من احتشاء عضلة القلب، مصحوبة بارتفاع ضغط الدم الشرياني، حيث تظهر الأرقام على مقياس توتر العين قيمًا أقل من 100 ملم زئبق، ومعدل ضربات القلب أقل من 45 انقباضة إيقاعية في الدقيقة وفترات من الجمع بين علامات تخطيط القلب مع تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي أكبر من 240 مللي ثانية.

ينبغي توخي الحذر الشديد عند وصف إيجيلوك إذا كان هناك تاريخ من:

• مرض السكري.
• خلل في وظائف الكلى و/أو الكبد.
• انسداد رئوي مزمن.
• الحماض الأيضي - انخفاض في درجة حموضة الدم بسبب فقدان البيكربونات أو تراكم الأحماض.
• تسمم الغدة الدرقية هو حالة مرتبطة بزيادة هرمونات الغدة الدرقية في الجسم.
• في حالة الاستعداد التحسسي.
• الوهن العضلي هو مرض عصبي عضلي يتميز بمسار مزمن متكرر أو تقدمي مزمن.
• الصدفية هي مرض جلدي يصيب الجلد في المقام الأول.
• مرض استئصال الأوعية الدموية الطرفية.
• أثناء الحمل أو الرضاعة.
• لكبار السن.

[ 3 ]

آثار جانبية إيجيلوك

في الغالب، يتحمّل الجسم تناول الدواء المعني جيدًا، ولكن لا يزال هناك احتمال للاستجابة. تتميز الآثار الجانبية لإيجيلوك بأعراض خفيفة، ويمكن إيقافها تلقائيًا عند التوقف عن تناول الدواء. وقد أكدت البيانات السريرية الأعراض المذكورة أدناه أثناء العلاج باستخدام ميتوبرولول. هناك سوابق لم يُحدد فيها وجود علاقة مباشرة بين تناول الدواء وظهور الأعراض الجانبية. تُقسّم الأعراض المذكورة إلى ثلاث مجموعات حسب احتمالية حدوثها: غالبًا - أكثر من عشرة بالمائة من الحالات، ومتوسطة - من واحد إلى عشرة بالمائة، ونادرًا - حتى واحد بالمائة، بما في ذلك الحالات المعزولة.

• الاستجابة القلبية الوعائية:
  • شائع: عدم انتظام ضربات القلب مع انخفاض معدل ضربات القلب، مشاكل في تنظيم درجة حرارة الأطراف السفلية، زيادة شدة انقباضات عضلات القلب، انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
  • متوسط: نوبة قصيرة المدى من ضعف وظائف القلب، فشل حاد في البطين الأيسر شديد الخطورة (يتطور أثناء احتشاء عضلة القلب)، مرض لينيجري المرحلة الأولى.
  • نادرة: نخر الأنسجة، أمراض التوصيل، عدم انتظام ضربات القلب.
• استجابة الجهاز العصبي المركزي:
  • متوسط: الدوخة، انخفاض التوتر العام، ألم في الرأس، ضعف العضلات، تثبيط ردود الفعل العقلية والحركية، درجة عالية من التعب.
  • نادرة: زيادة الإثارة، الارتباك، الاكتئاب، اضطرابات النوم، الخلل الجنسي، النوبات، مشاكل في التركيز والذاكرة، الكوابيس والهلوسة، تنمل وغيرها.
• استجابة الجهاز التنفسي:
  • متوسط: تشنج قصبي، ضيق في التنفس، التهاب الغشاء المخاطي للأنف.
• رد فعل جلدي:
  • نادرة: الشرى، تساقط الشعر، طفح جلدي، حكة، تعرق مفرط، ظهور حساسية متزايدة للأشعة فوق البنفسجية، تفاقم الصدفية، احتقان الجلد، طفح جلدي.
• رد فعل الجهاز الهضمي:
  • شائع: الغثيان، والألم في المنطقة فوق المعدة، والبراز الصلب، والإسهال.
  • نادرة: رد فعل التقيؤ، خلل في وظائف الكبد، تغير في تفضيلات التذوق، انخفاض إفراز اللعاب - جفاف الغشاء المخاطي للفم، فرط بيليروبين الدم.
• ردود فعل أخرى للجسم:
  • نادرة: التهاب الملتحمة، قلة الصفيحات الدموية، انخفاض وضوح الرؤية، انخفاض الرطوبة في غشاء العين مما يؤدي إلى تهيج سطحه، ضوضاء خلفية مستمرة في أعضاء السمع، ألم المفاصل، قلة الكريات البيض، زيادة الوزن، قد تظهر أعراض الألم في المفاصل والعمود الفقري.

إذا ظهرت الآثار الجانبية لإيجيلوك في عرض واحد أو أكثر وازدادت شدتها، فيجب إيقاف تناول ميتوبرولول وإبلاغ طبيبك.

[ 4 ]

جرعة مفرطة

إذا التزم المريض بحذرٍ واتبع جميع شروط تناول الدواء والجرعة الموصوفة في التعليمات أو التي عدّلها الطبيب المعالج، فإن احتمال تناول جرعات عالية من الدواء ينخفض إلى أدنى حد. أما في حال تناول جرعة زائدة، لأي سبب كان، فقد تظهر أولى أعراضها، تبعًا لخصائص جسم المريض، من لحظة تناوله، أي بعد مرور عشرين دقيقة إلى ساعتين.

قد تظهر الجرعة الزائدة بالأعراض التالية:

• بطء القلب الجيبي الشديد.
• الغثيان، والذي إذا كان شديدًا، قد يؤدي إلى التقيؤ.
• دوخة.
• تغير لون الجلد إلى اللون الأزرق في منطقة الأنف المثلث – الحافة اليسرى للشفة العليا – الحافة اليمنى للشفة العليا (زرقة).
• اضطراب في نظم القلب.
• الشعور بألم وحرقان وحاد في منطقة القلب (ألم القلب).
• انخفاض ضغط الدم الشرياني.
• تشنج في أنسجة العضلات القصبية.
• فقدان الوعي لفترة وجيزة.
• انقباضة بطينية خارجية.
• صدمة قلبية.
• غيبوبة.
• الحصار الأذيني البطيني، حتى السكتة القلبية الكاملة.

في حال ظهور مثل هذه الأعراض، يجب استدعاء سيارة إسعاف، وقبل وصولها، يجب غسل المعدة. علاج الجرعة الزائدة من إيجيلوك هو علاج عرضي.

[ 6 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

في كثير من الأحيان، يُلاحظ ارتفاع، أو على العكس، انخفاض، في خصائص دواء معين أثناء العلاج المركب، الذي يتكون بروتوكوله من دواءين أو أكثر. لتحقيق أقصى فعالية مطلوبة، يجب معرفة عواقب تفاعل إيجيلوك مع أدوية أخرى.

إذا تم وصف التدخل الجراحي باستخدام التخدير الاستنشاقي، والذي يكون المكون الأساسي له مشتقًا هيدروكربونيًا، على خلفية العلاج بالميتوبرولول، فإن خطر الإصابة بحصار القدرات الانقباضية لعضلة القلب يكون مرتفعًا جدًا، كما يزداد احتمال الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني.

عند تناول إيجيلوك فمويًا وفيراباميل وريديًا، قد يُسبب هذا المزيج من الدوائين انسدادًا أذينيًا بطينيًا، مما يؤدي إلى سكتة قلبية كاملة. كما قد يُسبب تناول الدواء المعني مع دواء مثل نيفيديبين انخفاضًا حادًا في ضغط الدم.

عند تناول مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (MAO) مع ميتوبرولول، قد يُلاحظ ارتفاع ملحوظ في خصائص انخفاض ضغط الدم. لتجنب ذلك، من الضروري الفصل بين تناول الدواء بفاصل زمني لا يقل عن أسبوعين.

في حالة تناول الميتوبرولول مع الإيثانول، يُلاحظ زيادة في حجب إدراك المستقبلات من قِبل الجهاز العصبي المركزي، ويرتفع خطر حدوث انخفاض حاد في ضغط الدم الشرياني. عند إضافة قلويدات الإرغوت إلى بروتوكول العلاج مع الدواء المعني، يزداد احتمال حدوث اضطرابات في تدفق الدم في الجهاز الطرفي.

عند تناول إيجيلوك مع أحد الأدوية التالية: الإستروجين، الإندوميثاسين، منبهات بيتا أدرينالين، الثيوفيلين، الكوكايين، بالإضافة إلى أدوية أخرى غير ستيرويدية مضادة للالتهابات، يتم ملاحظة انخفاض في الخصائص الخافضة لضغط الدم للأول.

يزيد تناول أدوية خفض سكر الدم، بما في ذلك الأنسولين، مع إيجيلوك من احتمالية حدوث نقص سكر الدم. قد يُسبب الميتوبرولول مع حاصرات قنوات الكالسيوم، ومدرات البول، وأدوية خفض ضغط الدم، والأدوية المحتوية على النترات انخفاض ضغط الدم الشرياني.

يؤدي الاستخدام مع الديلتيازيم، ريزيربين، كلونيدين، الأدوية المضادة لاضطراب النظم (أميودارون)، جوانفاسين، ميثيل دوبا إلى انخفاض شديد في معدل ضربات القلب ويمنع التوصيل الأذيني البطيني.

أدوية مثل الباربيتورات أو الريفامبيسين، وهي مُحفِّزات لمشتقات إنزيمات الكبد الميكروسومية، تُنشِّط استقلاب المادة الفعالة إيجيلوك. هذا يُقلِّل من كمية الميتوبرولول التي تصل إلى المصل، مما يُقلِّل بشكل كبير من الفعالية العلاجية للدواء المعني. على العكس، تُحفِّز مثبطات هذه الإنزيمات نفسها، مثل موانع الحمل الفموية، والسيميتيدين، والفينوثيازين، زيادة تركيز المادة الفعالة في دواء إيجيلوك.

المركبات الكيميائية المستخدمة كعوامل تباين في التصوير بالأشعة السينية، والتي تحتوي على أيونات اليود، تزيد من خطر الإصابة بالحساسية المفرطة وظهور أعراض الحساسية الجهازية.

تنخفض تصفية الليدوكايين، بينما تزداد نسبته في الدم. ويمكن ملاحظة هذه الصورة السريرية عند تناوله بالتزامن مع إيجيلوك. كما تتعزز خصائص إطالة مفعول مضادات التخثر غير المباشرة.

لا يُنصح بإجراء اختبارات الحساسية لمسببات الحساسية المهيجة أثناء العلاج بالميتوبرولول. فهناك خطر كبير للإصابة بالصدمة التأقية أو الحساسية الجهازية.

تزداد شدة خصائص ومدة تأثير مرخيات العضلات غير المستقطبة (تزداد استطالتها).

[ 7 ]، [ 8 ]

شروط التخزين

تعتمد مدة العمل الفعال للدواء والحفاظ على خصائصه الدوائية عند المستوى العلاجي المطلوب بشكل مباشر على مدى دقة مراعاة ظروف تخزين إيجيلوك.

تعتبر شروط تخزين إيجيلوك قياسية ويمكن تطبيقها على العديد من المنتجات الطبية الأخرى.

1. يجب أن تكون درجة الحرارة في الغرفة التي يتم تخزين الدواء فيها ما بين 15 إلى 25 درجة مئوية.
2. لا يجب حفظ الدواء في متناول الأطفال.
3. لا يجب وضع الدواء في غرفة رطبة أو تعريضه لأشعة الشمس المباشرة.

[ 9 ]

مدة الصلاحية

في حال استيفاء جميع شروط تخزين دواء إيجيلوك، تُمدد مدة صلاحيته وفعاليته إلى خمس سنوات. في حال عدم استيفاء شروط التخزين، تقلّ فترة الخصائص العلاجية اللازمة للعلاج بشكل ملحوظ. بعد انتهاء مدة الصلاحية النهائية، لا يُنصح باستخدام الدواء.