جيناغرا

جيناجرا هو مثبط انتقائي لـ cGMP PDE-5. يؤثر الدواء على وظيفة الانتصاب.

دواعي الإستعمال جيناغري

يتم استخدامه للعلاج في حالة وجود مشاكل في القدرة الجنسية (لزيادة القدرة على تطوير والحفاظ على الانتصاب أثناء الجماع).

الافراج عن النموذج

تُطرح المادة في أقراص بتركيز ٢٥ أو ٥٠ أو ١٠٠ ملغ. تحتوي العبوة على قرص واحد أو أربعة أقراص. تحتوي العلبة على عبوة واحدة.

الدوائية

يساعد سيلدينافيل على تثبيط نشاط إنزيم PDE-5، الذي يُسبب تراكم cGMP داخل الأجسام الكهفية للقضيب، وبالتالي، يكون للدواء تأثير غير مباشر دون التأثير عليها بشكل مباشر. تُؤدي زيادة قيم cGMP إلى استرخاء فعال لألياف العضلات الملساء داخل الأجسام الكهفية، كما تزيد من تدفق الدم إلى القضيب، مما يضمن انتصابًا قويًا ومستقرًا طوال العملية الجنسية.

تعتمد فعالية الدواء بشكل مباشر على رغبة الرجل وإثارته. أثناء عملية الإثارة، يُطلق أكسيد النيتريك، الذي يُشارك في تنشيط إنزيم غوانيلات سيكليز. نتيجةً لذلك، يبدأ تراكم وزيادة قيم cGMP. يُعطّل إنزيم PDE-5 نشاط cGMP، لكن زيادة إنتاج أكسيد النيتريك تزيد من شدة الانتصاب ومدته. يُلاحظ تراكم أقوى لـ NO تحت تأثير السيلدينافيل.

إذا لم يكن الرجل مُثارًا جنسيًا، فلن يُعطي الدواء التأثير المطلوب، لأنه في هذه الحالة لن تكون هناك آلية تحفيز أولية مرتبطة بإفراز عنصر أكسيد النيتريك. يؤثر جيناجرا على النشوة الجنسية، مُعززًا إياها بشكل طفيف، بالإضافة إلى أنه يُعزز الشعور بالرضا من العلاقة الحميمة.

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم على معدة فارغة، يُمتص الدواء بسرعة. تبلغ قيم التوافر الحيوي حوالي 41%. يُكتشف أعلى تركيز للسيلدينافيل في الدم بعد 0.5-2 ساعة. يُلاحظ التأثير الأولي في المتوسط بحلول الدقيقة الستين. ينخفض معدل امتصاص الدواء عند تناوله مع الأطعمة الدهنية. تبلغ نسبة تخليق المادة مع الألبومين 96%.

تُستقلب المادة في الكبد عبر نظام هيموبروتين P450، حيث تتحول إلى ناتج التحلل النشط N-desmethyl sildenafil. يبلغ عمر النصف 4 ساعات.

ويتم الإخراج على شكل منتجات أيضية بشكل رئيسي مع البراز، مع إخراج 13% أخرى في البول.

في كبار السن، تكون مستويات السيلدينافيل في الدم أعلى بنسبة 40%.

لدى الأفراد المصابين بفشل كلوي حاد، لوحظت زيادة بنسبة 88% في تركيز السيلدينافيل الأقصى (Cmax) (بسبب انخفاض قيم تصفية السيلدينافيل بسبب المرض). أما في الحالات المتوسطة أو الخفيفة، فلا تُلاحظ مثل هذه التغيرات.

كما ينخفض معدل تصفية السيلدينافيل لدى الأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد، مما يؤدي إلى زيادة مستوى Cmax للدواء بنسبة تصل إلى 47%.

لا يوجد لجيناجرا أي تأثير سلبي على خصوبة الرجال.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم على معدة فارغة (لأن التأثير العلاجي في هذه الحالة يكون أسرع من تناوله مع الطعام). يُؤخذ الدواء قبل ساعة من الجماع. وللحصول على أفضل تأثير للدواء، يجب أن يكون الرجل مُثارًا.

الجرعة الأولى هي ٥٠ ملغ. عند الضرورة (مثلاً، في حال عدم وجود تأثير)، يمكن زيادة الجرعة إلى ٠٫١ غرام. كما يمكن تقليل الجرعة إلى ٢٥ ملغ إذا كانت جرعة ٥٠ ملغ ذات تأثير قوي جدًا. يُمنع تناول جرعات تزيد عن ٠٫١ غرام. يجب أن تكون هناك مدة ٢٤ ساعة على الأقل بين تناول الأقراص.

يُوصف للرجال المصابين بفشل كلوي متوسط أو خفيف نفس الجرعات المُوصى بها للرجال الأصحاء. في الحالات الشديدة من المرض أو فشل الكبد، يُنصح بتناول جرعة مبدئية تعادل 25 ملغ.

إذا كان المريض يتناول ريتونافير، فيجب تناول جيناجرا بجرعة 25 ملغ على فترات 48 ساعة.

عند استخدام السيلدينافيل مع الايتراكونازول والكيتوكونازول وكذلك الساكوينافير والاريثروميسين يجب استخدامه بجرعة اولية لا تزيد عن 25 ملجم.

أثناء العلاج بالأدوية التي تمنع نشاط مستقبلات ألفا الأدرينالية، يجب أن يؤخذ خطر الانهيار الانتصابي في الاعتبار، ولهذا السبب يجب البدء بالعلاج بجرعات قليلة من Jenagra.

[ 2 ]

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• يعاني المريض من عدم تحمل السيلدينافيل أو المكونات الطبية الأخرى؛
• الاستخدام مع النترات والنتريتات العضوية ومتبرعي أكسيد النيتريك؛
• الاستخدام لدى الأفراد الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية المصاحبة في شكل حاد (على سبيل المثال، قصور القلب أو الذبحة الصدرية غير المستقرة)؛
• وجود شكل بصري من الاعتلال العصبي، وهو غير شرياني بطبيعته ويتطور في المنطقة الإقفارية الأمامية (كما يُلاحظ فقدان البصر أيضًا على خلفية المرض)؛
• فشل الكبد الشديد؛
• انخفاض قيم ضغط الدم؛
• الاستخدام للنساء والأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

آثار جانبية جيناغري

غالبًا ما تظهر آثار جانبية عند استخدام الدواء بجرعات عالية. هذه الأعراض مؤقتة وقابلة للشفاء. في حالة تناول جيناجرا بجرعات علاجية، يُتحمل دون مضاعفات.

أحيانًا، يُصاحب ذلك صداع متوسط، واحتقان أنفي، واحتقان في الوجه، وتغيرات في إدراك الألوان، واضطرابات في الهضم. وفي بعض الأحيان، تظهر أعراض الانتصاب المؤلم.

جميع الأعراض المذكورة أعلاه مؤقتة ولا تتطلب إجراءات علاجية إضافية.

في حالة عدم تحمل الفرد، قد تظهر أعراض الحساسية.

[ 1 ]

جرعة مفرطة

عند تناول جرعات تصل إلى 0.8 جرام، تظهر آثار جانبية قوية إلى حد ما.

تُستخدم إجراءات علاجية للتخلص منها. ولأن الدواء مُركّبٌ بشكلٍ وثيقٍ مع الألبومين، فإن جلسات غسيل الكلى ستكون غير فعّالة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

المواد التي تمنع نشاط الهيموبروتين P450 تقلل من إزالة السيلدينافيل، مما يزيد من احتمالية ظهور الأعراض السلبية.

الأدوية التي تحفز نشاط الهيموبروتين P450 تعمل على إطالة عمر النصف للدواء وتقلل أيضًا من مدة تأثيره العلاجي.

يؤدي السيميتيدين، بالإضافة إلى الأدوية التي تمنع عمل CYP 3A4، إلى تقليل معدل تصفية السيلدينافيل، كما يزيد أيضًا من خطر الآثار الجانبية.

يؤدي الجمع بين جيناجرا والأدوية التي تمنع نشاط بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية (مثل ريتونافير أو ساكوينافير) إلى زيادة معدل ذروة امتصاص الدواء في الدم بنسبة 1000% و140% على التوالي.

لا يؤدي استخدام مضادات الحموضة مرة واحدة إلى حدوث تغييرات في الخصائص الدوائية الحركية للدواء.

يزيد السيلدينافيل من الخصائص العلاجية للنترات، مما يزيد من خطر انخفاض ضغط الدم بشكل ملحوظ. لذلك، يُحظر الجمع بين هذه الأدوية.

يؤثر عصير الجريب فروت على العمليات الأيضية للدواء مما يؤدي إلى زيادة قيم Cmax في الدم.

لا يتفاعل الوارفارين والتولبوتاميد مع الدواء.

يمكن أن يؤدي تناول دوكسازوسين مع الدواء إلى الانهيار الانتصابي، ولكن دون فقدان الوعي.

لا توجد أي تفاعلات سلبية بين جيناجرا والأدوية الخافضة لضغط الدم.

لا يعمل السيلدينافيل على تعزيز تأثيرات المشروبات الكحولية.

[ 3 ]، [ 4 ]

شروط التخزين

يجب حفظ جيناغرا في درجة حرارة لا تتجاوز 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Jenagra خلال 36 شهرًا من تاريخ إصدار الدواء العلاجي.

نظائرها

ومن الأدوية المماثلة لهذا الدواء: Potenciale، Viagra، وكذلك Penimex و Vecta.