ديلوكسول

الديلوكسول هو دواء له تأثير مضاد للتخثر.

يقوم الدواء بتدمير عمليات تجميع الصفائح الدموية عن طريق منع تخليق ثنائي فوسفات الأدينوزين والنهايات الموجودة على غشاء الصفائح الدموية، وفي نفس الوقت تنشيط نهايات الجليكوبروتين IIb/IIIa. [ 1 ]

يساعد العامل العلاجي على تقليل تراكم الصفائح الدموية المرتبط بنشاط منبهات أخرى، كما يعمل أيضًا على إبطاء تنشيطها، والذي يحدث تحت تأثير ثنائي فوسفات الأدينوزين المنطلق.

دواعي الإستعمال ديلوكسول

يستخدم للوقاية من أعراض تصلب الشرايين:

• في الأفراد الذين عانوا سابقًا من احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية الإقفارية مع اضطراب الشرايين الطرفية (تخثر الأوعية الدموية والآفات الشريانية في الساقين)؛
• في الأشخاص المصابين بمتلازمة الشريان التاجي النشطة: بدون ارتفاع القطعة ST (الذبحة الصدرية غير المستقرة واحتشاء غير موجة Q)، بما في ذلك أولئك الذين خضعوا لجراحة مجازة الشريان التاجي أثناء رأب الأوعية التاجية؛ مع ارتفاع القطعة ST (إلى جانب الأسبرين).

بالإضافة إلى ذلك، يتم وصفه للوقاية من اضطرابات تصلب الشرايين والانصمام الخثاري في الرجفان الأذيني.

الافراج عن النموذج

يتم إصدار المنتج الطبي على شكل أقراص - 14 قطعة داخل عبوة نفطة؛ داخل العبوة - 1 أو 2 من هذه العبوات.

الدوائية

يعمل كلوبيدوغريل عن طريق تغيير تأثير نهايات ADP على الصفائح الدموية بشكل لا رجعة فيه. يتلف كلوبيدوغريل الصفائح الدموية وتبقى على هذه الحالة طوال دورة حياتها؛ وتستعيد الصفائح الدموية وظيفتها الطبيعية وفقًا لمعدل تجددها (حوالي 7 أيام). [ 2 ]

يحدث تثبيط ذو دلالة إحصائية مرتبط بالجرعة لتجمع الصفائح الدموية خلال ساعتين من تناول جرعة فموية واحدة من كلوبيدوغريل. تُثبط جرعات متعددة من الدواء، مقدارها 75 ملغ، تجمع الصفائح الدموية المرتبط بـ ADP بشكل ملحوظ منذ اليوم الأول. يزداد هذا التثبيط تدريجيًا ليصل إلى قيم التوازن بعد 3-7 أيام. عند التوازن، يتراوح متوسط تثبيط تجمع الصفائح الدموية المُلاحظ مع جرعة يومية مقدارها 75 ملغ بين 40% و60%.

بعد التوقف عن العلاج، تعود مستويات تراكم الصفائح الدموية وزمن النزيف إلى المستويات السابقة، غالبًا في غضون أسبوع تقريبًا.

الدوائية

يُمتص كلوبيدوجريل بسرعة عند تناوله عن طريق الفم بجرعة 75 ملغ/يوم. بناءً على إفراز مكونات كلوبيدوجريل الأيضية في البول، فإن الامتصاص أقل من 50%.

المنتج الرئيسي للتحلل الدائري له حركية دوائية خطية (تزداد مستويات البلازما مع حجم جرعة الدواء) ضمن نطاق الجرعة 0.05-0.15 جرام كلوبيدوجريل.

يشارك معظم كلوبيدوغريل في العمليات الأيضية داخل الكبد. منتجه الأيضي الرئيسي، وهو مشتق من حمض الكربوكسيل، لا يؤثر على تراكم الصفائح الدموية. يحتوي على حوالي 85% من المركبات المشابهة للعنصر النشط الموجود في البلازما. يُلاحظ مستوى Cmax داخل البلازما للعنصر الأيضي بعد ساعة تقريبًا من تناول الديلوكسول.

تُشارك المكونات المذكورة أعلاه بشكل عكسي في تخليق البروتين في المختبر (بنسبة 98 و94%). وقد وُجد أن هذا التخليق غير مُشبع بكميات كبيرة في المختبر.

يُطرح حوالي ٥٠٪ من الدواء في البول، و٤٦٪ أخرى في البراز. يبلغ عمر النصف للمستقلب ٨ ساعات مع جرعات مفردة ومتعددة.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ دايلوكسول عن طريق الفم، بغض النظر عن تناول الطعام. عادةً، يُؤخذ 75 ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا.

في حالة الإصابة بمتلازمة الشريان التاجي الحادة (ACS) (مع أو بدون تضخم عنصر ST)، يبدأ العلاج بجرعة تحميل واحدة مقدارها 0.3 غرام، ثم تُؤخذ 75 ملغ مرة واحدة يوميًا. عند تناوله مع الأسبرين، يزداد خطر النزيف، ولذلك يُنصح بعدم استخدام جرعات تزيد عن 0.1 غرام. عادةً ما يُلاحظ أقصى تأثير علاجي بعد 3 أشهر من العلاج.

يجب على الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا أن يبدأوا العلاج دون تناول جرعة تحميل.

في حالة الرجفان الأذيني يتم تناول 75 ملغ من الدواء مرة واحدة.

• تطبيق للأطفال

يمنع وصفه في طب الأطفال.

استخدم ديلوكسول خلال فترة الحمل

لا يستخدم الديلوكسول أثناء الرضاعة الطبيعية والحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• فشل الكبد؛
• حساسية من كلوبيدوجريل؛
• فرط الحساسية للمكونات الإضافية للدواء؛
• شكل نشط من النزيف.

يجب توخي الحذر عند استخدامه لدى الأشخاص الذين يعانون من خلل كلوي مزمن، أو ضعف وراثي في نشاط إنزيم CYP2C19، أو خطر النزيف. بالإضافة إلى ذلك، لدى الأشخاص الذين يستخدمون مضادات الالتهاب غير الستيرويدية، والهيبارين، والأسبرين، والمواد المثبطة للجليكوبروتين IIb/IIIa.

آثار جانبية ديلوكسول

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• تغيرات في تعداد الدم: قلة الكريات البيض، قلة الكريات المحببة، قلة العدلات، قلة الكريات الشاملة، وقلة الصفيحات الدموية الشديدة، كثرة الحمضات، فقر الدم (اللاتنسجي أيضًا)، فرفرية نقص الصفيحات الدموية، وقلة المحببات؛
• اضطرابات المناعة: عدم تحمل متبادل مع الثينوبيريدينات (تيكلوبيدين أو براسوجريل)، ومرض المصل وأعراض الحساسية المفرطة؛
• مشاكل عقلية: الهلوسة والارتباك؛
• الاضطرابات العصبية: صداع، تنمل، تغيرات في حاسة التذوق، نزيف داخل الجمجمة ودوار؛
• اضطرابات العيون: نزيف في الشبكية أو الملتحمة أو العين؛
• آفات الأنف والأذن والحنجرة: الدوار؛
• اضطرابات القلب والأوعية الدموية: التهاب الأوعية الدموية، وانخفاض ضغط الدم، والورم الدموي، والنزيف من الجرح بعد الجراحة والنزيف الشديد؛
• اضطرابات الجهاز التنفسي: نزيف الأنف أو النزيف من الرئتين، تشنج القصبات الهوائية، التهاب الرئة الخلالي، الالتهاب الرئوي اليوزيني ونفث الدم؛
• مشاكل هضمية: ألم بطني، انتفاخ، نزيف معدي معوي، التهاب معدي، إسهال، غثيان، قرحة، وإمساك. نزيف (معدي معوي أو خلف الصفاق)، التهاب الكبد، فشل كبدي نشط، نزيف خلف الصفاق، التهاب البنكرياس، اختلال في وظائف الكبد، التهاب القولون (اللمفاوي أو التقرحي)، والتهاب الفم.
• الآفات الجلدية: الحكة، وذمة كوينك، نزيف تحت الجلد، طفح جلدي (تقشيري أيضًا)، أكزيما، التهاب الجلد الفقاعي، الحزاز المسطح، اللون الأرجواني، الشرى، متلازمة عدم تحمل الدواء ومتلازمة DRESS؛
• خلل في الجهاز العضلي الهيكلي: آلام العضلات، والتهاب المفاصل، وآلام المفاصل، ونزيف المفاصل؛
• اضطرابات المسالك البولية: البول الدموي، التهاب كبيبات الكلى وارتفاع مستويات الكرياتينين في الدم؛
• المظاهر الجهازية: الحمى.

جرعة مفرطة

أعراض التسمم: ظهور مضاعفات نزيفية وإطالة فترة النزيف.

من الضروري إيقاف النزيف الذي حدث وإجراء عملية نقل الصفائح الدموية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يجب الجمع بين الديلوكسول ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية بحذر، لأن هذا قد يزيد من احتمال حدوث نزيف داخل الجهاز الهضمي.

أظهرت الاختبارات التي أُجريت على ميكروسومات الكبد البشرية أن الدواء يُثبط نشاط إنزيم CYP 2C9، وهو جزء من إنزيم الهيموبروتين P450 (2C9). نتيجةً لذلك، قد يرتفع مستوى أدوية مثل تولبوتاميد أو فينيتوين في البلازما، لأن عملياتها الأيضية تتضمن إنزيم CYP 2C9.

من الضروري تجنب الجمع بين الدواء مع المواد العشبية (الجنكة بيلوبا، الشاي الأخضر، الثوم، الزنجبيل، الجينسنغ، الأنايكلوس أوفيسيناليس، الأسكولوس، أونكاريا بوبيسنس، أنجليكا، زهرة الربيع المسائية والبرسيم الأحمر)، لأنها لها تأثير مضاد للتخثر.

شروط التخزين

يجب تخزين الديلوكسول في درجات حرارة تتراوح بين 15-25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام الديلوكسول لمدة 24 شهرًا من تاريخ بيع الدواء.

نظائرها

ومن الأدوية المماثلة للدواء الأدوية Artrogrel و Avix و Areplex مع Gridokline، بالإضافة إلى Agrele و Aterocard.