ديكلوفيت

يظهر ديكلوفيت نشاطًا مسكنًا للألم ومضادًا للالتهابات ومضادًا للصفيحات وخافضًا للحرارة.

المبدأ الرئيسي لعمل الدواء هو تثبيط نشاط COX-1 وCOX-2. نتيجةً لذلك، يحدث اضطراب في استقلاب حمض الأراكيدونيك. في الوقت نفسه، يضعف ارتباط PG بمنطقة الالتهاب، مما يُخفف الألم أثناء الحركة أو الراحة. بالإضافة إلى ذلك، يزول تورم وتيبس المفاصل في الصباح. يزيد الدواء من نطاق حركة المفاصل.

دواعي الإستعمال ديكلوفيتا

يستخدم لعلاج الاضطرابات التالية:

• ألم أسفل الظهر وآلام أسفل الظهر؛
• آفات الجهاز العضلي الهيكلي التي لها نشاط تنكسي أو التهابي؛
• التهاب حول المفصل من طبيعة الكتف والكتف؛
• ألم العصب أو التهاب الجراب؛
• تشنج العضلات أو التورم أو الالتهاب أو الألم المرتبط بالإجراءات النسائية أو الأسنان أو العظام أو غيرها؛
• التهاب الغشاء المفصلي أو ألم العضلات ؛
• الألم المرتبط بالإصابات أو العمليات الجراحية؛
• التهاب الوتر والمهبل؛
• نوبات الصداع النصفي؛
• مغص.

في طب النساء، تُستخدم التحاميل لعلاج التهاب الملحقات، وعسر الطمث الأولي، والتهاب بطانة الرحم. بالإضافة إلى ذلك، يمكن استخدام الدواء كمكوّن إضافي في العلاج المعقد لأمراض الأنف والأذن والحنجرة (ذات النشاط الالتهابي المعدي)، المصحوبة بألم شديد.

[ 1 ]

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة العلاجية على شكل جل وتحاميل وكبسولات.

الدوائية

يُخفف الدواء الألم الناتج عن العمليات الجراحية أو الإصابات، ويُخفف أيضًا من شدة الالتهاب. كما يُخفف الألم والنزيف الناتج عن انقطاع الطمث الأولي.

الدوائية

امتصاص.

امتصاص التحاميل يكون بمعدل مرتفع، ولكنه أبطأ من الأقراص المغلفة معويًا. عند استخدام التحاميل بجرعة 50 ملغ، تُسجل قيم Cmax في البلازما بعد 60 دقيقة، ولكن القيم القصوى لكل وحدة جرعة تعادل حوالي ثلثي التركيز المُحصل عليه عند استخدام الأقراص المغلفة معويًا (1.95 ± 0.8 ميكروغرام/مل).

التوافر البيولوجي.

كما هو الحال مع تناول الدواء عن طريق الفم، بعد استخدام التحاميل، تكون قيم المساحة تحت المنحنى (AUC) حوالي نصف مستواها عند إعطاء جرعة وريدية. مع تكرار استخدام الدواء، لا تتغير خصائصه الحركية الدوائية. في حال الالتزام بالجرعات الموصوفة، لا يتراكم الدواء.

عمليات التوزيع.

تبلغ نسبة تخليق البروتين داخل البلازما 99.7%، وترتبط المادة بشكل أساسي بالألبومينات بنسبة 99.4%.

يخترق ديكلوفيناك الغشاء الزليلي، ويصل إلى أقصى تركيز له في بلازما الدم (بمقدار 2-4 ساعات). يتراوح عمر النصف الافتراضي من الغشاء الزليلي بين 3 و6 ساعات. بعد ساعتين من الوصول إلى أقصى تركيز له في البلازما، تبقى قيم ديكلوفيناك في الغشاء الزليلي أعلى منها في بلازما الدم، ويستمر هذا المؤشر لمدة 12 ساعة.

توجد كميات صغيرة من الدواء (100 نانوغرام/مل) في حليب الأم. ويُقدر حجم المادة التي تدخل جسم الطفل الذي يرضع رضاعة طبيعية مع الحليب بـ 0.03 ملغم/كغم يوميًا.

عمليات التبادل.

يتم استقلاب ديكلوفيت جزئيًا عن طريق إضافة الجلوكورونيد إلى الجزيء الأصلي، ولكنه يتطور بشكل رئيسي عن طريق إضافة الميثوكسيلات المتعددة والمفردة مع الهيدروكسيل، مما يؤدي إلى تكوين العديد من العناصر الأيضية من النوع الفينول، والتي يُنتج معظمها مُقترنات تتحد مع حمض الجلوكورونيك. يتكون النشاط الحيوي من عنصرين أيضيين، ولكنه أقل بكثير من نشاط ديكلوفيناك.

إفراز.

تبلغ تصفية الدواء من البلازما الجهازية ٢٦٣ ± ٥٦ مل/دقيقة (المستوى المتوسط ± الانحراف المعياري). يتراوح عمر النصف النهائي داخل البلازما بين ساعة وساعتين. كما أن عمر النصف للمكونات الأيضية الأربعة، بما فيها مكونان دوائيان، قصير ويتراوح بين ساعة وثلاث ساعات.

يُطرح حوالي 60% من الجرعة في البول على شكل مُقترنات، مع حمض الجلوكورونيك للجزيء السليم، وكذلك على شكل مكونات أيضية، يتحول معظمها إلى مُقترنات من نوع الجلوكورونيد. يُطرح أقل من 1% من الدواء دون تغيير. ويُطرح باقي الجرعة في البراز على شكل عناصر أيضية.

الجرعات والإدارة

مخططات استخدام التحاميل.

يمكن استخدام هذا الدواء من قِبل المراهقين فوق سن 15 عامًا والبالغين. تُدخل التحاميل في المستقيم بعد التبرز أو باستخدام حقنة شرجية مُنظفة. بعد إدخال التحاميل، يجب الاستلقاء لمدة 20-30 دقيقة. يجب إجراء العملية مرتين يوميًا. لا يُسمح بإدخال أكثر من 3 تحاميل شرجية يوميًا.

يتم اختيار مدة دورة العلاج بشكل فردي، مع الأخذ بعين الاعتبار تحمل المريض للدواء، وكذلك طبيعة المرض.

تطبيق الجل.

يُستخدم الجل للعلاج الخارجي، حيث يُوضع شريط بطول 1-2 سم على المنطقة الملتهبة مرتين إلى ثلاث مرات يوميًا. يُدلك الجل بحركات لطيفة حتى يمتص تمامًا. يجب ألا تتجاوز دورة العلاج 14 يومًا. لا يمكن زيادة مدة العلاج إلا بوصفة طبية. بعد العملية، يُنصح بغسل اليدين جيدًا.

طريقة استخدام الكبسولات.

يجب تناول الكبسولات مع الطعام، مع شرب الماء العادي؛ يُبلع الدواء كاملاً دون مضغ. عادةً ما تُستخدم كبسولة واحدة من LS من مرة إلى ثلاث مرات يوميًا. يُوصف للبالغين في بداية الدورة عادةً ثلاث مرات يوميًا. الجرعة اليومية للمحافظة على الصحة هي كبسولة واحدة من مرة إلى مرتين.

لا يمكن إعطاء الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 6 سنوات أكثر من 2-3 ملغ / كغ من ديكلوفيت.

يتم تحديد مدة تناول الكبسولات بشكل فردي من قبل الطبيب المعالج.

[ 8 ]

استخدم ديكلوفيتا خلال فترة الحمل

يمنع وصف دواء ديكلوفيت أثناء الحمل.

[ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد لمكونات الدواء أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى؛
• اضطرابات مكونة للدم ذات أصل غير معروف؛
• الربو من نوع الأسبرين؛
• قرحة في الجهاز الهضمي في المرحلة النشطة؛
• المرحلة النشطة من تطور آفات الجهاز الهضمي، والتي لها شكل تآكلي تقرحي؛
• ثلاثية "الأسبرين".

يجب توخي الحذر عند استخدامه أثناء المرحلة النشطة من البورفيريا الكبدية المستحثة، وكذلك في حالة وجود خلل في وظائف الكلى أو الكبد.

آثار جانبية ديكلوفيتا

الآثار الجانبية الرئيسية:

• اضطرابات الجهاز الهضمي: ألم المعدة، الإمساك، القيء، التهاب القولون التقرحي في المرحلة النشطة، ألم المعدة، نزيف الجهاز الهضمي، وفقدان الشهية. بالإضافة إلى ذلك، الغثيان، الانتفاخ، التهاب الكبد الحاد، عسر الهضم، التهاب القولون غير النوعي المصحوب بنزيف، التهاب البنكرياس، المرحلة النشطة من التهاب الأمعاء الناحي، التهاب الكبد، وزيادة نشاط ناقلات الأمين الكبدية.
• خلل في وظائف البول: الفشل الكلوي الحاد، بيلة بروتينية، متلازمة كلائية، بيلة دموية، وكذلك التهاب الحليمات النخرية والتهاب الكلية الأنبوبي الخلالي؛
• العدوى الجلدية: الأكزيما، الطفح الجلدي الفقاعي، التهاب الجلد التقشري، الطفح الجلدي، الثعلبة، الحساسية للضوء، اللون الأرجواني والحمامي المتعددة الأشكال؛
• اضطرابات تؤثر على الجهاز العصبي: تنمل، ازدواج الرؤية، كوابيس، صداع، اكتئاب، وإرهاق متزايد، بالإضافة إلى طنين الأذن، فقدان التوازن، دوخة، أرق، وتهيج. بالإضافة إلى ذلك، ارتباك، أعراض ذهانية، نوبات، اضطرابات في التذوق، فقدان الذاكرة، قلق، انخفاض حدة السمع والبصر، ورعشة.
• مشاكل في تكوين الدم: ندرة المحببات، قلة الكريات البيض أو قلة الصفيحات الدموية، وكذلك فقر الدم الانحلالي أو اللاتنسجي؛
• الأعراض التحسسية: الشرى، التهاب الجلد العصبي السمي السام، متلازمة ستيفنز جونسون، التشنجات القصبية، اللون الأرجواني التحسسي والأعراض التحسسية؛
• أخرى: ألم في منطقة الصدر، والعجز الجنسي، والتورم، وارتفاع ضغط الدم وخفقان القلب؛
• الأعراض الموضعية: تهيج في منطقة الغشاء المخاطي للقولون، وإفرازات مخاطية دموية، وألم أثناء التبرز.

تعتمد الآثار الجانبية على الخصائص الفردية للمريض وحجم الحصص ومدة العلاج.

[ 7 ]

جرعة مفرطة

من غير المرجح حدوث تسمم عند استخدام التحاميل. قد يؤدي الإفراط في تناول الدواء إلى الدوار، وتشوش الوعي، وفرط التنفس، والصداع، وأعراض سلبية مرتبطة بالجهاز الهضمي. قد يُصاب الطفل بالغثيان، وآلام البطن، والتقيؤ، ونوبات ارتجاج عضلي، واختلال وظائف الكلى أو الكبد.

في حالة تناول الدواء عن طريق الخطأ، يجب إجراء غسيل معدة وإعطاء المريض كربونًا منشطًا. بعد ذلك، تُتخذ إجراءات علاجية مختلفة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يزيد هذا الدواء من مستويات الليثيوم والديجوكسين في البلازما مع الفينيتوين. كما يُبطئ فعالية الأدوية الخافضة لضغط الدم ومدرات البول. قد يؤدي تناوله مع مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم إلى فرط بوتاسيوم الدم.

يزيد تناوله مع GCS أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى من خطر ظهور أعراض سلبية في الجهاز الهضمي. كما يُسبب تناوله مع الأسبرين انخفاضًا في مستويات المكون النشط في ديكلوفيت في المصل.

يؤدي تناوله مع السيكلوسبورين إلى زيادة تأثيره السام على الكلى. أما أدوية خفض سكر الدم، فقد تؤدي إلى ارتفاع أو انخفاض سكر الدم عند استخدامها بالتزامن مع هذا الدواء. لذلك، من الضروري مراقبة مستويات سكر الدم بانتظام عند استخدام هذا العلاج.

قد يؤدي تناول الدواء مع الميثوتريكسات (خلال 24 ساعة قبل أو بعد استخدامه) إلى زيادة قيم هذا الأخير وتعزيز نشاطه السام.

يتطلب الاستخدام مع مضادات التخثر مراقبة مستمرة لعمليات تخثر الدم.

شروط التخزين

يجب تخزين ديكلوفيت في درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُمكن استخدام ديكلوفيت على شكل تحاميل لمدة ٢٤ شهرًا من تاريخ بيع الدواء. مدة صلاحية الكبسولات والجل ٣٦ شهرًا.

تطبيق للأطفال

لا يستخدم الدواء للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات.

نظائرها

النظائر الدوائية للدواء هي أورتوفين، ديكلوران، ألميرال مع ديكلوفيناك الصوديوم، رابتن مع ديكلوبيرل، بالإضافة إلى ديكلوجين، ديكلاك، ناكلوفين، ديكلو-إف مع فولتارين وأولفين.

المراجعات

عادةً ما يحظى ديكلوفيت بتقييمات إيجابية من المرضى. ويتحدث الأشخاص الذين استخدموه بأشكال جرعات مختلفة عن تأثيره السريع والفعال. ومن بين مزاياه، يُشيرون إلى قدرته على تحقيق عدة تأثيرات في آن واحد، مثل القضاء على الالتهاب والتورم، وتخفيف الألم، وغيرها.

ولكن في التعليقات المتعلقة بالتحاميل المستخدمة في أمراض النساء، هناك أحيانًا تقارير عن حساسية شخصية للدواء، لكن الأعراض السلبية تختفي بسرعة بعد تقليل الجرعة.

العيب الوحيد في هذا الجل هو ضرورة فركه لفترة طويلة حتى يتم امتصاصه بالكامل.