بيكارد

بيكارد هو عبارة عن حاصرات بيتا 1 الأدرينالية شديدة الانتقائية مع نشاط قلبي وتأثير على القيم الديناميكية الدموية.

[ 1 ]

دواعي الإستعمال بيكاردا

يتم استخدامه في الحالات المؤلمة التالية:

• ارتفاع ضغط الدم؛
• الذبحة الصدرية ، والتي قد تكون مستقرة أو غير مستقرة؛
• الوقاية من تطور أمراض القلب التاجية الثانوية؛
• قصور القلب؛
• العلاج العرضي للصداع النصفي وفرط نشاط الغدة الدرقية؛
• انخفاض احتمالية الوفاة المرتبطة بأمراض القلب أثناء العملية الجراحية.

[ 2 ]، [ 3 ]

الافراج عن النموذج

يُنتج الدواء على شكل أقراص، بتركيز ٥ أو ١٠ ملغ، بكمية ١٠ أقراص داخل عبوات نفطة. تحتوي العلبة على ٣ عبوات من هذا النوع.

الدوائية

يؤثر بيسوبرولول بشكل رئيسي على النهايات الأدرينالية بيتا 1 في القلب. يُصنّع الدواء بهذه النهايات ويمنع تفاعلها مع الكاتيكولامينات، مما يؤدي إلى تثبيط عمليات ربط cAMP. تُدمّر هذه التغييرات العمليات التي تحدث داخل قنوات الكالسيوم الغشائية، وتُغيّر مستوى الكالسيوم داخل خلايا نظام التوصيل. يؤدي هذا إلى انخفاض معدل ضربات القلب، وتثبيط توصيل النبضات عبر حزمة كينت مع العقدة الأذينية البطينية، وفي الوقت نفسه يُضعف أتمتة العقدة. عند تثبيط عمليات التوصيل، يتطور تأثير مضاد لاضطراب النظم. يُؤدي غياب أيونات الكالسيوم داخل خلايا عضلة القلب إلى تدمير تفاعل الميوسين مع الأكتين، مما يُقلل من قوة انقباضات القلب.

يؤدي انخفاض معدل ضربات القلب وإضعاف شدة هذه العملية إلى تقليل الطلب على الأكسجين لألياف عضلة القلب، مما يؤدي إلى تأثير مضاد للذبحة الصدرية وزيادة مستوى تروية عضلة القلب.

يستطيع بيسوبرولول تطبيع جدران الليزوزومات والخلايا، ويُبطئ تراكم الصفائح الدموية. يُثبّط الدواء نشاط مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية داخل الكلى، مما يُؤدي إلى انخفاض في مستوى الأنجيوتنسين 2 مع الرينين. وبالتزامن مع انخفاض معدل ضربات القلب وشدتها، تُؤدي هذه التأثيرات إلى انخفاض مُستمر في ضغط الدم.

يؤثر بيكارد على عمليات إعادة هيكلة ردود الفعل المنعكسة للقوس الأبهري والجيب السباتي، وفي الوقت نفسه يعزز إطلاق مكونات موسعات الأوعية الدموية (PNP مع PG وأكسيد النيتريك).

لا يؤثر بيسوبرولول على مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية، مما يُقلل من شدة أعراضه السلبية وتكرارها، وهذا ما يُفسر سهولة تحمّله. في الجرعات الكبيرة، قد يؤثر الدواء على نشاط مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية، وكذلك مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية.

[ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]

الدوائية

يتميز الدواء بامتصاص جيد من الجهاز الهضمي. تُسجَّل قيم Cmax في الدم بعد ساعة إلى ثلاث ساعات.

تبلغ نسبة تخليق هذه المادة مع ألبومين الدم 30%. يستطيع مُركّب بيسوبرولول المرور عبر المشيمة والحاجز الدموي الدماغي، كما يُفرز بكميات صغيرة مع حليب الأم.

يصل عمر النصف للعنصر إلى 12 ساعة، ومدة التداول والتأثير العلاجي تصل إلى 24 ساعة.

بما أن بيسوبرولول مُكوِّنٌ مُحبٌّ للأمفوفيل، يُفرز الدواء بطريقتين مُتساويتين في الفعالية: يُطرح حوالي 50% منه عبر الكبد، وتُطرح 50% أخرى عبر الكلى على شكل نواتج أيضية نشطة (مما يُؤدي إلى تصفية متوازنة). ونتيجةً لذلك، يُمكن استخدام الدواء بنجاح مُماثل في حالات مشاكل الكلى أو الكبد، دون الحاجة إلى تعديل جرعة الدواء.

[ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم. يُنصح بتناول قرص واحد يوميًا، ويفضل صباحًا. يُشرب الدواء مع الماء العادي، دون قضم أو مضغ القرص. يُمكن تناول الدواء بغض النظر عن تناول الطعام.

الجرعة الأولية من الدواء هي ٥ ملغ مرة واحدة يوميًا. يمكن زيادة جرعة الدواء تدريجيًا (بمقدار ٥ ملغ أسبوعيًا). أحيانًا تكون الجرعة الأولية ١٠ ملغ. قد تؤدي زيادة الجرعة إلى ظهور أعراض جانبية، وفي هذه الحالة، يجب العودة إلى الجرعة السابقة. الحد الأقصى للجرعة اليومية المسموح بها هو ٢٠ ملغ مرة واحدة يوميًا.

إذا كان المريض يعاني من الفشل الكلوي المزمن بشكل حاد، فلا يجوز له تناول أكثر من 10 ملغ من المادة يومياً.

ينبغي أن تستمر دورة العلاج لفترة طويلة.

[ 27 ]، [ 28 ]

استخدم بيكاردا خلال فترة الحمل

لا يُوصف هذا الدواء للحوامل أو المرضعات. قد يُبطئ الدواء نمو الجنين داخل الرحم، ويُثبط مركز التنفس لديه، ثم يُسبب انخفاضًا حادًا في سكر الدم لدى المولود الجديد (خلال الأيام الثلاثة الأولى من حياته).

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• علامات كتلة الأذيني البطيني أو الجيب الأذيني بدرجة شدة 2-3 درجات؛
• قيم معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة/دقيقة؛
• جامعة ولاية سان فرانسيسكو؛
• انخفاض ضغط الدم الانقباضي (أقل من 90 ملم زئبق)؛
• اضطرابات تدفق الدم الطرفي الشديدة؛
• مرض الانسداد الرئوي المزمن أو الربو القصبي؛
• الصدفية أو ورم القواتم؛
• استخدمه مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين.

[ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]

آثار جانبية بيكاردا

يتمتع بيسوبرولول بمستوى جيد من السلامة الدوائية. نادرًا ما تظهر آثار جانبية بعد استخدامه.

قد يُسبب الدواء اضطرابات في الجهاز العصبي المركزي، بما في ذلك الدوخة وأعراض الوهن والصداع التي تظهر في المرحلة الأولى من العلاج. إضافةً إلى ذلك، قد يُصاب المريض بالاكتئاب واضطرابات النوم أو التنميل؛ وقد سُجِّلت حالات هلوسة بشكل متقطع. تختفي هذه الاضطرابات من تلقاء نفسها بعد 10-14 يومًا من بدء العلاج.

قد تحدث اضطرابات بصرية - التهاب الملتحمة، وانخفاض إفراز الدموع، وضعف البصر.

قد يتم ملاحظة علامات سلبية في عمل الجهاز القلبي الوعائي - انخفاض في ضغط الدم أو معدل ضربات القلب، واضطراب في عمليات الحصار والإيقاع، وفشل القلب المصحوب بأعراض الوذمة الطرفية، والعرج المتقطع المؤقت في المرحلة الأولية من استخدام الدواء.

في بعض الأحيان، تحدث اختلالات في الجهاز التنفسي مثل التشنجات القصبية.

يُلاحظ ظهور اضطرابات في البراز، وأعراض عسر الهضم، وزيادة في نشاط إنزيمات ناقلة الأمين في الكبد، وقد يظهر التهاب الكبد.

في بعض الأحيان، يتم تسجيل تطور ضعف العضلات أو آلام المفاصل أو التشنجات.

قد يؤدي العلاج إلى ظهور علامات الحساسية - في هذه الحالات من الضروري التوقف عن استخدام بيكارد.

قد يسبب الدواء أعراض نقص سكر الدم لدى مرضى السكري، وفي غير مرضى السكري، تم الإبلاغ عن زيادة مستويات الدهون الثلاثية وضعف تحمل الجلوكوز في حالات نادرة.

قد يسبب استخدام البيسبرول عند الرجال مشاكل في الوظيفة الانتصابية أو تطور الثعلبة.

[ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]

جرعة مفرطة

عند تناول الدواء بجرعات كبيرة تحدث اضطرابات في نظم القلب، وأعراض بطء القلب، وتشنجات الشعب الهوائية، ونوبات صرع، وإغماء، وعلامات قصور القلب، وبالإضافة إلى ذلك، ينخفض ضغط الدم.

للتخلص من هذه الاضطرابات، يُجرى غسل المعدة وإعطاء مادة ماصة. عند انخفاض ضغط الدم وبطء القلب، يُعطى 1.5-2 ملغ من الأتروبين، بالإضافة إلى الدوبامين والأدرينالين، عن طريق الوريد.

عند حدوث قصور في القلب يتم استخدام مدرات البول والجلوكاجون وCG.

في حالة تطور التشنجات القصبية يتم إجراء استنشاق العوامل الأدرينالية β2.

[ 29 ]، [ 30 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يتفاعل البيسوبرولول مع الأدوية الخافضة للضغط، ويظهر تآزرًا؛ ونتيجة لذلك، يتم تعزيز خصائصهما العلاجية.

يُلاحظ تطور بطء القلب الشديد في حالة الجمع بين الدواء مع كلونيدين، ريزيربين، وكذلك ألفا ميثيل دوبا أو جوانفاسين.

يؤدي الاستخدام المتزامن مع أدوية جوانفاسين أو كلونيدين أو ديجيتاليس إلى اضطرابات في التوصيل وتطور كتلة الأذيني البطيني.

تعمل المواد المقلدّة للودي على إضعاف الخصائص العلاجية للبيسوبرولول.

تؤدي الأدوية التي تمنع قنوات الكالسيوم (مشتقات ثنائي هيدروبيريدين)، وكذلك النيفيديبين، إلى انخفاض قوي في قيم ضغط الدم.

يؤدي استخدام الديلتيازيم مع فيراباميل والأدوية المضادة لاضطراب النظم مع بيكارد إلى انخفاض ضغط الدم، وتطور شكل مستمر من بطء القلب، واضطرابات نظم القلب، وصولا إلى فشل القلب مع السكتة القلبية.

مشتقات الإرغوتامين، عند تناولها مع الدواء، تزيد من أعراض اضطرابات تدفق الدم الطرفي.

يؤدي الريفامبيسين إلى تقليل عمر النصف للبيزوبرولول، ولكن هذه الحقيقة ليست ذات أهمية سريرية.

يؤدي الدواء إلى تدمير فعالية عمليات التحكم في نسبة السكر في الدم لدى مرضى السكري.

تعمل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية على تقليل النشاط الخافض لضغط الدم للدواء.

يعمل الدواء على زيادة عمر النصف لمضادات التخثر الكومارينية ومرخيات العضلات.

تؤدي حبوب النوم والمهدئات ومضادات الاكتئاب والكحول الإيثيلي ومضادات الذهان إلى تثبيط عمل الجهاز العصبي المركزي بشكل كبير عند دمجها مع الأدوية.

تُعطّل مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (MAOIs) العمليات الأيضية لمرض بيكارد، مما يزيد من شدة أعراضه السلبية. يجب ألا تقل الفترة الفاصلة بين استخدام الدواء ومثبطات أكسيداز أحادي الأمين عن 14 يومًا.

السلفاسالازين، عند دمجه مع الدواء، يزيد من قيم Cmax في البلازما.

قد تؤدي عوامل التباين الإشعاعي المحتوية على اليود، إذا تم إعطاؤها أثناء استخدام بيسوبرولول، إلى أعراض الحساسية المفرطة الشديدة في حالات نادرة.

[ 31 ]، [ 32 ]، [ 33 ]، [ 34 ]، [ 35 ]، [ 36 ]، [ 37 ]

شروط التخزين

يجب حفظ البيكارد في درجة حرارة حوالي 25 درجة مئوية.

[ 38 ]، [ 39 ]، [ 40 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام بيكارد خلال 24 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج الصيدلاني.

[ 41 ]

تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات حول سلامة وفعالية دواء بيكارد طبياً عند استخدامه في طب الأطفال، ولهذا السبب لا يوصف للأطفال.

[ 42 ]، [ 43 ]

نظائرها

ومن الأدوية المماثلة لهذا الدواء: بيسوبرولول، بيسوجاما، أريتيل مع كونكور، نيبيرتين وكورونال مع أريتيل كور، وأيضا بيدوب وبيبرولول.

[ 44 ]، [ 45 ]، [ 46 ]