بيتالوك

يتمتع بيتالوك بتأثيرات مضادة للذبحة الصدرية ومضادة لاضطراب النظم ومضادة لارتفاع ضغط الدم.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

دواعي الإستعمال بيتالوكا

تستخدم الأقراص في علاج الأمراض التالية:

• ارتفاع ضغط الدم؛
• اضطرابات نظم القلب؛
• خلل في وظائف القلب، وعلى خلفية ذلك نلاحظ حدوث تسرع في القلب ؛
• الذبحة الصدرية.

كجزء من العلاج المركب، يُستخدم بعد احتشاء عضلة القلب، وكذلك في حالات تسمم الغدة الدرقية. كما يُمكن استخدامه للوقاية من نوبات الصداع النصفي.

يُنصح باستخدام المحلول:

• في حالة عدم انتظام ضربات القلب؛
• في حالة تلف عضلة القلب الإقفاري؛
• للألم الذي يحدث أثناء احتشاء عضلة القلب أو عندما يكون هناك اشتباه في تطوره.

بالإضافة إلى ذلك، يمكن وصف المحلول للوقاية من تلف عضلة القلب الإقفاري أو عدم انتظام ضربات القلب.

الافراج عن النموذج

يتم إنتاجه على شكل سائل حقن وأقراص تحتوي كل منها على 100 قطعة في زجاجة.

الدوائية

يُخفِّف مُكوِّن الميتوبرولول بشكل ملحوظ، أو يُزيل تمامًا، تأثيرات الكاتيكولامينات الناتجة عن الإجهاد البدني أو العقلي أو العاطفي الشديد. وفي الوقت نفسه، يُخفِّف بشكل معتدل انقباض عضلة القلب ومؤشرات معدل ضربات القلب. كما أن لهذه المادة تأثيرًا خافضًا لضغط الدم.

قد يُسبب بيتالوك زيادةً طفيفةً في قيم الدهون الثلاثية (TG) ويُقلل من مستوى الأحماض الدهنية الحرة في مصل الدم. ويُلاحظ أحيانًا انخفاضٌ طفيفٌ في البروتينات الدهنية عالية الكثافة.

يساعد استخدام المحلول في علاج احتشاء عضلة القلب على تخفيف شدة الألم، بالإضافة إلى تقليل احتمالية الإصابة بالرجفان البطيني والأذيني. في المرحلة المبكرة من الاحتشاء، يُساعد على تضييق نطاق الضرر ومنع انتشار النخر.

الدوائية

ينتشر المحلول في الجسم بسرعة عالية، خلال دقائق معدودة. استخدام جرعات لا تتجاوز 20 ملغ يُبقي على معايير الحركية الدوائية للدواء خطية. يبلغ متوسط عمر النصف حوالي 3-4 ساعات. تبلغ نسبة الامتصاص 95%، ويُطرح باقي الدواء دون تغيير.

[ 4 ]

الجرعات والإدارة

مخططات لتطبيق الحل.

لا يجوز إعطاء سائل الحقن إلا بواسطة طبيب متخصص يتمتع بالخبرة والمهارة اللازمة، وبوجود كافة الشروط اللازمة لإجراء عمليات الإنعاش إذا لزم الأمر.

عند علاج تسرع القلب الانتيابي، تكون الجرعة الأولية ٥ ملغ (أو ٥ مل)، بمعدل ١-٢ ملغ/دقيقة. يجب إعطاء الدواء على فترات ٥ دقائق حتى يتحقق التأثير المطلوب (عادةً ما يتطلب ذلك حوالي ١٠-١٥ ملغ من المادة). يُحظر استخدام أكثر من ٢٠ ملغ من الدواء.

للوقاية من تلف عضلة القلب الإقفاري أو علاجه، وكذلك في علاج احتشاء عضلة القلب وتسرع القلب، يُعطى المريض 5 ملغ (أو 5 مل) من الدواء أولاً بفاصل دقيقتين حتى الوصول إلى التأثير المطلوب. يُمنع تجاوز جرعة 15 ملغ. بعد 15 دقيقة من انتهاء الحقنة الأخيرة، يُواصل العلاج بتناول ميتوبرولول فموياً (50 ملغ بفاصل 6 ساعات لمدة يومين).

مخططات استخدام شكل أقراص الدواء.

يجب تناول الأقراص فمويًا، مع الطعام، أو على معدة فارغة. عند وصف الأقراص، تُستخدم عادةً الجرعات التالية:

• ارتفاع ضغط الدم: تناول ٠٫١-٠٫٢ غرام من الدواء مرة واحدة صباحًا (أو قسّم الجرعة إلى جرعتين - صباحًا ومساءً). عند الضرورة، يمكن زيادة الجرعة أو تناول دواء آخر خافض لضغط الدم.
• مشاكل في نظم القلب: يُنصح بتناول 0.1-0.2 غرام من الدواء يوميًا، على جرعتين (صباحًا ومساءً). عند الحاجة، يُسمح بإضافة دواء آخر مضاد لاضطراب النظم.
• مشاكل في وظائف القلب بسبب تسرع القلب: جرعة واحدة ٠٫١ غرام يوميًا (موصى بها صباحًا). يمكن زيادة الجرعة عند الحاجة.
• تسمم الغدة الدرقية: تناول 0.15-0.2 جرام يوميًا، في 3-4 جرعات؛
• الذبحة الصدرية: جرعة يومية من ٠٫١ إلى ٠٫٢ غرام، مرتين يوميًا (صباحًا ومساءً). عند الحاجة، قد تُضاف أحيانًا مادة أخرى مضادة للذبحة الصدرية.
• الإجراءات الداعمة للأشخاص الذين أصيبوا باحتشاء عضلة القلب: الاستخدام اليومي لـ 0.2 جرام من الدواء، مرتين في اليوم، في الصباح ثم في المساء؛
• الوقاية من تطور الصداع النصفي: تناول 0.1-0.2 جرام من الدواء يوميًا، على جرعتين (في الصباح وفي المساء).

[ 6 ]

استخدم بيتالوكا خلال فترة الحمل

الاستخدام للنساء الحوامل.

لا يُوصف هذا الدواء للحوامل إذا قيّم الطبيب نسبة فوائده ومخاطره بناءً على العامل الثاني. بما أن حاصرات بيتا تُضعف الدورة الدموية المشيمية، فقد يُسبب ذلك وفاة الجنين في الرحم، بالإضافة إلى عدم اكتمال نموه والولادة المبكرة.

كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى، قد يكون للمادة القابلة للحقن بيتالوك تأثير سلبي على الجنين أو الرضيع أو حديث الولادة (الخيار الأكثر ترجيحًا هو الإصابة بنقص سكر الدم أو بطء القلب). كما أن هناك احتمالًا كبيرًا لإصابة المولود الجديد بمضاعفات تؤثر على الرئتين.

أُعطي سائل الحقن تحت مراقبة دقيقة بعد الأسبوع العشرين من الحمل، حيث تسبب في ارتفاع ضغط الدم. ولكن في هذه الحالة، ورغم مرور الدواء عبر المشيمة ووجوده في دم الحبل السري، لم تُرصد أي آثار سلبية على الجنين.

استخدمه أثناء الرضاعة.

يُحظر الرضاعة الطبيعية عند استخدام الدواء. مع ذلك، فإن كمية الميتوبرولول التي تخترق حليب الأم لا تُسبب تأثيرًا كبيرًا في حجب مستقبلات بيتا على الرضيع إذا استخدمت المرأة بيتالوك بجرعات قياسية.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود فرط الحساسية للدواء وحاصرات بيتا الأخرى؛
• كتلة AV من شدة 2-3 درجات؛
• بطء القلب الجيبي ذو الأهمية السريرية؛
• صدمة قلبية؛
• متلازمة شورت؛
• انخفاض قيم ضغط الدم؛
• قصور القلب غير المعوض؛
• اضطراب شديد في عمليات تدفق الدم الطرفي؛
• احتشاء عضلة القلب الحاد، على خلفية معدل ضربات قلب 45 نبضة/دقيقة أو أقل، وضغط دم انقباضي أقل من 100 ملم زئبق، بالإضافة إلى فاصل زمني PQ يزيد عن 0.24 ثانية؛
• مرض الأوعية الدموية الطرفية الشديد (إذا كان هناك خطر الإصابة بالغرغرينا).

ومع ذلك، لا ينبغي أن يستخدم هذا الدواء من قبل الأشخاص الذين يستخدمون بشكل عرضي أو منتظم الأدوية المؤثرة على التقلص العضلي ومنشطات مستقبلات بيتا الأدرينالية.

يجب توخي الحذر عند وصف الدواء للأفراد الذين يعانون من كتلة الأذيني البطيني من الدرجة الأولى، ومرض الانسداد الرئوي المزمن، ومرض السكري، والفشل الكلوي الحاد والذبحة الصدرية التلقائية.

بالإضافة إلى ذلك، لا يمكن استخدام المادة القابلة للحقن لعلاج عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني إذا كانت قيم ضغط الدم أقل من 110 ملم زئبق؛ ويُحظر استخدام الأقراص لدى الأفراد الذين يستخدمون أدوية مؤثرة على التقلص العضلي لفترة طويلة أثناء العلاج المتقطع (لأنها تؤثر على نشاط مستقبلات بيتا الأدرينالية).

آثار جانبية بيتالوكا

الأعراض السلبية التي تظهر عند استخدام المخدرات عادة ما تكون قابلة للشفاء وتكون درجة شدتها خفيفة.

وقد تم تحديد الآثار الجانبية التالية أثناء الاختبار:

• مشاكل في وظيفة الجهاز القلبي الوعائي: برودة الأطراف، صدمة قلبية (لدى الأشخاص المصابين باحتشاء عضلة القلب الحاد)، الإغماء، كتلة الأذيني البطيني من الدرجة الأولى وغيرها من اضطرابات التوصيل القلبي المختلفة، فضلاً عن زيادة معدل ضربات القلب؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: ظهور الإسهال، أو آلام البطن، أو الغثيان، أو القيء، أو الإمساك؛
• اضطرابات تؤثر على البشرة: فرط التعرق والطفح الجلدي؛
• أعراض العمليات الأيضية: زيادة في حجم رواسب الدهون؛
• آفات الجهاز العصبي المركزي: صداع، ضعف الانتباه، زيادة التعب، نعاس. بالإضافة إلى ذلك، تنمل، دوخة، اكتئاب، أرق أو كوابيس، وتشنجات.
• مشاكل في التنفس: تشنجات الشعب الهوائية وتطور ضيق التنفس أثناء بذل المجهود البدني.

في بعض الأحيان، يتم ملاحظة زيادة الاستثارة العصبية، عدم انتظام ضربات القلب، الشعور بالاكتئاب أو القلق، الغرغرينا، ضعف الذاكرة، جفاف الفم، العجز الجنسي والهلوسة.

لدى بعض الأفراد، تم الإبلاغ عن مشاكل في وظائف الكبد، وحساسية للضوء، وتساقط الشعر، والتهاب الأنف، والتهاب الكبد، وتفاقم الصدفية. بالإضافة إلى ذلك، تم الإبلاغ عن مشاكل مثل التهاب الملتحمة، واضطرابات الرؤية، وطنين الأذن، وتهيج العين، وخلل في براعم التذوق، وقلة الصفيحات الدموية، وآلام المفاصل.

[ 5 ]

جرعة مفرطة

قد يُسبب استخدام جرعة ٧.٥ غرام من المحلول تسممًا قاتلًا. أما استخدام جرعات ١.٤ و٢.٥ غرام، فقد يُسبب تسممًا متوسطًا إلى شديدًا.

قد يُسبب التسمم توقف الانقباض، وحصار أذيني بطيني من الدرجة 1-3، وضعف التروية الطرفية، وبطء القلب، وفشل القلب، وانخفاضًا ملحوظًا في ضغط الدم، وصدمة قلبية. بالإضافة إلى ذلك، قد تحدث مشاكل تنفسية وانقطاع النفس. كما يُلاحظ اضطراب وفقدان للوعي، بالإضافة إلى إرهاق شديد. قد يُصاب المريض بالقيء، وفرط التعرق، والرعشة، والتشنجات، وفرط أو نقص سكر الدم، والنوبات، والغثيان، ومتلازمة الوهن العضلي المؤقت، وفرط بوتاسيوم الدم، والتنمل.

تظهر العلامات الأولى للتسمم بعد 20-120 دقيقة من تناول الدواء.

للتخلص من هذه الاضطرابات، يُلجأ إلى غسل المعدة أو استخدام الكربون المنشط. كما تُتخذ تدابير علاجية. عند الضرورة، يُمكن إجراء التهوية الرئوية المناسبة والتنبيب، وتعويض مستوى الكرياتينين في الدم (BCC)، ومراقبة مؤشرات تخطيط القلب، وإعطاء الأتروبين وحقن الجلوكوز.

في حالة تثبيط عضلة القلب، يُستخدم الدوبامين أو الدوبوتامين. كما يمكن وصف الجلوكاجون بجرعة ٥٠-١٥٠ ميكروغرام/كغ (بطريقة الحقن الوريدي، مع إعطاء كل ٦٠ ثانية حتى ظهور التأثير المطلوب). ويُعطى الأدرينالين أحيانًا.

في حالة زيادة ضغط البطين وعدم انتظام ضربات القلب، يُستخدم محلول الصوديوم. كما يمكن استخدام جهاز تنظيم ضربات القلب.

يُستخدم تيربوتالين لمنع حدوث تشنج قصبي. في حالة السكتة القلبية، تُجرى عمليات الإنعاش.

في حالة التسمم بالأقراص تحدث مضاعفات مثل القيء، بطء القلب الجيبي، كتلة الأذيني البطيني، الغثيان، الغيبوبة، تشنج القصبات، صدمة قلبية، انخفاض ضغط الدم الشديد، فشل القلب أو السكتة القلبية، زرقة وضعف الوعي.

تُتخذ إجراءات علاجية خلال فترة العلاج، وتشمل غسل المعدة ووصف الكربون المنشط.

في حالة انخفاض ضغط الدم بشكل ملحوظ، أو قصور القلب، أو بطء القلب، تُستخدم منبهات مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية (بفاصل زمني يتراوح بين 3 و5 دقائق حتى يتحقق التأثير). بالإضافة إلى ذلك، تُستخدم كبريتات الأتروبين، والدوبامين، ومنشطات الجهاز العصبي الودي (مثل الدوبوتامين مع النورإبينفرين)، والجلوكاجون بجرعة تتراوح بين 1 و10 ملغ. ويمكن استخدام جهاز تنظيم ضربات القلب.

لإزالة التشنج القصبي، يتم إعطاء المريض منبهات مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية عن طريق الوريد.

التفاعلات مع أدوية أخرى

عند الجمع بين الدواء مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين، وحاصرات العقدة، وكذلك العوامل التي تمنع نشاط مستقبلات بيتا، فمن الضروري مراقبة حالة المريض بعناية.

إذا تم استخدام الكلونيدين مع بيتالوك أثناء العلاج، فيجب إيقاف الأول قبل عدة أيام من الثاني.

بالإضافة إلى ذلك، يمنع استخدام الدواء مع فيراباميل وغيره من الأدوية المضادة لاضطراب النظم، وكذلك مع الباربيتورات ومضادات الكالسيوم والبروبافينون.

تؤدي مخدرات الاستنشاق، عند دمجها مع بيتالوك، إلى زيادة شدة التأثير المثبط للقلب.

الأدوية التي تُبطئ أو تُحفز عملية الأيض تؤثر على معايير البلازما للدواء. يضعف تأثيره الخافض لضغط الدم عند استخدامه مع أدوية تُبطئ ارتباط PG.

[ 7 ]

شروط التخزين

يجب حفظ البيتالوك في مكان مظلم في درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام بيتالوك خلال 5 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء العلاجي.

تطبيق للأطفال

لا توجد بيانات حول إمكانية الاستخدام الآمن والفعال للدواء عند الأطفال.

نظائرها

من الأدوية المماثلة للدواء: Azoprol Retard، Betaloc ZOK، Metocor مع Vasocardin، بالإضافة إلى Metoprolol، Egilok Retard، Metoprolol Tartrate مع Corvitol و Metoprolol Zentiva.

المراجعات

عادةً ما يحظى بيتالوك بتقييمات إيجابية، حيث يُشيد المرضى بفعاليته العالية وتحمله الجيد. ولكن تجدر الإشارة أيضًا إلى أن بعض المرضى عانوا من أعراض سلبية، مثل التهيج والضعف، بالإضافة إلى تدهور عام في الصحة.