أزيتروكس

أزيتروكس دواء مضاد للبكتيريا للاستخدام الجهازي. ينتمي إلى مجموعة اللينكوميسينات والماكروليدات والستربتوغرامينات.

دواعي الإستعمال أزيتروكسا

يُستخدم للقضاء على مختلف أنواع العدوى التي تسببها البكتيريا الحساسة لتأثير مادة أزيثروميسين. من بينها:

• العدوى في طبقة الأنسجة الرخوة والجلد: التهاب الجريبات، والحمرة، وكذلك الدمامل مع القوباء والالتهاب الجلدي، وكذلك الجروح المصابة؛
• أمراض الجهاز البولي التناسلي: التهاب عنق الرحم (بما في ذلك التهابه البكتيري) والتهاب البروستاتا. يمكن استخدام الدواء أيضًا لعلاج التهاب الإحليل البكتيري (بما في ذلك التهاب الإحليل السيلاني وغيره من الأمراض المنقولة جنسيًا).
• العدوى في الجهاز التنفسي: التهاب الشعب الهوائية في شكل حاد أو مزمن، وكذلك الالتهاب الرئوي (وهذا يشمل شكله غير النمطي)؛
• أمراض الأنف والأذن والحنجرة: التهاب اللوزتين مع التهاب الجيوب الأنفية، التهاب البلعوم مع التهاب الجيوب الأنفية، التهاب اللوزتين، التهاب الأذن الوسطى والحمى القرمزية؛
• أمراض معدية أخرى: المرحلة المبكرة من تطور داء البوريليا المنقول بالقراد، وكذلك العلاج المركب للأمراض التقرحية في الاثني عشر مع المعدة (التي تسببها ميكروب هيليكوباكتر بيلوري).

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

الافراج عن النموذج

يتم إصدار الدواء على شكل أقراص.

يتوفر أزيتروكس ٢٥٠ في ٣ أو ٦ أقراص في كل شريط. تحتوي العبوة على شريط واحد يحتوي على أقراص.

يتوفر أزيتروكس ٥٠٠ بكمية ٣ أقراص داخل شريط بلاستيكي. تحتوي كل عبوة منفصلة على شريط بلاستيكي واحد.

[ 4 ]، [ 5 ]

الدوائية

المادة الفعالة في الدواء هي أزيثروميسين، الذي يتميز بتأثير مضاد للميكروبات واسع النطاق. ينتمي الدواء إلى مجموعة الأزاليدات من المضادات الحيوية الماكروليدية.

أزيثروميسين مادة شبه اصطناعية تحتوي على بنية حلقية كبيرة مكونة من 15 حلقة، تُشكَّل عن طريق دمج ذرة نيتروجين في حلقة لاكتون مكونة من 14 حلقة. يُزيل هذا التعديل خصائص اللاكتون الفردية، ولكنه يُسهم في الوقت نفسه في تعزيز مقاومة المادة للأحماض (يتجاوز هذا المؤشر في أزيثروميسين القيمة المُماثلة في الإريثروميسين بـ 300 مرة).

لأزيتروكس تأثيرٌ مضادٌ للبكتيريا على معظم الميكروبات، ولكنه قد يكون له أيضًا تأثيرٌ مُبيدٌ للبكتيريا على سلالاتٍ مُحددة (في حالة استخدام تركيزاتٍ عاليةٍ من الدواء). يحدث تأثير الدواء بالطريقة التالية: يتفاعل جزيء المادة مع المادة الريبوسومية 50S، ونتيجةً لهذه العملية، تبدأ هذه المادة بالتغير. يُؤدي هذا التفاعل إلى تثبيط إنزيم نقل الببتيد وتدمير ارتباطه بالبروتين (وهذه هي العمليات التي تحتاجها البكتيريا للتكاثر والنمو الطبيعي).

يعد الأزيثروميسين فعالاً ضد العدوى التي تسببها البكتيريا الموجودة خارج الخلايا والمسببات المرضية الموجودة داخلها.

يتمتع الدواء بتأثير مضاد للميكروبات واسع النطاق. على سبيل المثال، يتميز المكون النشط بخصائص مضادة للبكتيريا، ويؤثر على السلالات التالية:

• البكتيريا الهوائية موجبة الجرام (بما في ذلك البكتيريا المنتجة لإنزيمات بيتا لاكتاماز): العقدية القاصرة، العقدية الخضراء، المكورات الرئوية، العقدية المقيحة. بالإضافة إلى ذلك، العقديات من المجموعات C وG وF، والمكورات العنقودية البشرية والمكورات العنقودية الذهبية.
• البكتيريا الهوائية سلبية الغرام: عصية الإنفلونزا، وعصية دوكري، وكامبيلوباكتر جيجوني، والمستدمية نظيرة النزلية، بالإضافة إلى الإشريكية القولونية، والغاردنريلة المهبلية، والليجيونيلا الرئوية، وعصية السعال الديكي، وعصية بارابيرتوسيس، بالإضافة إلى موراكسيلا كاتاراليس والسيلان.

الدواء فعال في الأمراض التي تسببها بعض البكتيريا اللاهوائية، بما في ذلك الببتوستربتوكوكس، كلوستريديوم بيرفرينجنز، والباكتيرويديز بيفيوس.

تعتبر الميكروبات مثل Ureaplasma urealyticum، وChlamydia trachomatis، وChlamydia pneumoniae، وMycoplasma pneumoniae، بالإضافة إلى Treponema pallidum، وBorrelia burgdorferi، وListeria monocytogenes حساسة للأزيثروميسين.

تعتبر السلالات التالية مقاومة لتأثير الدواء: Acinetobacter، Pseudomonas والميكروبات من مجموعة Enterobacter.

كما أن الأزيثروميسين له مقاومة متبادلة مع مادة الإريثروميسين.

[ 6 ]

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم، تبلغ نسبة التوافر الحيوي للمادة حوالي ٣٧٪. ويصل تركيزها إلى ذروته في المصل بعد ساعتين إلى ثلاث ساعات من تناول الدواء.

بعد الاستخدام، ينتشر الأزيثروميسين في جميع أنحاء الجسم. وقد أظهرت اختبارات الحركية الدوائية أن تركيز المادة داخل الأنسجة يفوق بكثير مؤشرات البلازما (50 ضعفًا). وهذا يدل على أن المادة تتمتّع بتركيب عالي في الأنسجة.

يتذبذب تخليق بروتين البلازما وفقًا لقيم البلازما، ويمكن أن يصل إلى حد أدنى ١٢٪ عند تركيز ٠.٥ ميكروغرام/مل، وحد أقصى ٥٢٪ عند تركيز ٠.٠٥ ميكروغرام/مل في المصل. ويبلغ حجم التوزيع في حالة الثبات ٣١.١ لتر/كغ.

إن عمر النصف النهائي للمكون من البلازما يتوافق تمامًا مع عمر النصف من الأنسجة في فترة 2-4 أيام.

يُطرح حوالي ١٢٪ من المادة دون تغيير في البول على مدار ٣ أيام. يُلاحظ وجود الأزيثروميسين دون تغيير بتركيزات عالية جدًا في العصارة الصفراوية. كما توجد ١٠ نواتج تحلل منه ناتجة عن عمليات نزع الميثيل من النيتروجين والأكسجين، وأيضًا أثناء انقسام مُقترن الكلادينوز وهيدروكسيل حلقات الأغليكون والديسوزامين.

[ 7 ]

الجرعات والإدارة

تُؤخذ الأقراص فمويًا، إما قبل ساعة من تناول الطعام أو بعده بساعتين. تُؤخذ الجرعة اليومية دفعة واحدة. يُبلع الدواء مع الماء، ولا يُمضغ القرص. تُحدد مدة العلاج والجرعات من قِبل الطبيب المعالج لكل حالة على حدة.

أحجام الجرعة للبالغين:

• للقضاء على العدوى في الجهاز التنفسي والأذن والأنف والحنجرة: من الضروري تناول 500 ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا لمدة 3 أيام؛
• القضاء على الأمراض المعدية داخل الأنسجة الرخوة وعلى الجلد: الجرعة الأولية هي جرعة واحدة مقدارها 1000 ملغ، ثم تُخفَّض الجرعة إلى 500 ملغ (جرعة واحدة يوميًا) ابتداءً من اليوم الثاني من العلاج. مدة هذا العلاج 5 أيام (يتطلب تناول 3 غرامات من الدواء طوال مدة العلاج).
• العدوى في الجهاز البولي التناسلي: جرعة واحدة من الدواء 1000 ملغ؛
• في المرحلة الأولى من داء البوريليا المنقول بالقراد: الجرعة اليومية الأولية هي 1000 ملغ (جرعة واحدة)، ثم يُطلب تناول 500 ملغ من أزيتروكس مرة واحدة يوميًا طوال فترة العلاج. مدة العلاج 5 أيام (خلال هذه الفترة، يُطلب تناول 3 غرامات من الدواء).
• في العلاج المركب للقضاء على القرحة في الاثني عشر أو المعدة (المرتبطة بميكروب هيليكوباكتر بيلوري): جرعة واحدة من الدواء 1000 ملغ يوميا لمدة 3 أيام.

حجم الجرعة للأطفال فوق ١٢ عامًا: تُحسب مع مراعاة وزن المريض. الجرعة اليومية هي ١٠ ملغ/كغ لكل جرعة. مدة العلاج ٣ أيام.

يمكن أيضًا استخدام الخطة العلاجية التالية: في اليوم الأول، يُؤخذ ١٠ ملغ/كغ من الدواء، ثم يُؤخذ ٥ ملغ/كغ مرة واحدة يوميًا على مدار ٤ أيام. في الوقت نفسه، وبغض النظر عن الخطة العلاجية المُستخدمة، يجب ألا تتجاوز الجرعة الإجمالية للدورة ٣٠ ملغ/كغ.

عند علاج داء البوريليا المنقول بالقراد في مراحله المبكرة، يُوصف للأطفال جرعة أولية مقدارها 20 ملغ/كغ (مرة واحدة يوميًا)، وتُخفَّض إلى 10 ملغ/كغ ابتداءً من اليوم الثاني. مدة العلاج 5 أيام (الجرعة الإجمالية لكامل فترة العلاج لا تتجاوز 60 ملغ/كغ).

[ 10 ]، [ 11 ]

استخدم أزيتروكسا خلال فترة الحمل

يُسمح للنساء الحوامل باستخدام أزيتروكس فقط في الحالات التي تتجاوز فيها الفائدة المرجوة منه احتمالية حدوث مضاعفات مختلفة لدى الجنين. الطبيب المعالج وحده هو من يصف الدواء.

يمكن للمكون النشط في الدواء أن يتسرب إلى حليب الثدي، ولهذا السبب، إذا تم استخدام الدواء أثناء الرضاعة، فمن الضروري التوقف عن الرضاعة الطبيعية طوال مدة دورة العلاج.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود عدم تحمل لعناصر الدواء، وكذلك للأدوية الأخرى من فئة الماكروليد؛
• اضطرابات الكلى أو الكبد (يشمل ذلك فشل الكلى/الكبد)؛
• الأطفال دون سن 12 عامًا.

يجب توخي الحذر عند استخدامه من قبل الأشخاص الذين لديهم تاريخ من عدم انتظام ضربات القلب.

لا ينبغي وصف الدواء مع مشتقات الإرغوت، لأن مثل هذا المزيج قد يؤدي، من الناحية النظرية، إلى إثارة تطور مرض الإرغوتية.

[ 8 ]، [ 9 ]

آثار جانبية أزيتروكسا

قد يؤدي استخدام الأقراص إلى ظهور الآثار الجانبية التالية:

• ردود الفعل من الجهاز القلبي الوعائي: تطور ألم القلب أو تسرع القلب؛
• - مظاهر من الجهاز العصبي المحيطي والجهاز العصبي المركزي: ظهور الدوخة والصداع والشعور بالتعب الشديد والقلق، بالإضافة إلى اضطراب التوازن ومشاكل في دورة النوم والاستيقاظ؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي والكبد الصفراوي: قيء، ألم بطني، غثيان، اضطرابات معوية، ألم شرسوفي، وانتفاخ. بالإضافة إلى ذلك، قد يُلاحظ اضطراب في تدفق الصفراء، يرقان، فقدان الشهية، وزيادة نشاط إنزيمات الكبد. لدى بعض المرضى (مع الاستخدام المطول للأقراص)، قد يُصابون بفطريات المبيضات في الغشاء المخاطي للفم.
• مظاهر الحساسية: ظهور الحكة والطفح الجلدي، وتطور الحساسية للضوء، والشرى، وذمة كوينك والتهاب الملتحمة التحسسي؛
• آخرون: أصيب بعض الأفراد في بعض الأحيان بمرض القلاع والتهاب الكلية.

جرعة مفرطة

أظهرت الاختبارات السريرية لتأثيرات أزيثروميسين على الجسم أن الآثار الجانبية الناتجة عن الجرعة الزائدة تُشبه تلك التي تحدث مع الجرعات العلاجية القياسية. وتشمل هذه الآثار فقدان السمع القابل للعلاج، بالإضافة إلى الغثيان والإسهال والقيء.

ولإزالة الاضطرابات، من الضروري تناول الفحم المنشط، بالإضافة إلى إجراء إجراءات العلاج الداعمة والأعراض العامة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

نتيجة دمج أزيتروكس مع مضادات الحموضة التي تحتوي على هيدروكسيد المغنيسيوم أو الألومنيوم، وكذلك مع الطعام والإيثانول، ينخفض مستوى امتصاص أزيثروميسين.

عند الجمع بين الدواء مع الوارفارين، لم يتم ملاحظة أي تغييرات في مؤشرات زمن البروثرومبين، ولكن في كل الأحوال، من الضروري الجمع بين هذه الأدوية بحذر، لأن الأدوية من فئة الماكروليد يمكن أن تعزز خصائص الوارفارين المضادة للتخثر.

يؤدي تناول الدواء مع الديجوكسين إلى زيادة مستوياته في الدم.

يؤدي الجمع بين الدواء ومادتي ديهيدروإرغوتامين وإرغوتامين إلى زيادة خصائصهما السامة.

نتيجةً لعمليات أكسدة الميكروسومات داخل الكبد، تزداد سمية الأزيثروميسين، ويرتفع مستوى بعض الأدوية في البلازما. من بينها: تيرفينادين مع سيكلوسبورين وبروموكريبتين، بالإضافة إلى حمض الفالبرويك، وكاربامازيبين مع ثيوفيلين، وديسوبيراميد، وقلويدات الإرغوت مع هيكسوباربيتال وفينيتوين.

عند الجمع مع أزيثروميسين، يُلاحظ ارتفاع في مستوى بعض الأدوية في البلازما: ميثيل بريدنيزولون مع تريازولام، بالإضافة إلى فيلوديبين، وسيكلوسيرين، ومضادات التخثر غير المباشرة. لذلك، من الضروري مراقبة مستويات هذه الأدوية في الدم أثناء العلاج المشترك، وتعديل الجرعات وفقًا لذلك.

يؤدي تناول اللينكوميسين مع الأزيثروميسين إلى إضعاف الخصائص الطبية للأزيثروميسين.

يتم تعزيز التأثير العلاجي للأزيثروميسين عند دمجه مع مواد الكلورامفينيكول والتتراسيكلين.

قد يؤدي استخدام الأزيثروميسين من قبل الأفراد الذين يتناولون أدوية مضادة لمرض السكر عن طريق الفم إلى حدوث أزمة نقص سكر الدم.

المادة الفعالة في الدواء غير متوافقة مع الهيبارين.

[ 12 ]، [ 13 ]

شروط التخزين

يُحفظ أزيتروكس في مكانٍ بعيدٍ عن الرطوبة وأشعة الشمس، وبعيدًا عن متناول الأطفال. تتراوح درجة الحرارة بين ١٥ و٢٥ ^درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام أزيتروكس لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع الأقراص.