أزيثروماكس

أزيثروماكس دواء مضاد للبكتيريا يُستخدم جهازيًا. ينتمي إلى فئة اللينكوميسينات والستربتوغرامينات والماكروليدات.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]

دواعي الإستعمال أزيثروماكس

يستخدم في علاج الأمراض المعدية التي تسببها البكتيريا الحساسة للأزيثروميسين:

• أمراض الجهاز التنفسي العلوي، وكذلك أعضاء الأنف والأذن والحنجرة: التهاب اللوزتين، والتهاب الأذن الوسطى، وكذلك التهاب الجيوب الأنفية مع التهاب البلعوم؛
• الأمراض في الجهاز التنفسي السفلي: الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع والتهاب الشعب الهوائية البكتيري؛
• الأمراض المعدية في الطبقة تحت الجلد وعلى الجلد: القوباء، الحمرة، وكذلك التهاب الجلد الناجم عن العدوى الثانوية؛
• الأمراض المنقولة جنسيا: التهاب عنق الرحم، وكذلك التهاب مجرى البول غير المعقد؛
• لمنع انتشار بكتيريا المتفطرة الطيرية في الأشخاص المصابين بعدوى فيروس نقص المناعة البشرية (يستخدم بالاشتراك مع مادة ريفابوتين أو كعلاج وحيد).

[ 5 ]، [ 6 ]

الافراج عن النموذج

متوفر على شكل أقراص (٢٥٠ أو ٦٠٠ ملغ)، معبأة في زجاجة (٣٠ قطعة) أو شريط بلاستيكي (٦ قطع). تحتوي العبوة المنفصلة على زجاجة أو شريط بلاستيكي يحتوي على أقراص.

[ 7 ]، [ 8 ]

الدوائية

أزيثروميسين مضاد حيوي من مجموعة الماكروليدات (وتحديدًا، مجموعة فرعية من الأزاليدات). يتميز بخصائص مضادة للبكتيريا، إذ يُصنع باستخدام وحدة الريبوسوم 50 للميكروب الممرض، ويمنع ارتباطه بالبروتينات.

للمكون النشط فعالية واسعة النطاق ضد الميكروبات. الدواء فعال ضد البكتيريا التالية:

• المكورات إيجابية الجرام - المكورات الرئوية، والمكورات العقدية القيحية، والمكورات العقدية القاطعة للدر، بالإضافة إلى المكورات العنقودية الخضراء، والمكورات العنقودية الذهبية، والمكورات العقدية من النوع C، وF، وG؛
• الميكروبات سلبية الجرام - عصية دوكراي، ولجيونيلا نيوموفيلا، والمستدمية النزلية، والمستدمية نظيرة النزلية، وموراكسيلا كاتاراليس، وعصية السعال الديكي وعصية بارابيرتوسيس، والمكورات البنية والعطيفة الصائمية، بالإضافة إلى الملوية البوابية والغاردنريلة المهبلية؛
• البكتيريا اللاهوائية الفردية - كلوستريديا، باكتيرويديز بيفيوس، الببتوكوكس والببتوستريبتوكوكس، وكذلك الميكوبلازما الرئوية، بوريليا بورغدورفيري، الكلاميديا التراخومية، الليستيريا المستوحدة، اللولبية الشاحبة واليوريا بلازما.

[ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]

الدوائية

بعد الاستخدام الداخلي، يُمتص المكون النشط بسرعة ويتوزع في الجسم. ويصل إلى أعلى مستوياته في البلازما بعد ساعتين إلى ثلاث ساعات. وينتقل بسرعة إلى الأنسجة، ويتراكم فيها بقيم تفوق بكثير مستويات البلازما (تصل إلى 50 ضعفًا). يبلغ مستوى التوافر الحيوي 37%. لا يؤثر تناول الأقراص مع الطعام على امتصاص المادة.

يبلغ متوسط عمر النصف للمكون حوالي 68 ساعة. في حالة استخدام الدواء بجرعات تتراوح بين 250 و1000 ملغ، تعتمد المؤشرات في الدم على حجم الجرعة. ويعود طول عمر النصف للمادة، بالإضافة إلى حجم توزيعها الكبير في الجسم، إلى أن الدواء يمر عبر سيتوبلازم الخلية، ويُخزن أيضًا في مجمعات الليزوزومات من الفسفوليبيدات.

يُفرز الدواء بشكل رئيسي مع الصفراء (يُفرز معظمه دون تغيير). يُفرز حوالي 6% من الجرعة دون تغيير في البول بعد دورة علاجية تستمر 7 أيام.

[ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]

الجرعات والإدارة

يؤخذ عن طريق الفم. تناوله مع الطعام لا يؤثر على امتصاص الدواء، لذا يُسمح بتناول الأقراص مع الطعام أو بدونه.

أحجام الجرعات للمراهقين الذين يزنون 45 كجم فأكثر والبالغين.

الأمراض المعدية في الجهاز التنفسي والطبقات تحت الجلد والجلد: جرعة واحدة 500 ملغ يوميا، ثم خلال الأيام الأربعة التالية تناول 250 ملغ من الدواء يوميا (الجرعة الإجمالية لكل دورة 1.5 غرام) أو 500 ملغ مرة واحدة يوميا لمدة 3 أيام.

أمراض الجهاز البولي التناسلي: لعلاج التهاب الإحليل والتهاب عنق الرحم غير السيلاني الناتج عن بكتيريا Clamydia trachomatis، يُنصح بتناول غرام واحد من الدواء مرة واحدة (4 أقراص، 250 ملغ). لعلاج التهاب عنق الرحم أو التهاب الإحليل السيلاني، يُنصح بتناول غرامين من الدواء مرة واحدة (8 أقراص، 250 ملغ).

للوقاية من انتشار ميكروبات مجموعة المتفطرة الطيرية: يُنصح بتناول 1200 ملغ من الدواء (قرصان، كل قرص 600 ملغ) مرة واحدة أسبوعيًا. يمكن استخدام أزيثروماكس مع جرعة مناسبة من ريفابوتين.

[ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]

استخدم أزيثروماكس خلال فترة الحمل

يمنع استعمال أزيثروماكس أثناء الحمل أو الرضاعة.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• وجود فرط الحساسية للإريثروميسين مع الأزيثروميسين والمكونات الأخرى للدواء أو المضادات الحيوية الماكروليدية الأخرى؛
• يمنع استخدامه لدى الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد أو خلل شديد في وظائف الكبد؛
• الأطفال الذين لا يصل وزنهم إلى 45 كجم؛
• الاستخدام المشترك مع قلويدات الإرجوت.

[ 15 ]، [ 16 ]

آثار جانبية أزيثروماكس

قد يؤدي تناول حبوب منع الحمل إلى حدوث الآثار الجانبية التالية:

• مظاهر الحساسية: يتم ملاحظة الحساسية المفرطة (التي نادراً ما تكون قاتلة) والتورم في بعض الأحيان، فضلاً عن الشرى والطفح الجلدي ووذمة كوينك والتهاب الأوعية الدموية ومتلازمة المصل؛
• ردود الفعل الجلدية: يتم ملاحظة متلازمة لييل أو متلازمة ستيفنز جونسون في بعض الأحيان، بالإضافة إلى التهاب الجلد التقشري والحمامي المتعددة الأشكال؛
• اضطرابات في وظائف الجهاز القلبي الوعائي: تسرع القلب البطيني أو الجيبي والرجفان البطيني يتطوران بشكل متقطع، كما يُلاحظ انخفاض في ضغط الدم وإطالة فترة QT. تختفي هذه الأعراض عند التوقف عن تناول الدواء.
• اضطرابات الجهاز الهضمي: يُلاحظ الإسهال بكثرة. الجفاف، والإمساك، والتقيؤ (الذي يُسبب الجفاف)، والغثيان، وفقدان الشهية، وتغيرات في لون اللسان. يحدث التهاب البنكرياس والتهاب القولون الغشائي الكاذب بشكل متقطع.
• اضطرابات الكبد الوظيفية: تحدث حالات نادرة من فشل الكبد (قد تكون قاتلة)، والتهاب الكبد السام، والركود الصفراوي داخل الكبد. كما تُلاحظ حالات نخر الكبد.
• أعراض من الجهاز البولي التناسلي: التهاب المهبل يظهر أحيانًا. قد يتطور أحيانًا فشل كلوي حاد، بالإضافة إلى التهاب الكلية الأنبوبي الخلالي والتهاب الكلية الكلوي.
• تفاعلات نظام تكوين الدم: تظهر قلة الصفيحات الدموية في بعض الأحيان؛
• أعراض الجهاز العصبي: يُلاحظ أحيانًا شعور بالتوتر أو القلق، وتشنجات. أحيانًا، يظهر دوخة، وشعور بالإثارة، وزيادة النشاط، وسلوك عدواني، ونوبة صرع، وفقدان للوعي.
• ردود أفعال أعضاء الحس: في بعض الأحيان، تتطور اضطرابات بصرية أو سمعية (طنين الأذن وفقدان السمع وفقدان السمع) وبراعم التذوق؛
• اضطرابات جهازية: يتم ملاحظة تنميل وألم في المفاصل أو العضلات في بعض الأحيان، بالإضافة إلى شعور بالضعف أو الوهن؛
• تغيرات في نتائج التحاليل المخبرية: غالبًا ما يُلاحظ انخفاض في مستوى الخلايا الليمفاوية والهيموغلوبين، بالإضافة إلى الألبومينات مع الخلايا الوحيدة، والسكر مع الهيماتوكريت. قد يرتفع أيضًا مستوى البوتاسيوم والكرياتينين، بالإضافة إلى إنزيمات GGT وCPK وAST والحمضات وALT والصفائح الدموية والخلايا الوحيدة في المصل. نادرًا ما يحدث نقص في كريات الدم البيضاء أو العدلات، وينخفض مؤشر الفوسفاتاز القلوي والصفائح الدموية وLDH والبيليروبين مع الفوسفات في المصل. كانت هذه الاضطرابات قابلة للشفاء في معظم الحالات.

[ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]

جرعة مفرطة

في حال استخدام جرعات كبيرة من الدواء، قد تظهر أعراض مشابهة للآثار الجانبية. وتتمثل أعراض الجرعة الزائدة في: القيء والإسهال والغثيان الشديد، بالإضافة إلى اضطراب سمع قابل للعلاج.

سيتطلب علاج هذا الاضطراب غسل المعدة، واستخدام الفحم النشط، بالإضافة إلى العلاج العرضي الذي سيساعد في الحفاظ على عمل الأعضاء الحيوية.

[ 24 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

مضادات الحموضة التي تحتوي على المغنيسيوم والألمنيوم تمنع امتصاص الأزيثروميسين، ولهذا السبب من الضروري تناول هذه الأدوية بفاصل زمني لا يقل عن ساعتين.

يتطلب الجمع بين الدواء والوارفارين مراقبة مستمرة لمستوى PTT خلال فترة العلاج. عند استخدام الوارفارين بالتزامن مع الماكروليدات، يُلاحظ تعزيز التأثير المضاد للتخثر.

في حالة الإعطاء المشترك لدواء أزيثروماكس مع السيكلوسبورين، من الضروري مراقبة الحركية الدوائية لهذا الأخير وضبط الجرعة وفقًا للإشارات.

عند الجمع مع نلفينافير، من الضروري مراقبة حالة المريض من أجل التعرف بسرعة على التطور المحتمل للآثار الجانبية.

يزيد الجمع بين الماكروليدات والثيوفيلين من مستويات الأخير في البلازما. لا يؤثر استخدام أزيثروميسين على الخصائص الحركية الدوائية للثيوفيلين، ولا يعتمد على حجم الجرعة (حقنة وريدية واحدة أو جرعات متعددة من الدواء 300 ملغ كل 12 ساعة). للحصول على معلومات أدق حول مستوى الثيوفيلين في البلازما، من الضروري مراقبة صحة المريض أثناء الاستخدام المشترك للأدوية المذكورة أعلاه.

لا يؤثر تناول جرعة واحدة مقدارها غرام واحد من الزيدوفودين مع جرعات متعددة من الأزيثروميسين (600 أو 1200 ملغ) على الخصائص الحركية الدوائية أو إفراز الزيدوفودين (مع مشتقه الجلوكوروني). ومع ذلك، يؤدي استخدام الأزيثروميسين إلى زيادة مستويات الزيدوفودين المفسفر داخل الخلايا وحيدة النواة في مجرى الدم المحيطي.

[ 25 ]، [ 26 ]

شروط التخزين

يُحفظ أزيثروماكس بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. مؤشرات درجة الحرارة - بين ١٥ و٣٠ درجة مئوية.

[ 27 ]، [ 28 ]، [ 29 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام أزيثروماكس لمدة 5 سنوات من تاريخ إنتاج الدواء.

[ 30 ]، [ 31 ]