زوفران

زوفران له تأثير مضاد للقيء، وهو مانع انتقائي لنهايات 5-HT3.

يمكن للأدوية المستخدمة في العلاج الكيميائي والعلاج الإشعاعي أن ترفع مستويات السيروتونين، الذي يحفز نشاط نهايات المحور المبهم 5-HT3 من النوع الوارد، مما يؤدي إلى حدوث منعكس البلع. يُبطئ العنصر النشط في الدواء هذا المنعكس على مستوى الخلايا العصبية في الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي.

دواعي الإستعمال زوفرانا

يتم استخدامه لعلاج أو منع القيء والغثيان الذي يحدث نتيجة العلاج الكيميائي أو العلاج الإشعاعي.

بالإضافة إلى ذلك، يمكن استخدام الدواء للوقاية من وعلاج الغثيان والقيء الذي يحدث بعد الجراحة.

[ 1 ]، [ 2 ]

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء على شكل سائل حقن داخل أمبولات سعة ٢ أو ٤ مل. تحتوي العبوة على ٥ أمبولات، ولوح واحد في العلبة.

متوفر أيضًا في أقراص - 10 قطع داخل نفطة؛ نفطة واحدة في العبوة.

يُمكن إنتاجه أيضًا كشراب - في زجاجات سعة 50 مل. داخل العلبة - زجاجة واحدة مع ملعقة قياس.

بالإضافة إلى ذلك، يتم إنتاجه في شكل تحاميل - 1 لكل شريط؛ في صندوق - 1 أو 2 من هذه الشرائط.

[ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]

الدوائية

يُمتص الدواء بالكامل داخل الأمعاء عند تناوله عن طريق الفم، ثم يخضع لعمليات أيضية داخل الكبد. يصل الدواء إلى أقصى تركيز له في البلازما بعد 90 دقيقة. يزداد مستوى التوافر الحيوي للدواء قليلاً عند تناوله مع الطعام، ولكنه لا يتغير عند تناول مضادات الحموضة.

يبلغ عمر النصف حوالي 3 ساعات؛ وقد يصل إلى 5 ساعات لدى كبار السن، ويصل إلى 15-20 ساعة لدى المصابين بقصور كلوي حاد. يرتبط الدواء بالبروتين داخل البلازما بنسبة 72-76%.

عند استخدامه عن طريق الشرج، يُسجَّل تركيز أوندانسيترون في الدم بعد ٢٠-٦٠ دقيقة. ويصل إلى أقصى تركيز له بعد ٦ ساعات، ويبلغ عمر النصف أيضًا ٦ ساعات. ويبلغ مستوى التوافر الحيوي بعد تناوله بهذه الطريقة ٦٠٪.

يتم إخراج الدواء من الجهاز الدوري بشكل رئيسي من خلال عملية تحويل داخل الكبد، والتي تتم بمساعدة عدة أنظمة إنزيمية. لا يُطرح أكثر من 5% من الكمية دون تغيير (عبر الكلى).

تظل الحركية الدوائية للأوندانسيترون دون تغيير مع تكرار الإعطاء.

[ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]

الجرعات والإدارة

استخدام الدواء على شكل سائل حقني.

في حالة الغثيان مع القيء المرتبط بالعلاج الكيميائي المسبب للغثيان، وكذلك الإجراءات الإشعاعية، من الضروري وصف تناول 8 ملغ من الدواء قبل الجلسة (عضليًا أو وريديًا).

يُوصف أيضًا للأشخاص الذين يخضعون للعلاج الكيميائي شديد القيء جرعة واحدة من المادة (العضل أو الوريد) بمقدار 8 ملغ قبل إجراء إجراءات العلاج.

بجرعة 8-32 ملغ، يتم إعطاء الدواء عن طريق الوريد حصريًا، على مدى أكثر من 15 دقيقة، بعد إذابة المادة في 0.9٪ كلوريد الصوديوم أو سائل التسريب المتوافق الآخر (50-100 مل).

هناك طريقة أخرى لإعطاء الدواء عن طريق العضل أو الوريد بجرعة 8 ملغ بمعدل منخفض، قبل بدء العلاج الكيميائي، مع إعطاء لاحق لجرعتين إضافيتين (8 ملغ) مع فترات راحة من 3 إلى 4 ساعات، أو باستخدام (خلال 24 ساعة) تسريب بمعدل 1 ملغ / ساعة.

يمكن زيادة فعالية الدواء عن طريق حقنة وريدية إضافية واحدة بجرعة 20 ملغ من فوسفات ديكساميثازون الصوديوم قبل بدء جلسة العلاج الكيميائي.

للفئة العمرية من ٠.٥ إلى ١٧ عامًا، بمساحة سطح جسم تصل إلى ٠.٦ ^{متر مربع} ، تُعطى الجرعة الأولية ٥ ملغ/ ^{متر مربع} وريديًا قبل جلسة العلاج الكيميائي، ثم يُعطى ٢ ملغ من الشراب الطبي بعد ١٢ ساعة. يُنصح بمواصلة العلاج لمدة ٥ أيام أخرى بعد انتهاء جلسات العلاج الكيميائي، مع تناول الدواء عن طريق الفم - ٢ ملغ مرتين يوميًا.

للأطفال من نفس العمر، بمساحة سطح جسم تتراوح بين 0.6 و1.2 ^{مترمربع} ، يُعطى الدواء مرة واحدة وريديًا بجرعة 5 ملغ/متر مربع قبل جلسة العلاج؛ ثم بعد 12 ساعة، يُعطى شراب بجرعة 4 ملغ. يستمر تناول الشراب لمدة 5 أيام أخرى من انتهاء العلاج الكيميائي - 4 ملغ من الدواء مرتين يوميًا.

للأطفال الذين تزيد مساحة سطح أجسامهم عن 1.2 متر مربع ^، تُعطى الجرعة الأولى من الدواء (8 ملغ) وريديًا قبل الجلسات العلاجية، ثم يُعطى شراب (8 ملغ) مع استراحة لمدة 12 ساعة. يُعطى الدواء لمدة 5 أيام التالية بجرعة 8 ملغ مرتين يوميًا.

من أجل القضاء على القيء المصحوب بالغثيان بعد العملية الجراحية أو منعه، يتم إعطاء 4 ملغ من المادة لشخص بالغ مرة واحدة عن طريق العضل أو الوريد.

يمكن الوقاية من المضاعفات بعد العمليات الجراحية التي تحدث بعد العمليات التي يتم إجراؤها تحت التخدير العام عند الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 0.5 إلى 17 عامًا عن طريق إعطاء زوفران بجرعة 0.1 مجم / كجم عن طريق الوريد مع أو بعد التخدير أو في نهاية العملية.

يمكن إذابة الدواء في السوائل التالية: 5% دكستروز، محلول رينجر، 10% مانيتول، 0.9% كلوريد الصوديوم، وكذلك 0.3% ClK مع 0.9% كلوريد الصوديوم و 0.3% ClK مع 5% دكستروز.

يُحضّر سائل التسريب قبل الاستخدام مباشرةً. عند الحاجة، يُمكن حفظ الدواء المُحضّر لمدة ٢٤ ساعة في درجة حرارة تتراوح بين ٢ و٨ درجات مئوية.

استخدام معينات أو شراب.

يتم استخدام أشكال جرعات أخرى من زوفران لمنع القيء المتأخر أو المستمر بعد مرور 24 ساعة الأولى من نهاية إجراءات العلاج.

القيء المصحوب بالغثيان الذي يحدث نتيجة العلاج الكيميائي أو العلاج الإشعاعي.

بالنسبة لمثل هذه الاضطرابات، يتم استخدام أنظمة الجرعات التالية:

• في حالة التقيؤ المعتدل الناتج عن الإجراءات، يجب استخدام 8 ملغ من الدواء قبل 120 دقيقة من بدء العلاج؛ بعد 12 ساعة، يجب تناول 8 ملغ أخرى من المادة؛
• في حالة القيء الشديد، يتم وصف 24 ملغ من الدواء بالاشتراك مع ديكساميثازون (12 ملغ) قبل 120 دقيقة من بدء الجلسة.

ولمنع الغثيان والقيء الذي يحدث بعد 24 ساعة من انتهاء العلاج، أو القيء المطول، من الضروري إطالة فترة تناول الدواء عن طريق الفم: 8 ملغ، مرتين يومياً لمدة 5 أيام.

القيء مع الغثيان بعد العملية الجراحية.

ينبغي للبالغين تناول 16 ملغ من الدواء عن طريق الفم قبل 60 دقيقة من إعطاء التخدير.

استعمال الدواء على شكل تحاميل.

يمكن التخلص من القيء والغثيان الناتج عن العلاج الكيميائي أو العلاج الإشعاعي باستخدام الدواء بالطرق التالية:

• تتطلب القيء المعتدل تناول 16 ملغ من الدواء (تحميلة واحدة) قبل 120 دقيقة من بدء الدورة؛
• تتطلب شدة القيء العالية إعطاء ديكساميثازون (20 ملغ) عن طريق الوريد مع تحميلة زوفران الأولى، قبل 120 دقيقة من بدء العلاج.

للوقاية من الاضطرابات التي تحدث بعد ٢٤ ساعة من انتهاء الدورة، أو القيء المطول، يُنصح بإطالة مدة استخدام الدواء - تحميلة واحدة يوميًا لمدة ٥ أيام. يمكن استخدام شراب أو أقراص زوفران بدلًا من التحاميل.

ضعف وظائف الكبد.

لدى الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكبد، تنخفض تصفية الدواء بشكل ملحوظ ويزداد عمره النصفي. لذلك، لا يُسمح لهم باستخدام أكثر من 8 ملغ من الدواء يوميًا.

[ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]

استخدم زوفرانا خلال فترة الحمل

لا ينبغي استعمال الدواء أثناء الحمل أو الرضاعة.

موانع

يمنع استخدامه من قبل الأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل مكونات الدواء.

ينبغي توخي الحذر عند إعطاء سائل الحقن في حالة وجود المشاكل التالية:

• اضطرابات التوصيل والإيقاع في القلب؛
• الاستخدام المصاحب لحاصرات بيتا أو الأدوية المضادة لاضطراب النظم؛
• اضطرابات شديدة في توازن الملح.

آثار جانبية زوفرانا

الآثار الجانبية عند استخدام التحاميل الطبية أو الشراب مع الأقراص:

• المظاهر المرتبطة بوظيفة الجهاز الهضمي: الفواق، الإسهال أو الإمساك، جفاف الغشاء المخاطي للفم، الحرقان داخل المستقيم (التحاميل)، بالإضافة إلى زيادة عابرة بدون أعراض في مستويات إنزيمات الكبد الناقلة للأمين.
• أعراض الحساسية: الشرى، الحساسية المفرطة، التشنجات القصبية، وذمة كوينك، تشنج الحنجرة؛
• اضطرابات الجهاز العصبي: التشنجات واضطرابات الحركة التلقائية، وكذلك الصداع أو الدوخة؛
• مشاكل متعلقة بالدورة الدموية: ألم في منطقة القص، انخفاض ضغط الدم، اكتئاب فترة ST على تخطيط القلب، عدم انتظام ضربات القلب أو بطء القلب؛
• وتشمل العلامات الأخرى الهبات الساخنة أو الاحمرار، ونقص بوتاسيوم الدم، وانخفاض حدة البصر المؤقت، وفرط الكرياتينين في الدم.

المخالفات عند استخدام سائل الحقن:

• اضطرابات المناعة: أعراض الحساسية، بما في ذلك الحساسية المفرطة؛
• أضرار في الجهاز العصبي: الصداع، والتشنجات، والدوخة واضطرابات الحركة؛
• العلامات المتعلقة بالرؤية: ضعف البصر المؤقت أو العمى المؤقت (عادة ما تختفي هذه الاضطرابات بعد 20 دقيقة)؛
• اضطرابات تؤثر على الجهاز الدوري: عدم انتظام ضربات القلب، وانخفاض ضغط الدم، وألم في الصدر، والحمى، وبطء القلب، وإطالة فترة QT والتغيرات المؤقتة في قراءات تخطيط القلب؛
• مشاكل متعلقة بوظيفة الجهاز التنفسي: الفواق؛
• اضطرابات في الجهاز الهضمي: زيادة مؤقتة بدون أعراض في قيم إنزيمات ناقلة الأمين في الكبد أو الإمساك؛
• العلامات المحلية: تغيرات في موقع الحقن الوريدي.

[ 10 ]

جرعة مفرطة

تكون أعراض التسمم مشابهة دائمًا تقريبًا للآثار الجانبية للدواء.

لا يوجد ترياق، لذا في حال الاشتباه في حدوث تسمم حاد، يجب اتخاذ تدابير علاجية. لا يُنصح باستخدام الإيبيكاك في حالة تناول جرعة زائدة من الدواء، لأنه سيكون غير فعال (نظرًا لخصائص زوفران المضادة للقيء).

[ 14 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

من الضروري الجمع بين الدواء بحذر شديد مع المواد التالية:

• منشطات إنزيمات CYP2D6، وكذلك CYP1A2 (بما في ذلك الغلوتيثيميد، والريفامبيسين، والكاربامازيبين مع تولبوتاميد، والبابافيرين، وأكسيد النيتريك والفينيتوين مع الجريزوفولفين، والباربيتورات مع كاريسوبرودول وفينيل بوتازون)؛
• الأدوية التي تمنع نشاط إنزيمات CYP2D6، وكذلك CYP1A2 (وتشمل هذه الأدوية الكلورامفينيكول، ديلتيازيم، ألوبيورينول مع ديسفلفرام، الماكروليدات، إريثروميسين، مثبطات أكسيداز أحادي الأمين وحمض الفالبرويك، وكذلك السيميتيدين، الإيزونيازيد، لوفاستاتين، وسائل منع الحمل عن طريق الفم (التي تحتوي على هرمون الاستروجين)، الكينيدين مع الفلوروكينولونات، أوميبرازول وفلوكونازول مع فيراباميل، وكذلك الكينين، الكيتوكونازول والميترونيدازول).

بالإضافة إلى ذلك، هناك معلومات تشير إلى أن أوندانسيترون قادر على إضعاف النشاط المسكن للترامادول.

[ 15 ]

شروط التخزين

يجب تخزين زوفران بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار، وفي درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

[ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]

مدة الصلاحية

يمكن استعمال زوفران لمدة 3 سنوات من تاريخ بيع الدواء.

[ 20 ]، [ 21 ]

تطبيق للأطفال

لا يُوصف للأطفال دون سن ستة أشهر. يُمكن استخدام الشراب والأقراص لمن تزيد أعمارهم عن سنتين. لا تُستخدم التحاميل للأطفال.

[ 22 ]، [ 23 ]، [ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]

نظائرها

النظائر الدوائية للدواء هي Lazaran VM، Zoltem، Domegan، Osetron مع Ondasol، وكذلك Vero-Ondansetron، Setronon مع Latran، Ondansetron، Emetron مع Ondansetron-Teva، Emeset و Ondantor.

[ 27 ]، [ 28 ]، [ 29 ]

المراجعات

يحظى زوفران بتقييمات إيجابية من معظم المرضى، إذ يُساعد تأثيره على التخلص من الغثيان الناتج عن العلاج الكيميائي أو التخدير. من مزايا الدواء، بالإضافة إلى فعاليته، توافره بأشكال صيدلانية متعددة. من عيوبه، لوحظت آثار جانبية، وإن كانت نادرة.

[ 30 ]، [ 31 ]، [ 32 ]، [ 33 ]