زايفوكس

زيفوكس مضاد حيوي من الجيل الجديد. يحتوي على المكون الاصطناعي لينزوليد، الذي ينتمي إلى فئة أوكسازوليدينونات.

دواعي الإستعمال زايفوكس

يُستخدم هذا الدواء للقضاء على الأمراض المعدية التي تسببها الميكروبات الحساسة للينزوليد. في حالة الأمراض التي تسببها الكائنات الدقيقة سلبية الغرام، يُنصح بالعلاج المشترك بمختلف الأدوية المضادة للبكتيريا.

يستخدم Zyvox في:

• أشكال الالتهاب الرئوي المكتسبة من المستشفيات/المجتمع؛
• العمليات المعدية داخل الجلد وملحقاته (التي تحدث على خلفية المضاعفات)؛
• العمليات المعدية داخل الجلد مع الزوائد (بدون مضاعفات)، بما في ذلك تلك التي تسببها العقدية القيحية، وكذلك أنواع المكورات العنقودية الذهبية الحساسة للميثيسيلين؛
• العمليات المعدية التي تسببها البكتيريا المعوية (بما في ذلك السلالات المقاومة للفانكومايسين).

الافراج عن النموذج

يتوفر على شكل أقراص (١٠ أقراص في شريط واحد) أو محلول حقن (سعة أكياس التسريب ٣٠٠ مل). تحتوي العبوة على شريط واحد أو ١٠ أكياس تسريب.

الدوائية

وقد أظهرت الاختبارات المعملية للدواء أنه فعال ضد مجموعة واسعة من الميكروبات، بما في ذلك تلك التي تشكل غشاءً واقياً وتلك التي لا تشكله.

تتعلق آلية عمل الدواء بقدرته على منع تخليق البروتين داخل الخلايا الميكروبية بشكل انتقائي، مما يؤدي إلى تعطيل عمليات الترجمة التي تحدث في الريبوسومات في البكتيريا.

خلال عملية الاختبار، تم الكشف عن مقاومة للينزوليد في الميكروبات التالية: عصية الإنفلونزا، الزائفة الزنجارية، موراكسيلا كاتاراليس، وكذلك أنواع البكتيريا المعوية والنيسرية.

وفي دراسة متقاطعة عشوائية خاضعة للتحكم الوهمي، وجد أن المادة الفعالة ليس لها تأثير كبير على فترة QT.

الدوائية

امتصاص المادة الفعالة من الجهاز الهضمي مرتفع جدًا، ويصل معدل التوافر الحيوي إلى ١٠٠٪. أدنى تركيزات للمادة وذروتها، بالإضافة إلى مدة وصولها (حسب الجرعة وشكل الدواء):

• استخدام واحد 400 ملغ (في قرص) - القيمة القصوى 8.1 ميكروغرام / مل (مع انحراف محتمل يصل إلى 1.83)، فترة الإنجاز: 1.52 ساعة (مع انحراف يصل إلى 1.01)؛
• 400 ملغ (في قرص) بنظام تناول مرة واحدة كل 12 ساعة - مستوى الذروة 11 ميكروغرام / مل (مع انحراف يصل إلى 4.37)، المستوى الأدنى 3.08 ميكروغرام / مل (انحراف يصل إلى 2.25)، فترة الإنجاز: 1.12 ساعة (مع انحراف يصل إلى 0.47)؛
• جرعة واحدة من 600 ملغ (في قرص) - القيمة القصوى 12.7 ميكروغرام / مل (مع انحراف يصل إلى 3.96)، فترة الإنجاز: 1.28 ساعة (مع انحراف محتمل يبلغ 0.66)؛
• 600 ملغ (في قرص) بنظام جرعات 1 مرة كل 12 ساعة - القيمة القصوى 21.2 ميكروغرام / مل (مع انحراف محتمل يصل إلى 5.78)، المستوى الأدنى 6.15 ميكروغرام / مل (مع انحراف يصل إلى 2.94)، فترة الإنجاز: 1.03 ساعة (الانحراف 0.62)؛
• حقنة عضلية واحدة بجرعة 600 ملغ - مستوى الذروة 12.9 ميكروغرام/مل (مع انحراف محتمل يصل إلى 1.6)، فترة الوصول إلى 0.5 ساعة (مع انحراف يصل إلى 0.1)؛
• الإعطاء العضلي لـ 600 ملغ من الدواء كل 12 ساعة - مستوى الذروة 15.1 ميكروغرام / مل (مع انحراف محتمل يصل إلى 2.52)، المستوى الأدنى 3.68 ميكروغرام / مل (الانحراف يصل إلى 2.36)، فترة الإنجاز: 0.51 ساعة (مع انحراف يصل إلى 0.03).

من الضروري مراعاة أنه مع تناول كمية كبيرة من الدهون في الطعام، ينخفض مستوى ذروة المادة (بعد تناولها عن طريق الفم) بنسبة 17%. في الوقت نفسه، تزداد مدة الوصول إلى هذا المؤشر لتصل إلى 2.2 ساعة.

يتوزع لينزوليد جيدًا في الأنسجة، حيث يرتبط حوالي 31% من مكوناته بالمصل. يتراوح متوسط حجم التوزيع بين 40 و50 لترًا.

يُستقلب المكون النشط بتكوين مشتقين رئيسيين غير نشطين. أحدهما يُنتج عن طريق المسار الإنزيمي، والثاني، على العكس، غير إنزيمي. وقد أظهرت الاختبارات أن بروتين الهيموبروتين P450 يُشارك بشكل طفيف في عملية استقلاب اللينزوليد.

يُفرز الدواء بشكل رئيسي عن طريق الكلى (65%). يُفرز حوالي 30% من المادة دون تغيير، و50% أخرى على شكل مشتقات. يبلغ متوسط معدل التصفية الكلوية حوالي 40 مل/دقيقة (تشير هذه الأرقام إلى إعادة امتصاص أنبوبي نقي). يُفرز حوالي 10% من المادة عبر الأمعاء على شكل مشتقات.

الجرعات والإدارة

يمكن استخدام الدواء بطريقتين: عن طريق الحقن أو عن طريق الفم. في حال استخدام الحقن في المرحلة الأولى من العلاج، يُسمح للمريض بالانتقال إلى العلاج الفموي بجرعة مماثلة. ويُحدد الطبيب المعالج الجرعة.

للقضاء على الالتهاب الرئوي المكتسب من المستشفيات أو المجتمع، بالإضافة إلى الأشكال المعقدة من العمليات المعدية في الزوائد والجلد، يلزم تناول 600 ملغ من الدواء مرتين يوميًا. تستمر هذه الدورة من 10 إلى 14 يومًا.

في علاج الأمراض التي تسببها المكورات المعوية البرازية، عادةً ما يُنصح بتناول 600 ملغ من الدواء مرتين يوميًا. تستمر دورة العلاج من 14 إلى 28 يومًا.

لعلاج الالتهابات البسيطة في الزوائد والجلد، يلزم تناول جرعة تتراوح بين 400 و600 ملغ من الدواء مرتين يوميًا. تستمر دورة العلاج من 10 إلى 14 يومًا.

أثناء العلاج، من الضروري الالتزام بفاصل زمني قدره ١٢ ساعة بين جرعات الدواء. لا يُسمح باستخدام أكثر من ٦٠٠ ملغ من الدواء كل ١٢ ساعة.

لا توجد معلومات حول سلامة استخدام الدواء لمدة أطول من 28 يومًا.

[ 1 ]

استخدم زايفوكس خلال فترة الحمل

لم يُدرس تأثير الدواء على خصوبة الإنسان، وكذلك مسار الحمل ونمو الجنين. أظهرت الاختبارات على الحيوانات سمية إنجابية، مما يشير إلى وجود خطر محتمل على البشر. يجب وصف الدواء للنساء الحوامل فقط تحت إشراف الطبيب، وفي حال وجود مؤشرات خطيرة.

أظهرت الاختبارات على الحيوانات أن لينزوليد قد ينتقل إلى حليب الأم. نظرًا لخطره على الطفل، لا يُنصح باستخدامه أثناء الرضاعة. في حال ضرورة تناول الدواء، يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية طوال مدة العلاج.

موانع

ومن موانع استعمال الدواء:

• عدم تحمل المريض للمكون النشط في الدواء، وكذلك المضادات الحيوية الأخرى المدرجة في هذه الفئة؛
• المرضى خلال فترة استخدام مثبطات أكسيداز أحادي الأمين، بالإضافة إلى أسبوعين بعد الانتهاء من دورة العلاج باستخدامها؛
• الأطفال دون سن 12 عامًا.

إذا كان المريض يعاني من مشاكل في وظائف الكبد، يتم وصف الدواء فقط بعد تقييم الفوائد وكافة المخاطر المحتملة، وتحت إشراف الطبيب فقط.

يجب اتخاذ الحذر بشكل خاص إذا كان المريض يعاني من الاضطرابات التالية (وفقط إذا كانت هناك إمكانية لمراقبة قراءات ضغط الدم بشكل مستمر):

• الاكتئاب الهوسي؛
• ارتفاع غير منضبط في ضغط الدم؛
• فرط نشاط الغدة الدرقية؛
• ورم القواتم؛
• وجود نوبات حادة من الدوخة؛
• الفصام المتكرر.

آثار جانبية زايفوكس

خلال التجارب السريرية، كانت الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا للدواء هي الصداع، والغثيان، وداء المبيضات، واضطرابات الأمعاء. وبسبب هذه الآثار الجانبية، اضطر 3% من الذين خضعوا للعلاج إلى التوقف عن تناول الدواء.

نتيجة لاستخدام Zivox، قد يعاني المرضى من التأثيرات السلبية التالية:

• العمليات المعدية: داء المبيضات في المهبل أو تجويف الفم، التهاب المهبل، الفطريات، وكذلك التهاب القولون (أحيانًا في شكل غشائي كاذب)؛
• الجهاز المكون للدم: تطور العدلات والصفيحات والخلايا الشاملة والكريات البيض، بالإضافة إلى زيادة الحمضات أو تثبيط نقي العظم، وكذلك فقر الدم (أحيانًا في شكل الحديدوبلازمي)؛
• العمليات الأيضية: حمض اللاكتيك أو نقص صوديوم الدم؛
• أعضاء الجهاز العصبي المركزي: ظهور طعم معدني في الفم، واضطرابات النوم، وتشنجات، وتنميل، ودوخة، مصحوبة بنقص الإحساس أو تسمم السيروتونين. بالإضافة إلى ذلك، قد يحدث طنين في الأذن، أو اعتلال عصبي بصري (في هذه الحالة، تظهر أعراض مثل اضطرابات أو فقدان البصر وتشوه إدراك الألوان)، أو اعتلال عصبي محيطي.
• أعضاء الجهاز القلبي الوعائي: تطور التهاب الوريد الخثاري أو التهاب الوريد أو عدم انتظام ضربات القلب، بالإضافة إلى ارتفاع ضغط الدم والسكتة الدماغية الدقيقة؛
• أعضاء الجهاز الهضمي: ظهور قيء، وألم بطني (موضعي أو عام)، وأعراض عسر الهضم، بالإضافة إلى جفاف الغشاء المخاطي للفم وتغير لون اللسان ومينا الأسنان. كما قد يُصاب المريض بالتهاب اللسان أو المعدة، بالإضافة إلى التهاب البنكرياس أو الفم.
• الجهاز الكبدي الصفراوي: ارتفاع قيم ALT وAST، ومعها الفوسفاتيز القلوية، وتطور فرط بيليروبين الدم وتغيرات في مستوى اختبارات الكبد؛
• أعضاء الجهاز البولي: الفشل الكلوي، وتطور كثرة التبول، وفرط حمض البوليك، وفرط الكرياتينين في الدم؛
• بيانات التحليل: ارتفاع مستوى LDH، والليباز مع الأميليز، وكذلك السكر وفوسفوكيناز الكرياتين؛ وانخفاض الألبومين، ومعه البروتين الكلي؛ بالإضافة إلى تغيرات في البوتاسيوم مع الكالسيوم والصوديوم مع البيكربونات. في بعض الحالات، لوحظ انخفاض في السكر (في ظل ظروف التغذية الطبيعية)، وزيادة في مؤشر الشبكية، وتغير في مؤشر الكلوريد؛
• أخرى: تطور فرط التعرق؛
• المظاهر التحسسية: تطور التهاب الجلد، الشرى، الثعلبة، وذمة كوينك، والحساسية المفرطة؛ بالإضافة إلى ذلك، قد يحدث طفح جلدي وحكة؛
• ظواهر محددة بعد إعطاء الحقن: ظهور ارتفاع الحرارة أو الشعور بالعطش، حالة من الحمى أو التعب، وكذلك الألم في موقع الحقن.

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد يؤدي الاستخدام المشترك للدواء مع الأدوية الدوبامينية والمضيقة للأوعية والمقلدة للودي (المباشرة وغير المباشرة) إلى ارتفاع ضغط الدم.

في حالة الاستخدام المتزامن مع أدوية السيروتونين، قد يحدث تسمم بالسيروتونين. لذلك، لا يُنصح باستخدام هذه التركيبة الدوائية إلا في الحالات التي يكون فيها كلا الدواءين ضروريًا للمريض وفقًا للمؤشرات. في هذه الحالة، يجب على الطبيب المعالج مراقبة حالة المريض بدقة، وفي حالة التسمم، اتخاذ قرار بإلغاء أحد الدواءين، مع مراعاة جميع المخاطر واحتمالية حدوث متلازمة الانسحاب عند التوقف عن استخدام دواء السيروتونين.

أثناء العلاج بدواء زيفوكس، يُنصح بالحد من تناول المنتجات التي تحتوي على نسبة عالية من التيرامين (يُنصح بعدم تناول أكثر من 100 ملغ من التيرامين أثناء تناول الدواء). قد يُسبب تناول جرعات كبيرة من التيرامين مع لينزوليد تأثيرًا مُضيّقًا للأوعية الدموية. أثناء العلاج، يُنصح بتناول كميات محدودة من الجبن الناضج ومستخلصات الخميرة ومنتجات الصويا المُخمّرة، بالإضافة إلى المشروبات الكحولية غير المُقطّرة.

المادة الفعالة في الدواء تُثبِّط إنزيم أكسيداز أحادي الأمين (MAO) بشكل غير انتقائي (تأثير عكسي). على الرغم من أن الجرعات المُستخدمة أثناء العلاج بزيفوكس ليس لها تأثير دوائي يُذكر على إنزيم أكسيداز أحادي الأمين، إلا أنه لا يُنصح بالاستخدام المُشترك لهذه الأدوية.

لا يؤثر لينزوليد على الخصائص الدوائية الحركية للأدوية التي يتم استقلابها بواسطة عنصر P450.

قد تعمل المحفزات القوية لعنصر CYP3 A4 على تقليل التعرض للينزوليد.

[ 2 ]، [ 3 ]

شروط التخزين

يُحفظ الدواء في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال، ضمن ظروفٍ قياسية. لا تتجاوز درجة الحرارة ٢٥ درجة مئوية. يجب استخدام عبوة المحلول الدوائي المفتوحة فورًا.

[ 4 ]

مدة الصلاحية

يعتبر دواء زيفوكس صالحًا للاستخدام لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.