زيثروسين

ينتمي زيتروسين إلى مجموعة الماكروليدات، وله تأثير جهازي وخصائص مضادة للبكتيريا.

دواعي الإستعمال زيثروسين

يستخدم في عملية القضاء على الالتهابات والعدوى التي تسببها البكتيريا شديدة الحساسية للأدوية:

• آفات الجهاز الأنف والأذن والحنجرة والجهاز التنفسي: التهاب اللوزتين مع التهاب الشعب الهوائية، والالتهاب الرئوي مع التهاب الأذن الوسطى، والسعال الديكي مع التهاب الجيوب الأنفية، وكذلك التهاب اللوزتين مع الحمى القرمزية؛
• التهابات الجلد وآفات الأنسجة الرخوة: الأشكال الثانوية للأمراض الجلدية والقوباء مع الحمرة؛
• أمراض الجهاز البولي التناسلي: التهاب عنق الرحم مع التهاب قناة فالوب، التهاب مجرى البول (أصل سيلاني/غير سيلان)، وكذلك الكلاميديا مع التهاب البروستاتا؛
• الأمراض المعدية في الفم: التهاب السمحاق أو التهاب دواعم السن؛
• المرحلة الأولية من مرض البوريليا؛
• القرح داخل الاثني عشر أو المعدة (كوسيلة للعلاج المركب) التي تنشأ نتيجة التعرض للكائن الحي الممرض هيليكوباكتر بيلوري.

[ 1 ]، [ 2 ]

الافراج عن النموذج

متوفر على شكل مسحوق (لتحضير معلق)، داخل زجاجة زجاجية سعة 30 مل. تحتوي العبوة على زجاجة واحدة وحقنة وملعقة قياس.

[ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]

الدوائية

يتمتع هذا الدواء بنطاق واسع من النشاط الدوائي، وينتمي إلى فئة الماكروليدات الفرعية، وهو دواء أزاليدي. يُكوّن تركيزات عالية من المادة الفعالة داخل المنطقة المصابة، وله تأثير قاتل للجراثيم. يتفاعل مع الريبوسومات (الوحدة الفرعية 50S)، مما يُدمر عملية التخليق الحيوي للبروتين داخل الميكروبات المُمرضة.

ومن بين البكتيريا الحساسة للدواء:

• المكورات الفردية من المجموعة إيجابية الجرام: العقديات القيحية مع المكورات الرئوية، بالإضافة إلى العقدية الخضراء، والمكورات العنقودية الذهبية والعقدية المجرية مع العقديات من الفئات الفرعية C وF أو G؛
• الميكروبات من المجموعة سلبية الجرام: الليجيونيلا الرئوية، والغاردنريلة المهبلية، والعطيفة الشابية والمكورات البنية، بالإضافة إلى موراكسيلا كاتاراليس، وبكتيريا بورديت جينجو، إلى جانب عصيات فايفر ودوكري، وكذلك عصيات البارابيرتوسيس؛
• مجموعات فردية من البكتيريا اللاهوائية: Clostridia perfringens، ومجموعة peptostreptococcus، بالإضافة إلى Bacteroides bivius؛
• أخرى: الميكوبلازما الرئوية، اللولبية الشاحبة، اليوريا بلازما، الكلاميديا التراخومية مع البوريليا بورغدورفيري والكريبتوسبوريديوم مع التوكسوبلازما الغوندية.

لا يؤثر الدواء على البكتيريا موجبة الجرام المقاومة للإريثروميسين. كما أن العديد من سلالات المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين، وكذلك المكورات المعوية البرازية، مقاومة للزيتروسين. في الوقت نفسه، يُظهر الدواء فعالية ضد الميكروبات التي تُنتج إنزيم بيتا لاكتاماز.

الدوائية

يُمتص زيتروسين بسرعة داخل الجهاز الهضمي، وذلك لمقاومته لمستويات الحموضة العالية في المعدة، بالإضافة إلى كونه محبًا للدهون. في اليوم الأول من تناول جرعة 0.5 غرام من الدواء عن طريق الفم، يصل إلى أقصى تركيز ممكن في البلازما بعد 2.5-2.96 ساعة، أي 0.4 ملغم/لتر. في الوقت نفسه، تبلغ نسبة التوافر الحيوي 37%.

ينتشر الدواء في الجهاز التنفسي، وأعضاء وأنسجة الجهاز البولي التناسلي (وتشمل هذه القائمة أيضًا البروستاتا)، بالإضافة إلى الأنسجة تحت الجلد والجلد. وتعود القيم العالية لـ LS داخل الأنسجة (التي تتجاوز مستوى البلازما بمقدار 10-50 مرة)، بالإضافة إلى طول فترة نصف عمره، إلى ضعف خضوع الأزيثروميسين لتخليق البروتين داخل البلازما؛ وفي الوقت نفسه، يُلاحظ وجوده داخل الخلايا حقيقية النواة، بالإضافة إلى تراكمه في الليزوزومات - في بيئة منخفضة الحموضة. ونتيجة لذلك، يكتسب الدواء قيمًا عالية لحجم التوزيع (بمقدار 31.1 لتر/كجم)، وكذلك التصفية داخل بلازما الدم. وتُعد قدرة الأزيثروميسين على التراكم بشكل رئيسي داخل الليزوزومات أمرًا بالغ الأهمية للقضاء على البكتيريا الموجودة داخل الخلايا.

من المعروف أن الخلايا البلعمية تنقل المادة الدوائية إلى منطقة البؤرة المعدية، حيث تُطلقها أثناء عملية البلعمة. يكون مستوى المادة الفعالة للدواء داخل الأنسجة الملتهبة أعلى من مستوياتها المماثلة داخل الأنسجة السليمة (يتراوح متوسطها بين 24 و34%)، ويرتبط بشدة التورم الناتج عن الالتهاب. ورغم تركيز المادة الدوائية بكميات كبيرة داخل الخلايا البلعمية، إلا أن تأثيرها على نشاطها ضئيل.

يبقى الدواء بتركيزاته القاتلة للبكتيريا داخل المنطقة المصابة لمدة 5-7 أيام تقريباً من لحظة تناول الجرعة الأخيرة من الدواء، مما يجعل من الممكن تناول الدواء في دورات قصيرة (تستمر 3 أو 5 أيام).

تتم عملية الإخراج في مرحلتين منفصلتين: عمر النصف 14-20 ساعة (فترة تقارب 8-24 ساعة بعد تناول المعلق)، و41 ساعة (فترة تقارب 24-72 ساعة)، وبالتالي يمكن تناول الدواء بجرعة واحدة يوميًا.

[ 6 ]، [ 7 ]

الجرعات والإدارة

يوصف عادةً دواء Zitrocin المعلق للأطفال، على الرغم من أنه يمكن للبالغين تناوله أيضًا (إذا لم يكن من الممكن تناول الدواء على شكل أقراص).

للأطفال الذين يتراوح وزنهم بين 10-45 كجم:

• أثناء العدوى في الجهاز التنفسي (القسم السفلي أو العلوي)، في الطبقة تحت الجلد أو الجلد: تناول الدواء بكمية 10 ملغ / كغ لمدة 3 أيام؛
• المرحلة المزمنة من داء لايم: يلزم اتباع دورة علاجية لمدة خمسة أيام، مع تناول جرعة واحدة يوميًا. في اليوم الأول، يُنصح بتناول ٢٠ ملغ/كغ من الدواء، وفي الأيام الأربعة المتبقية، ١٠ ملغ/كغ.

بالنسبة للمراهقين الذين يزيد وزنهم عن 45 كجم، وكذلك البالغين:

• آفات الجلد والأعضاء التنفسية والطبقة تحت الجلد: تناول 0.5 غرام من الدواء يوميًا لمدة 3 أيام (الجرعة الإجمالية للدورة بأكملها - 1.5 غرام) أو 0.5 غرام في اليوم الأول من الدورة، ثم خلال الأيام 2-5 - 0.25 غرام يوميًا؛
• الشكل المزمن من داء البوريليا المنقول بالقراد: دورة علاجية لمدة 5 أيام بجرعة 1 جرام من الدواء في اليوم الأول، ثم على مدى الأيام الأربعة التالية، 0.5 جرام؛
• العدوى التي تصيب الجهاز البولي التناسلي: جرعة واحدة مقدارها 1 جرام من الدواء؛
• أثناء العلاج المركب للقضاء على القرحة داخل المعدة أو الاثني عشر (التي تسببها جرثومة المعدة): تناول الدواء بجرعة 1 جرام/يوم لمدة 3 أيام.

إذا تم نسيان تناول جرعة من الدواء لأي سبب من الأسباب، فيجب تناول الدواء بأسرع ما يمكن، ثم يجب تناول جرعات جديدة، مع مراعاة فاصل زمني قدره 24 ساعة.

من المستحسن تناول المعلق بشكل منفصل عن الطعام - إما قبل ساعة من تناول الطعام أو بعده بساعتين.

تحضير التعليق.

اغلي الماء، ثم برّده، ثم صبّه في الزجاجة التي تحتوي على مسحوق الدواء (حتى العلامة المحددة عليها: 30 مل)، ثم رجّها. بعد ذلك، احفظ الدواء عند درجة حرارة تصل إلى 25 ^درجة مئوية (حوالي 5 دقائق).

بعد ذلك، يجب التحقق من مستوى السائل في الزجاجة: إذا لم يصل حجم المُعلق النهائي إلى 30 مل، أضف المزيد من الماء إلى الزجاجة ورجّها مرة أخرى. تحتوي ملعقة القياس الصغيرة الممتلئة بالكامل على 2.5 مل من الدواء (100 ملجم)، بينما تحتوي ملعقة القياس الكبيرة الممتلئة بالكامل على 5 مل من المادة (200 ملجم).

بعد استخدام المعلق، يجب إعطاء الطفل سائلاً ليشربه حتى يتمكن من ابتلاع أي دواء متبقي في الفم.

[ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]

استخدم زيثروسين خلال فترة الحمل

لا يجوز وصف الدواء أثناء الحمل إلا في الحالات التي تكون فيها فائدة المرأة تفوق خطر حدوث مضاعفات للجنين.

خلال فترة تناول زيتروسين أثناء الرضاعة، من الضروري التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية: فرط الحساسية لمكونات الدواء واستخدامه للأطفال الذين لم يصل وزنهم إلى 10 كجم.

[ 8 ]

آثار جانبية زيثروسين

بشكل عام، عند تناول الدواء، يُلاحظ حدوث آثار جانبية قليلة نسبيًا. تؤثر هذه الآثار بشكل رئيسي على الجهاز الهضمي، مثل فقدان الشهية والإسهال والغثيان والانتفاخ. ولوحظت أحيانًا زيادة مؤقتة في نشاط إنزيمات الكبد الناقلة للأمين.

قد تظهر أيضًا أعراض الحساسية، مثل الشرى، والطفح الجلدي، وفرط الحمضات، وقلة العدلات. غالبًا ما تُلاحظ عودة المؤشرات إلى طبيعتها بعد أسبوعين إلى ثلاثة أسابيع من انتهاء الدورة العلاجية.

جرعة مفرطة

نتيجة للتسمم قد يشعر المصاب بالضعف وفقدان السمع مؤقتا، بالإضافة إلى القيء الشديد المصحوب بالغثيان، وكذلك الإسهال.

إذا لزم الأمر، يتم إجراء غسيل المعدة، ثم إعطاء المريض الفحم المنشط، وإجراء عملية امتصاص الدم وإجراء الإجراءات التي من شأنها استعادة توازن الماء والملح في الجسم وإزالة التهيج في الجهاز الهضمي.

التفاعلات مع أدوية أخرى

عند استخدام الدواء مع مضادات الحموضة، من الضروري الحفاظ على فترات زمنية بين جرعاتها لا تقل عن ساعتين.

لا يُصنّع أزيثروميسين باستخدام إنزيمات تُشكّل جزءًا من مُركّب الهيم بروتين 450، مما يُميّزه عن العديد من الماكروليدات. ولذلك، لا يُتفاعل الدواء تقريبًا مع مواد مثل الإرغوتامين والكاربامازيبين، وكذلك السيكلوسبورين مع الديجوكسين، والثيوفيلين مع مشتقات الزانثين الأخرى، بالإضافة إلى التريازولام والفينيتوين ومضادات التخثر الفموية.

تعمل التتراسيكلين والكلورامفينيكول على تعزيز الخصائص العلاجية للأزيثروميسين، ولكن اللينكوساميدات، على العكس من ذلك، تضعفهم.

[ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]

شروط التخزين

يجب تخزين المُعلق في مكان محمي من الضوء والرطوبة، وفي الوقت نفسه بعيدًا عن متناول الأطفال. يجب ألا تتجاوز درجة حرارة التخزين 30 درجة مئوية.

[ 15 ]، [ 16 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام زيتروسين لمدة لا تزيد عن عامين من تاريخ إنتاج الدواء. في الوقت نفسه، يتمتع المُعلق الجاهز بفترة صلاحية خمسة أيام (يجب حفظه في الثلاجة).

[ 17 ]