إيسوميبرازول

ينتمي دواء إيزوميبرازول إلى فئة أدوية مثبطات مضخة البروتون - وهي مجموعة واسعة من الأدوية التي تستخدم في علاج قرحة الاثني عشر وأمراض الارتجاع المعدي المريئي.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

دواعي الإستعمال إيسوميبرازول

يُشار إلى استخدام إيزوميبرازول في الحالات التالية:

• كدواء مضاد للإفراز؛
• لعلاج مرض الارتجاع المعدي المريئي لدى الأفراد الذين يعانون من الارتجاع المعقد أو التهاب المريء؛
• لقرحة المعدة الناتجة عن تناول الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية؛
• للوقاية من تطور قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر أثناء العلاج بالأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية؛
• للحفاظ على وقف النزيف على المدى القصير ومنع النزيف المتكرر لدى المرضى بعد العلاج بالمنظار للقرحة النازفة الحادة.

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج إيزوميبرازول على شكل مادة مجففة بالتجميد لتحضير محلول الحقن.

تحتوي قارورة واحدة من الليوفيليسات على المادة الفعالة للدواء - إيزوميبرازول الصوديوم، كبديل للإيزوميبرازول بكمية 40 ملغ.

تحتوي العبوة الكرتونية على زجاجة زجاجية واحدة ذات سدادة مطاطية وغطاء ألومنيوم ملفوف مع جهاز فتح بالقلاب.

[ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]

الدوائية

إيزوميبرازول هو المتماثل s للأوميبرازول، الذي يقلل من إنتاج حمض المعدة. وهو مثبط نوعي لمضخة البروتون ذو فعالية دوائية محددة.

المادة الفعالة في دواء إيزوميبرازول تنتمي إلى قواعد ضعيفة - تتراكم المادة وتنشط في البيئة الحمضية للقنوات الإخراجية للهياكل الخلوية الجدارية، حيث يحدث تثبيط للإنزيم H+K+ATPase - مضخة الحمض، وكذلك تثبيط إنتاج الحمض.

[ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]

الدوائية

يُمتص الدواء بسرعة، ويصل إلى تركيزات عالية خلال نصف ساعة بعد تناول الجرعة. التوافر الحيوي الكامل يصل إلى 90%، وارتباطه ببروتينات البلازما يصل إلى 95%.

يؤدي تناول الطعام بشكل متزامن إلى تقليل الامتصاص وإبطاء استيعاب الإيزوميبرازول.

يُستقلب الدواء بواسطة نظام السيتوكروم P450. ويعتمد جزء كبير من عملية الأيض على CYP3A4، المسؤول عن تكوين إيزوميبرازول سلفون، وهو المستقلب الرئيسي في البلازما.

يتراوح عمر النصف بين 60 و90 دقيقة. تزداد نسبة تركيز الدواء في البلازما مع تكرار تناوله. تعتمد هذه الزيادة على الجرعة، وتؤدي إلى علاقة غير خطية مع تكرار تناوله.

ويرجع هذا الاعتماد على الوقت إلى انخفاض في عمليات التمثيل الغذائي الأولية، فضلاً عن معدلات التصفية الجهازية بسبب تثبيط إنزيم CYP2C19.

يتم التخلص من المادة الفعالة بشكل كامل من مجرى الدم في الفترة بين الجرعات، دون تراكم، مع تناول إيزوميبرازول مرة واحدة يوميًا.

لا يُظهر وجود النواتج الأيضية الرئيسية أي تأثير على إنتاج العصارة المعدية. حوالي 80% من الجرعة المُتناولة من الدواء تُخرج من الجسم مع البول، والباقي مع البراز.

[ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]

الجرعات والإدارة

يمكن وصف جرعة تتراوح بين 20 و40 ملغ يوميًا عن طريق الحقن للأشخاص الذين يُمنعون من استخدام الدواء داخليًا. لعلاج التهاب المريء الارتجاعي، يُعطى إيسوميبرازول بجرعة 40 ملغ يوميًا. وللعلاج العرضي لمرض الارتجاع المعدي المريئي، يُعطى 20 ملغ يوميًا.

لعلاج قرحة المعدة والاثني عشر الناتجة عن تناول مضادات الالتهاب غير الستيرويدية، تُوصف جرعة قياسية مقدارها ٢٠ ملغ يوميًا. وللوقاية، لا تتغير جرعة الدواء.

يتم تحديد مدة فترة العلاج بالإيزوميبرازول من قبل الطبيب وليست طويلة الأمد.

بعد إيقاف النزيف المعدي بالمنظار، يتم استخدام 80 ملغ من إيزوميبرازول كحقنة شرجية لمدة نصف ساعة، وبعدها من المتوقع إجراء حقنة شرجية وريدية ممتدة (72 ساعة) بجرعة 8 ملغ لكل ساعة.

بعد إعطاء الدواء عن طريق الحقن، يتم وصف الأدوية التي تمنع إفراز الحمض من المعدة - على وجه الخصوص، أقراص تعتمد على إيزوميبرازول.

[ 23 ]

استخدم إيسوميبرازول خلال فترة الحمل

لا يتم وصف دواء إيزوميبرازول للمرضى الحوامل والمرضعات، حيث لا توجد معلومات سريرية موثوقة فيما يتعلق بسلامة الدواء المقترح للجنين والطفل حديث الولادة.

موانع

يُمنع استعمال إيزوميبرازول في الحالات التالية:

• في حالة حدوث تفاعلات فرط الحساسية لمكونات الدواء؛
• بالاشتراك مع نيلفيجافير أو أتازانافير؛
• المرضى الأطفال (أقل من 18 سنة)؛
• أثناء الحمل؛
• أثناء الرضاعة الطبيعية.

[ 19 ]، [ 20 ]

آثار جانبية إيسوميبرازول

قد يكون العلاج بالإيزوميبرازول مصحوبًا بما يلي:

• انخفاض مستويات الكريات البيضاء والصفائح الدموية في الدم؛
• الحساسية، بما في ذلك الحساسية المفرطة؛
• تورم الأطراف؛
• اضطراب النوم؛
• الاكتئاب واضطرابات الوعي؛
• الصداع والتعب؛
• ضعف البصر والسمع؛
• دوخة؛
• علامات تشنج القصبات الهوائية؛
• عسر الهضم، آلام البطن؛
• العطش؛
• اليرقان والتهاب الكبد؛
• التهاب الجلد، الطفح الجلدي، الثعلبة النطاقية؛
• آلام في المفاصل والعضلات؛
• زيادة التعرق.

[ 21 ]، [ 22 ]

جرعة مفرطة

لا تتوفر معلومات كافية عن جرعة زائدة من إيزوميبرازول. قد تظهر أعراض الجرعة الزائدة كآثار جانبية بعد تناول جرعة تزيد عن ٢٨٠ ملغ من الدواء عن طريق الفم.

لم يتم التوصل إلى ترياق محدد.

ويعتبر غسيل الكلى غير فعال، ولهذا السبب، في حالة تناول جرعة زائدة، يقتصر الأطباء على التدابير العلاجية العرضية والداعمة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد يؤثر انخفاض حموضة المعدة عند تناول إيزوميبرازول على امتصاص الأدوية إذا كانت عملية امتصاصها تعتمد على درجة الحموضة. وقد لوحظ أن تناول أدوية أخرى مثبطة لإنتاج الحمض، بالإضافة إلى مضادات الحموضة، يُسبب انخفاضًا في امتصاص الكيتوكونازول أو الإيتراكونازول أثناء العلاج بإيزوميبرازول.

قد يؤدي تناول الإيزوميبرازول مع الأدوية التي تستقلب إنزيم CYP2C19 (ديازيبام، فينيتوين، إيميبرامين) إلى زيادة تركيز الأدوية المذكورة. لذا، من الضروري تقليل جرعاتها.

يؤدي الإعطاء المشترك لـ 30 ملغ من إيزوميبرازول إلى انخفاض بنسبة 45% في تصفية الركيزة ديازيبام.

يؤدي الاستخدام المتزامن لإيزوميبرازول إلى زيادة تركيزات الفينيتوين في مصل الدم لدى المصابين بالصرع. يجب مراقبة كمية الدواء في الدم عند وصف إيزوميبرازول أو إيقافه.

يتطلب تناول إيزوميبرازول مع دواء الوارفارين مراقبة جودة تخثر الدم.

قد يؤدي الجمع مع فوريكونازول ومثبطات CYP2C19 وCYP3A4 الأخرى إلى زيادة التعرض للمكون النشط إيزوميبرازول بأكثر من الضعف، والذي لا يتطلب، مع ذلك، تعديل جرعة الدواء.

[ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]، [ 27 ]، [ 28 ]

شروط التخزين

يجب تخزين إيزوميبرازول في درجة حرارة الغرفة، بعيدًا عن متناول الأطفال.

[ 29 ]، [ 30 ]

مدة الصلاحية

يُحفظ إيزوميبرازول على شكل محلول مُجفَّف بالتجميد في عبوته الأصلية غير المفتوحة لمدة تصل إلى عامين. محلول إيزوميبرازول غير المُستخدَم غير قابل للتخزين، بل يُترَك.

[ 31 ]، [ 32 ]، [ 33 ]، [ 34 ]