ديكسدور

ديكسدور أو ديكسميديتوميدين هو ناهض انتقائي للغاية لمستقبلات α2 يستخدم لتوفير التخدير المتوسط إلى الخفيف للمرضى البالغين الذين يتم إدخالهم إلى وحدة العناية المركزة.

دواعي الإستعمال ديكسدور

يُستخدم الدواء كمهدئ قوي أثناء التنبيب أو بعده.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

الافراج عن النموذج

الدواء مُركّز لمحلول التسريب (100 ميكروغرام/مل). متوفر في أمبولات سعة 2 مل وقوارير سعة 5 أو 10 مل.

[ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]

الدوائية

للديكسميديتوميدين تأثيرات دوائية متنوعة، وهو ناهض انتقائي لمستقبلات ألفا-2 الأدرينالية. ولأنه يقلل من معدل إطلاق النورإبينفرين من النهايات العصبية، فإن له تأثيرًا قويًا مُثبطًا للجهاز العصبي الودي على الجسم. يحدث هذا التأثير المهدئ نتيجةً لانخفاض استثارة البقعة الزرقاء، وهي أساس نواة NA (الموجودة في جذع الدماغ). بتأثيره على هذه المنطقة، يُحدث ديكسدور تأثيرًا مهدئًا (يشبه النوم الطبيعي) - يُسبب الدواء تأثيرًا مهدئًا، لكن المريض في الوقت نفسه يكون في حالة يقظة نشطة.

يعمل ديكسميديتوميدين كمخدر، وله أيضًا تأثير مسكن خفيف في آلام أسفل الظهر المزمنة. تعتمد قوة التأثير على الجرعة. إذا كان معدل التسريب منخفضًا، يغلب التأثير المركزي، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم ومعدل ضربات القلب. أما الجرعات العالية، فلها تأثير محيطي مُضيّق للأوعية الدموية، مما يؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم. في هذه الحالة، يتعزز تأثير إبطاء القلب. يُقلل ديكسميديتوميدين تقريبًا من تأثيره على الجهاز التنفسي.

الدوائية

يرتبط ديكسميديتوميدين ببروتينات البلازما بنسبة 94%. حد التراكم الثابت للمادة هو 0.85-85 نانوغرام/مل. يرتبط هذا المكون بجليكوبروتين ألفا-1-أسيد، بالإضافة إلى ألبومين المصل. يُستقلب بشكل رئيسي في الكبد.

بعد إعطاء ديكسميديتوميدين المُشعّ عن طريق الوريد، استُخرج حوالي 95% من الدواء المُسمّى في البول، و4% أخرى في البراز لمدة 9 أيام. في البول، تتكون النواتج الأيضية الرئيسية من مركبين متزامرين من N-غلوكورونيد، يُمثلان معًا حوالي 34% من الجرعة الإجمالية، بالإضافة إلى مركب إضافي من N-ميثيل-غلوكورونيد، يُمثل 14.51% من الجرعة. تتراوح نسبة المستقلبات الثانوية (حمض الكربوكسيل ومواد إضافية من ثلاثي هيدروكسي وO-غلوكورونيد) بشكل منفصل بين 1.11% و7.66%. وتبقى أقل من 1% من المادة غير المتغيرة في البول. حوالي 28% من جميع المستقلبات الموجودة في البول هي نواتج أيضية قطبية مجهولة الهوية.

الجرعات والإدارة

يمكن تحويل المرضى البالغين الذين خضعوا للتنبيب والذين يخضعون للتخدير إلى ديكسدور. يجب أن يكون معدل التسريب الأولي 0.7 ميكروغرام/كغ/ساعة، ثم يمكن تعديله تدريجيًا (أقصى جرعة ممكنة تتراوح بين 0.2 و1.4 ميكروغرام/كغ/ساعة) للوصول إلى مستوى التخدير المطلوب. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ضعف في وظائفهم، يُنصح بإعطاء الحقن بمعدل منخفض في المرحلة الأولية. تجدر الإشارة إلى أن ديكسميديتوميدين مادة فعالة، لذا يُشار إلى معدل التسريب بساعة واحدة.

غالبًا، لا يحتاج المريض إلى جرعة تحميل مُركّزة. يُمكن للمرضى الذين يحتاجون إلى تخدير أسرع تلقي جرعة تحميل مبدئيًا بمقدار 0.5-1 ميكروغرام/كغ من وزن الجسم على مدار 20 دقيقة. في هذه الحالة، يكون حجم الحقن الأولي 1.5-3 ميكروغرام/كغ/ساعة على مدار 20 دقيقة. بعد الحقن، يكون المعدل اللاحق 0.4 ميكروغرام/كغ/ساعة. يُمكن تعديل هذا المؤشر لاحقًا.

[ 12 ]، [ 13 ]

استخدم ديكسدور خلال فترة الحمل

لا يُنصح بتناول ديكسدور أثناء الحمل. يُسمح باستخدامه فقط في الحالات التي تكون فيها فائدة الدواء للأم الحامل أعلى من خطر العواقب السلبية على الطفل.

موانع

يُمنع استعمال ديكسدور في حالات فرط الحساسية للديكسميديتوميدين أو المكونات الأخرى للدواء.

[ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]

آثار جانبية ديكسدور

من بين الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا للديكسميديتوميدين: ارتفاع ضغط الدم (١٥٪ من المرضى)، وانخفاض ضغط الدم (٢٥٪)، وبطء القلب (١٣٪). تشمل الآثار الجانبية الأخرى ما يلي:

• نظام الدم والتمثيل الغذائي: في أغلب الأحيان نقص وارتفاع سكر الدم؛ وفي حالات نادرة، يُلاحظ حدوث حموضة أيضية أو نقص ألبومين الدم؛
• الاضطرابات العقلية: حالات الهوس والتشنج؛ وفي حالات نادرة - الهلوسة؛
• الجهاز القلبي الوعائي: في أغلب الأحيان احتشاء عضلة القلب، مرض القلب التاجي أو تسرع القلب؛ وفي حالات أقل، يتطور AVB من الدرجة الأولى، فضلاً عن انخفاض في النتاج القلبي؛
• الجهاز التنفسي: يُلاحظ ضيق في التنفس أحيانًا؛
• أعضاء الجهاز الهضمي: في الغالب القيء مع الغثيان، والشعور بجفاف الفم؛ ونادرا - انتفاخ البطن؛
• اضطرابات عامة، فضلا عن ردود الفعل المحلية: وخاصة ارتفاع الحرارة أو متلازمة الانسحاب؛ ونادرا ما قد يلاحظ العطش وانعدام التأثير العلاجي للدواء.

[ 11 ]

جرعة مفرطة

كان أعلى معدل تسريب للديكسميديتوميدين في حالات الجرعة الزائدة 60 ميكروغرام/كغ/ساعة لمدة 36 دقيقة، و30 ميكروغرام/كغ/ساعة لمدة 15 دقيقة (لطفل يبلغ من العمر 20 شهرًا وشخص بالغ، على التوالي). وشملت أكثر ردود الفعل شيوعًا في حالات الجرعة الزائدة انخفاض ضغط الدم، وبطء القلب، وزيادة التخدير، والشعور بالنعاس، والسكتة القلبية.

[ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد يؤدي استخدام ديكسدور مع المهدئات والمنومات، وكذلك المسكنات والأفيونيات، إلى تعزيز تأثيرها. وبفضل الأبحاث، أمكن تحديد تأثيرها في حالة الاستخدام المشترك مع مواد سيفوفلوران، وبروبوفول، وإيزوفلوران، وميدازولام، وألفنتانيل.

لا توجد أي دلائل على تفاعلات دوائية حركية بين هذه المواد (باستثناء سيفوفلوران) وديكسدور. ومع ذلك، نظرًا لاحتمالية حدوث تفاعلات دوائية ديناميكية عند الجمع بين هذه الأدوية، فقد يلزم تخفيض جرعة ديكسدور أو المهدئ أو المخدر أو الأفيوني أو المنوم المصاحب له.

عند استخدامه مع أدوية ديكستدور التي تُسبب تأثيرات مُبطئة لضربات القلب وخافضة لضغط الدم، قد تزداد هذه التأثيرات. مع ذلك، تجدر الإشارة إلى أنه عند دراسة تفاعل هذا الدواء مع الإسمولول، كان التأثير الإضافي متوسطًا.

[ 18 ]، [ 19 ]

شروط التخزين

يُنصح بتخزين الدواء عند درجة حرارة لا تزيد عن ٢٥ درجة مئوية. بعد تخفيف المحلول، يُمكن تخزينه لمدة أقصاها ٢٤ ساعة عند درجة حرارة تتراوح بين ٢ و٨ درجات مئوية.

[ 20 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام ديكسدور لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.

[ 21 ]، [ 22 ]