أجين

دواء أجين هو مجموعة من مضادات الكالسيوم، المكون الرئيسي فيها هو أملوديبين. اسمه العلمي هو أملوديبين. يشمل التصنيف، الذي يشمل الدواء، مجموعة عامة تُسمى العوامل المؤثرة على الجهاز القلبي الوعائي، بالإضافة إلى مجموعات فرعية. ينتمي أجين إلى مضادات الكالسيوم التي تعمل بشكل انتقائي، ويتجلى نشاطها الأكبر في تأثيرها على الأوعية الدموية. وهو مشتق من ثنائي هيدروبيريدين. يُستخدم أجين على نطاق واسع في طب القلب، حيث يُعتبر موضع تطبيقه الأوعية الدموية. لذلك، يُستخدم كعلاج وحيد لارتفاع ضغط الدم، وكذلك في العلاج المشترك لأمراض الجهاز القلبي الوعائي.

مع ذلك، تجدر الإشارة إلى أن قصور القلب الحاد يتطلب نهجًا خاصًا، لذا من الضروري النظر في استخدام أجين كعلاج ثانوي بجرعات صغيرة. كما يجب اختيار الجرعات بعناية، بدءًا بالحد الأدنى، لمرضى قصور الكبد، وللفئة العمرية فوق 70 عامًا. في ملاحظة استخدام أجين، من الضروري إضافة تأثير الجريب فروت أو عصيره الذي يزيد من فعالية الدواء بسبب زيادة التوافر الحيوي لأجين.

دواعي الإستعمال أجينا

تُحدَّد دواعي استخدام أجين بناءً على قدرة أملوديبين على التأثير على ألياف العضلات في جدران الأوعية الدموية. يحدث انقباض أي ألياف عضلية نتيجةً لنقل الكالسيوم عبر الغشاء، مما يضمن تنشيط العملية الحركية. في حال حُرم الجسم من الكالسيوم، لا تستطيع العضلات الانقباض وتكون في حالة استرخاء.

بفضل هذا التأثير، يرتاح القلب، لأن الأوعية الطرفية لا تقدم مقاومة مع كل خرج قلبي، في حين أن الشرايين التاجية التي تغذي عضلة القلب، عند الاسترخاء، توفر إمدادًا كافيًا من الأكسجين والمواد العروية.

بناءً على هذه الحقائق، تشمل دواعي استعمال أجين أمراض القلب والأوعية الدموية الناتجة عن تشنج العضلات، بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم الشرياني بدرجتين أو ثلاث درجات من الشدة.

يُستخدم أجين أيضًا لعلاج أمراض القلب الإقفارية بمختلف مظاهرها، مثل الذبحة الصدرية المستقرة أو الذبحة الصدرية التشنجية الوعائية. كما يُستخدم كدواء مساعد في حالات قصور القلب المزمن.

[ 1 ]، [ 2 ]

الافراج عن النموذج

يضمن شكل الإطلاق إلى حد كبير مدة الفترة التي يبدأ فيها الدواء بإظهار خصائصه الرئيسية. لذلك، يُطلق Agen على شكل أقراص، لذا لا ينبغي توقع تأثير علاجي فوري. من الضروري مراعاة أن الدواء يصل إلى أقصى تركيز له في الدم بعد 6-12 ساعة من تناوله عن طريق الفم.

سمح شكل إصدار الدواء باستخدام جرعات ثابتة من أملوديبين، بالإضافة إلى جرعات ضئيلة. لذا، يوجد في منتصف كل قرص، بغض النظر عن الجرعة، خط فاصل. يظهر على أحد جانبي القرص حرف A، وبجانبه جرعة الدواء. يشير هذا الرقم إلى محتوى المادة الفعالة الرئيسية في القرص.

يسمح الخط الفاصل بتناول نصف جرعة أملوديبين الموجودة في القرص بأكمله. وبالتالي، يمكن بدء العلاج بأجين بجرعة 2.5 ملغ أملوديبين، مع تقسيم قرص الـ 5 ملغ إلى قسمين. ونتيجة لذلك، يتم اختيار الجرعة المثلى لأجين بدقة.

يعتبر القرص بحد ذاته أبيض اللون و مستطيل الشكل.

[ 3 ]

الدوائية

الأملوديبين قادر على منع دخول الكالسيوم عبر القنوات البطيئة ويمنع تراكمه في ألياف العضلات الملساء للقلب والأوعية الدموية.

تعود الديناميكية الدوائية لدواء أجين إلى تأثيره المُرخي المباشر لألياف العضلات الملساء الموجودة في جدار الأوعية الدموية. لم تُوضَّح بعد الآلية الدقيقة لعمل أملوديبين في الذبحة الصدرية، ولكن تم تحديد مسارين محتملين.

الطريقة الأولى لإزالة الألم في منطقة القلب تعتمد على قدرة الأملوديبين على توسيع الأوعية الدموية الطرفية، وبالتالي تقليل المقاومة التي يجب على القلب محاربتها مع كل انقباض.

المسار الثاني يحدث بسبب استرخاء العضلات في جدران الشرايين التاجية، مما يؤدي إلى توسعها وتوفير المزيد من الأكسجين والمواد المغذية للقلب.

الديناميكية الدوائية: يُحقق دواء أجين في حالات ارتفاع ضغط الدم الشرياني النتيجة المطلوبة، وهي انخفاض ضغط الدم طوال اليوم. وبفضل الإطلاق التدريجي للأملوديبين، لا يُلاحظ انخفاض حاد في ضغط الدم بعد تناول أجين.

في الذبحة الصدرية، يعمل الأملوديبين على إطالة الوقت حتى نوبة الألم التالية، وبالتالي تقليل الحاجة إلى الاستخدام المتكرر للنترات.

[ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]

الدوائية

تشمل الحركية الدوائية لدواء أجين امتصاصًا تدريجيًا للأملوديبين في الدم بعد تناول القرص عن طريق الفم. لا يُسبب تناول الطعام مع القرص آثارًا جانبية. يتراوح التوافر الحيوي المطلق للأملوديبين في صورته غير المُستقلبة بين 60% و80% تقريبًا. ويصل أقصى تراكم للمادة الفعالة في الدم إلى الحد الأقصى بعد 6-12 ساعة من تناول القرص. وتصل قدرة الأملوديبين على الارتباط بالبروتينات إلى 97.5%.

يتراوح عمر النصف لإفرازه من مجرى الدم بين 30 و50 ساعة تقريبًا. ولا يمكن الوصول إلى تركيزات ثابتة في البلازما إلا بعد تناول أجين بانتظام لمدة أسبوع. يُستقلب أملوديبين بشكل رئيسي إلى مستقلبات غير نشطة. يُطرح 60% من أملوديبين عن طريق الكلى، بينما يُطرح 10% منه دون تغيير.

لا تتغير الحركية الدوائية لدواء أجين لدى كبار السن، لذا لا حاجة لتعديل الجرعة. يجب زيادة الجرعة بحذر إذا لم يكن التأثير كافيًا. في حالة اختلال وظائف الكبد، يجب مراعاة زيادة مدة تحلل الأملوديبين وطرحه.

[ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]

الجرعات والإدارة

يتم اختيار طريقة الإعطاء والجرعة بشكل فردي، مع الأخذ بعين الاعتبار الحالة الصحية للشخص، وشدّة المرض ووجود أمراض مصاحبة وموانع الاستعمال.

في معظم الحالات، الجرعة الأولية للبالغين هي 5 ملغ من المادة الفعالة الرئيسية للسيطرة على ارتفاع ضغط الدم الشرياني وألم الصدر. يؤخذ القرص مرة واحدة يوميًا، ولكن إذا لم يكن التأثير العلاجي كافيًا، تُزاد الجرعة إلى 10 ملغ.

ينبغي مراعاة طريقة الإعطاء والجرعة في أي نهج شامل لعلاج ارتفاع ضغط الدم. لذلك، يمكن الجمع بين أجين ومدرّات البول الثيازيدية، والأدوية ذات التأثير المركزي، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

في علاج الذبحة الصدرية، يستخدم الأملوديبين بالتوازي مع أدوية أخرى مضادة للذبحة الصدرية، مثل النترات أو حاصرات بيتا.

يُسمح باستخدام أجين للأطفال فوق سن السادسة عند وجود دواعي استعمال. يجب ألا تتجاوز الجرعة الأولية ٢٫٥ ملغ يوميًا. يجب الالتزام بهذه الجرعة لمدة شهر، وبعدها يجب تقييم النتائج، وإجراء التصحيحات اللازمة.

إذا كان التأثير العلاجي غير كافٍ، يُمكن زيادة الجرعة إلى 5 ملغ، ولكن هذه هي الجرعة القصوى من أملوديبين للأطفال. لم يُدرس تأثير الجرعات العالية على هذه الفئة من المرضى.

[ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]

استخدم أجينا خلال فترة الحمل

تتعرض النساء الحوامل، كغيرهن، لارتفاعات دورية في ضغط الدم في حال وجود حالة مرضية خطيرة مثل تسمم الحمل. ويساهم ضبط مؤشرات ضغط الدم في منع حدوث المضاعفات.

لم تتم دراسة استخدام أجين أثناء الحمل تجريبياً، لذلك يوصى باستخدام الدواء مع المادة الفعالة أملوديبين فقط في الحالات التي لا يمكن فيها للمرأة الحامل اختيار دواء بديل آخر للسيطرة على ضغط الدم.

بالإضافة إلى ذلك، يُسمح باستخدام أجين أثناء الحمل عندما يكون الخطر الناجم عن المرض نفسه أكبر من حدوث الآثار الجانبية بعد تناول الأملوديبين في الجنين والمرأة.

نظرًا لأنه لم تتم دراسة إمكانية وصول الأملوديبين إلى حليب الثدي لدى المرأة الحامل، لذلك، عند اتخاذ القرار بشأن استخدام أجين، من الضروري مراعاة فوائد الرضاعة الطبيعية للطفل والتأثير الإيجابي لاستخدام الدواء للمرأة الحامل.

موانع

تشمل موانع استخدام أجين التوصيات العامة للأمراض والخصائص الفردية للجسم. لذا، يُعدّ انخفاض عتبة الحساسية تجاه أملوديبين أو ديهيدروبيريدين أو أي مكون إضافي آخر في الدواء أحد موانع الاستخدام.

ومن بين الحالات والأمراض المرضية، من الضروري تسليط الضوء على انخفاض ضغط الدم إلى مستويات منخفضة، حتى تطور صدمة من أصول مختلفة، بما في ذلك صدمة القلب.

موانع استخدام أجين هي وجود مرض نقص تروية القلب مع ذبحة صدرية غير مستقرة. بالإضافة إلى ذلك، يجب الانتباه إلى حالة انسداد الوعاء الدموي الخارج من القلب الأيسر، أي من البطين الأيسر. تُلاحظ حالة مماثلة في حالة تضيق الأبهر الشديد.

تشمل موانع الاستعمال أيضًا قصور القلب غير المستقر الناتج عن اضطرابات الدورة الدموية بعد الإصابة باحتشاء عضلة القلب الحاد. يجب عدم تناول أملوديبين خلال الأيام الثمانية إلى العشرة الأولى بعد الاحتشاء.

[ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]

آثار جانبية أجينا

يمكن ملاحظة الآثار الجانبية لـ Agen بسبب الخصائص الفردية للجسم عند تناول أملوديبين، وكذلك إذا لم يتم اتباع التوصيات الخاصة باستخدامه.

تُقسّم جميع الآثار الجانبية لدواء أجين حسب تواتر حدوثها. أكثرها شيوعًا هو استجابة الجهاز العصبي بالنعاس والدوار والصداع. أما من الجهاز الوعائي، فتظهر "هبات ساخنة" وتورم في الساقين، وقد يستجيب الجهاز الهضمي بألم في البطن وغثيان.

علاوة على ذلك، نادرًا ما يُلاحظ الأرق، وتغيرات في الحالة النفسية والعاطفية، والإغماء، وضعف البصر، وطنين في الأذنين، وزيادة في ضربات القلب، وانخفاض ضغط الدم، والقيء، واضطرابات في الجهاز الهضمي والأمعاء. ومن الجهاز العضلي الهيكلي، قد يُصاب المريض بمتلازمة ألم في المفاصل والعضلات والعمود الفقري القطني العجزي.

نادرًا ما يتم ملاحظة تغيرات في صورة الدم، وردود فعل تحسسية، واضطرابات في التوصيل والإيقاع في القلب، وضيق في التنفس، وسعال، والتهاب الكبد، والتهاب البنكرياس، والتبول الليلي، والتبول المتكرر وتقلبات الوزن.

[ 17 ]

جرعة مفرطة

يمكن أن تحدث الجرعة الزائدة عند تجاوز الجرعة اليومية من الأملوديبين، أو عند تناول جرعات غير كافية من الدواء لفترة طويلة، أو عند وجود مرض مصاحب في الكبد أو الكلى، مما يؤدي إلى انخفاض معدل التمثيل الغذائي وإخراج الأملوديبين مع تراكمه التدريجي اللاحق.

قد تؤدي الجرعة الزائدة من أجين إلى ارتخاء وتمدد مفرطين للأوعية الدموية الطرفية، وربما تسارع انعكاسي في معدل ضربات القلب. عند استخدام الدواء بجرعات عالية، سُجلت حالات انخفاض مطول في ضغط الدم، مصحوبة في بعض الحالات بصدمة أدت إلى الوفاة.

في حال ظهور أعراض الجرعة الزائدة، يجب بدء العلاج فورًا. يشمل ذلك دعمًا قلبيًا وعائيًا مع تسجيل مستمر للوظائف الحيوية للقلب والجهاز التنفسي. يجب أن يكون الشخص في وضعية استلقاء مع رفع طرف السرير. المعايير الإلزامية لتقييم الحالة هي حجم الدم المتداول وكمية البول المُفرزة (إدرار البول).

كما أن استخدام مُضيّقات الأوعية الدموية له تأثير إيجابي، يتجلى في استعادة توتر الأوعية الدموية وضغط الدم. ويُنصح باستخدامها فقط في حالة عدم وجود موانع.

يُعاكس غلوكونات الكالسيوم المُعطى وريديًا حصار قنوات الكالسيوم، مما يُقلل من تأثير أملوديبين. لا يُحقق غسل المعدة تأثيره إلا إذا استُخدم خلال أول ساعتين من تناول أجين.

التفاعلات مع أدوية أخرى

من الممكن حدوث تفاعل بين أجين وأدوية أخرى مثل مدرات البول الثيازيدية، والأدوية المركزية، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، وحاصرات ألفا وبيتا، والنترات طويلة المفعول، والنيتروجليسرين تحت اللسان، والأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية، وأدوية خفض السكر عن طريق الفم والمضادات الحيوية.

قد يؤدي الاستخدام المتزامن للأملوديبين مع مثبطات البروتياز، أو مضادات الفطريات، أو الماكروليدات، أو الديلتيازيم، أو الفيرابوميل، إلى زيادة التعرض لدواء أجين. ونتيجةً لذلك، قد يتجاوز التأثير السريري للدواء التوقعات، مما يتطلب تعديل الجرعة.

يمكن للأدوية مثل الريفامبيسين ونبتة سانت جون أن تقلل من تراكم الأملوديبين في الدم، ونتيجة لذلك لن يتم تحقيق التأثير العلاجي.

قد يؤدي استخدام ديترولين عن طريق الحقن الوريدي إلى إثارة تطور فرط بوتاسيوم الدم مع الرجفان البطيني والانهيار الوعائي اللاحق.

يؤدي تفاعل أجين مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم إلى تعزيز تأثير بعضها البعض. أما بالنسبة للأدوية الخافضة للكوليسترول، مثل الديجوكسين والسيكلوسبورين والكحول ومضادات التخثر، فلا يؤثر عليها الأملوديبين.

[ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]، [ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]، [ 27 ]، [ 28 ]

شروط التخزين

تتضمن شروط تخزين أجين وضع الدواء في مكان يتمتع بدرجة حرارة ورطوبة معينة ودون التعرض لأشعة الشمس المباشرة.

لذلك، يجب ألا تتجاوز درجة حرارة تخزين أملوديبين ٢٥ درجة مئوية. في حال عدم استيفاء الشروط الموصى بها، قد يفقد أملوديبين خصائصه العلاجية قبل الأوان.

بالإضافة إلى ذلك، قد يؤدي الدواء إلى خلل في تركيبته ويكتسب تأثيرات غير معروفة تمامًا قد تظهر بعد تناول الحبة.

يُعبأ دواء أجين في شريط يحتوي على ١٠ أقراص ٥ ملغ أو ١٠ ملغ. تحتوي العبوة الكرتونية الواحدة على ثلاثة أشرطة.

تتضمن شروط تخزين دواء أجين أيضًا حفظ كل قرص في خليته الخاصة دون المساس بسلامته. بمجرد إخراج مستحضر الأقراص من الخليّة، يجب تناوله في أسرع وقت ممكن. يُمنع تخزين الأقراص في غلاف غير محمي. يجب مراعاة شروط التخزين المطلوبة لكل مستحضر طوال فترة الصلاحية المحددة.

[ 29 ]

مدة الصلاحية

تاريخ انتهاء الصلاحية هو الفترة الممتدة من تاريخ إنتاج الدواء حتى تاريخ آخر استخدام له. تُشير الشركة المصنعة إلى هذه المعلومة على العبوة الخارجية لسهولة الوصول إليها. خلال هذه الفترة، تضمن الشركة المصنعة للدواء فعالية الدواء العلاجية بعد تناول قرص أملوديبين.

دُرست هذه التأثيرات العلاجية وتأكدت، لذا فهي مُشار إليها في التعليمات المُرفقة بالدواء. تاريخ انتهاء الصلاحية يُشير إلى سلامة الدواء، شريطة استيفاء شروط تخزين أملوديبين، وبقاء العبوة الخارجية وكل خلية تحتوي على قرص سليمة.

مدة صلاحية دواء أجين الخافض لضغط الدم، والمكون النشط الرئيسي فيه أملوديبين، هي ثلاث سنوات من تاريخ الإنتاج. بعد هذه المدة، يُمنع استخدامه منعًا باتًا، نظرًا لعدم معرفة آثاره الجانبية التي قد تظهر بعد تناول أقراص أملوديبين.

أثبت دواء أجين فعاليته في العلاج الأحادي وفي العلاج المعقد لأمراض الجهاز القلبي الوعائي. بالإضافة إلى ذلك، وبفضل شكله القرصي ووجود خط فاصل، يُحدد الدواء بدقة ويُحدد الجرعة المطلوبة من أملوديبين.