فالساكور

دواء جديد نسبيًا، له تأثير خافض لضغط الدم يعتمد على حجب مستقبلات هرمون قليل الببتيد - الأنجيوتنسين II. المتغيران h وh من هذا الدواء عبارة عن مركب يجمع بين فالسارتان وهيدروكلوروثيازيد بجرعات مختلفة، مما يخفض ضغط الدم في الشرايين من خلال التأثير على نظام الرينين-أنجيوتنسين-ألدوستيرون.

دواعي الإستعمال فالساكورا

خلل في عضلة القلب مصحوبًا بارتفاع ضغط الدم، حالة ما بعد الاحتشاء، ارتفاع ضغط الدم الذي لا يمكن السيطرة عليه باستخدام الأدوية المضادة لارتفاع ضغط الدم.

الافراج عن النموذج

أقراص تحتوي على جرعة من المكونات الفعالة:

يحتوي فالساكور على 40 و 80 و 160 و 320 ملغ من فالسارتان.

فالسارتان، ملغ هيدروكلوروثيازيد، ملغ

فالساكور® h 80 80 12.5
فالساكور® h 160 160 12.5
فالساكور® hd 160 160 25
فالساكور® h 320 320 12.5
فالساكور® hd 320 320 25

الدوائية

المادة الفعالة الرئيسية هي فالسارتان، وهو مانع لمستقبلات الأنجيوتنسين II (النوع الفرعي AT1). يُعد هذا الببتيد الرئيسي في نظام تنظيم ضغط الدم وحجمه في الجسم، ويعمل على النحو التالي: عن طريق تضييق الأوعية وزيادة مقاومتها الطرفية، تتصل مستقبلات الأنجيوتنسين من النوع الفرعي الثاني بمستقبلات النوع الفرعي الأول. تؤدي هذه التأثيرات الفسيولوجية إلى ارتفاع ضغط الدم. المادة الفعالة، التي تحجب مستقبلات الأنجيوتنسين AT-1 (A II)، تعزز زيادة كمية مستقبلات الأنجيوتنسين AII الحرة في مصل الدم وزيادة مستوى مستقبلات AT2، التي تتصل ببعضها البعض في غياب مستقبلات AT-1 الحرة. يؤدي هذا إلى تأثير خافض لضغط الدم، وانخفاض في المقاومة الوعائية الطرفية الجهازية وحجم الدم الانقباضي.

لا يؤثر عمل فالساكور على النشاط الانقباضي لعضلة القلب، ويزيل التورم بشكل فعال ويعيد التنفس إلى طبيعته لدى المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف القلب.

فالساكور H و HD عبارة عن أدوية معقدة تحتوي على مكون نشط آخر - مدر البول هيدروكلوروثيازيد، والذي يعمل بشكل فعال على خفض ضغط الدم ويعزز إزالة الصوديوم والكلوريد والبوتاسيوم والماء من الجسم.

المكونات الفعالة للدواء المعقد تتكامل بشكل تآزري مع بعضها البعض وتقلل من احتمالية حدوث الآثار الجانبية غير المرغوب فيها.

بعد أسبوعين من بدء الدورة العلاجية، يُلاحظ تحسن ملحوظ في ضغط الدم الشرياني. ويُسجل أقصى تأثير للعلاج بهذا الدواء بعد حوالي شهر. جرعة فموية واحدة من الدواء تُعطي تأثيرًا يدوم 24 ساعة.

الدوائية

تُمتص المكونات الفعالة جيدًا في الجهاز الهضمي. يرتبط فالسارتان ببروتينات المصل بشكل شبه كامل (حوالي 98%)، بينما يرتبط هيدروكلوروثيازيد بنسبة 40-70%. يظهر التأثير المُدر للبول الأعظم بعد أربع ساعات ويستمر لمدة 12 ساعة تقريبًا.

يُفرز فالسارتان بشكل رئيسي عبر الأمعاء، ويُطرح جزء صغير منه في البول. أما هيدروكلوروثيازيد، فيُطرح عبر الكلى، ويبقى الجزء الأكبر منه دون تغيير.

الجرعات والإدارة

يتم تحديد جرعة هذا الدواء لكل مريض مع الأخذ بعين الاعتبار حساسيته الشخصية والتأثير الخافض لضغط الدم المطلوب.

في بداية العلاج، تُوصف جرعة يومية مقدارها 80 ملغ من فالساكور، مرة واحدة أو جرعتين. بعد أربعة أسابيع من بدء العلاج، وعند ملاحظة أقصى تأثير خافض لضغط الدم، تُعدّل الجرعة.

أكبر جرعة يومية قياسية من الدواء لخفض ضغط الدم هي 160 ملغ تؤخذ مرة أو مرتين في اليوم، و80 ملغ على فترات 12 ساعة.

إذا لم يكن هذا النظام العلاجي فعالاً،
يُستخدم الخياران h أو hd. تُحدد الجرعة بناءً على حالة المريض. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد (دون ركود صفراوي) ويتجاوز معدل إفراز الكرياتينين 30 مل/دقيقة، لا تُعدّل الجرعة.

عند انخفاض انقباض عضلة القلب، يُوصف عادةً جرعة يومية مقدارها 80 ملغ من فالساكور على جرعتين. وتُزاد الجرعة الواحدة تدريجيًا، مع مراعاة حساسية الجسم للمكون النشط، إلى 160 ملغ، وتُؤخذ على فترات نصف يوم.

الجرعة اليومية القصوى من فالسارتان هي ٣٢٠ ملغ.
مع الاستخدام المتزامن مع مدر للبول، تبلغ الجرعة القصوى ١٦٠ ملغ يوميًا.

في حالات ما بعد الاحتشاء، يُوصف تناول هذه الأقراص بجرعة يومية مقدارها 40 ملغ (مقسمة على جرعتين، باستخدام أقراص فالساكور 40 ذات الشق الفاصل)،
مع الحفاظ على فاصل زمني لا يقل عن 12 ساعة. تُعدّل الجرعة تدريجيًا، مع مراعاة حساسية المادة الفعالة، حيث تبلغ أقصى جرعة ممكنة 320 ملغ يوميًا.

[ 1 ]

استخدم فالساكورا خلال فترة الحمل

لا يُنصح به للحوامل، أو اللواتي يخططن للحمل، أو المرضعات. خلال هذه الفترة، يجب العلاج بأدوية خافضة لضغط الدم ذات مستوى أمان مُثبت لهذه الفئة من المرضى.

موانع

التحسس للمكونات الفعالة والإضافية للدواء، المتغيرات h و hd + للسلفوناميدات.

الحمل والرضاعة والفئة العمرية 0-17 سنة.

لا ينصح باستخدام المتغيرات h و hd للمرضى الذين يعانون من أمراض الكبد الشديدة، ركود الصفراء، انقطاع البول، الفشل الكلوي (معدل إفراز الكرياتينين أقل من 30 مل في الدقيقة)، على غسيل الكلى، بعد زراعة الكلى، مع تضيق الشريان الكلوي والأمراض التي يتم فيها تحديد وظائف الكلى بواسطة نظام RAAS (رينين أنجيوتنسين ألدوستيرون).

يُمنع استخدام فالساكور h وhd في حالات انخفاض مستويات الصوديوم والكالسيوم في المصل، وانخفاض تركيز أيونات البوتاسيوم في البلازما، وارتفاع حمض اليوريك في الدم (أعراض)، وداء السكري - لدى المرضى الذين يتناولون أليسكيرين.
بحذر، يُنصح بتناول فالسارتان للمرضى بعد نوبة قلبية أو الذين يعانون من ضعف في وظائف عضلة القلب. تتطلب هذه الفئة من المرضى مراقبة منتظمة لوظائف الكلى أثناء العلاج بفالساكور.

ينبغي توخي الحذر عند وصف هذا الدواء وتحديد جرعاته للفئات التالية من المرضى:

• مع مرض ليبمان ساكس؛
• مع تضييق تجويف الشريان الكلوي؛
• اختلال توازن الماء والإلكتروليت؛
• مع تضييق تجويف الشريان الأورطي أو الصمام ثنائي الشرفات؛
• تضخم جدران البطينين الأيمن والأيسر للقلب؛

وأيضاً الأشخاص الذين يتطلب عملهم زيادة التركيز.

آثار جانبية فالساكورا

قد يؤدي علاج فالساكور إلى التأثيرات الضارة التالية:

• العدوى بالفيروسات والبكتيريا مع تطور التهابات الجهاز التنفسي (التهاب الجيوب الأنفية والغشاء المخاطي للبلعوم، وسيلان الأنف، والسعال)؛
• أعراض عسر الهضم، الدوخة، الضعف، آلام في الرأس، العضلات، المفاصل أثناء فترة العلاج؛
• ارتفاع بوتاسيوم الدم، الطفح الجلدي التحسسي، التأثير السلبي على وظائف الكلى.

يمكن أن يؤدي العلاج باستخدام المتغيرات h و hd بالإضافة إلى تلك المذكورة بالفعل إلى:

• عدم انتظام ضربات القلب، نوبات الذبحة الصدرية، انخفاض ضغط الدم بشكل كبير؛
• فقر الدم وترقق الدم وضعف تخثر الدم؛
• التهاب الكبد، ركود الصفراء؛
• تقلبات المزاج، قطبية المشاعر، الأرق، النعاس، خدر الأطراف؛
• احمرار خبيث نضحي، وذمة كوينك، انحلال البشرة السام؛
• نقص الصوديوم و/أو البوتاسيوم، طنين الأذن، ارتفاع سكر الدم، ارتفاع الكرياتينين في الدم، ضعف وظيفة الإخراج الكلوي وتدفق الصفراء، اضطرابات بسيطة في السمع والبصر، زيادة التعرق.

جرعة مفرطة

لم يُبلّغ عن حالات جرعة زائدة من فالساكور. قد تشمل الأعراض المحتملة لجرعة زائدة من فالسارتان انخفاضًا حادًا في ضغط الدم، قد يشمل ضعفًا في الوعي أو صدمة أو انهيارًا.
قد تُسبب جرعة زائدة من هيدروكلوروثيازيد خمولًا، وانخفاضًا في حجم الدم، واختلالًا في توازن الأملاح، وقد يصاحب ذلك تشنجات عضلية وفشلًا في القلب.

الإسعافات الأولية للأعراض غير ذات الأهمية السريرية تتمثل في العلاج المناسب وإعطاء الماصات المعوية. يُصحَّح انخفاض ضغط الدم ذي الأهمية السريرية بتسريب محلول كلوريد الصوديوم (0.9%).

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي الجمع بين فالساكور والأدوية التي تحتوي على البوتاسيوم ومدرّات البول التي لا تفرز البوتاسيوم إلى زيادة احتمالية الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم.

يتم تحديد التفاعلات الدوائية لفالساكور h و hd من خلال وجود هيدروكلوروثيازيد.

يزيد تناوله مع أدوية تحتوي على الليثيوم أو البوتاسيوم من احتمالية ارتفاع مستويات هذه المواد في المصل. عند وصف مثل هذا المزيج، يُنصح بمراقبة تركيز الإلكتروليتات في الدم.

يجب مراقبة تركيز البوتاسيوم في البلازما عند استخدامه مع مضادات عدم انتظام ضربات القلب ومضادات الذهان التي تعمل على تنشيط انقباضات عضلة القلب (ما يسمى "الدوران").

يزداد خطر ارتفاع الكالسيوم في الدم عند دمج هذه المادة الفعالة مع مستحضرات الكالسيوم وفيتامين د3.

قد يتطلب الاستخدام المتزامن لفالساكور H و HD مع أدوية خفض سكر الدم، وأدوية النقرس، والأمينات الضاغطة، والتوبوكورارين تعديلات في جرعاتها.

يزيد هيدروكلوروثيازيد من احتمالية ارتفاع مستويات السكر في الدم نتيجة عمل حاصرات بيتا ومضادات الفرط بوتاسيوم الدم.

تساعد مضادات الكولين على زيادة توافره البيولوجي، بينما يساعد الكوليسترامين والكوليستيبول على تقليله.

تزيد هذه المادة من احتمالية حدوث التأثير المثبط لنخاع العظم للأدوية المضادة للخلايا والآثار الجانبية للأمانتادين.

الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية تقلل من فعاليتها وتزيد من خطر الإصابة بالفشل الكلوي.

يمكن أن يؤدي الجمع مع ميثيل دوبا إلى انخفاض في دورة حياة خلايا الدم الحمراء، مع الكحول الإيثيلي - انخفاض ضغط الدم الانتصابي، مع المضادات الحيوية السيكلوسبورين - أعراض النقرس.

يؤدي تناوله مع المضادات الحيوية التتراسيكلين إلى زيادة محتواها في البول.

[ 2 ]، [ 3 ]

شروط التخزين

قم بتخزينه دون إتلاف العبوة وفي درجة حرارة تصل إلى 25 درجة مئوية.

[ 4 ]

مدة الصلاحية

سنتان.