أورسوليسين

يتم وصف الدواء الشائع Ursolizin في كثير من الأحيان لأمراض الجهاز الصفراوي - أمراض الكبد والقنوات الصفراوية.

دواعي الإستعمال أورسوليسين

يمكن وصف أورسوليزين للأغراض العلاجية التالية:

• لتليين حصوات المرارة السلبية إشعاعيًا من أصل الكوليسترول، والتي لا يتجاوز حجمها 1.5 سم (مع وجود المرارة العاملة)؛
• لعلاج العمليات الالتهابية في المعدة المرتبطة بارتجاع الصفراء إليها؛
• لإزالة أعراض تليف الكبد الصفراوي الأولي إذا كان تليف الكبد في المرحلة التعويضية.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج Ursolizin على شكل كبسولات للاستخدام الداخلي: تحتوي الألواح البثورية على 10 كبسولات، ويحتوي الصندوق الكرتوني على لوحين بثوريين.

يتوفر Ursolizin في خيارين للجرعات:

• أورسوليزين 150 ملغ، والذي يحتوي على 150 ملغ من المادة الفعالة حمض أورسوديوكسيكوليك؛
• أورسوليزين 300 ملغ، والذي يحتوي على 300 ملغ من المادة الفعالة حمض أورسوديوكسيكوليك.

الكبسولات كثيفة، بيضاء اللون، وتحتوي في داخلها على مادة بودرة بيضاء.

[ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]

الدوائية

المادة الفعالة في دواء أورسوليزين هي حمض الصفراء، الموجود عادة في إفرازات الصفراء لدى الإنسان على شكل كميات صغيرة من حمض الكوليك أو حمض الكينوديوكسيكوليك.

عند تناول كبسولات أورسوليزين داخليا، يعمل الدواء على تقليل محتوى الكوليسترول في الصفراء، ويمنع امتصاصه بواسطة جدران الأمعاء، ويقلل من إطلاق الكوليسترول في بيئة الصفراء.

ومن المقبول بشكل عام أن حصوات المرارة تذوب نتيجة تحلل الكوليسترول المنتشر وتكوين هياكل بلورية سائلة.

يُفترض أن تأثير أورسوليزين في أمراض الكبد والركود الصفراوي يرتبط بالاستبدال النسبي للأحماض الصفراوية السامة المحبة للدهون بحمض واقي غير سام محب للماء. بالإضافة إلى ذلك، تتحسن القدرة الإنتاجية لخلايا الكبد، وتستقر العمليات المناعية.

[ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]

الدوائية

بعد الاستخدام الداخلي، يُمتص أورسوليزين جيدًا في التجويف المعوي بفضل النقل السلبي والنشط. بعد عمليات الامتصاص، يرتبط المكون النشط أورسوليزين في الكبد بمشاركة الجلايسين والتورين، ثم يُخرج من الجسم مع العصارة الصفراوية.

يمكن أن تصل معدلات تطهير الممر الكبدي الأولي إلى 60%.

تحت تأثير الكائنات الدقيقة المعوية، يُلاحظ تحلل غير كامل للمكون النشط أورسوليزين، مما يؤدي إلى تكوين 7-كيتوليثوكوليك وحمض الليثوكوليك. يُعتبر هذا الأخير سامًا للكبد ويؤدي إلى تغيرات في أنسجة الكبد لدى القوارض. أما لدى البشر، فتُمتص كمية صغيرة نسبيًا من الحمض، حيث يُكبرت في الكبد ويُعطّل، ثم يخرج من الجسم مع إفرازات الصفراء والبراز.

يمكن أن يتراوح عمر النصف البيولوجي للمكون النشط Ursolizin من 3.5 إلى 5.8 يومًا.

[ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]

الجرعات والإدارة

يُوصف أورسوليزين فقط من قِبل الطبيب. للمرضى الذين يصل وزنهم إلى 47 كجم، أو الذين يعانون من صعوبة في بلع الأدوية المُغلّفة، قد يصف الطبيب أدوية أخرى مماثلة على شكل مُعلّقات.

• في حال وجود حصوات في المرارة ناتجة عن الكوليسترول، يُوصف 10 ملغ من أورسوليزين لكل كيلوغرام من وزن المريض. تُبلع الكبسولات كاملةً، يوميًا ليلًا، بانتظام. تتراوح مدة العلاج عادةً بين ستة أشهر وسنة. في حال عدم ظهور أي نتائج إيجابية بعد 12 شهرًا من العلاج، يُوقف استخدام أورسوليزين. يجب فحص جودة العلاج كل ستة أشهر، باستخدام الموجات فوق الصوتية والتصوير الشعاعي. في الوقت نفسه، يُقيّم احتمال تكلس الحصوات. في حال ظهور علامات تكلس، يُوقف العلاج.
• في حالة التهاب المعدة المصحوب بارتجاع الصفراء، يُوصف كبسولة واحدة من أورسوليزين ليلاً لمدة أسبوعين. يمكن تغيير نظام العلاج حسب تقدير الطبيب.
• في حالات تليف الكبد الصفراوي الأولي، تتراوح الجرعة اليومية من أورسوليزين بين ١٢ و١٦ ملغ لكل كيلوغرام من وزن المريض. خلال الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج، يُؤخذ أورسوليزين ثلاث مرات يوميًا. بعد تحسن حالة المريض، يُعاد إلى الجرعة المعتادة - مرة واحدة يوميًا ليلًا.

تُبلع الكبسولات كاملةً مع الماء. يُنصح بتناولها يوميًا في نفس الموعد.

في تليف الكبد الصفراوي الأولي، قد تتفاقم الأعراض السريرية في البداية، مثل الحكة. في هذه الحالة، يُواصل العلاج، مع الحد من تناول أورسوليزين إلى جرعة واحدة يوميًا. بعد استقرار حالة المريض، تُزاد جرعة الدواء تدريجيًا (تُضاف كبسولة واحدة أسبوعيًا حتى الوصول إلى الجرعة المطلوبة).

[ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]

استخدم أورسوليسين خلال فترة الحمل

لا تتوفر حاليًا معلومات كافية حول استخدام أورسوليزين من قِبل الحوامل. لذا، يُفضّل تجنّب استخدامه أثناء الحمل.

يُنصح جميع المرضى في سن الإنجاب بالبدء بتناول موانع الحمل قبل بدء العلاج لتجنب العواقب السلبية في حال الحمل. يجب أن تكون موانع الحمل غير هرمونية أو تحتوي على نسبة ضئيلة من الإستروجين.

بسبب عدم وجود المعلومات اللازمة، لا ينصح بتناول أورسوليزين أثناء الرضاعة الطبيعية.

موانع

لا يُوصف دواء أورسوليزين في الحالات التالية:

• إذا كنت عرضة لرد فعل تحسسي تجاه مكونات الدواء؛
• في حالة تفاقم العملية الالتهابية في الجهاز الصفراوي؛
• في حالة انسداد القنوات الصفراوية.

لا يجب عليك اختيار أورسوليزين إذا كان لديك تكلسات في المرارة، أو إذا كان لديك ضعف في وظيفة الانقباض في المرارة، أو إذا كنت تعاني من مغص كبدي متكرر.

[ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]

آثار جانبية أورسوليسين

قد يكون العلاج بالأورسوليزين مصحوبًا ببعض الآثار الجانبية:

• الإسهال، البراز شبه السائل؛
• ألم في البطن أو في منطقة الكبد؛
• تكوين التكلسات؛
• انتقال تليف الكبد الصفراوي إلى مرحلة عابرة من التعويض؛
• ردود الفعل التحسسية على شكل شرى.

[ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]

جرعة مفرطة

عند تناول جرعات زائدة من أورسوليزين، قد يحدث إسهال. من غير المرجح ظهور أعراض أخرى للجرعة الزائدة، لأن زيادة تناول أورسوليزين في الأمعاء تؤدي إلى انخفاض امتصاصه، وتُطرح الكمية الزائدة منه مع البراز.

في حال حدوث إسهال، تُراجع جرعة أورسوليزين وتُعدّل. إذا استمر الإسهال، يُوقَف استخدام أورسوليزين.

لا تُطبَّق إجراءات خاصة في حالة الجرعة الزائدة. يُنصح بمراقبة توازن الماء والشوارد.

[ 22 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

لا يُنصح بتناول أورسوليزين مع أدوية مثل كوليسترامين، أو كولستيبول، أو مضادات الحموضة التي تحتوي على أملاح الألومنيوم. إذا لم يكن من الممكن تجنب تناول هذه الأدوية معًا، فيجب الحفاظ على فاصل زمني قدره 120 دقيقة بين جرعاتها.

يعتبر أورسوليزين قادر على تسريع امتصاص السيكلوسبورين، الأمر الذي يتطلب مراقبة إضافية لمستواه في مجرى الدم، مع إمكانية تعديل الجرعة.

قد يؤثر أورسوليزين على امتصاص السيبروفلوكساسين لدى بعض المرضى.

يمكن للأدوية التي تحتوي على هرمون الاستروجين، وكذلك الأدوية التي تعمل على خفض مستويات الكوليسترول في مجرى الدم (على سبيل المثال، كلوفيبرات) أن تزيد من احتمالية تكوين حصوات المرارة وتقلل من تأثير أورسوليزين (إذا تم استخدام الدواء لإذابة هذه الحصوات).

[ 23 ]، [ 24 ]

شروط التخزين

يمكن تخزين أورسوليزين في درجة حرارة الغرفة حتى +٢٥ درجة مئوية. يُنصح بمنع وصول الأطفال إلى أماكن تخزين الأدوية.

[ 25 ]

مدة الصلاحية

يعتبر دواء أورسوليزين صالحًا للاستخدام لمدة ثلاث سنوات من تاريخ التصنيع.