أتينولول

أتينولول دواء ينتمي إلى فئة حاصرات بيتا الأدرينالية. يُستخدم لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية المختلفة، بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم، والذبحة الصدرية (ألم الصدر)، ولإدارة أنواع معينة من اضطرابات نظم القلب.

يعمل أتينولول على حجب مستقبلات بيتا-1 الأدرينالية في القلب، مما يؤدي إلى التأثيرات التالية:

• - خفض معدل ضربات القلب: يعمل أتينولول على تقليل تحفيز القلب، مما يساعد على خفض معدل ضربات القلب.
• خفض ضغط الدم: عن طريق تقليل قوة ومعدل ضربات القلب، يساعد أتينولول على خفض ضغط الدم.
• تقليل حاجة القلب للأكسجين: وهذا مفيد بشكل خاص لعلاج الذبحة الصدرية لأنه يقلل من خطر الإصابة بألم الصدر.

دواعي الإستعمال أتينولول

1. ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم الشرياني): يستخدم أتينولول لخفض ضغط الدم لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم.
2. الذبحة الصدرية: تتميز هذه الحالة بألم أو انزعاج في منطقة الصدر ناتج عن نقص إمداد عضلة القلب بالدم. قد يساعد أتينولول في تقليل وتيرة وشدة نوبات الذبحة الصدرية.
3. قصور القلب: يمكن استخدام أتينولول كدواء مساعد لتحسين وظائف القلب وتقليل أعراض قصور القلب.
4. الوقاية من احتشاء عضلة القلب: في المرضى المعرضين لخطر كبير للإصابة باحتشاء عضلة القلب أو بعد احتشاء سابق، يمكن استخدام أتينولول للوقاية من المضاعفات القلبية الوعائية المتكررة.
5. تسرع القلب: يمكن استخدام أتينولول لتقليل معدل ضربات القلب عندما يتسارع معدل ضربات القلب.
6. الوقاية من الصداع النصفي: قد يستخدم أتينولول في بعض المرضى كعامل وقائي لتقليل تكرار وشدة نوبات الصداع النصفي.

الافراج عن النموذج

1. أقراص فموية:

   • الشكل الأكثر شيوعاً للإفراج.
   • تحتوي الأقراص عادة على 25 ملغ، أو 50 ملغ، أو 100 ملغ من الأتينولول.
   • يمكن أن تكون الأقراص ذات مفعول منتظم أو طويل المفعول (طويل المفعول).

2. الأقراص المغلفة:

   • تساعد الأقراص المغلفة على منع تهيج المعدة وتوفير إطلاق أكثر استدامة للمكون النشط في الجسم.

الدوائية

1. الانتقائية لمستقبلات بيتا-1 الأدرينالية:

   • أتينولول هو حاصر انتقائي لمستقبلات بيتا-1 الأدرينالية. هذا يعني أنه يحجب مستقبلات بيتا-1 بشكل تفضيلي، والتي توجد بشكل رئيسي في القلب.
   • يؤدي حجب مستقبلات بيتا-1 الأدرينالية إلى تقليل تحفيز عضلة القلب، مما يؤدي إلى انخفاض معدل ضربات القلب وقوة انقباض القلب.

2. تقليل عبء العمل القلبي:

   • يؤدي حجب مستقبلات بيتا-1 الأدرينالية إلى انخفاض متطلبات القلب من الأكسجين والطاقة عن طريق خفض النتاج القلبي وضغط الدم.
   • وهو مفيد بشكل خاص في علاج ارتفاع ضغط الدم وأمراض القلب التاجية لأنه يقلل الضغط على القلب.

3. انخفاض الضغط في الشرايين:

   • يعمل أتينولول على خفض ضغط الدم عن طريق تقليل الحجم الدقيق للقلب وتقليل مقاومة الأوعية الدموية الطرفية.
   • تساعد هذه الآلية على التحكم في ضغط الدم وتقليل خطر حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية.

4. تأثير مطول:

   • يتمتع أتينولول بتأثير طويل الأمد، مما يسمح باستخدامه في أشكال بجرعة يومية واحدة.

5. تأثير مضاد لاضطراب النظم:

   • قد يؤدي حجب مستقبلات بيتا-1 الأدرينالية إلى منع عدم انتظام ضربات القلب عن طريق تقليل أتمتة القلب والتوصيل في القلب.

الدوائية

امتصاص

• التوافر الحيوي: يتمتع أتينولول بتوافر حيوي فموي منخفض نسبيًا يبلغ حوالي 40-50%، وذلك بسبب ضعف محبته للدهون وانخفاض نفاذيته عبر الأغشية الدهنية.
• الوقت اللازم للوصول إلى الحد الأقصى لتركيز البلازما بعد تناوله عن طريق الفم هو حوالي 2-4 ساعات.

توزيع

• حجم توزيع الأتينولول صغير نسبيًا، مما يشير إلى محدودية توزيعه خارج الأوعية الدموية. ويُفسر ذلك بقابليته للماء.
• يتغلغل الأتينولول في حاجز الدم الدماغي بشكل سيئ، مما يجعل آثاره الجانبية على الجهاز العصبي المركزي أقل حدة من بعض حاصرات بيتا الأخرى.

الاسْتِقْلاب

• يتم استقلاب الأتينولول إلى حد صغير جدًا ويتم إفرازه في الغالب دون تغيير.
• وهذا يجعل أتينولول أكثر قابلية للتنبؤ من حاصرات بيتا، والتي يتم استقلابها على نطاق واسع في الكبد، وخاصة في حالة الإصابة بأمراض الكبد المصاحبة.

إفراز

• الكلى هي الطريق الرئيسي لإخراج أتينولول، حيث تُفرز حوالي 85-100% من الجرعة دون تغيير. هذا يستدعي تعديل الجرعة في حال وجود خلل في وظائف الكلى.
• يبلغ عمر النصف للإزالة من الأتينولول حوالي 6-7 ساعات في الأشخاص الأصحاء، ولكن قد يزيد مع انخفاض وظائف الكلى.

الجرعات والإدارة

طريقة التطبيق

• يتم تناول أتينولول عن طريق الفم، عادة مرة واحدة يوميا.
• يجب بلع الأقراص كاملةً، دون مضغ أو سحق، مع كمية كافية من الماء. يمكن تناولها مع الطعام أو بدونه، ولكن يُفضل تناول الدواء في نفس الوقت يوميًا للحفاظ على مستوى ثابت من الدواء في الدم.

الجرعة

للبالغين

• ارتفاع ضغط الدم: الجرعة الابتدائية عادةً ٥٠ ملغ مرة واحدة يوميًا. وحسب الاستجابة للعلاج، يمكن زيادة الجرعة إلى ١٠٠ ملغ مرة واحدة يوميًا.
• الذبحة الصدرية: الجرعة القياسية هي 50-100 ملغ مرة واحدة يوميا.
• الوقاية من الصداع النصفي وعلاج خفقان القلب: قد تختلف الجرعة، ولكن عادة ما تبدأ بـ 50 ملغ مرة واحدة يوميا.

للمرضى المسنين

• قد يكون من الضروري تخفيض الجرعة اعتمادًا على وظائف الكلى والصحة العامة.

للأطفال

• يجب أن يكون استخدام أتينولول عند الأطفال تحت إشراف طبي صارم، وتعتمد الجرعة على الحالة المحددة وحالة الطفل.

تعليمات خاصة

• ينبغي مراقبة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب بانتظام لتقييم فعالية العلاج وسلامته.
• لا ينبغي إيقاف أتينولول فجأةً، فقد يؤدي ذلك إلى تفاقم الحالة. يجب مناقشة أي تغييرات في النظام العلاجي مع طبيبك.
• يجب على المرضى الذين يعانون من الربو أو أمراض الشعب الهوائية الأخرى أن يأخذوا أتينولول بحذر شديد لأن حاصرات بيتا يمكن أن تسبب تشنج قصبي.

استخدم أتينولول خلال فترة الحمل

قد يُمنع استخدام أتينولول أثناء الحمل نظرًا لخطره المحتمل على صحة الجنين. ينتمي أتينولول إلى مجموعة حاصرات بيتا، وقد يكون له تأثير سلبي على نمو الجنين، خاصةً مع الاستخدام المطول أو المفرط.

موانع

1. بطء القلب:

   • قد يسبب أتينولول مزيدًا من تباطؤ معدل ضربات القلب، وهو أمر خطير لدى المرضى الذين يعانون مسبقًا من بطء القلب (نبضات القلب البطيئة).

2. كتلة الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة (بدون جهاز تنظيم ضربات القلب المثبت):

   • قد يؤدي أتينولول إلى زيادة الحصار، مما يؤدي إلى ضعف كبير في التوصيل القلبي.

3. قصور القلب غير المعوض:

   • قد يؤدي استخدام الأتينولول إلى تفاقم حالة المرضى الذين يعانون من قصور القلب غير المستقر أو غير المعوض، لأن حاصرات بيتا تقلل من قوة ومعدل انقباضات القلب.

4. الصدمة، بما في ذلك الصدمة القلبية:

   • في حالات الصدمة، حيث يكون الحفاظ على قوة معدل ضربات القلب أمرًا مهمًا، قد يكون استخدام أتينولول غير فعال.

5. الربو القصبي الشديد أو مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD):

   • يمكن أن يسبب أتينولول تضيق الشعب الهوائية (تضييق مجاري الهواء)، وهو أمر خطير بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من أمراض الرئة.

6. الأشكال الشديدة من مرض الشرايين الطرفية:

   • يمكن أن يؤدي تناول أتينولول إلى تفاقم الأعراض مثل آلام الساق وبرودة الأطراف بسبب انخفاض تدفق الدم.

7. الحماض الأيضي:

   • قد تتفاقم الحالة التي ترتفع فيها مستويات الحمض في الدم بسبب استخدام أتينولول.

8. انخفاض ضغط الدم:

   • كما أن استخدام الأتينولول قد يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم، وهو أمر خطير بالنسبة لمرضى انخفاض ضغط الدم.

9. مرض السكري:

   • يمكن أن يخفي أتينولول أعراض نقص سكر الدم (انخفاض نسبة السكر في الدم)، وهو أمر مهم بشكل خاص يجب مراعاته لدى مرضى السكري.

آثار جانبية أتينولول

1. النعاس والتعب: قد يعاني العديد من المرضى من النعاس أو التعب أو الضعف العام أثناء تناول أتينولول.
2. برودة الأطراف: قد يشعر بعض الأشخاص بالبرودة في اليدين والقدمين نتيجة انقباض الأوعية الدموية.
3. جفاف الحلق أو الأنف: قد يحدث جفاف في الحلق أو الأنف.
4. انخفاض الرغبة الجنسية: قد يحدث انخفاض في الرغبة الجنسية أو ضعف الانتصاب لدى بعض المرضى أثناء تناول أتينولول.
5. بطء القلب: هي حالة ينخفض فيها معدل ضربات القلب إلى قيم أقل، مما قد يسبب الشعور بالتعب أو الدوخة.
6. الصداع: قد يعاني بعض المرضى من الصداع أو الدوخة.
7. الشكاوى غير المحددة: وتشمل أعراضًا غامضة مثل الغثيان أو آلام البطن أو الشعور بالضيق العام.
8. انخفاض ضغط الدم: عند استخدام أتينولول قد يحدث انخفاض في ضغط الدم مما قد يؤدي إلى الشعور بالدوار أو الضعف.
9. الآثار الجانبية المحددة: تشمل تشنج القصبات الهوائية (تدهور وظيفة الجهاز التنفسي لدى مرضى الربو)، وإخفاء نقص سكر الدم (إخفاء أعراض انخفاض سكر الدم لدى مرضى السكري)، وزيادة رد الفعل تجاه المواد المسببة للحساسية، وغيرها.

جرعة مفرطة

1. المضاعفات القلبية الوعائية:

   • أحد التأثيرات الرئيسية لجرعة زائدة من أتينولول هو انخفاض معدل ضربات القلب وضغط الدم إلى مستويات خطيرة.
   • يمكن أن يؤدي هذا إلى مشاكل خطيرة في الدورة الدموية، بما في ذلك انخفاض ضغط الدم، وبطء القلب، وحتى الصدمة.

2. اكتئاب الجهاز العصبي المركزي:

   • يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة من أتينولول إلى النعاس والإغماء والدوار وانخفاض الاستجابة للمحفزات الخارجية وحتى الغيبوبة.
   • ويرجع ذلك إلى قدرتها على تثبيط نشاط الجهاز العصبي المركزي.

3. اضطرابات الجهاز التنفسي:

   • يمكن أن يؤدي الاكتئاب المفرط للجهاز العصبي المركزي أيضًا إلى انخفاض معدل التنفس وحتى توقف التنفس.

4. الاضطرابات الأيضية:

   • يمكن أن تسبب الجرعة الزائدة من أتينولول اضطرابات أيضية مثل ارتفاع سكر الدم ونقص بوتاسيوم الدم.

5. الآثار الجانبية الأخرى غير المرغوب فيها:

   • تشمل التأثيرات المحتملة الأخرى لجرعة زائدة من أتينولول برودة الأطراف، والتعرق، وزيادة الوزن، وانخفاض الفعالية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. أدوية أخرى لخفض ضغط الدم: قد يؤدي استخدام أتينولول مع أدوية أخرى لخفض ضغط الدم مثل مدرات البول أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACEIs) أو مضادات الكالسيوم إلى زيادة التأثير الخافض لضغط الدم وزيادة خطر حدوث تفاعلات خفض ضغط الدم مثل الدوخة والإغماء.
2. محاكيات الجهاز العصبي الودي: قد يؤدي تناول الأتينولول مع محاكيات الجهاز العصبي الودي مثل الأدرينالين أو ألبوتيرول إلى تقليل فعاليتها بسبب حجب مستقبلات بيتا الأدرينالية.
3. الأدوية المثبطة لمعدل ضربات القلب: قد يزيد أتينولول من التأثير المثبط لمعدل ضربات القلب للأدوية الأخرى، مثل أميدارون أو ديجوكسين، مما قد يؤدي إلى انخفاض معدل ضربات القلب وزيادة التأثيرات المضادة لاضطراب النظم.
4. مضادات الاكتئاب ومضادات القلق: قد يزيد أتينولول من التأثير المهدئ للأدوية مثل البنزوديازيبينات ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، مما قد يؤدي إلى زيادة النعاس وانخفاض النشاط النفسي الحركي.
5. الأنسولين والأدوية الخافضة للسكر: قد يقوم أتينولول بإخفاء أعراض نقص السكر في الدم ويقلل من حدوثه، مما قد يؤخر تشخيص حالات نقص السكر في الدم لدى مرضى السكري.