تيكوبلانين

تيكوبلانين هو مضاد حيوي جليكوبيبتيدي له خصائص قاتلة للبكتيريا.

دواعي الإستعمال تيكوبلانينا

يُستخدم للقضاء على العدوى التي تسببها الميكروبات موجبة الجرام (وهذا يشمل البكتيريا الحساسة أو المقاومة للميثيسيلين). تشمل هذه المجموعة، على سبيل المثال، الأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل المضادات الحيوية بيتا لاكتام:

• الآفات التي تصيب الأنسجة الرخوة والبشرة؛
• العدوى في المسالك البولية السفلية والعلوية (قد تكون مصحوبة أيضًا بمضاعفات)؛
• آفات في الجهاز التنفسي؛
• العدوى التي تحدث في الحلق أو الأذنين أو الأنف؛
• التهاب الشغاف؛
• الآفات المعدية في المفاصل أو العظام؛
• تسمم الدم؛
• التهاب الصفاق الناجم عن إجراءات غسيل الكلى البريتوني المنتظمة في العيادات الخارجية.

يستخدم للوقاية من حدوث التهاب الشغاف ذي المنشأ المعدي في حالة عدم تحمل المضادات الحيوية بيتا لاكتام:

• أثناء إجراءات طب الأسنان أو الإجراءات في منطقة الجهاز التنفسي العلوي عند استخدام التخدير العام؛
• أثناء العمليات الجراحية في الجهاز الهضمي أو الجهاز البولي التناسلي.

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء على شكل حقنة مجففة بالتجميد، في قوارير سعة 0.2 أو 0.4 غرام. تحتوي العبوة على قارورة واحدة، بالإضافة إلى قارورة واحدة تحتوي على مذيب (ماء الحقن).

يمكن أيضًا إنتاجه في عبوات خلوية سعة 3.2 مل - قطعة واحدة لكل عبوة أو 15 عبوة لكل صندوق.

الدوائية

يُشكّل الدواء رابطةً مع أسيل-دي-ألانيل-دي-ألانين من الببتيد المخاطي الموجود داخل جدار البكتيريا، مما يعيق نموه ويُثبّط عملية تكوين الكريات. ويُظهر الدواء نشاطًا ضد البكتيريا السالبة للتخثر، والمكورات العنقودية الذهبية (بما في ذلك الميكروبات المقاومة للميثيسيلين ومضادات بيتا لاكتام الأخرى)، والمكورات الدقيقة، والعقديات، والليستيريا المستوحدة، والمكورات المعوية (بما في ذلك المعوية البرازية)، والوتدية من فئة JK، واللاهوائيات موجبة الجرام، بما في ذلك المطثية العسيرة، والبيبتوكوكس.

تتطور مقاومة الأدوية ببطء شديد، ولا توجد مقاومة متبادلة مع المضادات الحيوية من مجموعات دوائية أخرى. قد يتقلب معدل انتشار المقاومة المكتسبة لدواء معين في أنواع معينة من مسببات الأمراض تبعًا للوقت والموقع الجغرافي. لذلك، من المفيد الاطلاع على البيانات المتعلقة بالانتشار المحلي للمقاومة، وخاصةً أثناء العلاج في المراحل الحادة من العدوى.

الدوائية

شفط.

لا يُمتص الدواء عند تناوله عن طريق الفم. تبلغ نسبة التوافر الحيوي عند تناوله عن طريق الحقن 94%.

عمليات التوزيع.

تتوزع مؤشرات الدواء في مصل الدم على مرحلتين (الأولى: مرحلة التوزيع السريع، والثانية: مرحلة التوزيع البطيء)، ويبلغ عمر النصف لهما حوالي 0.3 و3 ساعات على التوالي. بعد مرحلة التوزيع، يحدث التخلص البطيء، ويتراوح عمر النصف للدواء بين 70 و100 ساعة.

عمليات التبادل.

لا يحتوي التيكوبلانين على أي نواتج أيضية. يُطرح أكثر من 80% من المادة المُتناولة دون تغيير في البول بعد 16 يومًا.

إفراز.

لدى الأشخاص ذوي وظائف الكلى السليمة، يُطرح العنصر الدوائي دون تغيير - بشكل شبه كامل في البول. يتراوح عمر النصف النهائي للمكون بين ٧٠ و١٠٠ ساعة.

الجرعات والإدارة

استخدم للوقاية.

للوقاية من التهاب الشغاف المعدي لدى البالغين، يُعطى 0.4 غرام من الدواء في مرحلة إحداث التخدير. يُنصح الأشخاص الذين لديهم أطراف اصطناعية في منطقة صمامات القلب بدمج تيكوبلانين مع أمينوغليكوزيد.

طلب العلاج.

يتم تحديد مدة الدورة حسب نوع وشدة المرض، وكذلك الخصائص الفردية للمريض.

للبالغين وكبار السن ذوي وظائف الكلى الطبيعية.

في حالات العدوى التي تصيب الجهاز التنفسي والحلق مع الأذنين والأنف والإحليل والأنسجة الرخوة مع البشرة، وكذلك العدوى المتوسطة الأخرى:

• جرعة التحميل: الجرعة اليومية القياسية هي 0.4 جرام (ما يعادل في كثير من الأحيان 6 ملغ / كجم / يوم) في شكل حقنة واحدة (في اليوم الأول من الدورة)؛
• الإجراءات الداعمة: حجم الجرعة القياسي هو 0.2 جرام / يوم (غالبًا ما يعادل 3 ملغ / كجم / يوم) في شكل حقنة عضلية أو وريدية واحدة يوميًا.

الأطفال (باستثناء الأطفال حديثي الولادة) الذين يتمتعون بوظائف كلى سليمة.

يتم تحديد حجم الحصة ومدة الدورة حسب شدة المرض:

• جرعة التحميل: 3 حقن أولية بجرعة 10-12 ملغ/كغ، تُعطى على فترات 12 ساعة؛
• الإجراءات الداعمة: يتم إعطاء 10 ملغ/كغ/يوم.

بالنسبة للأشكال المتوسطة من العدوى غير المصحوبة بنقص العدلات:

• حجم جرعة التحميل: 3 حقن أولية - 10 ملغ/كغ، تُعطى على فترات 12 ساعة؛
• الإجراءات الداعمة: إعطاء 6 ملغ/كغ/يوم.

لتحديد الجرعة المثالية من الدواء، من الضروري تحديد تركيز العنصر النشط في الدواء في بلازما الدم.

طريقة التطبيق.

يُعطى الدواء وريديًا أو عضليًا. يُفترض إما حقن الدواء لمدة نصف ساعة أو إدخال المادة خلال 60 ثانية.

يُحضّر المحلول على النحو التالي: يُضاف المذيب ببطء إلى القارورة التي تحتوي على مادة الليوفيليزات، ثم تُرجّ برفق مع وضعها بين راحتي اليد حتى تذوب المادة تمامًا. يجب التأكد من عدم ظهور فقاعات في السائل. في حال ظهور رغوة، يُمسك القارورة رأسيًا حتى تختفي. يُمكن تخزين هذا المحلول متساوي التوتر (درجة الحموضة 7.5) لمدة أقصاها 24 ساعة عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية، أو لمدة أسبوع عند درجة حرارة 5 ± 3 درجات مئوية.

يمكن إعطاء السائل المحضر عن طريق الحقن أو تخفيفه بالمواد التالية:

• محلول كلوريد الصوديوم بتركيز ٠٫٩٪. تحتفظ المادة المخففة بخصائصها لمدة ٢٤ ساعة (عند درجة حرارة تصل إلى ٢٥ درجة مئوية) أو أسبوع واحد (عند درجة حرارة تصل إلى ٤ درجات مئوية).
• محلول مُحضّر من لاكتات الصوديوم. يُمكن حفظ السائل المُخفّف عند درجة حرارة ٢٥ درجة مئوية لمدة تصل إلى ٢٤ ساعة، أو أسبوعًا عند درجة حرارة ٤ درجات مئوية.
• محلول جلوكوز 5% أو محلول كلوريد الصوديوم 0.18% مع 4% جلوكوز (يمكن تخزين هذه المحاليل في درجات حرارة تصل إلى 25 درجة مئوية لمدة أقصاها 24 ساعة)؛
• محلول يُستخدم في عمليات غسيل الكلى البريتوني (1.36% أو 3.86% جلوكوز). يُحفظ في درجة حرارة لا تتجاوز 4 درجات مئوية لمدة تصل إلى 28 يومًا.

يبقى التيكوبلانين ثابتًا لمدة 48 ساعة إذا لم تتجاوز درجة الحرارة 37 درجة مئوية، والدواء نفسه هو أحد مكونات المحاليل المستخدمة في جلسات غسيل الكلى البريتوني (تحتوي على الهيبارين أو الأنسولين).

[ 2 ]

استخدم تيكوبلانينا خلال فترة الحمل

لم تُظهر الاختبارات على الحيوانات أي آثار ماسخة، ولكن لا توجد بيانات سريرية كافية على البشر. نظرًا للفعالية العالية للتيكوبلانين، يُمكن وصفه للنساء الحوامل عند الحاجة لاستخدامه لأسباب حيوية (بغض النظر عن عمر الحمل). في هذه الحالات، من الضروري فحص سمع المولود (الإصدار السمعي الأذني) - نظرًا لأن التيكوبلانين قد يكون له تأثير سام للأذن.

لا توجد معلومات عن مرور العنصر النشط تيكوبلانين إلى حليب الأم، ولهذا السبب ينصح بالامتناع عن استخدام الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية.

موانع

موانع الاستعمال هي فرط الحساسية للتيكوبلانين.

آثار جانبية تيكوبلانينا

قد يؤدي استعمال الدواء إلى ظهور بعض الأعراض الجانبية:

• أعراض فرط الحساسية: الشرى، والطفح الجلدي، والحمى، والحكة، والبرد والاحمرار، وكذلك المظاهر التحسسية (مثل الحساسية المفرطة، وتشنج القصبات الهوائية، ووذمة كوينك) والتهاب الجلد التقشري؛
• آفات الطبقات تحت الجلد والبشرة: مظاهر فقاعية شديدة (مثل متلازمة TEN ومتلازمة ستيفنز جونسون، بالإضافة إلى ذلك، في حالات استثنائية، الحمامي المتعددة الأشكال)؛
• اضطرابات الكبد: زيادة مؤقتة في قيم إنزيمات ناقلة الأمين أو الفوسفاتيز القلوية؛
• اضطرابات في وظائف الدم والجهاز الليمفاوي: تطور نقص الصفيحات أو نقص الكريات البيضاء أو العدلات (نادرًا في شكل حاد)، وكذلك ندرة المحببات (قابلة للشفاء إذا تم إيقاف العلاج)، والتي تظهر غالبًا مع إدخال جرعات كبيرة من الأدوية في الشهر الأول من العلاج؛
• مشاكل في الهضم: القيء أو الإسهال أو الغثيان؛
• خلل في وظائف البول والكلى: زيادة مؤقتة في مستويات الكرياتينين، الفشل الكلوي، والذي يتطور غالبًا لدى الأشخاص المصابين بأشكال حادة من العدوى ووجود أمراض كامنة، أو لدى الأشخاص الذين يتناولون أدوية أخرى لديها القدرة على الكشف عن تأثيرات سامة للكلى؛
• ردود فعل من الجهاز العصبي: فقدان السمع، دوخة، طنين، اضطرابات في الجهاز الدهليزي، وصداع. هناك بيانات متفرقة حول تطور النوبات.
• الأعراض الموضعية: التهاب الوريد، الخراج، الألم والاحمرار؛
• أخرى: تطور العدوى الإضافية (زيادة عدد البكتيريا المقاومة).

[ 1 ]

جرعة مفرطة

لا يمكن إزالة الدواء باستخدام جلسات غسيل الكلى، لذلك ستكون هناك حاجة إلى اتخاذ تدابير أعراضية في حالة التسمم.

التفاعلات مع أدوية أخرى

بسبب زيادة خطر ظهور الأعراض السلبية، يجب استخدام تيكوبلانين بحذر لدى الأشخاص الذين يستخدمونه مع أدوية سامة للأذن أو الكلى (على سبيل المثال، السيكلوسبورين مع الأمينوغليكوزيدات، وكذلك الأمفوتريسين ب مع الفوروسيميد).

[ 3 ]، [ 4 ]

شروط التخزين

يُحفظ تيكوبلانين بعيدًا عن متناول الأطفال. درجة الحرارة - حتى ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام تيكوبلانين لمدة سنتين من تاريخ إصدار الدواء.

الاستخدام عند الأطفال

يمنع وصف الدواء للأطفال حديثي الولادة.

نظائرها

ومن نظائر الدواء الأدوية Glitake مع Targocid، وكذلك Teicoplanin-Pharmex.