تيبيرال

تيبيرال دواء يُستخدم لعلاج داء الأميبا وغيره من الأمراض الأولية. وهو مشتق من نيتروإيميدازول، ويحتوي على المادة الفعالة أورنيدازول.

أورنيدازول مادة مضادة للبكتيريا والطفيليات الأولية، وهي مشتقة من عنصر 5-نيتروإيميدازول. يعتمد مبدأ التأثير العلاجي لهذا العامل الموجه للحمض النووي على التأثير الانتقائي على الميكروبات التي تمتلك أنظمة إنزيمية قادرة على استعادة مجموعة النيترو، وفي الوقت نفسه، تحفيز تفاعل البروتينات ضمن فئة مركبات النيترو مع الفيريدوكسينات. [ 1 ]

دواعي الإستعمال تيبيرال

يستخدم لعلاج داء المشعرات أو داء الأميبات أو داء الجيارديات.

الافراج عن النموذج

يتم إصدار الدواء على شكل أقراص - 10 قطع في عبوة خلوية؛ يوجد عبوة واحدة من هذا القبيل في العبوة.

الدوائية

يظهر نشاطًا ضد المشعرات المهبلية، والأميبا الزحارية، والجيارديا المعوية، وكذلك ضد البكتيريا اللاهوائية الفردية (كلوستريديا، والبكتيريا العصوية، والبكتيريا المغزلية) والمكورات اللاهوائية.

عندما يدخل الدواء إلى الخلية البكتيرية، يبدأ مفعوله، مُعيدًا مجموعة النيترو تحت تأثير إنزيمات النيتروريدوكتاز الميكروبية، ومُحفزًا نشاط النيتروإيميدازول المُعاد ترميمه سابقًا. تُكوّن نواتج هذه العملية روابط مع الحمض النووي، مما يؤدي إلى تحلله، كما يُدمر نسخ الحمض النووي وتضاعفه. [ 2 ]

وفي الوقت نفسه، فإن المكونات الأيضية للدواء لها تأثير سام للخلايا وتدمر التنفس الخلوي للبكتيريا.

الدوائية

امتصاص.

يُمتص أورنيدازول المُتناول عن طريق الفم بسرعة عالية في الجهاز الهضمي. يبلغ متوسط معدل الامتصاص 90%. يصل الدواء إلى أقصى تركيز له في البلازما خلال 3 ساعات.

عمليات التوزيع.

تبلغ نسبة تخليق البروتين في أورنيدازول 13%. يدخل المكون النشط إلى السائل النخاعي وسوائل أخرى، وكذلك إلى الأنسجة.

تتراوح قيم الدواء في البلازما بين 6 و36 ملغ/لتر (وهذا هو المستوى الأمثل عند استخدام الدواء). مع الاستخدام المتكرر لدواء تيبيرال (بفاصل 12 ساعة) بجرعات تتراوح بين 0.5 و1 غرام، يتراوح معامل تراكم المادة لدى المتطوعين بين 1.5 و2.5.

عمليات التبادل.

يشارك الدواء في عملية الأيض داخل الكبد، حيث يُكوّن عناصر أيضية مثل 2-هيدروكسي ميثيل وα-هيدروكسي ميثيل. لهذه المكونات فعالية أضعف ضد المشعرات المهبلية واللاهوائيات (مقارنةً بالأورنيدازول غير المتغير).

إفراز.

عمر النصف هو ١٣ ساعة. بجرعة واحدة من الدواء، يُطرح ٨٥٪ من الجرعة خلال الأيام الخمسة الأولى، غالبًا على شكل مكونات أيضية. ويُطرح حوالي ٤٪ من الجرعة المُتناولة دون تغيير عن طريق الكلى.

الجرعات والإدارة

يؤخذ تيبيرال عن طريق الفم بعد الأكل.

علاج داء المشعرات.

يتم استخدام الأقراص بحجم 0.5 جرام في الأنظمة العلاجية بجرعة واحدة أو علاج لمدة 5 أيام.

من الضروري مراعاة أن تناول أورنيدازول قد يُسبب بعض الاضطرابات (ارتفاع درجة الحرارة، واحمرار الجلد، وقيء، وخدر، وغثيان، بالإضافة إلى طنين الأذن أو انخفاض ضغط الدم). كما يُمنع شرب الكحول لمدة ثلاثة أيام على الأقل بعد استخدام الدواء.

عند استخدام الدواء مرة واحدة، يجب تناول جرعة ١٫٥ غرام (٣ أقراص في كل جرعة، مساءً). خلال دورة علاجية مدتها ٥ أيام، تناول قرصين يوميًا (قرص صباحًا وقرصين مساءً).

ولمنع احتمال الانتكاس، يجب على الشريك الجنسي للمريض أن يخضع لدورة مماثلة.

حجم الجرعة اليومية الواحدة للطفل هو 25 ملجم/كجم.

الاستخدام في داء الأميبا.

بالنسبة لمثل هذا المرض، يمكن استخدام أنظمة العلاج التالية: بالنسبة للدوسنتاريا الأميبية، يتم تنفيذ دورة علاج مدتها 3 أيام؛ بالنسبة للأنواع الأخرى من داء الأميبات، هناك حاجة إلى دورة علاج مدتها 5-10 أيام.

لدورة علاجية مدتها ثلاثة أيام، يُنصح الأطفال الذين يزيد وزنهم عن 35 كجم والبالغون بتناول 3 أقراص في جرعة مسائية واحدة (يُنصح الأشخاص الذين يزيد وزنهم عن 60 كجم بتناول 4 أقراص - قرصان صباحًا وقرصان مساءً). أما الأطفال الذين يقل وزنهم عن 35 كجم، فتبلغ الجرعة الواحدة 40 ملغ/كجم.

في حالة دورة علاجية مدتها 5-10 أيام، لطفل يزن أكثر من 35 كجم وشخص بالغ، يُنصح بتناول قرصين يوميًا (قرص صباحًا وقرصًا مساءً). أما بالنسبة للأطفال الذين يزنون أقل من 35 كجم، فتُعطى جرعة واحدة 25 ملغ/كجم.

علاج مرض الجيارديا.

تُجرى دورة علاجية مدتها يوم أو يومين. يتناول البالغون والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 35 كجم 3 أقراص يوميًا (لاستخدام مسائي واحد). الجرعة اليومية للأطفال الذين يقل وزنهم عن 35 كجم هي 40 ملغ/كجم.

يستخدم في الأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد.

في الحالات الشديدة من الاضطراب، يجب مضاعفة الفترة بين إعطاء الدواء.

• تطبيق للأطفال

يمكن استعمال الدواء في طب الأطفال.

استخدم تيبيرال خلال فترة الحمل

خلال الاختبارات التجريبية للدواء، لم يتم ملاحظة أي تأثيرات سامة أو مشوهة على الجنين.

بسبب عدم وجود اختبارات خاضعة للرقابة على الدواء تشمل النساء الحوامل، لا يُسمح باستخدامه في المراحل المبكرة من الحمل أو أثناء الرضاعة الطبيعية إلا في وجود مؤشرات صارمة، في الحالات التي تكون فيها الفائدة المحتملة من تناول تيبيرال متوقعة أكثر من مخاطر العواقب السلبية على الجنين / الرضيع.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد للمكون النشط أو العناصر الأخرى للدواء أو مشتقات أخرى من نيتروإيميدازول؛
• الآفات التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي (تلف الدماغ، الصرع، التصلب المتعدد)؛
• أمراض الدم أو أمراض الدم الأخرى.

آثار جانبية تيبيرال

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• الآفات المرتبطة بالجهاز المكون للدم واللمف: نقص العدلات أو قلة الكريات البيض وعلامات التأثير على نخاع العظم؛
• اضطرابات تؤثر على وظائف الجهاز العصبي: الصداع، والتصلب، والترنح، والنعاس، والتعب، بالإضافة إلى التشنجات، والرعشة، وفقدان التوازن، واضطراب التنسيق، واعتلال الأعصاب المتعدد. كما يُلاحظ ارتباك، وفقدان مؤقت للوعي، وهياج.
• الاضطرابات الجهازية: قشعريرة، ضيق في التنفس، حمى وضعف جهازي؛
• مشاكل في وظائف الجهاز الهضمي: طعم معدني، إسهال، اضطراب في التذوق، فقدان الشهية، قيء، جفاف الفم، اللسان المغطى، ألم في منطقة فوق المعدة والغثيان؛
• الأعراض المتعلقة بالنظام الكبدي الصفراوي: ارتفاع مستويات إنزيمات الكبد، واليرقان، والسمية الكبدية، ووظائف الكبد الكيميائية الحيوية غير الطبيعية؛
• اضطرابات المناعة: علامات عدم التحمل، بما في ذلك وذمة كوينكي والحساسية المفرطة؛
• اضطرابات تؤثر على الطبقة تحت الجلد مع البشرة: الشرى، والحكة، والطفح الجلدي، واحتقان الجلد؛
• الغزوات مع العدوى: تفاقم داء المبيضات؛
• أخرى: اضطرابات مرتبطة بوظائف الجهاز القلبي الوعائي (بما في ذلك انخفاض ضغط الدم) وتغميق لون البول.

جرعة مفرطة

في حالة التسمم، قد تتطور آثار جانبية أكثر خطورة للدواء.

تُجرى إجراءات علاجية للأعراض؛ ولا يوجد للدواء ترياق. في حالة حدوث تشنجات، يُعطى المريض دواء ديازيبام.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمنع تناول المشروبات الكحولية أثناء فترة العلاج وكذلك لمدة 3 أيام على الأقل بعد انتهائها.

يعمل أورنيدازول على تعزيز نشاط مضادات التخثر الكومارين التي يتم تناولها عن طريق الفم، ولهذا السبب يجب تعديل جرعتها.

يؤدي الاستخدام المشترك مع الفينوباربيتال ومحفزات الإنزيمات الأخرى إلى تقليل مدة الدورة الدموية داخل المصل للأورنيدازول؛ وفي الوقت نفسه، تعمل مثبطات الإنزيم (بما في ذلك السيميتيدين)، على العكس من ذلك، على زيادتها.

يعمل أورنيدازول على إطالة تأثير بروميد فيكورونيوم المريح للعضلات.

شروط التخزين

يُحفظ تيبيرال في مكان مظلم بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. مؤشرات درجة الحرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام تيبيرال لمدة 5 سنوات من تاريخ تصنيع المنتج الطبي.

نظائرها

ومن الأدوية المماثلة للدواء الأدوية نوفيزول، فلاجيل مع ناكسودجين، أورنيسيد وأورجيل مع تينبا.