سيتريليف

سيتيريليف هو دواء مضاد للهيستامين، المادة الفعالة فيه هي ليفوسيتيريزين، وهو عبارة عن R-enantiomer مستقر ونشط من سيتيريزين، وهو مشتق من البيبيرازين.

دواعي الإستعمال تسيتريليفا

يتم استخدامه للتخلص من أعراض التهاب الأنف التحسسي (وهو أيضًا شكل مستمر من المرض على مدار السنة)، وكذلك الشرى.

الافراج عن النموذج

متوفر بأقراص ٥ ملغ، ١٠ أقراص في كل شريط. تحتوي العبوة على شريط واحد على شكل شراب في زجاجات سعة ٣٠ أو ٥٠ أو ١٠٠ مل. تحتوي العبوة على زجاجة واحدة مزودة بغطاء قياس.

الدوائية

ليفوسيتيريزين هو مُصاغٌّ فعّالٌ من نوع R-enantiomer لمادة السيتريزين، ذو خصائص ثابتة. وهو مُكوّنٌ من مجموعة مُضادات الهيستامين التنافسية. تُحدَّد خصائصه العلاجية عن طريق حجب نهايات الهيستامين H1. إنَّ انجذاب ليفوسيتيريزين لهذه العناصر أعلى بمرتين من انجذاب السيتريزين.

يؤثر هذا الدواء على مرحلة تطور أعراض الحساسية المعتمدة على الهيستامين، ويُقلل من نفاذية الأوعية الدموية، ونشاط حركة الخلايا الحمضية، ويُحد من إطلاق الموصلات الالتهابية. كما يمنع ظهور الاستجابة التحسسية، ويُخفف من حدة الأعراض الموجودة. كما يتميز هذا المُركّب بخصائص مضادة للالتهابات والحساسية والإفرازات، مع قلة تأثيره المضاد للسيروتونين ومُحلل الكولين.

عند تناوله بجرعات طبية، فإنه لا يسبب أي تأثير مهدئ تقريبًا.

الدوائية

الحرائك الدوائية لليفوسيتريزين خطية ومتطابقة تقريبًا مع تلك الخاصة بالسيتيريزين.

عند تناوله عن طريق الفم، يُمتص الدواء بكثافة وسرعة. لا تتغير درجة الامتصاص تبعًا لتناول الطعام وحجم الجرعة المُتناولة، على الرغم من ملاحظة انخفاض في تركيز الذروة وإطالة زمن الوصول إليه. مستوى التوافر الحيوي هو 100%.

يبدأ تأثير الدواء لدى 5% من المرضى بعد 12 دقيقة من تناول جرعة واحدة، ولدى 95% المتبقية بعد 0.5-1 ساعة. يُلاحظ ذروة تركيز الدواء في البلازما بعد 50 دقيقة من تناول جرعة فموية واحدة، وتستمر لمدة يومين. يبلغ مؤشر الذروة 270 نانوغرام/مل في جرعة واحدة، و308 نانوغرام/مل في حالة تكرار تناول 5 ملغ من الدواء.

لا توجد معلومات عن توزيع الدواء داخل الأنسجة وعبوره عبر الحاجز الدموي الدماغي. أظهرت الاختبارات أن أعلى تركيز يُلاحظ في الكلى والكبد، وأقل تركيز داخل أنسجة الجهاز العصبي المركزي. يبلغ حجم التوزيع 0.4 لتر/كجم. تبلغ نسبة تخليق المادة مع بروتين البلازما 90%.

يُستقلب حوالي 14% من الليفوسيتيريزين داخل الجسم. خلال هذه العملية، يحدث تفاعل مع التورين، وأكسدة، ونزع ألكلة النيتروجين والأكسجين. تتم هذه العملية الأخيرة بمساعدة بروتين الهيموبروتين CYP 3A4، بينما تُساعد عمليات الأكسدة أشكال عديدة أو غير معروفة من عنصر CYP.

لا يؤثر ليفوسيتريزين على نشاط إنزيمات الهيموبروتين 1A2 مع 2C9، وكذلك 2C19 و2D6 مع 2E1 و3A4، وذلك بقيم أعلى بعدة مرات من الحد الأقصى عند تناول 5 ملغ من الدواء عن طريق الفم. ونظرًا لانخفاض معدل الأيض، وعدم القدرة على تثبيط هذه العملية، فإن احتمالية تفاعل ليفوسيتريزين مع المكونات الطبية الأخرى ضئيلة للغاية.

يتم إخراج المادة بشكل رئيسي عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي النشط. يبلغ عمر النصف في البلازما (للبالغين) 7.9 + 1.9 ساعة. أما لدى الأطفال، فتكون هذه الفترة أقصر. يبلغ معدل التصفية الكلي (للبالغين) 0.63 مل/دقيقة/كجم. يتم إخراج المادة الفعالة ونواتج التحلل بشكل رئيسي مع البول (بمعدل 85.4% من الجرعة المستهلكة). ويُطرح 12.9% فقط من المادة مع البراز.

يرتبط معدل تصفية الليفوسيتيريزين الظاهري في الجسم بمؤشر CC. لذلك، يجب على الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي شديد أو متوسط ضبط الفترات بين جرعات الليفوسيتيريزين، مع مراعاة مؤشر CC. في حالة انقطاع البول في المرحلة النهائية من مرض الكلى، ينخفض مستوى التصفية الكلي لديهم بنسبة 80% تقريبًا، مقارنةً بمؤشرات مماثلة لدى الأشخاص غير المصابين بهذه الاضطرابات.

كمية المادة الفعالة التي تتم إزالتها عن طريق غسيل الكلى (إجراء قياسي يستمر لمدة 4 ساعات) هي <10٪.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الشراب عن طريق الفم (للأطفال من عمر ستة أشهر وللبالغين) بغض النظر عن نوع الطعام المُتناول. يُنصح بتناول الجرعات التالية:

• الأطفال من عمر 0.5 إلى 1 سنة - مرة واحدة يوميًا، 1.25 مجم (أو 2.5 مل)؛
• من عمر سنة إلى سنتين – مرتين يوميًا، 1.25 ملغ (الجرعة اليومية ستكون 2.5 ملغ)؛
• من عمر 2 إلى 6 سنوات - تناول 1.25 ملغ (أو 2.5 مل) من الدواء مرتين يوميًا؛
• من سن 6 إلى 12 سنة - 5 ملغ (أو 10 مل) من الدواء يوميًا؛
• المراهقون من عمر 12 عامًا، والبالغين أيضًا - مرة واحدة يوميًا، 5 ملغ (أو 10 مل) من الشراب.

يجب على الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكلى حساب الجرعات وفقًا لقيم تركيز السكر في الدم. ويتم الحساب كما يلي:

• مع وظائف الكلى الطبيعية (مستوى تصفية الكرياتينين ≥80 مل / دقيقة) - 5 ملغ مرة واحدة يوميًا؛
• في حالة الاضطرابات الخفيفة (معدل تصفية الكرياتينين 50-79 مل/دقيقة) - جرعة واحدة من 5 ملغ من الدواء؛
• اضطرابات متوسطة (مستوى تصفية الكرياتينين 30-49 مل/دقيقة) - تناول 5 ملغ مرة كل يومين؛
• اضطراب شديد (مستوى CC <30 مل / دقيقة) - تناول شراب 5 ملغ مرة واحدة كل 3 أيام؛
• مرضى الكلى في المرحلة النهائية (مستوى تصفية الكرياتينين <10 مل / دقيقة) والأشخاص الذين يخضعون لغسيل الكلى - يُحظر تناول الدواء.

تُحدَّد مدة تناول الشراب للأشخاص الذين يعانون من التهاب الأنف التحسسي الدوري (تظهر أعراض المرض خلال أقل من أربعة أيام أسبوعيًا أو خلال فترة تقل عن شهر واحد) مع مراعاة تاريخ الحالة المرضية ومسار المرض. يمكن إيقاف العلاج عند اختفاء الأعراض واستئنافه في حال عودة الحساسية.

في حالة التهاب الأنف التحسسي المستمر (تظهر علامات المرض لمدة تزيد عن 4 أيام في الأسبوع أو لفترة أطول من شهر واحد) أثناء الاتصال المستمر مع المواد المسببة للحساسية، يكون العلاج الدائم ممكنًا.

للقضاء على الأمراض المزمنة (الشرى أو التهاب الأنف التحسسي) قد تكون هناك حاجة إلى دورة تصل إلى عام واحد (تم الحصول على هذه المعلومات من خلال الاختبارات باستخدام الراسيمات).

يجب تناول الأقراص عن طريق الفم مع الماء دون مضغ. عند تناولها على معدة فارغة، يبدأ مفعولها الدوائي بشكل أسرع.

الجرعة اليومية للأطفال من عمر 6 سنوات فما فوق والبالغين هي 5 ملغ مرة واحدة يوميًا (قرص واحد). لعلاج حمى القش، تتراوح مدة العلاج بين أسبوع وستة أسابيع في المتوسط. وللتخلص من الأمراض التحسسية المزمنة، قد يلزم اتباع دورة علاجية تصل إلى عام واحد.

استخدم تسيتريليفا خلال فترة الحمل

لا ينبغي وصف ليفوسيتريزين للنساء الحوامل.

نظرًا لأن السيتريزين يمكن أن يتسرب إلى حليب الثدي، فإذا كانت هناك حاجة لاستخدام سيتريليف، فمن الضروري التوقف عن الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل الليفوسيتيريزين أو المكونات الأخرى للدواء، وكذلك مشتقات مختلفة من البيبيرازين؛
• الفشل الكلوي المزمن الشديد (مستوى تصفية الكرياتينين <10 مل / دقيقة)؛
• يمنع وصف دواء ليفوسيتريزين للأطفال حديثي الولادة والأطفال دون سن ستة أشهر، لأن المعلومات المتوفرة عن استخدام الدواء في هذا العمر محدودة للغاية؛
• لا ينبغي أن يتناول الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات هذه الأقراص.

آثار جانبية تسيتريليفا

يمكن أن تسبب مكونات شراب ميثيل بارابين مع بروبيل باراهيدروكسي بنزوات الآثار الجانبية التالية (قد يكون لها رد فعل متأخر):

• مظاهر من الجهاز العصبي: الشعور بالضعف، النعاس، التعب الشديد، ظهور الصداع، الإغماء، التشنجات، الرعشة، التنميل والدوار، بالإضافة إلى تطور فقدان التذوق أو الوهن؛
• الاضطرابات العقلية: الشعور بالانفعال، والعدوانية، والهلوسة، وأفكار الانتحار، والاكتئاب، والأرق واضطرابات النوم الأخرى؛
• ردود الفعل القلبية: تطور تسرع القلب أو زيادة معدل ضربات القلب؛
• الأعضاء البصرية: عدم وضوح الرؤية واضطرابات أخرى؛
• اضطرابات السمع: تطور الدوار؛
• القنوات الصفراوية والكبد: تطور التهاب الكبد؛
• -الأعضاء البولية والكلى: احتباس البول وظهور عسر التبول؛
• ردود الفعل المناعية: مظاهر فرط الحساسية، بما في ذلك الحساسية المفرطة؛
• أعضاء الجهاز التنفسي والمنصف والقص: حدوث ضيق في التنفس؛
• ردود الفعل المعدية المعوية: الإمساك، والغثيان، والإسهال، والتقيؤ، وآلام البطن وجفاف الفم؛
• الطبقات تحت الجلد والجلد: ظهور طفح جلدي مستمر بسبب الدواء، وطفح جلدي آخر وحكة، بالإضافة إلى تطور الشرى أو وذمة كوينك؛
• بنية العضلات والعظام: حدوث آلام عضلية؛
• نتائج الفحوصات المخبرية: زيادة الوزن، تغيرات في اختبارات وظائف الكبد الطبيعية؛
• اضطرابات التمثيل الغذائي: زيادة الشهية؛
• اضطرابات جهازية: ظهور الوذمة.

جرعة مفرطة

تظهر أعراض الجرعة الزائدة على شكل شعور بالنعاس، ولكن عند الأطفال تسبق هذه الأعراض زيادة التهيج والانفعال.

لا يوجد ترياق محدد لليفوسيتريزين. في حال ظهور اضطرابات، من الضروري تقديم المساعدة للمريض للحفاظ على حالته والتخلص من الأعراض. يمكن إجراء غسيل المعدة إذا تم تناول الدواء مؤخرًا. لن يُعطي غسيل الكلى نتائج.

التفاعلات مع أدوية أخرى

لم يتم إجراء اختبارات التفاعل لليفوسيتيريزين.

أظهرت اختبارات التفاعل بين السيتريزين (مع الراسيمات) أن الجمع مع السيميتيدين، والأنتيبيرين، وكذلك الكيتوكونازول والسودوإيفيدرين، وكذلك الأزيثروميسين، والإريثروميسين، والجليبيزيد أو الديازيبام لا يسبب آثارًا جانبية مهمة للدواء.

عند الجمع مع الثيوفيلين (الجرعة اليومية 400 ملغ)، ينخفض التصفية الكلية للليفوسيتريزين (بنسبة 16٪)، في حين تظل خصائص الثيوفيلين دون تغيير.

أظهر اختبار جرعات متعددة من الريتونافير (600 ملغ مرتين يوميًا) مع السيتريزين (10 ملغ يوميًا) أن التعرض للسيتيريزين زاد بنحو 40%، في حين تغير حجم توزيع الريتونافير قليلاً (-11%) قبل الجمع مع السيتريزين.

لا يؤثر الطعام على درجة امتصاص الدواء، ولكنه يبطئه.

[ 1 ]، [ 2 ]

شروط التخزين

يجب تخزين سيتيريليف بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار، وفي درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية.

[ 3 ]

مدة الصلاحية

سيتريليف (على شكل شراب وأقراص) صالح للاستخدام لمدة ٢٤ شهرًا من تاريخ إنتاج الدواء. في الوقت نفسه، بعد فتح عبوة الشراب، تكون مدة صلاحية الدواء ٣ أشهر.