سيفوغرام

سيفوغرام هو مضاد حيوي من الجيل الثالث من السيفالوسبورينات، وله فعالية دوائية واسعة.

دواعي الإستعمال سيفوغرام

يستخدم في علاج مختلف الأمراض المعدية والالتهابية التي تسببها البكتيريا الحساسة للسيفترياكسون:

• الإنتان مع التهاب السحايا، وكذلك التهاب القناة الصفراوية مع التهاب الصفاق؛
• خراج الرئة أو الالتهاب الرئوي؛
• التهاب المرارة أو التهاب الصدر القيحي؛
• الزحار؛
• حاملي داء السالمونيلا؛
• التهاب الحويضة والكلية ؛
• الحروق أو الجروح المصابة بالعدوى؛
• العدوى التي تتطور في منطقة الأعضاء التناسلية والمفاصل والعظام والأنسجة الرخوة؛
• الوقاية من العدوى بعد العمليات الجراحية.

الافراج عن النموذج

يُباع المنتج على شكل سائل للحقن، في زجاجات زجاجية سعة 0.25 أو 0.5 أو 1 غرام. توجد زجاجة واحدة من هذا النوع داخل عبوة منفصلة.

الدوائية

يُستخدم سيفوغرام للإعطاء عن طريق الحقن. له تأثير قاتل للبكتيريا، يتطور عن طريق إبطاء ارتباط الببتيدات المخاطية بغشاء الخلية البكتيرية في مرحلة الانقسام المتساوي.

يتمتع الدواء بتأثير علاجي واسع النطاق، إذ يُظهر فعالية ضد كل من الميكروبات موجبة الجرام وسلالات البكتيريا سالبة الجرام نسبيًا. وفي الوقت نفسه، فهو مقاوم للعديد من إنزيمات بيتا لاكتاماز.

من بين الميكروبات إيجابية الجرام الحساسة لتأثير الدواء: العقديات، والتي تندرج في الفئات أ و ب، وكذلك ج و ج، العقديات القاطعة للدر، العقديات القيحية، العقديات الرئوية والعقديات الخضراء، وكذلك المكورات العنقودية البشرية أو الذهبية.

من بين البكتيريا سالبة الجرام: الإيروموناس المحبة للماء، والعصوية الرقيقة، وبوريليا بورغدورفيري، وعصية مورغان. بالإضافة إلى ذلك، الليمونية المتنوعة، والمطثية الحاطمة، والوتدية الخناقية، والمكورات السحائية، والبنيوية. وتشمل هذه أيضًا سلالات المستدمية والمعوية، والإشريكية القولونية، والموراكسيلا النزلية، والكلبسيلة الرئوية، والبروتيس الشائع، والبروتيس المعجزة، والشيغيلا، والبكتيريا الحقيقية، والسالمونيلا، واليرسينيا، والشيغيلا، وغيرها.

الدوائية

يحتوي الدواء على معايير حركية دوائية غير خطية - جميع الخصائص التي تعتمد على القيم الإجمالية للدواء (سيفترياكسون حر أو العنصر الذي تم تصنيعه مع البروتين)، باستثناء نصف العمر، تعتمد على حجم الحصة.

امتصاص.

تبلغ ذروة تركيز الدواء في البلازما عند استخدام 1000 ملغ 81 ملغ/لتر، ويستغرق الوصول إليها 2-3 ساعات. أما الحقن الوريدي المفرد (1000 أو 2000 ملغ) بعد نصف ساعة، فيُشكل تركيزًا قدره 168.1 ± 28.2 و256.9 ± 16.8 ملغ/لتر، على التوالي. ويبلغ مستوى التوافر الحيوي للدواء بعد الحقن العضلي 100%.

عمليات التوزيع.

يتراوح حجم توزيع الدواء بين 7 و12 لترًا تقريبًا. بعد الحقن، تنتقل المادة إلى السائل الخلالي بسرعة عالية، حيث يبقى تأثيرها القاتل للبكتيريا الحساسة لمدة 24 ساعة.

عند استخدام جرعات تتراوح بين 1000 و2000 ملغ، يتغلغل الدواء جيدًا في مختلف السوائل والأنسجة. وعلى مدار أكثر من 24 ساعة، تصل قيمه إلى مستوى يتجاوز بأضعاف الحد الأدنى للقيم المثبطة للعديد من الميكروبات التي تسبب العدوى في أكثر من 60 سائلًا وأنسجة (بما في ذلك القلب، والكبد، والقنوات الصفراوية مع الرئتين، والعظام، والغشاء المخاطي للأنف، والأذن الوسطى، وإفرازات البروستاتا، بالإضافة إلى الغشاء الزليلي، والسائل النخاعي، والسائل الجنبي).

يُظهر سيفترياكسون تخليقًا عكسيًا مع الألبومين (حيث يتناقص معدل التخليق تبعًا لزيادة قيم الدواء - على سبيل المثال، ينخفض من 95% (مستوى البلازما أقل من 0.1 غ/ل) إلى 85% (مستوى البلازما 0.3 غ/ل)). يؤدي انخفاض قيم الألبومين في سوائل الأنسجة إلى تكوين قيم أعلى للمواد الحرة مقارنةً ببلازما الدم.

يمر الدواء عبر الأغشية الملتهبة في الدماغ لدى الأطفال (وفي هذه المجموعة، حديثي الولادة أيضًا). يُلاحظ مستوى Cmax في السائل النخاعي بعد 4 ساعات من لحظة إعطاء الدواء، ويبلغ متوسطه حوالي 18 ملغ/لتر (إذا كانت الجرعة 0.05-0.1 غ/كغ). في حالة التهاب السحايا الجرثومي، يبلغ متوسط تركيز سيفترياكسون في السائل النخاعي 17% من قيمته في البلازما؛ وفي الحالة المعقمة للمرض، تبلغ نسبته 4%. بعد 24 ساعة من لحظة إعطاء الدواء بجرعة 0.05-0.1 غ/كغ، يتجاوز تركيز سيفترياكسون في السائل النخاعي 1.4 ملغ/لتر.

عند البالغين المصابين بالتهاب السحايا، عند استخدام جرعة 0.05 غ/كغ بعد 2-24 ساعة، يتم ملاحظة مؤشرات في السائل النخاعي تتجاوز بشكل كبير الحد الأدنى من القيم المثبطة للميكروبات الأكثر شيوعًا التي تثير تطور التهاب السحايا.

يتمكن السيفترياكسون من المرور عبر المشيمة، وبالإضافة إلى ذلك، فإنه يدخل إلى حليب الثدي بكميات صغيرة (حوالي 3-4% من مستويات بلازما الأم بعد 4-6 ساعات).

عمليات التبادل.

لا يخضع الدواء لعملية التمثيل الغذائي العام، ويتحول إلى منتجات تحلل غير نشطة تحت تأثير البكتيريا المعوية.

إفراز.

تتراوح قيم تصفية الدواء الكلية بين 10 و22 مل/دقيقة تقريبًا. ويتراوح معدل التصفية الكلوية بين 5 و12 مل/دقيقة. تُطرح حوالي 50-60% من المادة غير المتغيرة عن طريق الكلى، بينما تُطرح نسبة 40-50% أخرى في الصفراء. ويبلغ عمر النصف لسيفترياكسون لدى البالغين حوالي 8 ساعات.

الجرعات والإدارة

يُختار نظام استخدام الدواء بشكل فردي. عادةً ما يُفترض إعطاء ١٠٠٠-٢٠٠٠ ملغ من الدواء (وريديًا أو عضليًا) على فترات ٢٤ ساعة، أو ٥٠٠-١٠٠٠ ملغ على فترات ١٢ ساعة.

مع الأخذ بعين الاعتبار طبيعة المرض، قد يتم وصف جرعة واحدة مقدارها 0.25 جرام (عضليًا).

حجم الجرعة اليومية من سيفوجرام:

• الأطفال حديثي الولادة - 0.02-0.05 جم / كجم؛
• للأطفال من عمر شهرين وحتى 12 سنة - 0.02-0.1 جم/كجم، مرة واحدة يوميًا.

يتم اختيار مدة دورة العلاج بشكل فردي لكل مريض.

يجب على الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكلى اختيار الجرعة مع الأخذ بعين الاعتبار مؤشرات CC.

الجرعة القصوى المسموح بها يوميا هي 4000 ملغ (للبالغين) و 2000 ملغ (للأطفال).

[ 2 ]

استخدم سيفوغرام خلال فترة الحمل

لم تُجرَ اختباراتٌ مُحكمةٌ بشكلٍ كافٍ وملائمٌ بشأن سلامة استخدام سيفُوغرام أثناء الحمل. ولم تكشف الاختباراتُ التجريبيةُ على الحيوانات عن أيِّ آثارٍ سامةٍ أو مشوهةٍ للأجنة لسيفترياكسون.

لا يجوز استعمال الدواء أثناء الرضاعة أو الحمل إلا في الحالات التي تكون فيها الفائدة المحتملة للمرأة أكبر من خطر العواقب السلبية على الجنين.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية هي فرط الحساسية للسيفترياكسون أو السيفالوسبورينات الأخرى. في حالة عدم تحمل البنسلينات، قد تظهر أعراض حساسية.

يجب توخي الحذر عند استخدامه من قبل الأشخاص الذين يعانون من مشاكل شديدة في الكلى.

آثار جانبية سيفوغرام

قد يؤدي استعمال الدواء إلى حدوث بعض الأعراض الجانبية:

• مشاكل في النشاط الهضمي: ظهور الغثيان أو الإسهال أو القيء، وتطور التهاب الكبد، واليرقان الركودي أو التهاب القولون الغشائي الكاذب، فضلاً عن زيادة مؤقتة في نشاط ناقلات الأمين في الكبد؛
• مظاهر الحساسية: حكة أو طفح جلدي، بالإضافة إلى كثرة الحمضات. يُلاحظ أحيانًا وذمة وعائية.
• اضطرابات وظيفة تكوين الدم: الاستخدام لفترات طويلة بجرعات كبيرة يمكن أن يؤدي إلى تغييرات في قيم الدم المحيطي (تطور نقص الصفيحات أو نقص الكريات البيض أو العدلات، وكذلك فقر الدم الانحلالي)؛
• اضطرابات في عمليات تخثر الدم: تطور نقص بروثرومبين الدم؛
• مشاكل في وظيفة الجهاز البولي: حدوث التهاب الكلية الأنبوبي الخلالي؛
• الأعراض الناجمة عن التأثير العلاجي الكيميائي: تطور داء المبيضات؛
• العلامات الموضعية: ظهور التهاب الوريد (الحقن الوريدي) أو الألم في موقع الإجراء (الحقن العضلي).

[ 1 ]

جرعة مفرطة

علامات التسمم: ظهور التشنجات، والتنميل، والصداع، والدوار.

لا يوجد ترياق لهذا الدواء، لذا يتم وصف علاجات أعراضية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

ينبغي استخدام سيفيوجرام بحذر مع مدرات البول والأمينوغليكوزيدات.

يمنع خلط الدواء مع المضادات الحيوية الأخرى في نفس المحقنة.

لا ينبغي استخدام سيفترياكسون في نفس الوقت مع الأدوية التي تزيد من حركة الأمعاء.

[ 3 ]، [ 4 ]

شروط التخزين

يُحفظ سيفوغرام في مكان مظلم وجاف بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

تمت الموافقة على استخدام سيفيوجرام لمدة 36 شهرًا من تاريخ إصدار المادة العلاجية.

تطبيق للأطفال

بالنسبة للأطفال حديثي الولادة الذين يعانون من ارتفاع بيليروبين الدم (خاصة إذا كانوا خدجًا)، لا يمكن وصف الدواء إلا تحت إشراف طبي صارم.

نظائرها

الأدوية المماثلة لهذا الدواء هي لينداسين، وكذلك سيفترياكسون وروسيفين.