تاركا

دواء تاركا لتثبيت ضغط الدم ينتمي إلى مجموعة حاصرات قنوات الكالسيوم – أدوية تعتمد على فيراباميل.

دواعي الإستعمال تاركي

يعد استخدام تاركا مناسبًا لتحسين حالة الأشخاص المصابين بارتفاع ضغط الدم الأساسي إذا استقرت قراءات ضغط الدم لديهم بعد تناول تراندولابريل و/أو فيراباميل.

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج تاركا على شكل كبسولات ويتم تصنيفه كدواء ممتد المفعول.

تحتوي كبسولة واحدة من تاركا على مكونين فعالين:

• تراندولابريل بكمية 2 ملغ؛
• فيراباميل هيدروكلوريد بكمية 180 ملغ.

كبسولات تاركا هي عبارة عن أشكال جيلاتينية كثيفة ذات لون وردي فاتح، يوجد بداخلها كتلة حبيبية من تراندولابريل وقرص من هيدروكلوريد فيراباميل.

تحتوي العبوة على عشر كبسولات من الدواء. تحتوي علبة الكرتون على عبوتين من الفقاعات وتعليمات استخدام تاركا.

الدوائية

كبسولات تاركا عبارة عن تركيبة صيدلانية من مضاد الكالسيوم فيراباميل مع مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين تراندولابريل.

يتم تفسير التأثير الدوائي للفيراباميل من خلال تثبيط تدفق أيونات الكالسيوم عبر قنوات الكالسيوم البطيئة في الأغشية الخلوية لبنية العضلات الملساء للأوعية الدموية وعضلة القلب.

يحتوي الفيراباميل على الخصائص التالية:

• يخفض ضغط الدم أثناء الراحة أو أثناء النشاط البدني (من خلال توسع الأوعية الدموية)؛
• يقلل من درجة مقاومة الأوعية الدموية الطرفية ويقلل من حاجة عضلة القلب للأكسجين؛
• يقلل من وظيفة الانقباض لعضلة القلب دون التأثير على التنظيم العرضي لنشاط القلب.

يتمثل التوجه الوظيفي للتراندولابريل في تثبيط مركب الرينين-أنجيوتنسين-ألدوستيرون في المصل، وخفض مستوى الأنجيوتنسين II في مصل الدم، وتقليل نشاط قابض الأوعية الدموية، وإعادة إنتاج الألدوستيرون إلى طبيعته. يُحسّن الترادولابريل في تاركا توسع الأوعية الدموية الطرفية عن طريق تحفيز نظام البروستاجلاندين. ومن المرجح أن آلية مماثلة تحدث في التأثير الخافض لضغط الدم لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، وهي أيضًا مسؤولة عن حدوث بعض الآثار الجانبية.

في مرضى ارتفاع ضغط الدم، يؤدي العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى انخفاض ضغط الدم، بغض النظر عن وضع الجسم. ولا يُلاحظ أي تسارع تعويضي في نشاط القلب في هذه الحالة. وتنخفض مقاومة الشرايين الطرفية، ويبقى النتاج القلبي ثابتًا أو يزداد.

قد يُلاحظ زيادة في تدفق الدم الكلوي. مع ذلك، لا يتغير معدل الترشيح. لتحقيق انخفاض ثابت في ضغط الدم، يحتاج بعض الأشخاص إلى الخضوع للعلاج لعدة أسابيع. في الوقت نفسه، يستمر تأثير تناول تاركا حتى مع العلاج طويل الأمد. في المستقبل، لا يرتفع ضغط الدم حتى في حالة التوقف المفاجئ عن تناول كبسولات تاركا.

لم تُلاحظ أي تفاعلات سلبية بين المكونات الفعالة لدواء تاركا في التجارب. لذلك، يُفترض أن التأثير التآزري للفيراباميل والتراندولابريل ناتج عن خصائصهما الدوائية المشتركة. ويُعتبر هذا المزيج أكثر فعالية من تناول كل دواء على حدة.

الدوائية

تحتوي كبسولات تاركا على هيدروكلوريد فيراباميل الذي يتميز بالإطلاق البطيء، وتراندولابريل الذي يتميز بالإطلاق المتسارع.

يُمتص فيراباميل بنسبة ٩٠٪ تقريبًا. يبلغ متوسط التوافر الحيوي ٢٢٪، ويمكن أن يرتفع إلى ٣٠٪ مع الاستخدام المطول.

لا يؤثر وجود الطعام في المعدة على درجة التوافر البيولوجي للفيراباميل.

متوسط الوقت اللازم للوصول إلى أقصى تركيز في المصل هو 4 ساعات. يُلاحَظ التوازن مع تناول الدواء لفترة طويلة بجرعة واحدة يوميًا بعد 3-4 أيام.

يمكن أن يصل ارتباط الفيراباميل بألبومينات البلازما إلى 90%.

يبلغ عمر النصف بعد العلاج المطول بتاركا حوالي ثماني ساعات. يُفرز حوالي 3.5% من الجرعة المُتناولة من الدواء دون تغيير عن طريق الترشيح الكلوي. وتُفرز المستقلبات بنسبة 70% في البول و16% في البراز.

قد يزداد التوافر الحيوي لدى مرضى تليف الكبد. مع ذلك، تبقى الخصائص الحركية للفيراباميل دون تغيير.

يتم امتصاص تراندولابريل بسرعة نسبية، ويمكن أن يتراوح الامتصاص من 30 إلى 60%، بغض النظر عن وجود الطعام في المعدة.

يتم الكشف عن المستوى الأقصى للدواء بعد نصف ساعة من تناوله.

يُطرح تراندولابريل من كبسولات تاركا بسرعة من مصل الدم، بمتوسط عمر نصف أقل من 60 دقيقة. يخضع الدواء لعمليات تحلل مائي في البلازما لتكوين تراندولابريلات.

قد يتراوح زمن الوصول إلى متوسط تركيزات الذروة في المصل بين 3 و8 ساعات. التوافر الحيوي الكلي 13%.

يرتبط تراندولابريلات بألبومينات البلازما بنسبة تقارب 80%. ويُعتبر ارتباطه بإنزيم الأنزيم المحول للأنجيوتنسين مشبعًا. كما ترتبط الكمية الرئيسية من تراندولابريلات المتداولة بتكوين رابطة بروتينية غير مشبعة. ويمكن تحقيق التوازن بعد 4 أيام من تناول تاركا بشكل مستمر.

يُقدر عمر النصف للتراندولابريلات بـ 15 و 23 ساعة.

يتم إخراج ما بين 9 إلى 14% من الكمية المُتناولة من تراندولابريلات في البول على شكل تراندولابريلات دون تغيير.

تُظهر قيم تصفية تراندولابريلات ارتباطًا خطيًا بتصفية الكرياتينين، وتتراوح بين 0.15 و4 لترات/ساعة، حسب الجرعة. ترتفع مستويات تراندولابريلات في المصل بشكل كبير لدى المرضى الذين تقل تصفية الكرياتينين لديهم عن 30 مل/دقيقة. بعد تكرار إعطاء الدواء لمرضى الفشل الكلوي المزمن، يُلاحظ استقرار في الحالة خلال أربعة أيام.

تكون مستويات تراندولابريل في مصل المرضى الذين يعانون من تليف الكبد أعلى عادة بحوالي عشرة أضعاف من مستويات الأفراد الأصحاء.

نظرًا لأنه لم تتم دراسة نوع التفاعل الدوائي الحركي للمكونات الفردية فيراباميل وتراندولابريل، يتم استخدام القيم الحركية لكل من الدواء الأول والثاني فيما يتعلق بالدواء تاركا.

الجرعات والإدارة

يُنصح المرضى البالغون بتناول كبسولة واحدة من تاركا يوميًا، ويفضل صباحًا، بغض النظر عن وجود طعام في المعدة. تُبلع كبسولة تاركا كاملة: لا تُمضغ أو تُفرغ محتويات الكبسولة.

[ 3 ]، [ 4 ]

استخدم تاركي خلال فترة الحمل

يمنع استعمال دواء تاركا من قبل المرضى الحوامل.

لم يُثبت الخبراء سلامة استخدام تاركا أثناء الحمل. بل على العكس، سُجِّلت حالات نقص تنسج الرئة داخل الرحم، وتثبيط نمو الجنين داخل الرحم، واضطرابات نمو الجمجمة غير الطبيعية.

يجب على النساء في سن الإنجاب التأكد من أنهن لا يحملن واستخدام وسائل منع الحمل الموثوقة قبل البدء في العلاج بتاركا.

يتم إفراز المكونات الرئيسية لـ Tarka في حليب الثدي، لذلك فإن العلاج بالدواء أثناء الرضاعة هو أيضًا بطلان.

موانع

لا يتم وصف كبسولات تاركا للحالات المؤلمة التالية:

• الميل إلى الحساسية تجاه هذا الدواء أو تجاه أدوية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى؛
• حلقة من الحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة، في حالة عدم وجود جهاز الاستجابة الصوتية التفاعلية يعمل؛
• شكل وراثي أو مجهول السبب من الوذمة الوعائية؛
• صدمة قلبية؛
• شكل حاد من احتشاء عضلة القلب، مصحوبًا بمضاعفات؛
• ضعف العقدة الجيبية عند المرضى الذين لا يملكون نظام وريدي جيبي فعال؛
• قصور القلب في مرحلة التعويض؛
• الرجفان الأذيني و/أو الرجفان؛
• فترة الحمل والرضاعة للطفل.

آثار جانبية تاركي

في أغلب الأحيان، يكون تناول تاركا مصحوبًا بأعراض غير مرغوب فيها مثل السعال والصداع وصعوبة حركة الأمعاء والدوخة والهبات الساخنة.

قد تشمل الآثار الجانبية الأقل شيوعًا ما يلي:

• قلة الصفيحات الدموية، قلة الكريات البيض؛
• حساسية؛
• تغير في وزن الجسم نحو الانخفاض؛
• اضطرابات النوم والقلق واللامبالاة؛
• ارتعاش في الأطراف، وضعف حساسية الأطراف، واضطرابات الدهليزي؛
• تدهور الرؤية؛
• كتلة الأذيني البطيني من الدرجة الأولى؛
• التهاب الشعب الهوائية واحتقان الرئة؛
• آلام في البطن، الإسهال أو الإمساك، العطش، التهاب البنكرياس؛
• اليرقان والتهاب الكبد؛
• تورم الوجه، طفح جلدي، فرط التعرق، احمرار الجلد؛
• ألم في العضلات والمفاصل؛
• زيادة في حجم البول اليومي؛
• تضخم الغدد الثديية وضعف الانتصاب؛
• الشعور بالتعب.

[ 1 ]، [ 2 ]

جرعة مفرطة

قد يكون تناول جرعات زائدة من تاركا مصحوبًا بالأعراض التالية:

• انخفاض مفرط في ضغط الدم؛
• اختلال توازن الإلكتروليت؛
• تباطؤ أو زيادة معدل ضربات القلب؛
• فقدان الوعي؛
• حالة الصدمة؛
• كتلة الأذيني البطيني؛
• سكتة قلبية

وقد تم تسجيل حالات وفاة لمرضى نتيجة تناول جرعة زائدة من عقار تاركا.

في حالة الجرعة الزائدة، ينبغي توجيه المساعدة للحفاظ على الوظائف الحيوية للجسم. يتم اللجوء إلى حقن أدوية الكالسيوم، وتحفيز مستقبلات بيتا الأدرينالية، وتنظيف المعدة والأمعاء.

بسبب خصائص الدواء تاركا طويلة الأمد، فمن الضروري وضع إشراف طبي على حالة المريض لمدة يومين على الأقل.

لا يتم استخدام غسيل الكلى في مثل هذه الحالات.

[ 5 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

تاركا + مضادات اضطراب النظم وحاصرات بيتا	التأثيرات السلبية على وظائف القلب
تاركا + كينيدين	تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم
تاركا + أدوية خافضة للضغط ومدرات البول وموسعات الأوعية الدموية	تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم
تاركا + برازوسين، تيرازوسين	تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم
تاركا + الأدوية المستخدمة في علاج فيروس نقص المناعة البشرية (على سبيل المثال، ريتونافير)	زيادة تركيزات فيراباميل في المصل
تاركا + كاربامازيبين	ارتفاع مستويات الكاربامازيبين في الدم وزيادة الآثار الجانبية للكاربامازيبين
مستحضرات تاركا + الليثيوم	زيادة التأثيرات العصبية السامة لليثيوم
تاركا + ريفامبيسين	انخفاض تأثير فيراباميل الخافض لضغط الدم
تاركا + سلفينبيرازون	تقليل تأثير فيراباميل الخافض لضغط الدم
تاركا + مرخيات العضلات	تعزيز تأثير مرخيات العضلات
تاركا + أسبرين	زيادة خطر النزيف
تاركا + كحول إيثيلي	زيادة تركيز الكحول الإيثيلي في الدم
تاركا + سيمفاستاتين ولوفاستاتين	زيادة تركيزات البلازما للأدوية المدرجة
مستحضرات تاركا + البوتاسيوم	زيادة خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم
تاركا + أدوية خافضة للسكر	زيادة تأثير انخفاض سكر الدم وخطر الإصابة بانخفاض سكر الدم
تاركا + الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية	انخفاض تأثير خافض لضغط الدم

[ 6 ]

شروط التخزين

تُحفظ كبسولات تاركا دون إخراجها من العبوة، في غرف جافة ودافئة. يُفضل تخزين الدواء في درجة حرارة تتراوح بين ١٨ و٢٥ درجة مئوية، بعيدًا عن متناول الأطفال.

مدة الصلاحية

يمكن تخزين كبسولات تاركا لمدة تصل إلى 3 سنوات.