تيكليد

يحتوي تيكليد على عنصر تيكلوبيدين، الذي يُبطئ تراكم الصفائح الدموية. ونظرًا لحجم الجرعة، تُؤدي هذه المادة إلى تثبيط العملية المذكورة أعلاه، وإطلاق عوامل الصفائح الدموية الفردية، وإطالة زمن النزف.

أظهرت التجارب السريرية أن تأثير التيكلوبيدين يفوق تأثير الأسبرين إلى حد ما عند استخدامه للوقاية الثانوية من المضاعفات الخثارية. ويمكن النظر إلى هذه الميزة مقارنةً بالآثار السلبية للتيكلوبيدين. [ 1 ]

دواعي الإستعمال تيكليد

يستخدم لمنع تطور المضاعفات الخثارية في الشرايين ( احتشاء عضلة القلب مع السكتة الدماغية والوفاة المرتبطة بأمراض الأوعية الدموية) في الأفراد الذين أصيبوا بسكتة دماغية أولى بسبب تصلب الشرايين.

يُوصف هذا الدواء للوقاية من المضاعفات الإقفارية الكبيرة، وخاصة من النوع التاجي، لدى الأشخاص المصابين بتصلب الشرايين المزمن، عندما تتأثر الساقين ويتم تشخيص العرج المتقطع.

يستخدم لمنع تكرار الجلطات في منطقة الناسور الشرياني الوريدي أثناء غسيل الكلى على المدى الطويل.

الافراج عن النموذج

يتم إصدار المكون الطبي في أقراص - 10 قطع في عبوة خلوية؛ يوجد 2 من هذه العبوات في الصندوق.

الدوائية

يمنع تيكلوبيدين تراكم الصفائح الدموية عن طريق إبطاء تخليق الفيبرينوجين وأغشية الصفائح الدموية المعتمد على ADP. بالإضافة إلى ذلك، لا يُبطئ هذا المُركّب نشاط COX، وهو ما يُميّزه عن الأسبرين. على الأرجح، لا يُشارك cAMP في الصفائح الدموية في التأثير العلاجي لتيكلوبيدين.

تزداد فترة النزيف في حالة ضغط داخل الكفة يبلغ 40 ملم زئبق (مُقاسًا باستخدام طريقة آيفي) بأكثر من ضعفي مستواه الأولي. ويكون إطالة فترة النزيف أقل وضوحًا إذا حدث دون استخدام الكفة لقياس ضغط الدم. [ 2 ]

في معظم المرضى، يستقر زمن النزيف وبيانات وظائف الصفائح الدموية الأخرى بعد 7 أيام من لحظة سحب الدواء. [ 3 ]

يُلاحظ تطور تأثير تثبيط تراكم الصفائح الدموية بعد يومين من بدء تناول تيكلوبيدين مرتين يوميًا. ويصل الدواء إلى أقصى تأثير له بين اليوم الخامس والثامن من العلاج، وذلك عند تناول 0.25 غرام من الدواء مرتين يوميًا.

بجرعة علاجية، يُثبِّط تيكلوبيدين تراكم الصفائح الدموية المرتبط بـ ADP (2.5 ميكرومول/لتر) بنسبة 50-70%. أما الجرعات الصغيرة فتؤدي إلى تثبيط أضعف نسبيًا لهذه العملية.

الدوائية

عند تناول الجرعة القياسية الأولى من الدواء، يُلاحظ امتصاص سريع وشبه كامل. يصل تركيز المادة في البلازما إلى أقصى حد له بعد ساعتين.

يتم ملاحظة المستوى الأمثل للتوافر البيولوجي للدواء عند تناوله بعد الوجبات.

تُلاحظ قيم بلازما مستقرة بعد 7-10 أيام من العلاج بتناول جرعة 0.25 غرام مرتين يوميًا. يبلغ عمر النصف للتيكلوبيدين عند قيم مستقرة حوالي 30-50 ساعة. مع ذلك، لا يرتبط تثبيط تراكم الصفائح الدموية بمستويات الدواء في البلازما.

يشارك معظم التيكلوبيدين في العمليات الأيضية داخل الكبد. عند تناول مادة مشعة، يُسجل حوالي 50-60% من النشاط الإشعاعي في البول، و23-30% أخرى في البراز.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم لجميع الحالات، بجرعة قرصين يوميًا مع الطعام. تُحدد مدة العلاج من قِبل الطبيب المعالج.

• تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات بخصوص استخدام الأدوية في طب الأطفال.

استخدم تيكليد خلال فترة الحمل

لا توجد حاليًا أي معلومات لتحديد احتمالية حدوث تشوهات نمو أو آثار سامة للجنين نتيجة استخدام تيكلوبيدين لدى النساء الحوامل. لهذا السبب، لا يُوصف تيكليد خلال هذه الفترة.

يتم إفراز التيكلوبيدين في حليب الأم، ولهذا السبب لا يتم استخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• استعداد للنزيف؛
• الضرر العضوي الذي يسبب النزيف: المرحلة النشطة من السكتة الدماغية النزفية أو القرحة الحادة؛
• أمراض الدم التي تسبب إطالة فترة النزيف؛
• تاريخ من ردود الفعل التحسسية المرتبطة بالتيكلوبيدين؛
• تاريخ من الاضطرابات الدموية (قلة الصفيحات أو قلة الكريات البيض وندرة المحببات).

آثار جانبية تيكليد

ومن بين الآثار الجانبية المحتملة.

أمراض الدم.

هناك دراسات لوحظ فيها نقص العدلات، وفي حالات معزولة أدى هذا الاضطراب إلى الوفاة.

غالبًا ما تتطور اضطرابات الدم خلال الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج، وعادةً ما لا تظهر أي أعراض سريرية. لذلك، من الضروري مراقبة مؤشرات الدم باستمرار. عند ظهور هذه الاضطرابات، يُلاحظ عادةً انخفاض في عدد الخلايا السليفة النخاعية في نخاع العظم.

وتشمل الاضطرابات الدموية الأخرى ما يلي:

عدم تنسج نخاع العظم أو قلة الكريات الشاملة؛

نقص الصفيحات الدموية المعزول أو المصحوب بفقر الدم الانحلالي؛

TTR مع فقر الدم الانحلالي، وقلة الصفيحات الدموية، والفشل الكلوي، والاضطرابات العصبية والحمى.

علامات نزيفية.

قد تُلاحظ مضاعفات نزفية متفاوتة الشدة طوال فترة العلاج. وقد تستمر لعشرة أيام تقريبًا بعد انتهاء العلاج، وتؤدي إلى نزيف قبل الجراحة وبعدها.

اضطرابات مرتبطة بالجهاز الهضمي.

من بينها الغثيان والإسهال. عادةً ما تظهر هذه الأعراض في المرحلة الأولى من العلاج وتختفي بعد 7-14 يومًا. أما إذا كانت هذه الاضطرابات منتظمة وذات أعراض حادة، فيُوقف العلاج.

في بعض الأحيان يتم ملاحظة الإسهال الشديد المصحوب بالتهاب القولون (الشكل الليمفاوي بشكل أساسي).

طفح جلدي (شروي أو حطاطي بقعي، مصحوبًا غالبًا بالحكة).

عادةً ما يظهر الطفح الجلدي خلال الأيام السبعة الأولى من العلاج. تختفي هذه الأعراض بعد بضعة أيام من توقف العلاج. قد يكون الطفح الجلدي منتشرًا. يُلاحظ ظهور حمامى متعددة الأشكال بشكل متقطع.

أعراض الحساسية.

في حالات نادرة، تتطور اضطرابات مثل وذمة كوينك، والتهاب الأوعية الدموية، وأعراض الحساسية المفرطة، واعتلال الكلية التحسسي، ومتلازمة تشبه الذئبة، والحمى، والاعتلال الرئوي التحسسي.

خلل في وظائف الكبد.

نادرًا ما يُلاحظ التهاب الكبد الركودي الصفراوي أو الانحلالي (خلال الأشهر الأولى من العلاج). بعد التوقف عن تناول تيكليد، يكون مسار المرض إيجابيًا. ولكن في بعض الأحيان، كانت هناك حالات مميتة.

الاضطرابات البيولوجية (غير الدموية).

اضطرابات الكبد.

زيادة معزولة أو مصاحبة في مستويات إنزيمات الترانساميناز والفوسفاتيز القلوية والبيليروبين خلال الأشهر الأربعة الأولى من العلاج.

دهون الدم.

قد ترتفع مستويات كوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL)، وكوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL)، والدهون الثلاثية في المصل، وكوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة جدًا (VLDL) بنسبة 8-10% خلال فترة تتراوح من شهر إلى أربعة أشهر من العلاج، دون أي تفاقم لاحق مع استمرار الدورة. ولا تتغير مستويات نسبة كسور البروتين الدهني (وخاصةً HDL/LDL).

جرعة مفرطة

تشير المعلومات المستمدة من الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى أنه قد يحدث فرط حساسية شديد في الجهاز الهضمي في حالات التسمم بتيكليد.

عند الضرورة، تُجرى مراقبة دقيقة لبيانات الإرقاء الأساسية وحالة الجسم. في حالة التسمم، يجب تحفيز التقيؤ. تُتخذ إجراءات علاجية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد تتفاعل بعض الأدوية مع الدواء بناءً على فعاليتها المضادة للصفيحات. وتشمل هذه الأدوية مضادات الالتهاب غير الستيرويدية، وتيروفبان، والأسبرين مع إبتيفباتيد أبسيكسيماب، بالإضافة إلى إيلوبروست وكلوبيدوجريل.

إن الجمع بين عدة مواد تعمل على إبطاء تراكم الصفائح الدموية واستخدام الأدوية مع مضادات التخثر الفموية والهيبارين ومذيبات الجلطات يمكن أن يزيد بشكل كبير من احتمالية النزيف، ولهذا السبب يتم إجراء مراقبة بيولوجية وسريرية مستمرة لحالة المريض.

أمينوفيلين وثيوفيللين (أملاح وقاعدة).

قد يُلاحظ ارتفاع في قيم الثيوفيلين في البلازما، مع احتمال حدوث تسمم (انخفاض في تصفية الثيوفيلين في البلازما). يجب مراقبة المريض سريريًا وتسجيل قيم الثيوفيلين في البلازما. عند الضرورة، تُغيّر جرعة الثيوفيلين أثناء استخدام تيكلوبيدين وبعد انتهاء العلاج بتيكليد.

فوسفينيتوين مع فينيتوين.

قد يُلاحظ ارتفاع في مؤشر الفينيتوين في البلازما مع ظهور أعراض تسمم (تثبيط عمليات أيض الفينيتوين). من الضروري مراقبة حالة المريض سريريًا ومستوى الفينيتوين في البلازما.

سيكلوسبورين.

يحدث انخفاض في مستوى السيكلوسبورين في الدم. من الضروري زيادة جرعة السيكلوسبورين ومراقبة مستوياته في الدم. بعد التوقف عن استخدام تيكلوبيدين، يمكن تقليل الجرعة.

شروط التخزين

يُحفظ تيكليد في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال. درجة الحرارة القصوى ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام تيكليد خلال فترة 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المادة العلاجية.

نظائرها

ومن الأدوية المماثلة للدواء دواء فازوتيك وأكلوتين مع تيكلوبيدين، وكذلك إيباتون.