تينوكس

تتمتع مادة Tenox بتأثيرات مضادة للذبحة الصدرية وخافضة لضغط الدم.

دواعي الإستعمال تينوكسا

يتم استخدامه في الحالات التالية:

• ارتفاع قيم ضغط الدم (كدواء أحادي العلاج أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم)؛
• شكل مستقر من الذبحة الصدرية المتغيرة (كعامل علاجي أحادي أو كدواء مساعد بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم).

[ 1 ]

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء على شكل أقراص. تحتوي العلبة على ٣ أو ٩ أو ١٠ أشرطة تحتوي على أقراص ٥ أو ١٠ ملغ.

[ 2 ]

الدوائية

ينتمي هذا الدواء إلى مجموعة الجيل الثاني من حاصرات قنوات الكالسيوم. يتميز عنصره النشط بخصائص خافضة لضغط الدم ومضادة للذبحة الصدرية. ويعود تأثيره العلاجي إلى تركيبه مع نهايات ثنائي هيدروبيريدين، بالإضافة إلى سد قنوات الكالسيوم، مما يمنع مرور أيونات الكالسيوم عبر غشاء الخلية (خاصةً خلايا العضلات الملساء الوعائية، وبدرجة أقل، خلايا عضلة القلب).

يتطور التأثير المضاد للذبحة الصدرية عن طريق توسيع الشرايين (الطرفية والتاجية). بفضل توسع الشرايين الصغيرة مع الشرايين التاجية الرئيسية في منطقة المناطق السليمة والمُصابة بنقص التروية من عضلة القلب، يزداد حجم الأكسجين الداخل، مما يمنع حدوث انقباض (قد يكون سببه أيضًا التدخين).

أثناء الإصابة بالذبحة الصدرية، فإن تناول جرعة يومية واحدة من الدواء يسمح بزيادة فترة النشاط البدني، ويمنع تطور الاكتئاب "الإقفاري" في القطعة ST، ويقلل أيضًا من الحاجة إلى النتروجليسرين وعدد النوبات التي تحدث.

يتميز هذا الدواء بتأثيره الخافض لضغط الدم طويل الأمد ويعتمد على الجرعة. ويتطور هذا التأثير من خلال تأثيره المباشر الموسّع للأوعية الدموية على خلايا العضلات الملساء الوعائية. عند ارتفاع ضغط الدم، تؤدي جرعة واحدة من تينوكس إلى انخفاض ملحوظ في هذه القيم، ويستمر هذا التأثير لمدة 24 ساعة. كما يُقلل هذا الدواء من تحمل النشاط البدني وشدّة تضخم غشاء البطين الأيسر.

في حالة الإصابة بأمراض القلب التاجية، يكون للدواء تأثير وقائي للقلب ومضاد لتصلب الشرايين.

يمكن للدواء أن يبطئ تراكم الصفائح الدموية ويسرع عمليات الترشيح الكبيبي، وفي الوقت نفسه يكون له تأثير مدر للصوديوم خفيف.

يبدأ ظهور تأثير الدواء في المتوسط بعد 2-4 ساعات من تناول الدواء، ثم يستمر لمدة 24 ساعة.

[ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]

الدوائية

يُمتص الدواء من الجهاز الهضمي بمعدل منخفض. يبلغ متوسط التوافر الحيوي المطلق 64%. تُلاحظ أعلى مستوياته في مصل الدم بعد 6-9 ساعات. وللحصول على توازن ثابت للدواء، يُنصح بتناوله لمدة 7 أيام.

يتم استقلاب الأملوديبين على نطاق واسع في الكبد بمعدل بطيء (يتم استقلاب حوالي 90% من المادة). ونتيجة لذلك، تتكون نواتج تحلل غير نشطة ليس لها تأثير علاجي يُذكر.

مع تناول الدواء مرة واحدة عن طريق الفم، يبلغ عمر النصف 32-48 ساعة، ومع الاستخدام المتكرر - حوالي 45 ساعة.

يُطرح حوالي 60% من الدواء على شكل نواتج أيضية في البول، بينما يُطرح 10% أخرى دون تغيير. أما النسبة المتبقية (20-25%) فتُطرح مع حليب الأم والبراز. يستطيع الدواء المرور عبر الحاجز الدموي الدماغي (BBB)، ولكنه لا يُطرح أثناء غسيل الكلى.

[ 7 ]، [ 8 ]

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم. مع مراعاة نوع المرض، يُختار نظام العلاج وحجم الجرعة:

• لارتفاع ضغط الدم: الجرعة اليومية الأولية ٥ ملغ (جرعة واحدة)؛ جرعة الصيانة ٢.٥-٥ ملغ يوميًا. الحد الأقصى المسموح به من الدواء ١٠ ملغ يوميًا.
• لعلاج الذبحة الصدرية: جرعة واحدة من الدواء 5-10 ملغ يوميا.

يحتاج الأشخاص الذين يعانون من قصر القامة وانخفاض الوزن ومشاكل في الكبد، وكذلك المرضى المسنين، إلى تناول الدواء بجرعة أولية قدرها 2.5 ملغ لتطوير تأثير مضاد لارتفاع ضغط الدم، و5 ملغ لتطوير تأثير مضاد للذبحة الصدرية.

عند استخدامه مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومدرات البول من نوع الثيازيد وحاصرات بيتا، لا يلزم تعديل جرعة Tenox.

لا يسبب الدواء أعراض انسحاب، ولكن قبل التوقف عن استخدامه ينصح بتقليل حجم الجرعة تدريجيا.

[ 11 ]، [ 12 ]

استخدم تينوكسا خلال فترة الحمل

لا يتم وصف Tenox للنساء الحوامل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود عدم تحمل للأملوديبين ومشتقات الديهيدروبيريدين الأخرى، وكذلك العناصر المكونة للدواء؛
• انخفاض ضغط الدم بشكل كبير؛
• صدمة قلبية أو انهيار (قصور وعائي حاد)؛
• النساء أثناء الرضاعة.

يجب توخي الحذر عند الاستخدام في الحالات التالية:

• مشاكل في وظائف الكبد؛
• تسرع القلب الشديد أو بطء القلب، بالإضافة إلى تشخيص متلازمة شورت؛
• اعتلال عضلة القلب الضخامي ذو الطبيعة الانسدادية أو قصور القلب الاحتقاني في شكل غير معوض؛
• تضيق الصمام الأبهري أو التاجي؛
• الفترة الزمنية بعد احتشاء عضلة القلب (شهر واحد)؛
• كبار السن.

[ 9 ]

آثار جانبية تينوكسا

قد يسبب تناول الدواء بعض الآثار الجانبية:

• اضطرابات في وظائف الجهاز القلبي الوعائي: انخفاض ضغط الدم، وتورم الساقين، وضيق التنفس، والإغماء، والهبات الساخنة، والتهاب الأوعية الدموية، بالإضافة إلى اضطرابات في نظم القلب. قد يحدث تسرع القلب البطيني، والرجفان الأذيني، والانهيار الانتصابي، والصداع النصفي، وألم في منطقة القص، بالإضافة إلى تفاقم قصور القلب.
• آفات تؤثر على وظيفة الجهاز العصبي المركزي: زيادة الشعور بالتعب، والدوار، والتشنجات، وتقلب المزاج، والشعور بالنعاس. ونادرًا ما لوحظت أعراض مثل نقص الحس، والشعور بالعصبية، وفقدان الوعي، والرجفة، والتنمل مع الدوار، بالإضافة إلى الهياج أو اللامبالاة، والأرق، وفقدان الذاكرة، والترنح، أو حالة من الاكتئاب.
• اضطرابات في الجهاز الهضمي: ألم في منطقة فوق المعدة، غثيان أو قيء. أحيانًا، ترتفع مستويات إنزيمات الكبد (ناقلات الأمين) ويتطور اليرقان الناتج عن ركود الصفراء. قد يحدث أيضًا انتفاخ، التهاب معدة، إسهال أو إمساك، جفاف الفم، التهاب البنكرياس، وفرط تنسج اللثة.
• اضطرابات تؤثر على الجهاز البولي التناسلي: كثرة التبول أو كثرة التبول أثناء الليل، ضعف الانتصاب، ألم عند التبول، وانخفاض القدرة الجنسية. قد تظهر كثرة التبول أو عسر التبول بشكل متقطع؛
• آفات البشرة: الثعلبة، والبقع الداكنة، وجفاف الجلد، بالإضافة إلى التهاب الجلد وتغيرات لون البشرة؛
• اضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي: آلام العضلات أو آلام المفاصل، وكذلك الوهن العضلي أو التهاب المفاصل؛
• الأعراض التحسسية: حكة أو طفح جلدي (شرى، طفح بقعي حطاطي أو طفح جلدي أحمر). في بعض الأحيان، قد يتطور وذمة وعائية.
• اضطرابات أخرى: فرط حمض يوريك الدم، آلام الظهر، ارتفاع سكر الدم، تضخم الثدي، زيادة أو نقصان الوزن. كما يُلاحظ نقص الكريات البيض أو الصفيحات الدموية، طنين الأذن، اضطرابات بصرية (مثل ازدواج الرؤية، ألم العين، التهاب الملتحمة، جفاف الملتحمة أو اضطراب التكيف)، فرط التعرق، نزيف الأنف، والعطش.

[ 10 ]

جرعة مفرطة

في حالة التسمم، يتم ملاحظة عدم انتظام دقات القلب، وانخفاض حاد في ضغط الدم وزيادة توسع الأوعية الدموية الطرفية.

للتخلص من الاضطرابات، يُنصح بإجراء غسيل معدة، وإعطاء المريض كربونًا منشطًا، ومراقبة وظائف الجهازين القلبي الوعائي والتنفسي. كما يُنصح برفع أطراف المصاب وإجراء جلسة إدرار للبول.

تُستخدم مُضيّقات الأوعية الدموية لاستعادة توترها، ويُطلب حقن غلوكونات الكالسيوم وريديًا للتخلص من المضاعفات الناتجة عن تثبيط نشاط قنوات الكالسيوم. غسيل الكلى غير فعال.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يُسمح بدمج Tenox مع الأدوية المضادة للبكتيريا أو المضادة للسكري، وكذلك مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (بما في ذلك الإندوميثاسين).

عند استخدامه مع فيراباميل، النترات، مدرات البول العروية، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، وحاصرات بيتا، يتم ملاحظة زيادة في خصائص الدواء الخافضة للضغط ومضادة للذبحة الصدرية.

يؤدي تناول الكينيدين مع الأميودارون ومضادات الذهان ومثبطات الاسيتامينوفين الأخرى إلى زيادة التأثير الخافض لضغط الدم للدواء.

عند استخدامه في نفس الوقت مع أدوية الليثيوم، قد تزداد أعراض السمية العصبية (مثل القيء، والرعشة، والطنين، والغثيان، والترنح، والإسهال).

[ 13 ]، [ 14 ]

شروط التخزين

يُحفظ تينوكس بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. مؤشرات درجة الحرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية.

[ 15 ]، [ 16 ]

مدة الصلاحية

تمت الموافقة على استخدام Tenox خلال 48 شهرًا من تاريخ إصدار العامل العلاجي.

تطبيق للأطفال

لا يتم استخدام الدواء في ممارسة طب الأطفال، لأنه لم يتم تحديد سلامته وفعاليته الطبية لهذه الفئة العمرية.

نظائرها

من نظائر الدواء هي نورموديبين مع أملوديبين، وإملوديبين، وأجين 5/10 مع ستاملو.

[ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]

المراجعات

يحظى دواء تينوكس بتقييمات متنوعة. ويشيد عدد كبير من المرضى بفعاليته العالية في إيقاف نوبات الذبحة الصدرية وخفض ضغط الدم المرتفع. ولأنه دواء عام، فإن له آثارًا جانبية قليلة، وهذه ميزة له. ومن عيوبه ارتفاع سعره نسبيًا.